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    • 4. 发明专利
    • METODO DE PRODUCCION DE DERIVADOS DE ACIDO GLUTAMICO MARCADOS CON F-18
    • AR080670A1
    • 2012-05-02
    • ARP100104235
    • 2010-11-17
    • BAYER SCHERING PHARMA AG
    • FRIEBE MATTHIASGRAHAM KEITHBRUMBY THOMASHULTSCH CHRISTINAWESTER HANS-JURGENWAGNER FRANZISKABERNDT MATHIASSCHMITT-WILLICH HERIBERT
    • C07C229/24C07C235/18C07C235/34A61K31/198A61K51/04A61P35/00
    • Métodos que permiten obtener derivados de ácido glutámico marcados con F-18. Reivindicacion 1: Un método para producir un compuesto de la formula (1), caracterizado porque comprende los pasos de: Paso 1: Síntesis de un compuesto de la formula (3) radiomarcado por reaccion de un compuesto de la formula (2) con un agente de fluoracion con F-18; Paso 2: Clivaje de los grupos protectores del compuesto de la formula (3) para obtener un compuesto de la formula (1); Paso 3: Purificacion y formulacion de un compuesto de la formula (1), en donde: X se selecciona del grupo que comprende: a) un enlace, b) alquilo C2-10 ramificado o no ramificado, c) alcoxi C2-10 ramificado o no ramificado, d) alquenilo C3-10 ramificado o no ramificado, e) alquinilo C3-10 ramificado o no ramificado, f) [(CH2)n-O]m-(CH2)o y g) O-[(CH2)n-O]m-(CH2)o; n = 2 - 6, preferentemente n = 2 o 3; m = 1 - 3, preferentemente m = 1 o 2; o = 2 - 6, preferentemente o = 2 o 3; R1 y R2 son grupos protectores de carboxilo y en donde el grupo protector de carboxilo se selecciona, de manera independiente entre sí, entre a) alquilo C1-6 ramificado o no ramificado, b) bencilo y c) alquilo; R3 y R4 se seleccionan, de manera independiente entre sí, del grupo que comprende: a) hidrogeno, b) un grupo protector de amina o c) el grupo NR3R4 es un grupo 1,3-dioxo-1,3-dihidro-2H-isoindol-2-ilo (ftalimido) o un grupo azida; y que abarca isomeros individuales, tautomeros, diastereomeros, enantiomeros, mezclas del mismo y sales adecuadas del mismo. Reivindicacion 9: El método de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 6 caracterizado porque el compuesto de formula (2) se selecciona entre el grupo que comprende: (2S,4S)-N-(tert-butoxicarbonil)-4-[3-(mesiloxi)propil]-glutamato de di-tert-butilo de formula (4), (2S,4S)-N-(tert-butoxicarbonil)-4-[3-(tosiloxi)propil]-glutamato de di-tert-butilo de formula (5), (2S,4S)-N-(tert-butoxicarbonil)-4-(3-{[(4-nitrofenil)-sulfonil]oxi}propil)-glutamato de di-tert-butilo de formula (6), (2S,4R)-N-(tert-butoxicarbonil)-4-[3-(mesiloxil)propil]-glutamato de di-tert-butilo de formula (7), (2S,4R)-N-(tert-butoxicarbonil)-4-[3-(tosiloxi)propil]-glutamato de di-tert-butilo de formula (8), o (2S,4R)-N-(tert-butoxicarbonil)-4-(3-{[(4-nitrofenil)-sulfonil]oxi}propil)-glutamato de di-tert-butilo de formula (9).
    • 8. 发明专利
    • AGENTES QUE COMPRENDEN COMPUESTOS MARCADOS CON 18F Y METODOS RELACIONADOS
    • CO6150196A2
    • 2010-04-20
    • CO09023386
    • 2009-03-06
    • BAYER SCHERING PHARMA AG
    • LEHMANN LUTZSRINIVASAN ANANTHBRUMBY THOMASSULZLE DETLEFSTELLFELD TIMOGRAHAM KEITHKARRAMKAM MYLENEAMETAMEY SIMON
    • A61K51/04A61K51/08C07C255/58C07K7/06
    • 1.- Un compuesto de la Fórmula química general Ien donde -G se selecciona entre el grupo que comprende -F, -Cl, -Br, -I, -NO, -NO2, -NR4COCF3, -NR4SO2CF3, -N(R4)SO2R5, -N(CF3)2, -NHCSNHR4, -N(SO2R5)2, -N(O)=NCONH2, -NR4CN, NHCSR5, -N=C, -N=C(CF3)2, -N=NCF3, -N=NCN, -NR4COR4, -NR4COOR5, -OSO2CF3 , -OSO2C6H5, -OCOR5, -ONO2, -OSO2R5, -O- -C=CH2, -OCF2CF3, -OCOCF3, -OCN, -OCF3, -C=N, -C(NO2)3, -COOR4, -CONR4R5, -C(S)NH2, -CH=NOR4, -CH2SO2R4, -COCF3, -CF3, -CF2Cl-CBr3, -CClF2, -CCl3, -CF2CF3, -C=CR4, -CH=NSO2CF3, -CH2CF3, -COR5, -CH=NOR5, -CH2CONH2, -CSNHR5, -CH=NNHCSNH2, -CH=NNHCONHNH2, -C=C-CF3, -CF=CFCF3, -CF2-CF2-CF3, -CR4(CN)2, -COCF2CF2CF3, -C(CF3)3, -C(CN)3, -CR4=C(CN)2, -1-pirrilo, -C(CN)=C(CN)2, -C-piridilo, -COC6H5, -COOC6H5, -SOCF3, -SO2CF3, -SCF3, -SO2CN, -SCOCF3, -SOR5, -S(OR5), -SC=CR4, -SO2R5, -SSO2R5, -SR5, -SSR4, -SO2CF2CF3, -SCF2CF3, -S(CF3)=NSO2CF3, -SO2C6H5, -SO2N(R5)2, -SO2C(CF3)3, -SC(CF3)3, -SO(CF3)=NSO2CF3, -S(O)(=NH)CF3, -S(O)(=NH)R5, -S-C=CH2, -SCOR5, -SOC6H5, -P(O)C3F7, -PO(OR5)2, -PO(N(R5)2)2, -PO(N(R5)2)2, -P(O)R52, y -PO(OR5)2 u otro grupo aceptor de electrones en donde el sustituyente respectivo puede estar en posición orto, para o meta con respecto al grupo K, -Q es hidrógeno, alquilo inferior ramificado o no ramificado, arilo, heteroarilo, -O-(C1-C4 alquilo), -CN, halógeno, -SO2-R4, -NO2 o un arilo condensado o heteroarilo condensado en donde el sustituyente respectivo puede estar en posición orto, para o meta con respecto al grupo K, en donde R4 es hidrógeno o alquilo inferior ramificado o no ramificado y ...