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    • 9. 发明专利
      ES2625959T3 5-Aril-triazolo-azepinas inhibidoras de la proteína BET 未知
    • 5-Aril-triazolo-azepinas inhibidoras de la proteína BET
    • ES2625959T3
    • 2017-07-21
    • ES13766962
    • 2013-09-25
    • BAYER PHARMA AG
    • SCHMEES NORBERT , KUHNKE JOACHIM , HAENDLER BERNARD , NEUHAUS ROLAND , LEJEUNE PASCALE , SIEGEL STEPHAN , KRÜGER MARTIN , FERNANDEZ-MONTALVAN AMAURY ERNESTO , KÜNZER HERMANN , GALLENKAMP DANIEL
    • C07D487/04 , A61K31/55 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , C07D519/00
    • Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, halógeno o ciano, o representa cicloalquilo C3-C8, cicloalcoxi C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, arilo o heteroarilo con 5 o 6 átomos de anillo, que eventualmente pueden estar mono- o polisustituidos, de manera igual o distinta con alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, hidroxi, oxo, halógeno, ciano, heteroarilo o arilo, o representa -C(>=O)-OR8, -C(>=O)-NR12R13, -C(>=O)-R14, -S(>=O)2-alquilo C1-C6, -S(>=O)2-OR8 o -S(>=O)2-NR12R13, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6 o representa -NR6R7, R3 representa ciano, -C(>=O)-OR8, -C(>=O)-R9 o -C(>=O)-NR6R7, o representa un sistema de anillo de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre sí del grupo de O, N o S, que puede ser opcionalmente aromático o también no aromático y eventualmente puede estar mono- o polisustituido, de manera igual o distinta con R5, R4 representa hidrógeno, flúor, cloro, bromo o ciano, R5 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, halo-alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, hidroxi, alcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C3)-alquilo C1-C3, ariloxi-alquilo C1-C3, aril-alcoxi(C1-C3)-alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C6, halógeno, ciano u oxo, R6 y R7 independientemente entre sí representan hidrógeno o representan -NH-C(>=O)-R15, o representan alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, heterocicloalquilo C3-C8, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, bicicloalquilo C6-C12, espirocicloalquilo C5-C11, heterobicicloalquilo C6-C12 o heteroespirocicloalquilo C5-C11, que eventualmente pueden estar mono- o polisustituidos, de manera igual o distinta con alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, fenoxi, hidroxi, oxo, halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, heteroarilo o arilo, o representan el grupo**Fórmula** en el que R10 y R11 juntos representan alquileno C3-C6 o heteroalquileno C3-C6, que eventualmente pueden estar mono- o polisustituidos, de manera igual o distinta con halógeno, oxo, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-C3, halo-alquilo C1- C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alquilo C1-C6, alquil(C1-C6)-carbonilo y en el que "*" indica el punto de enlace al resto de la molécula, R8 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, arilo o heteroarilo, que eventualmente pueden estar mono- o polisustituidos, de manera igual o distinta con alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, hidroxi, oxo, halógeno, ciano, nitro, heteroarilo o arilo, R9 representa heterocicloalquilo C3-C8, espiroheterocicloalquilo C5-C11, heterobicicloalquilo C6-C12 o representa un heterociclo puenteado, que está constituido por de 7 a 15 átomos de anillo, que eventualmente pueden estar mono- o polisustituidos, de manera igual o distinta con alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, halo-alquilo C1-C6, arilo, ariloxi, aril-alquilo C1-C2, -C(>=O)-O-alquilo C1-C6, heteroarilo, hidroxi, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halógeno, ciano u oxo, R12 y R13 independientemente entre sí representan hidrógeno, alquilo C1-C6, R14 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, amino, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, arilo o heteroarilo, que eventualmente pueden estar mono- o polisustituidos, de manera igual o distinta con alquilo C1- C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, hidroxi, oxo, halógeno, ciano, nitro, heteroarilo o arilo, y R15 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, arilo o aril-alquilo C1-C2, en el que el arilo y el arilo contenido en aril-alquilo C1-C2 por su parte eventualmente pueden estar mono- o polisustituidos, de manera igual o distinta con halógeno, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3 o trifluorometilo, así como sus diastereómeros, racematos, tautómeros, polimorfos, solvatos y sales fisiológicamente compatibles.
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