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2. 发明专利

DE69508790T2 未知
公开(公告)号：DE69508790T2
公开(公告)日：1999-10-14
申请号：DE69508790
申请日：1995-10-31
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM CA LTD
发明人： BEAULIEU PIERRE , GUINDON YVAN , WERNIC DOMINIK
IPC分类号： C07D303/36 , C07B53/00 , C07C213/00 , C07C213/08 , C07C215/28 , C07C217/60 , C07C213/10 , C07C215/08 , C07C217/64
摘要： Disclosed herein is a stereospecific synthesis amenable to the large scale preparation of a hydrochloric acid addition salt of a chlorohydrin of the formula wherein R1 and R2 are amino protective groups and R3 is an amino acid side chain or a protected amino acid side chain. The synthesis involves reacting an aldehyde of the formula wherein R1, R2 and R3 are as defined hereinbefore with (chloromethyl)lithium at -20 DEG C. or below and contacting the resulting diastereoisomeric mixture of lithium alcoholates with aqueous hydrochloric acid to obtain a separable mixture of the hydrochloric acid addition salts of the chlorohydrin and its corresponding hydroxy diastereoisomer. The hydrochloric acid addition salt of the chlorohydrin is transformed readily into corresponding optionally amino-protected aminoepoxides; for example, 3(S)-(tert-butyloxycarbonylamino)-l,2(S)-epoxy-4-phenyl-butane.

3. 发明专利

DE69602940D1 未知
公开(公告)号：DE69602940D1
公开(公告)日：1999-07-22
申请号：DE69602940
申请日：1996-03-27
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM CA LTD
发明人： BEAULIEU PIERRE , GUSE INGRID
IPC分类号： C07D295/14 , A61K31/16 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61P31/12 , A61P37/04 , C07C233/36 , C07C233/78 , C07C235/20 , C07C237/22 , C07C237/34 , C07C271/22 , C07C275/16 , C07D209/12 , C07D215/02 , C07D215/20 , C07D215/24 , C07D217/26 , C07K5/062 , C07K5/078 , C07K5/06 , A61K38/04
摘要： Disclosed herein are compounds which inhibit human immunodeficiency virus (HIV) protease activity and inhibit HIV replication in human cells. Thus, the compounds are indicated for the treatment of HIV infections. The compounds can be represented by the formula wherein X is a terminal group, for example, an aryloxycarbonyl, an alkanoyl or an arylalkyl carbamoyl; A is absent or an amino acid or a derived amino acid; either R1 or R2 is hydrogen while the other is alkyl or R1 and R2 are joined to form a cyclohexane; Q is hydrogen, hydroxy, halo or lower alkoxy; and Y is a terminal group, for example, an alkylamino, alkoxy or an optionally substituted anilino.

4. 发明专利

ES2347954T3 ENSAYO DE UNION COMPETITIVO PARA IDENTIFICAR INHIBIDORES DE LA POLIMERASA DEL VHC. 未知
公开(公告)号：ES2347954T3
公开(公告)日：2010-11-26
申请号：ES02753998
申请日：2002-08-05
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM CA LTD
发明人： KUKOLJ GEORGE , BEAULIEU PIERRE , MCKERCHER GINETTE
IPC分类号： G01N33/50 , G01N33/569 , C12N15/09 , C12Q1/48 , G01N21/76 , G01N21/78 , G01N33/15 , G01N33/542
摘要： Un método para identificar compuestos que se unen a la polimerasa del VHC que comprende los pasos de: a) poner en contacto dicha polimerasa del VHC con una sonda que puede unirse a la polimerasa del VHC, y que puede ser desplazada por un inhibidor de la misma, de manera que forma un complejo que comprende dicha sonda unida a dicha polimerasa; b) medir una señal emitida por dicha sonda en dicho complejo para establecer un nivel basal; c) incubar el producto del paso a) con un compuesto de prueba; y d) medir la señal de dicho complejo; y e) comparar la señal del paso d) con la señal del paso b); en el que una modulación en dicha señal es un indicación de que dicho compuesto de prueba se une a dicha polimerasa; en el que dicha sonda se selecciona de entre: un isómero, enantiómero, diastereoisómero o tautómero de una sonda con la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)**en el que R1 es cicloalquilo (C5-6); R2 es fenilo o Het, y ambos pueden estar opcionalmente sustituidos con R20, en el que R20 se define como: - de 1 a 4 sustituyentes seleccionados de entre: halógeno, NO2, ciano, azido, C(=NH)NH2, C(=NH)NH-alquilo (C16), C(=NH)NHCO-alquilo (C1-6); o - de 1 a 4 sustituyentes seleccionados de entre: a) alquilo o haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-8), alquilo (C1-6)-cicloalquilo (C3-7), todos ellos opcionalmente sustituidos con R150c; b) OR104 en el que R104 es H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), o alquilo (C1-6)-cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, alquilo (C1-6) arilo o alquilo (C1-6)-Het, y dicho alquilo, cicloalquilo, arilo, Het, alquilo (C1-6)-arilo o alquilo (C16)-Het está opcionalmente sustituido con R150c; c) OCOR105 en el que R105 es alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), alquilo (C1-6)-cicloalquilo (C3-7), Het, alquilo (C1-6)arilo o alquilo (C1-6)-Het, y dicho alquilo, cicloalquilo, arilo, Het, alquilo (C1-6)-arilo o alquilo (C1-6)-Het está opcionalmente sustituido con R150c; d) SR108 , SO3H, SO2N(R108)2 o SO2N(R108)C(O)R108 en el que cada R108 es independientemente H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7) o alquilo (C1-6)-cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, alquilo R108 (C1-6)-arilo o alquilo (C1-6)-Het o ambos están unidos entre ellos covalentemente y al nitrógeno al que están enlazados para formar un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros, y dicho alquilo, cicloalquilo, arilo, Het, alquilo (C1-6)-arilo o alquilo (C1-6)-Het o heterociclo está opcionalmente sustituido con R150c; NR111R112 R111 e) en el que es H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7) o alquilo (C1-6)-cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, alquilo (C1-6)-arilo o alquilo (C1-6)-Het, y R112 es H, CN, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7) o alquilo (C1-6)cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, alquilo (C1-6)-arilo, alquilo o SO2R115 (C1-6)-Het, COOR115 en el que R115 es alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), o alquilo (C1-6)-cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, alquilo (C1-6)-arilo o alquilo (C1-6)-Het, o ambos R111 R112 y están unidos entre ellos covalentemente y al nitrógeno al que están enlazados para formar un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros, y dicho alquilo, cicloalquilo, arilo, Het, alquilo (C1-6)-arilo o alquilo (C1-6)-Het, o heterociclo está opcionalmente sustituido con R150c; f) NR116COR117 y R117 en el que R116 son cada uno de ellos H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), alquilo (C1-6)cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, alquilo (C1-6)-arilo o alquilo (C1-6)-Het, dicho alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), alquilo (C1-6)-cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, alquilo (C1-6)-arilo o alquilo (C1-6)-Het está opcionalmente sustituido con R150c; , R119 y R120 g) NR118CONR119R120, en el que R118 son cada uno de ellos H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), alquilo (C1-6)cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, alquilo (C1-6)-arilo o alquilo R118 R119 (C1-6)-Het, o está unido covalentemente a y al nitrógeno al que están enlazados para formar un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros; o R119 y R120 están unidos entre ellos covalentemente y al nitrógeno al que están enlazados para formar un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros; y dicho alquilo, cicloalquilo, alquilo (C1-6)-cicloalquilo (C37), arilo, Het, alquilo (C1-6)-arilo o alquilo (C1-6)-Het o heterociclo está opcionalmente sustituido con R150c; h) NR121COCOR122 en el que R121 y R122 son cada uno de ellos H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), alquilo (C1-6)cicloalquilo (C3-7), un arilo de 6 o 10 miembros, Het, alquilo (C1-6)-arilo o alquilo (C1-6)-Het, y dicho alquilo, cicloalquilo, alquilocicloalquilo, arilo, Het, alquilo (C1-6)arilo o alquilo (C1-6)-Het está opcionalmente sustituido con R150co N(R124)2; o R122 es OR123 en el que R123 y cada R124 es independientemente H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), o alquilo (C1-6)-cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, alquilo (C1-6)arilo o alquilo (C1-6)-Het, o R124 es OH o O-alquilo (C1-6) o ambos R124 están unidos entre ellos covalentemente para formar un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros, y dicho alquilo, cicloalquilo, alquilo-cicloalquilo, arilo, Het, alquilo (C1-6)-arilo o alquilo (C1-6)-Het y heterociclo está opcionalmente sustituido con R150c; i) COR127 en el que R127 es H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7) o alquilo (C1-6)-cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, alquilo (C1-6) arilo o alquilo (C1-6)-Het, y dicho alquilo, cicloalquilo, arilo, Het, alquilo (C1-6)-arilo o alquilo (C16)-Het está opcionalmente sustituido con R150c; COOR128 R128 j) en el que es H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), alquilo (C1-6)-cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, alquilo (C1-6) arilo o alquilo (C1-6)-Het, dicho alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), alquilo (C1-6)-cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, alquilo (C1-6)-arilo y alquilo (C1-6)-Het está opcionalmente sustituido con R150c; y R130 k) CONR129R130 en el que R129 son independientemente H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), alquilo (C1-6)cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, alquilo (C1-6)-arilo o alquilo R129 R130 (C1-6)-Het, o ambos y están unidos entre ellos covalentemente y al nitrógeno al que están enlazados para formar un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros, y dicho alquilo, cicloalquilo, alquilo-cicloalquilo, arilo, Het, alquilo (C1-6)-arilo, alquilo (C1-6)-Het y heterociclo está opcionalmente sustituido con R150c; l) arilo, Het, alquilo (C1-6)-arilo o alquilo (C1-6)-Het, todos ellos están opcionalmente sustituidos con R150c; en los que R150c es preferiblemente: - de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre: halógeno, NO2, ciano o azido; o - de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre: a) alquilo (C1-6) o haloalquilo, cicloalquilo (C3-7), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-8), alquilo (C1-6)-cicloalquilo (C3-7), todos ellos opcionalmente sustituidos con R160c; b) OR104 en el que R104 es H, alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-7), dicho alquilo o cicloalquilo opcionalmente sustituido con R160c; d) SR108 , SO3H, SO2N(R108)2 o SO2N(R108)C(O)R108 en el que cada R108 es independientemente H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7) o alquilo (C1-6)-cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, o ambos R108 están unidos entre ellos covalentemente y al nitrógeno al que están enlazados para formar un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros, y dicho alquilo, cicloalquilo, arilo, Het y heterociclo está opcionalmente sustituido con R160c; NR111R112 R111 e) en el que es H, alquilo (C1-6), o cicloalquilo (C3-7), y R112 es H, alquilo (C1-6) o cicloalquilo COOR115 SO2R115 R115 (C3-7), o en el que es alquilo (C1-6) o R111 R112 cicloalquilo (C3-7), o ambos y están unidos entre ellos covalentemente y al nitrógeno al que están enlazados para formar un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros, y dicho alquilo, cicloalquilo y heterociclo está opcionalmente sustituido con R160c; f) NR116COR117 y R117 en el que R116 son cada uno de ellos H, alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-7), y dicho alquilo (C1-6) y cicloalquilo (C3-7) está opcionalmente sustituido con R160; , R119 y R120 g) NR118CONR119R120, en el que R118 son cada uno de ellos H, alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-7), o R118 está R119 unido covalentemente a y al nitrógeno al que están enlazados para formar un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros; o R119 y R120 están unidos entre ellos covalentemente y al nitrógeno al que están enlazados para formar un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros; y dicho alquilo, cicloalquilo, y heterociclo está opcionalmente sustituido con R160c; R121 h) NR121COCOR122 en el que es H, alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-7), dicho alquilo y cicloalquilo está o N(R124)2opcionalmente sustituido con R160c; o R122 es OR123 en el que R123 y cada R124 es independientemente H, alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-7), o ambos R124 están unidos entre ellos covalentemente para formar un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros, y dicho alquilo, cicloalquilo y heterociclo está opcionalmente sustituido con R160c; COR127 R127 i) en el que es H, alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-7), dicho alquilo y cicloalquilo está opcionalmente sustituido con R160c; COOR128 R128 j) en el que es H, alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-7), dicho alquilo (C1-6) y cicloalquilo (C3-7) está opcionalmente sustituido con R160c; y y R130 k) CONR129R130 en el que R129 son independientemente R130 H, alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-7), o ambos R129 y están unidos entre ellos covalentemente y al nitrógeno al que están enlazados para formar un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros, y dicho alquilo, cicloalquilo y heterociclo está opcionalmente sustituido con R160c; R160c en los que se define como 1 o 2 sustituyentes seleccionados de entre: halógeno, CN, alquilo C1-6, OR161 N(R162)2, SO2N(R162)2,haloalquilo, COOR161 , , o CON(R162)2, en el que R161 y cada R162 es independientemente H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7) o alquilo (C1-6)-cicloalquilo (C3-7); R162 o ambos están unidos entre ellos covalentemente y al nitrógeno al que están enlazados para formar un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros; R3 se selecciona de entre cicloalquilo (C3-7), bicicloalquilo (C6-10), arilo de 6 o 10

5. 发明专利

AT382348T 未知
公开(公告)号：AT382348T
公开(公告)日：2008-01-15
申请号：AT02750715
申请日：2002-07-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM CA LTD
发明人： BEAULIEU PIERRE , FAZAL GULREZ , KUKOLJ GEORGE , JOLICOEUR ERIC , GILLARD JAMES , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/13 , A61K31/381 , A61K31/405 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4402 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/7052 , A61K38/21 , A61K45/00 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/20 , C07D209/30 , C07D209/42 , C07D333/62 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D491/02 , C07D498/02 , C07H19/056
摘要： An isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound, represented by formula I: wherein: A is O, S, N R 1 , or C R 1 , wherein R 1 is defined herein; ----- represents either a single or a double bond; R 2 is selected from: H, halogen, R 21 , O R 21 , S R 21 , COO R 21 , SO 2 N( R 22 ) 2 , N( R 22 ) 2 , , CON( R 22 ) 2 , N R 22 C(O) R 22 or N R 22 C(O)N R 22 wherein R 21 and each R 22 is defined herein; B is N R 3 or C R 3 , with the proviso that one of A or B is either C R 1 or C R 3 , wherein R 3 is defined herein; K is N or C R 4 , wherein R 4 is defined herein; L is N or C R 5 , wherein R 5 has the same definition as R 4 ; M is N or C R 7 , wherein R 7 has the same definition as R 4 ; Y 1 is O or S; Z is N( R 6a ) R 6 or O R 6 , wherein R 6a is H or alkyl or N R 61 R 62 wherein R 61 and R 62 are defined herein; and R 6 is H, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, Het , alkyl-aryl, alkyl- Het ; or R 6 is wherein R 7 and R 8 and Q are as defined herein; Y 2 is O or S; R 9 is H, (C 1-6 alkyl), (C 3-7 )cycloalkyl or (C 1-6 )alkyl-(C 3-7 )cycloalkyl, aryl, Het , (C 1-6 )alkyl-aryl or (C 1-6 )alkyl- Het , all of which optionally substituted with R 90 ; or R 9 is covalently bonded to either of R 7 or R 8 to form a 5- or 6-membered heterocycle; a salt or a derivative thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase.

6. 发明专利

DE69508790D1 未知
公开(公告)号：DE69508790D1
公开(公告)日：1999-05-06
申请号：DE69508790
申请日：1995-10-31
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM CA LTD
发明人： BEAULIEU PIERRE , GUINDON YVAN , WERNIC DOMINIK
IPC分类号： C07D303/36 , C07B53/00 , C07C213/00 , C07C213/08 , C07C215/28 , C07C217/60 , C07C213/10 , C07C215/08 , C07C217/64
摘要： Disclosed herein is a stereospecific synthesis amenable to the large scale preparation of a hydrochloric acid addition salt of a chlorohydrin of the formula wherein R1 and R2 are amino protective groups and R3 is an amino acid side chain or a protected amino acid side chain. The synthesis involves reacting an aldehyde of the formula wherein R1, R2 and R3 are as defined hereinbefore with (chloromethyl)lithium at -20 DEG C. or below and contacting the resulting diastereoisomeric mixture of lithium alcoholates with aqueous hydrochloric acid to obtain a separable mixture of the hydrochloric acid addition salts of the chlorohydrin and its corresponding hydroxy diastereoisomer. The hydrochloric acid addition salt of the chlorohydrin is transformed readily into corresponding optionally amino-protected aminoepoxides; for example, 3(S)-(tert-butyloxycarbonylamino)-l,2(S)-epoxy-4-phenyl-butane.

7. 发明专利

AT475095T 未知
公开(公告)号：AT475095T
公开(公告)日：2010-08-15
申请号：AT02753998
申请日：2002-08-05
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM CA LTD
发明人： KUKOLJ GEORGE , BEAULIEU PIERRE , MCKERCHER GINETTE
IPC分类号： G01N33/50 , G01N33/569 , C12N15/09 , C12Q1/48 , G01N21/76 , G01N21/78 , G01N33/15 , G01N33/542
摘要： A method for identifying compounds binding to HCV polymerase comprising the steps of: contacting said HCV polymerase or an analog thereof with a probe formula I: wherein A is O, S, N, NR 1 , or CR 1 , wherein R 1 is defined herein; ----- represents either a single or a double bond; R 2 is selected from: H, halogen, R 21 , OR 21 , SR 21 , COOR 21 , SO 2 N(R 22 ) 2 , N(R 22 ) 2 , CON(R 22 ) 2 , NR 22 C(O)R 22 or NR 22 C(O)NR 22 wherein R 21 and each R 22 is defined herein; B is NR 3 or CR 3 , wherein R 3 is defined herein; with the proviso that, when A is not N, then one of A or B is either CR 1 or CR 3 , K is N or CR 4 , wherein R 4 is defined herein; L is N or CR 5 , wherein R 5 has the same definition as R 4 defined above; M is N or CR 7 , wherein R 7 has the same definition as R 4 defined above; R 5 is C(Y 1 )Z wherein Y 1 is O or S; and Z is N(R 6a )R 6 or OR 6 , wherein R 6a is H or alkyl or NR 61 R 62 wherein R 61 and R 62 are defined herein; and R 6 is H, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, Het, alkyl-aryl, alkyl-Het; or R 6 is wherein R 7 and R 8 and Q are as defined herein; Y 2 is O or S; R 9 is H, (C 1-6 alkyl), (C 3-7 )cycloalkyl or (C 1-6 )alkyl-(C 3-7 )cycloalkyl, aryl, Het, (C 1-6 )alkyl-aryl or (C 1-6 )alkyl-Het, all of which optionally substituted with R 90 ; or R 9 is covalently bonded to either of R 7 or R 8 to form a 5- or 6-membered heterocycle; or a salt thereof; where the probe comprises a detectable label attached to any suitable position, whereby said probe binds to an HCV polymerase or an analog thereof and is capable of being displaced by an inhibitor thereof.

8. 发明专利

RS20090517A INHIBITORI VIRALNE POLIMERAZE 未知
公开(公告)号：RS20090517A
公开(公告)日：2010-05-07
申请号：RSP20090517
申请日：2002-07-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM CA LTD
发明人： GOULET SYLVIE , JOLICOEUR ERIC , KUKOLJ GEORGE , RANCOURT JEAN , GILLARD JAMES , BEAULIEU PIERRE , FAZAL GULREZ , POIRIER MARTIN , POUPART MARC-ANDRE , TSANTRIZOS YOULA
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/13 , A61K31/381 , A61K31/405 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/7052 , A61K38/21 , A61K45/00 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/20 , C07D209/30 , C07D209/42 , C07D333/62 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D491/02 , C07D498/02 , C07H19/056
摘要： Izomer, enantiomer, dijastereoizomer ili tautomer jedinjenja predstavljenog formulom Ipri čemu A predstavlja O, S, NR1 ili CR1, pri čemu je R1 definisano u opisu; - predstavlja ili jednostruku ili dvostruku vezu; R2 je izabrano između halogena, R21, OR21, SR21, COOR21, S02N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 ili NR22C(O)NR22, pri čemu su R21 i svako R22 definisani u opisu; B jeste NR3 ili CR3, uz uslov da ili A ili B jeste CR1 ili CR3, pri čemu je R3 definisano u opisu; K jeste N ili CR4, pri čemu je R4 definisano u opisu; L jeste N ili CR5, pri čemu R5 ima istu definiciju kao i R4; M jeste N ili CR7, pri čemu R7 ima istu definiciju kao R4Y1 jeste O ili S; Z jeste N(R6a)R6 ili OR6, pri čemu R6a jeste H ili alkil ili NR61R62, pri čemu su R61 i R62 definisani u opisu; i R6 jeste H, alkil, cikloalkil, alkenil, Het, alkil - aril, alkil - Het; ili R6 jepri čemu su R7 i R8 i Q definisani u opisu; Y2 jeste O ili S; R9 jeste H, (C1-6alkil), (C3-7) cikloalkil ili (C1-6)alkil - (C3-7)cikloalkil, aril, Het, (C1-6)alkil - aril ili (C1-6)alkil - Het, koji svi eventualno mogu biti supstituisani sa R90; ili je R9 kovalentno vezano za R7 ili R8 tako da obrazuju 5 - članu ili 6 - članu heterocikličnu grupu; njegova so ili derivat, kao inhibitori NS5B polimeraze HCV-a.

9. 发明专利

AT382605T 未知
公开(公告)号：AT382605T
公开(公告)日：2008-01-15
申请号：AT02752904
申请日：2002-07-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM CA LTD
发明人： BEAULIEU PIERRE , FAZAL GULREZ , GOULET SYLVIE , KUKOLJ GEORGE , POIRIER MARTIN , TSANTRIZOS YOULA , JOLICOEUR ERIC , GILLARD JAMES , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07D209/00 , A61K31/13 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/7052 , A61K38/21 , A61K45/00 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/20 , C07D209/30 , C07D209/42 , C07D333/62 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D491/02 , C07D498/02 , C07H19/056
摘要： An isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound, represented by formula I: wherein: A is O, S, N R 1 , or C R 1 , wherein R 1 is defined herein; ----- represents either a single or a double bond; R 2 is selected from: H, halogen, R 21 , O R 21 , S R 21 , COO R 21 , SO 2 N( R 22 ) 2 , N( R 22 ) 2 , , CON( R 22 ) 2 , N R 22 C(O) R 22 or N R 22 C(O)N R 22 wherein R 21 and each R 22 is defined herein; B is N R 3 or C R 3 , with the proviso that one of A or B is either C R 1 or C R 3 , wherein R 3 is defined herein; K is N or C R 4 , wherein R 4 is defined herein; L is N or C R 5 , wherein R 5 has the same definition as R 4 ; M is N or C R 7 , wherein R 7 has the same definition as R 4 ; Y 1 is O or S; Z is N( R 6a ) R 6 or O R 6 , wherein R 6a is H or alkyl or N R 61 R 62 wherein R 61 and R 62 are defined herein; and R 6 is H, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, Het , alkyl-aryl, alkyl- Het ; or R 6 is wherein R 7 and R 8 and Q are as defined herein; Y 2 is O or S; R 9 is H, (C 1-6 alkyl), (C 3-7 )cycloalkyl or (C 1-6 )alkyl-(C 3-7 )cycloalkyl, aryl, Het , (C 1-6 )alkyl-aryl or (C 1-6 )alkyl- Het , all of which optionally substituted with R 90 ; or R 9 is covalently bonded to either of R 7 or R 8 to form a 5- or 6-membered heterocycle; a salt or a derivative thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase.

10. 发明专利

DE69602940T2 未知
公开(公告)号：DE69602940T2
公开(公告)日：1999-12-16
申请号：DE69602940
申请日：1996-03-27
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM CA LTD
发明人： BEAULIEU PIERRE , GUSE INGRID
IPC分类号： C07D295/14 , A61K31/16 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61P31/12 , A61P37/04 , C07C233/36 , C07C233/78 , C07C235/20 , C07C237/22 , C07C237/34 , C07C271/22 , C07C275/16 , C07D209/12 , C07D215/02 , C07D215/20 , C07D215/24 , C07D217/26 , C07K5/062 , C07K5/078 , C07K5/06 , A61K38/04
摘要： Disclosed herein are compounds which inhibit human immunodeficiency virus (HIV) protease activity and inhibit HIV replication in human cells. Thus, the compounds are indicated for the treatment of HIV infections. The compounds can be represented by the formula wherein X is a terminal group, for example, an aryloxycarbonyl, an alkanoyl or an arylalkyl carbamoyl; A is absent or an amino acid or a derived amino acid; either R1 or R2 is hydrogen while the other is alkyl or R1 and R2 are joined to form a cyclohexane; Q is hydrogen, hydroxy, halo or lower alkoxy; and Y is a terminal group, for example, an alkylamino, alkoxy or an optionally substituted anilino.

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