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    • 4. 发明专利
    • Procedimiento para preparar compuestos macrocíclicos
    • ES2439732T3
    • 2014-01-24
    • ES06737166
    • 2006-03-06
    • BOEHRINGER INGELHEIM INTBOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
    • BUSACCA CARLGALLOU FABRICEHADDAD NIZARHOSSAIN AZADKAPADIA SURESH RLIU JIANXIUSENANAYAKE CHRIS HUGHWEI XUDONGYEE NATHAN K
    • C07K5/08C07D401/04C07D417/04
    • Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en la cual W es CH o N, L0 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, hidroxi o N(R23)2, en donde cada R23 es independientemente H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; L1, L2 son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4 o -S-alquilo C1-4 (estando el azufreen cualquier estado de oxidación); o L0 y L1 o L0 y L2 pueden estar covalentemente unidos para formar, junto con los dos átomos de C a los que están unidos, unanillo carbocíclico de 4, 5 ó 6 miembros, en el cual uno o dos (en el caso de un anillo de 5 ó 6 miembros) grupos -CH2- no directamente unidos entre sí, pueden estar reemplazados cada uno independientemente por -O- o NRa, endonde Ra es H o alquilo C1-4, y en donde dicho anillo está opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C1-4;R2 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, tioalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, (alcoxi C2-7)-alquilo C1-6, arilo C6 o C10, o Het, en donde Het es un heterociclo saturado o insaturado de cinco, seis o sietemiembros que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; estando dicho cicloalquilo, arilo o Het sustituido con R6, en donde R6 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, NO2, N(R7)2, NH-C(O)-R7; o NHC(O)-NH-R7, en donde cada R7 es, independientemente: H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; o R6 es NH-C(O)-OR8, en donde R8 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R3 es hidroxi, NH2 o un grupo de fórmula -NH-R9, en donde R9 es arilo C6 o C10, heteroarilo, -C(O)-R10, -C(O)-NHR10 o -C(O)-OR10, en donde R10 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; D es una cadena de alquileno insaturado de 5 a 10 átomos.