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3. 发明专利

ES2357391T3 DERIVADOS ALQUINILICOS DE BENZOFENONA COMO INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE TRANSCRIPTASA INVERSA. 未知
公开(公告)号：ES2357391T3
公开(公告)日：2011-04-26
申请号：ES05792224
申请日：2005-09-27
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： BONNEAU PIERRE , DEROY PATRICK , GAGNON ALEXANDRE , O'MEARA JEFFREY , SIMONEAU BRUNO , YOAKIM CHRISTIANE
IPC分类号： C07D307/33 , A61K31/167 , A61K31/192 , A61K31/365 , A61K31/445 , A61K31/5375 , A61P31/18 , C07C235/24 , C07D213/89 , C07D265/30 , C07D405/06 , C07D413/12
摘要： Un compuesto de fórmula (I): donde R 1 y R 2 están escogidos independientemente entre H, halógeno, ciano, alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), -O-alquilo (C1-4), -COO-alquilo (C1-4), -CONH2, -CONH-alquilo (C1-4) y -CON(alquilo (C1-4))2; y dicho alquilo (C1-4) va opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes halógeno; y dicho -O-alquilo (C1-4) va opcionalmente sustituido con -COO-alquilo (C1-4) o con uno, dos o tres sustituyentes halógeno; con la con- dición de que si R 1 es H, R 2 no puede ser H; R 3 se escoge entre H y halógeno; R 4 se escoge entre alquilo (C1-4), halógeno y nitro; Q se escoge entre N y CR 5 , donde R 5 se escoge entre H y halógeno; R 6 se escoge entre H y halógeno; R 7 se escoge entre -alquilo (C1-6)-R 8 y un heterociclo satu- rado de 5 miembros que lleva un heteroátomo elegido entre N, O y S; donde dicho heterociclo va opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes escogidos indepen- dientemente entre alquilo (C1-6) y oxo; y donde la porción alquilo (C1-6) de dicho -alquilo (C1-6)-R 8 va opcionalmente monosustituida con -OH y opcionalmente sustituida con uno hasta seis sustituyentes halógeno; y donde R 8 está escogido entre: a) -OH, -COOH, -CONHSO2R 9 , -C(=O)NHOH, -OC(=O)NH2 o -NH2, donde R 9 es alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-7); b) -O-alquilo (C2-6)-OH, -NH-alquilo (C2-6)-OH, -O- alquilo (C1-6)-R 81 o -NH-alquilo (C1-6)-R 81 , donde R 81 se escoge entre Het, -CONHSO2R 9 y -COOH; donde R 9 es tal como se ha definido arriba; c) -NHC(=O)-R 82 , donde R 82 se escoge entre alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), cicloalquilo (C3-7), feni- lo, -NH2, -NH-alquilo (C1-6), -N(alquilo (C1-6))2 y Het; y cada uno de dichos alquilo (C1-6), alqueni- lo (C2-6), cicloalquilo (C3-7), fenilo y Het está opcionalmente sustituido con uno o más sustitu- yentes escogidos independientemente entre -OH, -COOH, -CONHSO2R 9 , -SO2NH2, -NH2, -NH-alquilo (C1-6), -N(alquilo (C1-6))2, Het y -NH-Het; donde R 9 es tal como se ha definido arriba; donde las porciones alquilo (C1-6) de dichos -NH-alquilo (C1-6) y -N(alquilo (C1-6))2 están independiente y opcionalmente sustituidas con -O-alquilo (C1-6), -CONHSO2R 9 o -COOH; donde R 9 es tal como se ha definido arriba; y donde dicho Het y el fragmento Het de dicho -NH-Het van opcionalmente sustituidos con -COOH o con -CONHSO2R 9 ; donde R 9 es como se ha definido arriba; y d) -C(=O)N(R 83 )R 84 , donde R 83 se escoge entre H y al- quilo (C1-6); y R 84 se escoge entre alquilo (C1-6) y Het; y cada uno de dichos alquilo (C1-6) y Het va opcionalmente sustituido con uno o más sustitu- yentes escogidos independientemente entre -OH, -COOH, -CONHSO2R 9 y -SO3H; donde R 9 es tal como se ha definido arriba; o R 83 y R 84 están conectados junto con el átomo de nitrógeno al que van unidos, formando un hetero- ciclo de un solo anillo de 5 o 6 miembros, que puede ser saturado, insaturado o aromático y con- tener opcionalmente uno hasta tres heteroátomos adicionales escogidos independientemente entre N, O y S; y dicho heterociclo va opcionalmente sus- tituido con -COOH o -CONHSO2R 9 ; donde R 9 es tal como se ha definido arriba; donde Het es un heterociclo de 4, 5 o 6 miembros o un hetero- biciclo de 9 o 10 miembros, cada uno de los cuales puede ser saturado, insaturado o aromático y contener uno hasta cuatro heteroátomos escogidos independientemente entre N, O y S, donde cada uno de dichos heteroátomos N puede hallarse, inde- pendientemente y donde sea posible, en un estado de oxidación que permita además su unión a un átomo de oxígeno para formar un grupo N-óxido, y donde cada uno de dichos heteroátomos S puede hallarse, independientemente y donde sea posible, en un estado de oxidación que permita además su unión a uno o dos átomos de oxígeno para formar los grupos SO o SO2; o una sal o éster del mismo.

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