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1. 发明公开

EP1673385A4 MACROCYCLIC PEPTIDES ACTIVE AGAINST THE HEPATITIS C VIRUS 有权
标题翻译：大环内酯类抗生素对丙型肝炎病毒的影响
公开(公告)号：EP1673385A4
公开(公告)日：2006-10-04
申请号：EP04761821
申请日：2004-09-20
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/12 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07K5/087 , C07K5/12
CPC分类号： C07K5/0827 , A61K38/00 , C07K5/0802 , C07K5/0812
摘要： Compounds of formula I: wherein D, R4, R3, L0, L1, L2, R2 and RC are defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful as inhibitors of the HCV NS3 protease.

2. 发明公开

EP1771453A4 HEPATITIS C INHIBITOR DIPEPTIDE ANALOGS 有权
标题翻译：二肽丙型肝炎抑制剂
公开(公告)号：EP1771453A4
公开(公告)日：2009-03-18
申请号：EP05763539
申请日：2005-07-15
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： BAILEY MURRAY D , BHARDWAJ PUNIT , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , LLINAS-BRUNET MONTSE , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/40 , A61K31/47 , A61K31/5377 , A61P31/14 , C07D207/16 , C07D207/48 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D413/04 , A61K38/00 , C07K5/06139 , C07K5/06191

4. 发明公开

EP1771454A4 HEPATITIS C INHIBITOR PEPTIDE ANALOGS 有权
标题翻译：肽类似物丙型肝炎抑制剂
公开(公告)号：EP1771454A4
公开(公告)日：2009-05-13
申请号：EP05768319
申请日：2005-07-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： BAILEY MURRAY D , BHARDWAJ PUNIT , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , LLINAS-BRUNET MONTSE , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/40 , A61K31/47 , A61P31/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12
CPC分类号： C07D401/04 , A61K38/00 , C07D401/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07K5/0205

5. 发明专利

CY1107200T1 ΕΝΩΣΕΙΣ ΑΝΑΣΤΟΛΗΣ ΤΗΣ ΗΠΑΤΙΤΙΔΑΣ C 未知
公开(公告)号：CY1107200T1
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CY081100184
申请日：2008-02-14
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY D , BHARDWAJ PUNIT , BORDELEAU JOSEE , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GORYS VIDA , GOUDREAU NATHALIE , GOULET SYLVIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/4709 , A61K38/00 , A61K38/21 , A61P31/00 , C07K5/08 , C07K5/083
摘要： Ενώσειςτύπου (Ι): στονοποίοταΒ, Χ, R3, L0, L1, L2, R2, R1 και Rc ορίζονταιστηνπαρούσα. Οιενώσειςείναιχρήσιμεςωςαναστολείςτηςπρωτεάσης NS3 του HCV γιατηναγωγήμίαςμολύνσεωςαπότονιότηςηπατίτιδας C.

6. 发明专利

AT512971T 未知
公开(公告)号：AT512971T
公开(公告)日：2011-07-15
申请号：AT05768319
申请日：2005-07-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , LLINAS-BRUNET MONTSE , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/40 , A61K31/47 , A61P31/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12

7. 发明专利

MEP58308A HEPATITIS C INHIBITOR COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：MEP58308A
公开(公告)日：2011-05-10
申请号：MEP58308
申请日：2004-05-19
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY D , BHARDWAJ PUNIT , BORDELEAU JOSEE , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GORYS VIDA , GOUDREAU NATHALIE , GOULET SYLVIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： A61K31/4709 , A61K38/00 , A61K38/21 , A61P31/00 , C07D417/04 , C07K5/08 , C07K5/083
摘要： Compounds of formula (I): wherein B, X, R3, L0, L1, L2, R2, R1 and RC are defined herein. The compounds are useful as inhibitors of HCV NS3 protease for the treatment of hepatitis C viral infection.

8. 发明专利

RS20060197A MAKROCIKLIČNI PEPTIDI KOJI SU AKTIVNI PROTIV HEPATITISA C VIRUSA 未知
公开(公告)号：RS20060197A
公开(公告)日：2008-09-29
申请号：YUP20060197
申请日：2004-09-20
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN , BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT , FORGIONE PASQUALE
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/12 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07K5/087 , C07K5/12
摘要： Jedinjenja formule I: pri čemu su D, R4, R3, LO, L1, L2, R2 i Rc onakvi kao što je ovde definisano; ili njihove farmaceutski prihvatljive soli, koja se primenjuju kao inhibitori HCV NS3 proteaze.

9. 发明专利

AR050430A1 ANALOGOS DE DIPEPTIDOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：AR050430A1
公开(公告)日：2006-10-25
申请号：ARP050102985
申请日：2005-07-20
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BHARDWAJ PUNIT , LLINAS-BRUNET MONTSE , GHIRO ELISE , HALMOS TEDDY , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07D207/16 , C07D207/48 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/048 , A61K31/40 , A61K31/4025 , C07D401/12 , C07D413/14 , C07D215/20 , C07D261/04 , C07D277/38 , C07D409/14 , C07D333/16 , C07D407/14 , C07D309/06
摘要： Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), en la que: n es 1 o 2; m es 1 o 2; R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6; en el que el alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6 están opcionalmente sustituidos en una a más posiciones sustituibles con uno a tres átomos de halogeno; R2 se selecciona de -NH-R20, -O-R20, -S-R20, -SO-R20, -SO2-R20, -OCH2-R20, y -CH2O-R20, en los que: R29 es arilo o Het, en el que el arilo y Het están opcionalmente sustituidos con R200, en el que R200 es de uno a cuatro sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de H, halogeno, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, aril-alquiloC1-6-, arilo, Het, oxo, tioxo, -OR201, -SR201, -SOR201, -SO2R201, y -N(R202)R201, y - CON(R202)R201; en el que cada uno de los alquilo, cicloalquilo, arilo y Het está además opcionalmente sustituido con R2000; R201 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, arilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, -CO-alquiloC1-6 y -CO-O-alquiloC1-6; en el que cada uno de los alquilo y arilo está además opcionalmente sustituido con R2000; R202 es H o alquilo C1-6; R2000 es de uno a tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halogeno, R2003, arilo, Het, - OR2001, -SR2001, -SOR2001, -SO2R2001, ciano y -N(R2002)(R2001), en el que el arilo y Het está cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de alquilo C1-6 y -O-alquiloC1-6; R2001 en cada caso se selecciona independientemente de arilo, aril-alquiloC1-6-, -C(O)-R2003, -C(O)O-R2003, -CON(R2002)(R2004) y R2004; R2002 en cada caso se selecciona independientemente de H y alquilo C1-6; R2003 en cada caso se selecciona independientemente de alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 y cicloalquilC3-7-alquiloC1-4-, en el que el cicloalquilo C3-7 y el cicloalquilC3-7-alquiloC1-4- está cada uno opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de alquilo C1-3; y R2004 en cada caso se selecciona independientemente de H y R2003; R3 se selecciona de: i) -C(O)OR31 en el que R31 es alquilo C1-6 o arilo, en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes halogeno; ii) -C(O)NR32R33, en el que R32 y R33 se selecciona cada uno independientemente de H, alquilo C1-6, y Het; iii) -SovR34 en el que v es 1 o 2 y R34 se selecciona de: alquilo C1-6, arilo, Het, y NR32R33 en el que R32 y R33 son como se ha definido antes; y iv) -C(O)-R35, en el que R35 se selecciona de alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquiloC1-4-, arilo, aril-alquiloC1-6-, Het y Het-alquiloC1-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, Het, hidroxilo, -O-alquiloC1-6, -S-alquiloC1-6, -SO-alquiloC1-6, -SO2-alquiloC1-6, -O-arilo, -S-arilo, -SO-arilo y -SO2-arilo, en el que la parte de arilo del -O-arilo, -S-arilo, -SO-arilo y -SO2-arilo está cada una opcionalmente sustituida con uno o cinco sustituyentes halogeno; R4 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquiloC1-6-, arilo, Het, aril- alquiloC1-4-, o Het-alquiloC1-4-; a) estando el alquilo C1-6, alquenilo C2-6, arilo, Het, cicloalquilC3-7-alquiloC1-6-, aril-alquiloC1-4-, y Het-alquiloC1-4- opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halogeno, nitro, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, O-alquiloC1-6, -O-arilo, -CO-NH2, -CO-NH-alquiloC1-4, -CO-N(alquiloC1-4)2, -NH2, -NH-alquiloC1-4 y -N(alquiloC1-4)2, en los que el alquilo C1-6 y O-alquiloC1-6 están opcionalmente sustituidos con uno a tres átomos de halogeno; y b) estando el cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de nitro, halogeno, hidroxi, ciano, -O-alquiloC1-6, alquenilo C2-4, - OCF3, -NH2, -NH-alquiloC1-4, -N(alquiloC1-4)2, tri-alquilC1-6-sililo, R41, -C(=O)-R41, -C(=O)OR41, -C(=O)N(R42)R41, -SO2R41, y -OC(=O)-R41; en los que R41 en cada caso se selecciona independientemente de: i) H, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4- 7, Het o aril-alquiloC1-4-O-; ii) arilo o ariloxi, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; y iii) alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de -O- alquiloC1-6, hidroxi, halogeno, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7, arilo, Het, ariloxi, y aril-alquilC1-4-O-, en los que cada uno de los arilo y ariloxi está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; y R42 se selecciona de H y alquilo C1-6; o R4 es -N(RN2)(RN1), en el que RN1 y RN2 se selecciona cada uno independientemente de H, alquilo C1-6, -O-alquiloC1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquiloC1-6-, arilo y aril-alquiloC1-6-; en el que el alquilo C1-6, -O-alquiloC1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquiloC1-6-, arilo y aril-alquiloC1-6- está cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halogeno, alquilo C1-6, hidroxi, ciano, O- alquiloC1-6, -NH2, -NH-alquiloC1-4, -N(alquiloC1-4)2, -CO-NH2, -CO-NH-alquiloC1-4, -CO-N(alquiloC1-4)2, -COOH, y -COO-alquiloC1-6; o RN2 y RN1 están unidos, junto con el nitrogeno al que están unidos, para formar un heterociclo monocíclico, saturado o insaturado, de 3 a 7 miembros, opcionalmente condensado con al menos otro ciclo para formar un heteropoliciclo y el heterociclo y heteropoliciclo conteniendo cada uno opcionalmente de uno a tres heteroátomos adicionales, cada uno seleccionado independientemente de N, S y O, y están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halogeno, alquilo C1-6, hidroxi, ciano, O-alquiloC1-6, -NH2, -NH-alquiloC1-4, -N(alquiloC1-4)2, -CO-NH2, -CO- NH-alquiloC1-4, -CO-N(alquiloC1-4)2, -COOH, y -COO-alquiloC1-6; en los que Het como se emplea en esta memoria se define como un heterociclo de 3 a 7 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos cada uno seleccionado independientemente de O, N y S, que puede ser saturado, insaturado o aromático, y el cual está opcionalmente condensado con al menos otro ciclo para formar un heteropoliciclo de 4 a 14 miembros, que tiene donde sea posible de 1 a 5 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente de O, N y S, siendo el heteropoliciclo saturado, insaturado o aromático; con la condicion de que: cuando n es 1; y m es 2; R1 es etilo o etenilo; y R2 es -O-R20, en el que R20 es Het, en el que el Het se selecciona de un grupo de formulas (2); y en el que el Het está opcionalmente sustituido con R200, en el que R200 es uno o dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de metilo, metoxi, cloro, fluor, hidroxi, fenilo, 4-metoxifenilo, 4-(dimetilamino)fenilo, 4- cianofenilo, y un grupo seleccionado de las formulas (3); y R4 es ciclopropilo opcionalmente sustituido con propilo, ciclopropilmetilo o fenilmetilo; y R3 es -COOR31; entonces R31 no es 1,1-dimetiletilo; o un racemato, diastereoisomero, o su isomero optico, incluyendo una de sus sales.

10. 发明专利

AR047444A1 PEPTIDOS MACROCICLICOS ACTIVOS CONTRA EL VIRUS DE LA HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：AR047444A1
公开(公告)日：2006-01-18
申请号：ARP050100220
申请日：2005-01-21
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BAILEY MURRAY DOUGLAS , BHARDWAJ PUNIT , BILODEAU FRANCOIS , BRUNET MONTSE LLINAS , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TED , RANCOURT JEAN
IPC分类号： A61K38/00 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/087 , A61K38/06 , A61K31/7056 , A61K38/21 , A61P31/14
摘要： La presente se refiere a péptidos macrocíclicos activos contra el virus de la hepatitis C. Son utiles como inhibidores de la proteasa NS3 del HCV. Composicion farmacéutica que comprende dichos compuestos, así como métodos de tratamiento de una infeccion viral de hepatitis C. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) caracterizado porque R1 es hidroxi o NHSO2R11 en donde R11 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, arilo, Het, aril-alquilo C1- 4, o Het-alquilo C1-4; a) estando dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, arilo, Het, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6-, aril-alquilo C1-4, y Het-alquilo C1-4 opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halogeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -O-arilo, -C(=O)-alquilo C1-6, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NHalquilo C1-4, -C(=O)-N(alquilo C1-4)2, -NH2,.-NHalquilo C1-4 y -N(alquilo C1-4)2; y b) estando dicho cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de nitro, halogeno, hidroxi, ciano, -O-alquilo C1-6, alquenilo C2-4, -O-haloalquilo C1-6, -NH2, -NHalquilo C1-4, -N(alquilo C1-4)2, trialquil C1-6-sililo, R41, -C(=O)-R41, -C(=O)OR41, -C(=O)N(R42)R41, -SO2R41, y -OC(=O)-R41; en donde R41 en cada caso se selecciona independientemente de: i) H, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilol C4-7, Het, o aril-alquilo C1-4-O-, ii) arilo o ariloxi, estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; y iii) alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de -O-alquilo C1-6, hidroxi, halogeno, alquenilo C2- 10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilol C4-7, arilo, Het, ariloxi, y aril-alquilo C1-4-O-, en donde cada uno de dichos arilo y ariloxi está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; y R42 se selecciona de H y alquilo C1-6; o R11 es - N(R11a)(R11b), en donde R11a y R11b se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, arilo, aril-alquilo C1-6, Het y Het-alquilo C1-4; en donde dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, arilo, aril-alquilo C1-6, Het y Het-alquilo C1-4 están cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, alquilo C1-6, hidroxi, ciano, nitro, haloalquilo C1-6, - O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, NH2, -NHalquilo C1-4, -N(alquilo C1-4)2, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NHalquilo C1-4, -C(=O)-N(alquilo C1-4)2, -C(=O)-alquilo C1-6, -COOH, y -COOalquilo C1-6, o R11a y R11b están enlazados, junto con el átomo de N al que están unidos, para formar un heterociclo monocíclico saturado o insaturado de 3 a 7 miembros opcionalmente fusionado a al menos otro ciclo para formar un heteropoliciclo y heteropoliciclo opcionalmente de uno a tres heteroátomos más cada uno independientemente seleccionado de N, S y O, y estando opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halogeno, alquilo C1-6, hidroxi, ciano, nitro, haloalquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -NH2, NHalquilo C1-4, -N(alquilo C1-4)2, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NHalquilo C1-4, -C(=O)-N(alquilo C1-4)2, -C(=O)-alquilo C1-6, -COOH, y -COOalquilo C1-6; R2 es un grupo de formula (2), en donde R20 es H, OH, halogeno, o Y1-R20a en donde Y1 es un enlace, O, S, o NR20b y en donde: R20a se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C1-8, alquil C1-6-C:::N, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8 y cicloalquilo C3-7, estando cada uno de dichos alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de: halogeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -O-alquilo C1-6 o -O-cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-6, Het, -O- cicloalquilo C3-6, -NH2, -NHalquilo C1-4 y -N(alquilo C1-4)2; y R20b es H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; y W es N; y la línea de puntos ôaö es un enlace doble; o R20 es oxo, y W es NR23 en donde R23 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6; y la línea de puntos ôaö es un enlace sencillo; R21 es halogeno o Y2-R21a, en donde Y2 es un enlace, O, S, SO o SO2, y R21a es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, o R2 es un grupo de formula (3), en donde R2, W y la línea de puntos ôaö son como se han definido antes; R24 es H o R21 como se ha definido antes; R25 es H o alquilo C1-6; X es O o NH; R3 es alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, a) en donde el cicloalquilo y el cicloalquil-alquilo pueden estar mono- di- o tri- sustituidos con alquilo C1-3; b) en donde el alquilo, el cicloalquilo y el cicloalquil-alquilo pueden estar mono- o di-sustituido con sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxi y O-alquilo C1-6; c) en donde cada grupo alquilo puede estar mono- di- o tri-sustituido con halogeno; y d) en donde en cada grupo cicloalquilo que es de 5-, 6- 0 7 miembros, uno o dos grupos -CH2- que no están directamente unidos uno al otro pueden estar reemplazados por -O- de tal modo que el átomo de O está unido al grupo X por al menos dos átomos de C; D es una cadena de alquileno de 3 a 8 átomos saturada o insaturada; y la línea de puntos ôbö es un enlace sencillo o un enlace doble; en donde Het tal como se usa en la presente memoria se define como un heterociclo de 3 a 7 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos cada uno independientemente seleccionado de O, N y S, que pueden ser saturados, insaturados o aromáticos, y que está opcionalmente fusionado a al menos otro ciclo para formar un heteropoliciclo de 4 a 14 miembros que tiene siempre que sea posible 1 a 5 heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado de O, N y S, siendo dicho heteropoliciclo saturado, insaturado o aromático; o una de sus sales o ésteres farmacéuticamente aceptables; con la condicion de que cuando R2 es un grupo de formula (2); y W es N; y la línea de puntos ôaö es un enlace doble; y R20 es h, halogeno, o Y1-R20a, en donde Y1 es O y R20a es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; o Y1 es un enlace y R20a es alquilo C1-6; y R21 es halogeno o Y2-R21a, en donde Y2 es O y R21a es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; y 22 es H; y R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halo, o R3 es -(CH2)p-cicloalquilo C3-7, en donde p es 0-4, o R3 es un anillo de tetrahidrofurano enlazado a través de la posicion C3 o C4 del anillo; entonces R1 no es NHSO2R11 en donde R11 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7 no sustituido.

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