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1. 发明申请

WO2019149637A1 ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) WITH NAMPT INHIBITORS 审中-公开
公开(公告)号：WO2019149637A1
公开(公告)日：2019-08-08
申请号：PCT/EP2019/051888
申请日：2019-01-25
申请人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT , BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： BÖHNKE, Niels , BERGER, Markus , SOMMER, Anette , HAMMER, Stefanie , FERNANDEZ-MONTALVAN, Ernesto, Amaury , STELTEN-LUDWIG, Beatrix , GÜNTHER, Judith , MAHLERT, Christoph , GREVEN, Simone , SARKER, Abul, Basher , TAIT, Michael
IPC分类号： A61K31/501 , C07D471/04 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/501 , A61P35/00
摘要： Conjugate of a binder having formula: (A) wherein AB stands for a binder, Z' stands for a linker and D stands for an active component of Formula (I): and its use as pharmaceuticals.

2. 发明申请

WO2018114798A1 PRODRUGS VON CYTOTOXISCHEN WIRKSTOFFEN MIT ENZYMATISCH SPALTBAREN GRUPPEN 审中-公开
公开(公告)号：WO2018114798A1
公开(公告)日：2018-06-28
申请号：PCT/EP2017/083305
申请日：2017-12-18
申请人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT , BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： LERCHEN, Hans-Georg , REBSTOCK, Anne-Sophie , MARX, Leo , WAGNER, Sarah , STELTE-LUDWIG, Beatrix , DIETZ, Lisa , JOERISSEN, Hannah , MAHLERT, Christoph , GREVEN, Simone , SOMMER, Anette
IPC分类号： A61K47/65 , A61P35/00
摘要： Die Erfindung betrifft neuartige Prodrugs bzw. Konjugate der allgemeinen Formel (Ia), in der La, n, R und D die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben und die ein auf ein Asparaginderivat reduziertes Strukturmotif als Spaltstelle für tumor-assoziierte Proteasen wie Legumain aufweisen, bei denen cytotoxische Wirkstoffe wie z.B. Kinesin Spindel Protein-Inhibitoren durch Legumain-Spaltung freigesetzt werden, sowie die Verwendung dieser Prodrugs bzw. Konjugate zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten sowie die Verwendung dieser Prodrugs bzw. Konjugate zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten, insbesondere von hyperproliferativen und/oder angiogenen Erkrankungen wie beispielsweise Krebserkrankungen. Durch Reduktion der Legumain-spaltbaren Substratpeptid-Sequenz auf ein Asparaginderivat als Strukturmotif wird durch verlangsamte Legumain-Spaltung eine Erhöhung der Stabilität in den Lysosomen von gesunden Organen bei gleichzeitigem Erhalt der hohen Anti-Tumor-Wirkung erreicht.

3. 发明申请

WO2021013693A1 ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) WITH NAMPT INHIBITORS 审中-公开
公开(公告)号：WO2021013693A1
公开(公告)日：2021-01-28
申请号：PCT/EP2020/070149
申请日：2020-07-16
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , BAYER AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： BÖHNKE, Niels , GRIEBENOW, Nils , SOMMER, Anette , HAMMER, Stefanie , BERNDT, Sandra , STELTE-LUDWIG, Beatrix , BEIER, Rudolf , MAHLERT, Christoph , GREVEN, Simone , GIESE, Anja , GÜNTHER, Judith , BARAK, Naomi , BÖMER, Ulf , DIETZ, Lisa , JÖRISSEN, Hannah , ERKELENZ, Michael , ROTTMANN, Antje , WENGNER, Antje, Margret , FERNANDEZ-MONTALVAN, Amaury, Ernesto
IPC分类号： A61K47/68 , A61P35/00
摘要： Conjugate of a binder having formula (AA) wherein AB stands for a binder, Z' stands for a linker, D stands for an active component which is a NAMPT inhibitor and its use as pharmaceuticals.

4. 发明申请

WO2018114578A1 BINDER-WIRKSTOFF-KONJUGATE (ADCS) MIT ENZYMATISCH SPALTBAREN GRUPPEN 审中-公开
公开(公告)号：WO2018114578A1
公开(公告)日：2018-06-28
申请号：PCT/EP2017/082789
申请日：2017-12-14
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , BAYER AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： LERCHEN, Hans-Georg , REBSTOCK, Anne-Sophie , STELTE-LUDWIG, Beatrix , KIRCHHOFF, Dennis , DIETZ, Lisa , MAHLERT, Christoph , GREVEN, Simone , MÄRSCH, Stephan , BERNDT, Sandra , SOMMER, Anette , HAMMER, Stefanie
IPC分类号： A61K47/65 , A61P35/00
摘要： Die Erfindung betrifft neuartige Binder-Wirkstoff-Konjugate (ADCs) mit verbesserten Eigenschaften, aktive Metabolite dieser ADCs sowie deren Verfahren zur Herstellung. Weiterhin betrifft die vorliegende Erfindung die Verwendung dieser Konjugate zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten sowie die Verwendung dieser Konjugate zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten, insbesondere von hyperproliferativen und/oder angiogenen Erkrankungen wie beispielsweise Krebserkrankungen.

7. 发明申请

WO2016207098A1 ANTIKÖRPER-WIRKSTOFF-KONJUGATE (ADCS) VON KSP-INHIBITOREN MIT ANTI-CD123-ANTIKÖRPERN 审中-公开
标题翻译：活性的抗体偶联物（ADC）KSP抑制剂与抗CD123抗体
公开(公告)号：WO2016207098A1
公开(公告)日：2016-12-29
申请号：PCT/EP2016/064133
申请日：2016-06-20
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： LERCHEN, Hans-Georg , REBSTOCK, Anne-Sophie , CANCHO-GRANDE, Yolanda , WITTROCK, Sven , STELTE-LUDWIG, Beatrix , MAHLERT, Christoph , GREVEN, Simone , MÄRSCH, Stephan , KIRCHHOFF, Dennis
IPC分类号： A61K47/48 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/6851 , A61K47/6803 , A61K47/6849
摘要： Die vorliegende Anmeldung betrifft neue Binder- Wirkstoff-Konjugate (ADCs), wirksame Metabolite dieser ADCs, Verfahren zur Herstellung dieser ADCs, die Verwendung dieser ADCs zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten sowie die Verwendung dieser ADCs zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten, insbesondere von hyperproliferativen und/oder angiogenen Erkrankungen wie beispielsweise Krebserkrankungen. Solche Behandlungen können als Monotherapie oder auch in Kombination mit anderen Arzneimitteln oder weiteren therapeutischen Maßnahmen erfolgen.
摘要翻译：本申请涉及新的粘合剂的药物偶联物（ADC），这些ADC的活性代谢物，用于制备这些ADC处理，使用这些ADC的用于治疗和/或预防的疾病，以及用于制备药物用于治疗使用这些ADC的和/ 或预防疾病，特别是过度增殖性和/或血管生成的疾病，如癌症。这样的治疗可以作为单一药剂或与其它药物或其它治疗措施的组合来进行。

8. 发明申请

WO2016207090A2 SITE SPECIFIC HOMOGENEOUS WITH KSP INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：与KSP抑制剂的特异性同位素
公开(公告)号：WO2016207090A2
公开(公告)日：2016-12-29
申请号：PCT/EP2016/064120
申请日：2016-06-20
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： LERCHEN, Hans-Georg , CANCHO GRANDE, Yolanda , STELTE-LUDWIG, Beatrix , SOMMER, Anette , MAHLERT, Christoph , REBSTOCK, Anne-Sophie , GREVEN, Simone , GRIEBENOW, Nils , TEBBE, Jan , KENSCH, Oliver
IPC分类号： A61K47/48 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/6865 , A61K47/6803 , A61K47/6849 , A61K47/6855 , A61K47/6857 , A61K47/6863
摘要： The invention relates to site specific homogeneous binder drug conjugates of kinesin spindle protein inhibitors, to active metabolites of these conjugates, to processes for preparing these conjugates, to the use of these conjugates for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use of these conjugates for preparing medicaments for treatment and/or prevention of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as, for example, cancer diseases. Such treatments can be carried out as monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.
摘要翻译：本发明涉及驱动蛋白纺锤体蛋白抑制剂的位点特异性均相粘合剂药物缀合物，这些缀合物的活性代谢物，制备这些缀合物的方法，使用这些缀合物用于治疗和/或预防疾病，以及使用这些用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的缀合物，特别是过度增殖和/或血管生成疾病，例如癌症疾病。这样的治疗可以作为单一疗法进行，也可以与其他药物组合进行或进一步的治疗措施。

9. 发明申请

WO2016005381A1 PDGFRBETA-FC FUSION PROTEINS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译： PDGFRBETA-FC融合蛋白及其用途
公开(公告)号：WO2016005381A1
公开(公告)日：2016-01-14
申请号：PCT/EP2015/065464
申请日：2015-07-07
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： LINDEN, Lars , SCHLANGE, Thomas , WILMEN, Andreas , TRAUTWEIN, Mark , SCHOMBER, Tibor , BÖTTGER, Michael , KLAR, Jürgen , GREVEN, Simone
IPC分类号： C07K16/28 , C07K14/71
CPC分类号： C07K14/71 , A61K38/00 , C07K2319/00 , C07K2319/30
摘要： The present disclosure provides PDGFRbeta-Fc fusion proteins, or biologically active fragments thereof, comprising an extracellular domain of PDGFRbeta, or a biologically active fragment thereof, a linker and a Fc domain, wherein said fusion protein binds one or more of platelet-derived growth factor ligands with high affinity. The PDGFRbeta-Fc fusion proteins, or biologically active fragments thereof, accordingly, can be used to treat pathological neovascularization and fibrosis, e.g. cancer, ocular neovascular disorders or nephropathies. The disclosure also provides methods for treating ocular neovascular disorders with these fusion proteins without increasing vascular leakage. Such PDGFRbeta-Fc fusion proteins, or biologically active fragments thereof, exhibit increased terminal half time in the eye. Also provided are nucleic acid sequences encoding the foregoing PDGFRbeta-Fc fusion proteins, or biologically active fragments thereof, vectors containing the same, pharmaceutical compositions and kits with instructions for use.
摘要翻译：本公开提供了包含PDGFRβ或其生物活性片段，连接体和Fc结构域的细胞外结构域的PDGFRβ-Fc融合蛋白或其生物活性片段，其中所述融合蛋白结合一种或多种血小板衍生生长因子配体具有高亲和力。因此，PDGFRβ-Fc融合蛋白或其生物活性片段可用于治疗病理性新生血管形成和纤维化，例如，癌症，眼新生血管性疾病或肾病。本公开还提供了用这些融合蛋白治疗眼新生血管障碍而不增加血管渗漏的方法。这种PDGFRβ-Fc融合蛋白或其生物活性片段在眼中表现出增加的终末半衰期。还提供了编码前述PDGFRβ-Fc融合蛋白或其生物活性片段的核酸序列，含有其的载体，药物组合物和具有使用说明书的试剂盒。

10. 发明申请

WO2012143495A2 NEUE BINDER-WIRKSTOFF KONJUGATE (ADCS) UND IHRE VERWENDUNG 审中-公开
标题翻译：新建合并偶联物ACTIVE（ADC）和它们的用途
公开(公告)号：WO2012143495A2
公开(公告)日：2012-10-26
申请号：PCT/EP2012/057243
申请日：2012-04-20
申请人： BAYER INTELLECTUAL PROPERTY GMBH , BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , LERCHEN, Hans-Georg , EL SHEIKH, Sherif , BEIER, Rudolf , BRUDER, Sandra , STELTE-LUDWIG, Beatrix , JÖRIßEN, Hannah , MAHLERT, Christoph , GREVEN, Simone , PETRUL, Heike , SCHUHMACHER, Joachim , LINDEN, Lars , WILLUDA, Jörg , KOPITZ, Charotte, Christine , GOLFIER, Sven , HEISLER, Iring , HARRENGA, Axel , THIERAUCH, Karl-Heinz , BORKOWSKI, Sandra
发明人： LERCHEN, Hans-Georg , EL SHEIKH, Sherif , BEIER, Rudolf , BRUDER, Sandra , STELTE-LUDWIG, Beatrix , JÖRIßEN, Hannah , MAHLERT, Christoph , GREVEN, Simone , PETRUL, Heike , SCHUHMACHER, Joachim , LINDEN, Lars , WILLUDA, Jörg , KOPITZ, Charotte, Christine , GOLFIER, Sven , HEISLER, Iring , HARRENGA, Axel , THIERAUCH, Karl-Heinz , BORKOWSKI, Sandra
IPC分类号： A61K47/48 , C07K16/30 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/48715 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/5355 , A61K31/536 , A61K31/537 , A61K31/5377 , A61K39/3955 , A61K45/06 , A61K47/542 , A61K47/6803 , A61K47/6851 , A61K47/6859 , A61K47/6869 , A61K47/6889 , A61K47/6891 , C07K5/06 , C07K5/06052 , C07K7/02 , C07K7/06 , C07K16/18 , C07K16/2812 , C07K16/2863 , C07K16/30 , C07K2317/565 , C07K2317/76
摘要： Die vorliegende Anmeldung betrifft neue, gegen das Target Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR, GeneID1956) gerichtete Binder- Wirkstoff-Konjuagte (ADCs) von N,N-Dialkylauristatinen, wirksamer Metabolite dieser ADCs, Verfahren zur Herstellung dieser ADCs, die Verwendung dieser ADCs zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten sowie die Verwendung dieser ADCs zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten, insbesondere von hyperproliferativen und/oder angiogenen Erkrankungen wie beispielsweise Krebserkrankungen. Solche Behandlungen können als Monotherapie oder auch in Kombination mit anderen Arzneimitteln oder weiteren therapeutischen Maßnahmen erfolgen.
摘要翻译：本申请涉及到针对靶表皮生长因子受体新颖（EGFR，GeneID1956）定向的N，N-二Dialkylauristatinen，这些ADC的有效代谢物粘合剂药物Konjuagte器（ADC），用于制备这些ADC，对于使用这些ADC的处理治疗和/或预防的疾病，以及用于制备药物的用于治疗疾病，特别是过度增殖性和/或血管生成性病症如癌症的治疗和/或预防中使用这些ADC的。这样的治疗可以作为单一药剂或与其它药物或其它治疗措施的组合来进行。

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