专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明专利

MX257413B 未知
公开(公告)号：MX257413B
公开(公告)日：2008-05-27
申请号：MXPA06004222
申请日：2001-02-07
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM CA LTD
发明人： HALMOS TEDDY , SIMONEAU BRUNO , LLINAS-BRUNET MONTSE , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN , GOUDREAU NATHALIE , CAMERON DALE , BAILEY MURRAY D , GHIRO ELISE , WERNIC DOMINIK , FAUCHER ANNE MARIE , TSANTRIZOS YOULA S
IPC分类号： C12N15/09 , A61K31/13 , A61K31/7056 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/21 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07C229/48 , C07K1/06 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/087 , C12N9/50 , C12N9/99 , C12P21/02 , C12P41/00
摘要： Racemates, diastereoisomers and optical isomers of a compound of formula (I): wherein B is H, a C 6 or C 10 aryl, C 7-16 aralkyl; Het or (lower alkyl)-Het, all of which optionally substituted with C 1-6 alkyl; C 1-6 alkoxy; C 1-6 alkanoyl; hydroxy; hydroxyalkyl; halo; haloalkyl; nitro; cyano; cyanoalkyl; amino optionally substituted with C 1-6 alkyl; amido; or (lower alkyl)amide; or B is an acyl derivative of formula R 4 -C(O)-; a carboxyl of formula R 4 -O-C(O)-; an amide of formula R 4 -N( R 5 )-C(O)-; a thioamide of formula R 4 -N( R 5 )-C(S)-;or a sulfonyl of formula R 4 -SO 2 ; R 5 is H or C 1-6 alkyl; and Y is H or C 1-6 alkyl; R 3 is C 1-8 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, or C 4-10 alkylcycloalkyl, all optionally substituted with hydroxy, C 1-6 alkoxy, C 1-6 thioalkyl, amido, (lower alkyl)amido, C 6 or C 10 aryl, or C 7-16 aralkyl; R 2 is CH 2 - R 20 , NH- R 20 , O- R 20 or S- R 20 , wherein R 20 is a saturated or unsaturated C 3-7 cycloalkyl or C 4-10 (alkylcycloalkyl), all of which being optionally mono-, di- or trisubstituted with R 21 , or R 20 is a C 6 or C 10 aryl or C 7-14 aralkyl optionally substituted, or R 20 is Het or (lower alkyl)-Het, both optionally substituted, Het or (lower alkyl)-Het; carboxyl; carboxy(lower alkyl); C 6 or C 10 aryl, C 7-14 aralkyl or Het, said aryl, aralkyl or Het being optionally substituted; and R 1 is H; C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, C 2-6 alkenyl, or C 2-6 alkynyl, all optionally substituted with halogen; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

2. 发明专利

IN211493B A COMPOUND OF FORMULA ( I ) 未知
公开(公告)号：IN211493B
公开(公告)日：2008-01-25
申请号：IN127MUN2001
申请日：2001-02-07
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM CA LTD
发明人： HALMOS TEDDY , SIMONEAU BRUNO , LLINAS-BRUNET MONTSE , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN , GOUDREAU NATHALIE , CAMERON DALE , BAILEY MURRAY D , GHIRO ELISE , WERNIC DOMINIK , FAUCHER ANNE MARIE , TSANTRIZOS YOULA S
IPC分类号： C12N15/09 , A61K31/13 , A61K31/7056 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/21 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07C229/48 , C07K1/06 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/087 , C12N9/50 , C12N9/99 , C12P21/02 , C12P41/00
摘要： Racemates, diastereoisomers and optical isomers of a compound of formula (I): wherein B is H, a C 6 or C 10 aryl, C 7-16 aralkyl; Het or (lower alkyl)-Het, all of which optionally substituted with C 1-6 alkyl; C 1-6 alkoxy; C 1-6 alkanoyl; hydroxy; hydroxyalkyl; halo; haloalkyl; nitro; cyano; cyanoalkyl; amino optionally substituted with C 1-6 alkyl; amido; or (lower alkyl)amide; or B is an acyl derivative of formula R 4 -C(O)-; a carboxyl of formula R 4 -O-C(O)-; an amide of formula R 4 -N( R 5 )-C(O)-; a thioamide of formula R 4 -N( R 5 )-C(S)-;or a sulfonyl of formula R 4 -SO 2 ; R 5 is H or C 1-6 alkyl; and Y is H or C 1-6 alkyl; R 3 is C 1-8 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, or C 4-10 alkylcycloalkyl, all optionally substituted with hydroxy, C 1-6 alkoxy, C 1-6 thioalkyl, amido, (lower alkyl)amido, C 6 or C 10 aryl, or C 7-16 aralkyl; R 2 is CH 2 - R 20 , NH- R 20 , O- R 20 or S- R 20 , wherein R 20 is a saturated or unsaturated C 3-7 cycloalkyl or C 4-10 (alkylcycloalkyl), all of which being optionally mono-, di- or trisubstituted with R 21 , or R 20 is a C 6 or C 10 aryl or C 7-14 aralkyl optionally substituted, or R 20 is Het or (lower alkyl)-Het, both optionally substituted, Het or (lower alkyl)-Het; carboxyl; carboxy(lower alkyl); C 6 or C 10 aryl, C 7-14 aralkyl or Het, said aryl, aralkyl or Het being optionally substituted; and R 1 is H; C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, C 2-6 alkenyl, or C 2-6 alkynyl, all optionally substituted with halogen; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

3. 发明专利

IN127MU2001A Hepatitis C inhibitor tri-peptides 未知
公开(公告)号：IN127MU2001A
公开(公告)日：2005-03-04
申请号：IN127MU2001
申请日：2001-02-07
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM CA LTD
发明人： HALMOS TEDDY , SIMONEAU BRUNO , LLINAS-BRUNET MONTSE , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN , GOUDREAU NATHALIE , CAMERON DALE , BAILEY MURRAY D , GHIRO ELISE , WERNIC DOMINIK , FAUCHER ANNE MARIE , TSANTRIZOS YOULA S
IPC分类号： C12N15/09 , A61K31/13 , A61K31/7056 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/21 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07C229/48 , C07K1/06 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/087 , C12N9/50 , C12N9/99 , C12P21/02 , C12P41/00
摘要： Racemates, diastereoisomers and optical isomers of a compound of formula (I): wherein B is H, a C 6 or C 10 aryl, C 7-16 aralkyl; Het or (lower alkyl)-Het, all of which optionally substituted with C 1-6 alkyl; C 1-6 alkoxy; C 1-6 alkanoyl; hydroxy; hydroxyalkyl; halo; haloalkyl; nitro; cyano; cyanoalkyl; amino optionally substituted with C 1-6 alkyl; amido; or (lower alkyl)amide; or B is an acyl derivative of formula R 4 -C(O)-; a carboxyl of formula R 4 -O-C(O)-; an amide of formula R 4 -N( R 5 )-C(O)-; a thioamide of formula R 4 -N( R 5 )-C(S)-;or a sulfonyl of formula R 4 -SO 2 ; R 5 is H or C 1-6 alkyl; and Y is H or C 1-6 alkyl; R 3 is C 1-8 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, or C 4-10 alkylcycloalkyl, all optionally substituted with hydroxy, C 1-6 alkoxy, C 1-6 thioalkyl, amido, (lower alkyl)amido, C 6 or C 10 aryl, or C 7-16 aralkyl; R 2 is CH 2 - R 20 , NH- R 20 , O- R 20 or S- R 20 , wherein R 20 is a saturated or unsaturated C 3-7 cycloalkyl or C 4-10 (alkylcycloalkyl), all of which being optionally mono-, di- or trisubstituted with R 21 , or R 20 is a C 6 or C 10 aryl or C 7-14 aralkyl optionally substituted, or R 20 is Het or (lower alkyl)-Het, both optionally substituted, Het or (lower alkyl)-Het; carboxyl; carboxy(lower alkyl); C 6 or C 10 aryl, C 7-14 aralkyl or Het, said aryl, aralkyl or Het being optionally substituted; and R 1 is H; C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, C 2-6 alkenyl, or C 2-6 alkynyl, all optionally substituted with halogen; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

4. 发明专利

MXPA01001423A 未知
公开(公告)号：MXPA01001423A
公开(公告)日：2001-08-01
申请号：MXPA01001423
申请日：2001-02-07
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM CA LTD
发明人： HALMOS TEDDY , SIMONEAU BRUNO , LLINAS-BRUNET MONTSE , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN , GOUDREAU NATHALIE , CAMERON DALE , BAILEY MURRAY D , GHIRO ELISE , WERNIC DOMINIK , FAUCHER ANNE MARIE , TSANTRIZOS YOULA S
IPC分类号： C12N15/09 , A61K31/13 , A61K31/7056 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/21 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07C229/48 , C07K1/06 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/087 , C12N9/50 , C12N9/99 , C12P21/02 , C12P41/00
摘要： Racemates, diastereoisomers and optical isomers of a compound of formula (I): wherein B is H, a C 6 or C 10 aryl, C 7-16 aralkyl; Het or (lower alkyl)-Het, all of which optionally substituted with C 1-6 alkyl; C 1-6 alkoxy; C 1-6 alkanoyl; hydroxy; hydroxyalkyl; halo; haloalkyl; nitro; cyano; cyanoalkyl; amino optionally substituted with C 1-6 alkyl; amido; or (lower alkyl)amide; or B is an acyl derivative of formula R 4 -C(O)-; a carboxyl of formula R 4 -O-C(O)-; an amide of formula R 4 -N( R 5 )-C(O)-; a thioamide of formula R 4 -N( R 5 )-C(S)-;or a sulfonyl of formula R 4 -SO 2 ; R 5 is H or C 1-6 alkyl; and Y is H or C 1-6 alkyl; R 3 is C 1-8 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, or C 4-10 alkylcycloalkyl, all optionally substituted with hydroxy, C 1-6 alkoxy, C 1-6 thioalkyl, amido, (lower alkyl)amido, C 6 or C 10 aryl, or C 7-16 aralkyl; R 2 is CH 2 - R 20 , NH- R 20 , O- R 20 or S- R 20 , wherein R 20 is a saturated or unsaturated C 3-7 cycloalkyl or C 4-10 (alkylcycloalkyl), all of which being optionally mono-, di- or trisubstituted with R 21 , or R 20 is a C 6 or C 10 aryl or C 7-14 aralkyl optionally substituted, or R 20 is Het or (lower alkyl)-Het, both optionally substituted, Het or (lower alkyl)-Het; carboxyl; carboxy(lower alkyl); C 6 or C 10 aryl, C 7-14 aralkyl or Het, said aryl, aralkyl or Het being optionally substituted; and R 1 is H; C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, C 2-6 alkenyl, or C 2-6 alkynyl, all optionally substituted with halogen; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

5. 发明专利

NZ331104A Phenyl thiazole derivatives that inhibit herpes replication by inhibiting the herpes helicase primase enzyme complex 未知
公开(公告)号：NZ331104A
公开(公告)日：2000-03-27
申请号：NZ33110496
申请日：1996-12-04
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM CA LTD , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： FAUCHER ANNE MARIE , THAVONEKHAM BOUNKHAM , HARGRAVE KARL D , SIMONEAU BRUNO , CRUTE JAMES J , GRYGON CHRISTINE A
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/445 , C07D277/20 , A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P31/00 , A61P31/22 , C07D277/24 , C07D277/28 , C07D277/30 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/44 , C07D277/46 , C07D277/48 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D521/00
摘要： This invention relates to methods for inhibiting herpes replication and for treating herpes infection in a mammal by inhibiting the herpes helicase-primase enzyme complex. This invention also relates to thiazolylphenyl derivatives of formula described that inhibit the herpes helicase-primase and to pharmaceutical compositions comprising the thiazolylphenyl derivatives, to methods of using and methods of producing the thiazolylphenyl derivatives. In formula described, R and Z are as defined in the application where Z is the characterising feature. Z is selected from the group consisting of: a) NR2-C(O)-Q-CH(R3)-NR4R5 b) NR2AC(O)-A-NR3AR4A c) C(O)-NR2BR3B d) OCH2C(O)NR2CR3C e) CH2CH2N(R2D)-C(O)R3D

6. 发明专利

AR073428A2 TRIPEPTIDOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：AR073428A2
公开(公告)日：2010-11-03
申请号：ARP090104583
申请日：2009-11-27
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM CA LTD
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , POUPART MARC-ANDRE , WERNIC DOMINIK , RANCOURT JEAN , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , CAMERON DALE , SIMONEAU BRUNO , LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY D , GHIRO ELISE , FAUCHER ANNE MARIE
IPC分类号： C12N15/09 , A61K31/13 , A61K31/7056 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/21 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07C229/48 , C07K1/06 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/087 , C12N9/50 , C12N9/99 , C12P21/02 , C12P41/00
摘要： Racematos, diastereoisomeros e isomeros opticos de un compuesto de formula (1): en que B es H, un arilo C6 o C10, arilalquilo C7-16; Het o (alquil inferior)-Het, todos ellos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-6; alcoxi C1-6; alcanoílo C1-6; hidroxi; hidroxialquilo; halo; haloalquilo; nitro; ciano; cianoalquilo; amino opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; amido; o (alquil inferior)amido; o B es un derivado de acilo de formula R4-C(O)-; un carboxilo de formula R4-O-C(O)-; un amido de formula R4-NH-C(O)-; un tioamido de formula R4-N(R5)-C(S)-; o un sulfonilo de formula R4-SO2; R5 es H o alquilo C1-6; e Y es H o alquilo C1-6; R3 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10, todos ellos opcionalmente sustituidos con alcoxi, alcoxi C1-6, tioalquilo C1-6, amido, (alquil inferior)amido, arilo C6 o C10 o arilalquilo C7-16; R2 es CH2-R20, NH-R20, O-R20, o S-R20, en que R20 es un cicloalquilo C3-7 o (alquilcicloalquilo) C4-10 saturado o insaturado, estando todos ellos opcionalmente mono-, di- o tri-sustituidos con R21, o R20 es un arilo C6 o C10 o un arilalquilo C7 14 opcionalmente sustituido, o R20 es Het o (alquil inferior)Het, ambos opcionalmente sustituidos, Het o (alquil inferior)-Het; carboxilo; carboxi(alquilo inferior); arilo C6 o C10, arilalquilo C7-14 o Het, estando dichos arilo, arilalquilo o Het opcionalmente sustituidos; y R1 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o alquenilo C2-6, todos ellos opcionalmente sustituidos con halogeno; o una sal farmacéuticamente aceptable o éster de éste. Reivindicacion 1: Una composicion farmacéutica, caracterizada porque comprende una cantidad eficaz contra el virus de la hepatitis C de un compuesto que comprende un racemato, un diastereoisomero o un isomero opticos del mismo de la formula 1: en donde B es H, un arilo C6 o C10, arilalquilo C7-16 Het o (alquilo inferior)-Het, todos ellos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-6 alcoxi C1-6; alcanoílo C1-6 hidroxi; hidroxialquilo; halo; haloalquilo; nitro; ciano; cianoalquilo; amino opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 amido; o (alquil inferior) amido; o B es un derivado de acilo que tiene la formula R4-C(O); a tioamido de formula R4-N(R5)-C(S)-;o un grupo sulfonilo de formula R4-SO2 donde R4 es (i) alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con carboxilo, alcanoílo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C1-6, o amido; (ii) cicloalquilo C3-7, cicloalcoxi C3-7, o alquilcicloalquilo C4-10 todos ellos opcionalmente sustituidos con hidroxi, carboxilo, (alcoxi C1-6)-carbonilo, amino opcionalmente mono- o di- sustituido con alquilo C1-6, amido o (alquil inferior)-amido; (iii) amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C1-6; amido; o (alquilo inferior) amido; (iv) arilo C6-10 o arilalquilo C7-16, todos ellos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-6, hidroxi, amido, (alquilo inferior) amido o amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C1-6 o (v) Het o (alquilo inferior)-Het, ambos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-6, hidroxi, amido, (alquilo inferior) amido o amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C1-6; R5 es H o alquilo C1-6; o B es un derivado de acilo de formula R4-C(O)-; donde R4 es (i) alquilol C1-10 opcionalmente sustituido con carboxilo, alcanoilo C1-6, hidroxilo, alcoxi C1-6, o amino opcionalmente mono- o di-substituido con alquilo C1-6; (ii) cicloalquilo C3-7, cicloalcoxi C3-7, o alquilcicloalquilo C4-10, todos ellos opcionalmente sustituidos con hidroxi, carboxilo, (alcoxi C1-6)carbonilo, o amino opcionalmente mono- o di-substituido con alquilo C1-6; (iii) amino opcionalmente mono- o di-substituido con alquiloC1-6; (iv) C6 o C10 arilo o aralquilo C7-10, todos ellos opcionalmente substituido con alquilo C1-6, hidroxi, o amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C1-6; o (v) Het o (alquilo inferior)-Het, ambos opcionalmente substituidos con alquilo C1-6, hidroxilo, o amino opcionalmente mono- o di-substituido con alquilo C1-6; con la condicion de que cuando B es un amido o un tioamido, R4 no ha de ser (ii) un cicloalcoxi; Y es H o alquilo C1-6; R3 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10, todos ellos opcionalmente sustituidos con hidroxi, alcoxi C1-6, tioalquilo C1-6, amido, (alquilo inferior)amido, arilo C6 o C10 o arilalquilo C7-16; R2 es CH2-R20, NH-R20, O-R20 o S-R20, en que R20 es un cicloalquilo C3-7 o (alquilcicloalquilo) C4-10 saturado o insaturado, todos ellos opcionalmente mono-, di- o tri-sustituidos con R21, o R20 es un arilo C6 o C10 o arilalquilo C7-14, todos ellos opcionalmente mono-, di- o tri-sustituidos con R21, o R20 es Het o (alquilo inferior)-Het, ambos opcionalmente mono-, di- o tri-sustituidos con R21, en que cada R21 es independientemente alquilo C1-6 alcoxi C1-6; tioalquilo inferior; sulfonilo; NO2; OH; SH; halo; haloalquilo; amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C1-6, arilo C6 o C10, arilalquilo C7-14, Het o (alquilo inferior)-Het; amido opcionalmente mono-sustituido con alquilo C1-6, arilo C6 o C10, arilalquilo C7-14, Het o (alquilo inferior)-Het; carboxilo; carboxi(alquilo inferior); arilo C6 o C10, arilalquilo C7-14 o Het, estando dichos arilo, arilalquilo o Het opcionalmente sustituidos con R22; en que R22 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7; alcoxi C1-6; amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C1-6; sulfonilo; (alquilo inferior)sulfonilo; NO2; OH; SH; halo; haloalquilo; carboxilo; amido; (alquilo inferior)amido; o Het opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; R1 es H; alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7 o alquenilo C2-6, todos ellos opcionalmente sustituidos con halogeno; donde alquilo inferior ya sea solo o en combinacion con otro substituyente, significa un sustituyente alquilo acíclico de cadena recta o ramificada de 1 a 6 átomos de carbono; amino aralquilo, ya sea solo o en combinacion con otro radical, significa un grupo amino sustituido con un grupo aralquilo de C7-16; (alquilo inferior)amido, solo o en combinacion con otro radical significa un grupo amido substituido con alquilo C1-6 carboxilo alquilo (inferior), ya sea solo o en combinacion con otro radical, significa un grupo carboxilo (COOH) unido a través de un grupo alquilo(inferior) como se define antes; Het es un radical monovalente derivado de la remocion de un hidrogeno de un heterociclo de 5, 6 o 7 miembros saturados o insaturados (incluyendo anillos aromáticos) que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno y azufre, o un heterociclo como se define antes fusionado a uno o mas ciclos diferentes; y (alquilo inferior)-Het es un radical heterociclo como se define anteriormente para Het unido a través de un grupo alquilo a cadena lineal o ramificada, donde alquilo es como se define anteriormente de 1 a 6 átomos de carbono; o una sal terapéuticamente aceptable o éster de éste, en mezcla con un medio de vehículo o agente auxiliar farmacéuticamente aceptable.

7. 发明专利

MX261584B 未知
公开(公告)号：MX261584B
公开(公告)日：2008-10-22
申请号：MXPA01001423
申请日：2001-02-07
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM CA LTD
发明人： HALMOS TEDDY , SIMONEAU BRUNO , LLINAS-BRUNET MONTSE , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN , GOUDREAU NATHALIE , CAMERON DALE , BAILEY MURRAY D , GHIRO ELISE , WERNIC DOMINIK , FAUCHER ANNE MARIE , TSANTRIZOS YOULA S
IPC分类号： C12N15/09 , A61K31/13 , A61K31/7056 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/21 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07C229/48 , C07K1/06 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/087 , C12N9/50 , C12N9/99 , C12P21/02 , C12P41/00
摘要： Racemates, diastereoisomers and optical isomers of a compound of formula (I): wherein B is H, a C 6 or C 10 aryl, C 7-16 aralkyl; Het or (lower alkyl)-Het, all of which optionally substituted with C 1-6 alkyl; C 1-6 alkoxy; C 1-6 alkanoyl; hydroxy; hydroxyalkyl; halo; haloalkyl; nitro; cyano; cyanoalkyl; amino optionally substituted with C 1-6 alkyl; amido; or (lower alkyl)amide; or B is an acyl derivative of formula R 4 -C(O)-; a carboxyl of formula R 4 -O-C(O)-; an amide of formula R 4 -N( R 5 )-C(O)-; a thioamide of formula R 4 -N( R 5 )-C(S)-;or a sulfonyl of formula R 4 -SO 2 ; R 5 is H or C 1-6 alkyl; and Y is H or C 1-6 alkyl; R 3 is C 1-8 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, or C 4-10 alkylcycloalkyl, all optionally substituted with hydroxy, C 1-6 alkoxy, C 1-6 thioalkyl, amido, (lower alkyl)amido, C 6 or C 10 aryl, or C 7-16 aralkyl; R 2 is CH 2 - R 20 , NH- R 20 , O- R 20 or S- R 20 , wherein R 20 is a saturated or unsaturated C 3-7 cycloalkyl or C 4-10 (alkylcycloalkyl), all of which being optionally mono-, di- or trisubstituted with R 21 , or R 20 is a C 6 or C 10 aryl or C 7-14 aralkyl optionally substituted, or R 20 is Het or (lower alkyl)-Het, both optionally substituted, Het or (lower alkyl)-Het; carboxyl; carboxy(lower alkyl); C 6 or C 10 aryl, C 7-14 aralkyl or Het, said aryl, aralkyl or Het being optionally substituted; and R 1 is H; C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, C 2-6 alkenyl, or C 2-6 alkynyl, all optionally substituted with halogen; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

8. 发明专利

ZA200100971B Hepatitis C inhibitor tri-peptides 未知
公开(公告)号：ZA200100971B
公开(公告)日：2002-06-26
申请号：ZA200100971
申请日：2001-02-05
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM CA LTD
发明人： HALMOS TEDDY , SIMONEAU BRUNO , LLINAS-BRUNET MONTSE , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN , GOUDREAU NATHALIE , CAMERON DALE , BAILEY MURRAY D , GHIRO ELISE , WERNIC DOMINIK , FAUCHER ANNE MARIE , TSANTRIZOS YOULA S
IPC分类号： C12N15/09 , A61K31/13 , A61K31/7056 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/21 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07C229/48 , C07K1/06 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/087 , C12N9/50 , C12N9/99 , C12P21/02 , C12P41/00
摘要： Racemates, diastereoisomers and optical isomers of a compound of formula (I): wherein B is H, a C 6 or C 10 aryl, C 7-16 aralkyl; Het or (lower alkyl)-Het, all of which optionally substituted with C 1-6 alkyl; C 1-6 alkoxy; C 1-6 alkanoyl; hydroxy; hydroxyalkyl; halo; haloalkyl; nitro; cyano; cyanoalkyl; amino optionally substituted with C 1-6 alkyl; amido; or (lower alkyl)amide; or B is an acyl derivative of formula R 4 -C(O)-; a carboxyl of formula R 4 -O-C(O)-; an amide of formula R 4 -N( R 5 )-C(O)-; a thioamide of formula R 4 -N( R 5 )-C(S)-;or a sulfonyl of formula R 4 -SO 2 ; R 5 is H or C 1-6 alkyl; and Y is H or C 1-6 alkyl; R 3 is C 1-8 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, or C 4-10 alkylcycloalkyl, all optionally substituted with hydroxy, C 1-6 alkoxy, C 1-6 thioalkyl, amido, (lower alkyl)amido, C 6 or C 10 aryl, or C 7-16 aralkyl; R 2 is CH 2 - R 20 , NH- R 20 , O- R 20 or S- R 20 , wherein R 20 is a saturated or unsaturated C 3-7 cycloalkyl or C 4-10 (alkylcycloalkyl), all of which being optionally mono-, di- or trisubstituted with R 21 , or R 20 is a C 6 or C 10 aryl or C 7-14 aralkyl optionally substituted, or R 20 is Het or (lower alkyl)-Het, both optionally substituted, Het or (lower alkyl)-Het; carboxyl; carboxy(lower alkyl); C 6 or C 10 aryl, C 7-14 aralkyl or Het, said aryl, aralkyl or Het being optionally substituted; and R 1 is H; C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, C 2-6 alkenyl, or C 2-6 alkynyl, all optionally substituted with halogen; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

9. 发明专利

AR069583A2 PROCESO PARA LA RESOLUCION ENZIMATICA DE UNA MEZCLA DE ENANTIOMEROS 未知
公开(公告)号：AR069583A2
公开(公告)日：2010-02-03
申请号：ARP080105301
申请日：2008-12-05
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM CA LTD
发明人： HALMOS TEDDY , SIMONEAU BRUNO , LLINAS-BRUNET MONTSE , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN , GOUDREAU NATHALIE , CAMERON DALE , BAILEY MURRAY D , GHIRO ELISE , WERNIC DOMINIK , FAUCHER ANNE MARIE , TSANTRIZOS YOULA S
IPC分类号： C12N15/09 , A61K31/13 , A61K31/7056 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/21 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07C229/48 , C07K1/06 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/087 , C12N9/50 , C12N9/99 , C12P21/02 , C12P41/00
摘要： Reivindicacion 1: Un proceso para la resolucion de una mezcla de enantiomeros del metil ester del ácido 1-amino-2-vinilciclopropilcarboxílico o una mezcla N-protegida del mismo, caracterizado porque comprende el paso de tratar dicha mezcla con una esterasa para obtener un deseado enentiomero de metil ester del ácido 1-amino-2-vinilciclopropilcarboxílico o el enantiomero N-protegido del mismo: Reivindicacion 3: Un proceso de resolucion de enantiomero de una mezcla de compuesto de formula (1): donde R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6, todos ellos opcionalmente substituidos con halogeno, el grupo ROC(=O)- es grupo amino protector y P es un grupo carboxílico protector; comprendiendo el tratamiento de la mezcla con una esterasa para proveer productos del grupo de formulas (2). Reivindicacion 8: Un proceso de resolucion de enantiomero de una mezcla de compuesto de formula (3): donde R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6, todos ellos opcionalmente substituidos con halogeno; el grupo ROC(=O)- es grupo un grupo amino protector y P* es un grupo carboxílico protector; comprendiendo el tratamiento de la mezcla con una esterasa para proveer productos del grupo de formulas: (4).

10. 发明专利

PH11999002002B1 未知
公开(公告)号：PH11999002002B1
公开(公告)日：2007-10-19
申请号：PH11999002002
申请日：1999-08-09
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM CA LTD
发明人： HALMOS TEDDY , SIMONEAU BRUNO , LLINAS-BRUNET MONTSE , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN , GOUDREAU NATHALIE , CAMERON DALE , BAILEY MURRAY D , GHIRO ELISE , WERNIC DOMINIK , FAUCHER ANNE MARIE , TSANTRIZOS YOULA S
IPC分类号： C12N15/09 , A61K31/13 , A61K31/7056 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/21 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07C229/48 , C07K1/06 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/087 , C12N9/50 , C12N9/99 , C12P21/02 , C12P41/00

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式