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1. 发明专利

AR108356A1 DERIVADOS AROMÁTICOS DE SULFONAMIDA 未知
公开(公告)号：AR108356A1
公开(公告)日：2018-08-15
申请号：ARP170101138
申请日：2017-05-03
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： DR LISHCHYNSKYI ANTON , DR HARDAKER ELIZABETH , DR OSMERS MAREN , DAHLLF HENRIK , DR KOCH MARKUS , DR HERBERT SIMON ANTHONY , DR BRUER NICO , DR CLEVE ARWED , DR MESCH STEFANIE , DR WERNER STEFAN
IPC分类号： C07D213/64 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/4245 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/505 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P19/00 , A61P29/00 , C07C307/02 , C07C311/29 , C07D231/12 , C07D231/18 , C07D231/38 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D237/08 , C07D239/36 , C07D249/08 , C07D249/10 , C07D249/14 , C07D261/08 , C07D271/10 , C07D275/02 , C07D277/26 , C07D277/38 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Sulfonamidas aromáticas sustituidas, composiciones farmacéuticas y combinaciones que comprenden dichos compuestos y el uso de dichos compuestos para la fabricación de una composición farmacéutica para el tratamiento o la profilaxis de una enfermedad. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) caracterizado porque: X representa C-R²ᵃ o N; R¹ representa un grupo seleccionado entre el grupo de fórmulas (2), donde * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R² representa fenilo o heteroarilo, donde dichos grupos fenilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos entre una y tres veces con R¹¹, en forma independiente en cada caso iguales o diferentes entre sí, o están sustituidos una vez con R¹¹ᵃ y opcionalmente una o dos veces con R¹¹, en forma independiente en cada caso iguales o diferentes entre sí, o están sustituidos con dos sustituyentes R¹¹ adyacentes que representan juntos un grupo metilendioxi para formar un anillo de 5 miembros; R²ᵃ representa hidrógeno, ciano, nitro, halógeno, C₁₋₂-alquilo o C₁₋₂-haloalquilo; R²ᵇ representa hidrógeno, halógeno, C₁₋₂-alquilo o C₁₋₂-haloalquilo; R²ᶜ representa hidrógeno, halógeno, C₁₋₂-alquilo o C₁₋₂-haloalquilo, donde no menos que uno de R²ᵃ, R²ᵇ y R²ᶜ representa hidrógeno; R³ representa hidrógeno o fluoro; R⁴ representa hidrógeno, fluoro, metilo o OH; R⁵ representa hidrógeno o C₁₋₃-alquilo; R⁶ representa halógeno, ciano, nitro, OH, C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-haloalquilo, C₁₋₄-alcoxi, C₁₋₄-haloalcoxi o F₃CS-; R⁶ᵃ y R⁶ᵇ son iguales o diferentes y representan, en forma independiente entre sí, respectivamente, R⁶ᵃ hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, C₁₋₄-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, C₁₋₄-haloalquilo, C₁₋₄-alcoxi, C₁₋₄-haloalcoxi, HO-(C₂₋₄-alcoxi)-, (C₁₋₄-alcoxi)-(C₂₋₄-alcoxi)-, R⁹R¹⁰N-, R⁸-C(O)-NH-, R⁸-C(O)-, R⁸-O-C(O)-, R⁹R¹⁰N-C(O)- o (C₁₋₄-alquil)-SO₂-; R⁶ᵇ hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, C₁₋₄-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, C₁₋₄-haloalquilo, C₁₋₄-haloalcoxi, HO-(C₂₋₄-alcoxi)-, (C₁₋₄-alcoxi)-(C₂₋₄-alcoxi)-, R⁹R¹⁰N-, R⁸-C(O)-NH-, R⁸-C(O)-, R⁸-O-C(O)-, R⁹R¹⁰N-C(O)- o (C₁₋₄-alquil)-SO₂-; o R⁶ᵃ y R⁶ᵇ adyacentes entre si representan juntos un grupo seleccionado entre -O-CH₂-CH₂-, -O-CH₂-O- o -O-CH₂-CH₂-O-; R⁷ᵃ y R⁷ᵇ son iguales o diferentes y representan, en forma independiente entre sí, hidrógeno, hidroxi, halógeno, C₁₋₄-alquilo o C₁₋₄-haloalquilo; R⁸ representa, en forma independiente en cada instancia, C₁₋₆-alquilo, C₁₋₄-alcoxi-C₁₋₄-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo o C₁₋₄-haloalquilo; R⁹ y R¹⁰ son iguales o diferentes y representan, en forma independiente entre sí, hidrógeno, C₁₋₄-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, C₁₋₄-haloalquilo o (CH₃)₂N-C₁₋₄-alquilo o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno de entre 4 y 6 miembros, donde dicho anillo contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre O, S, NH, NRᵃ en donde Rᵃ representa un grupo C₁₋₆-alquilo o C₁₋₆-haloalquilo y está opcionalmente sustituido, entre una y tres veces, en forma independiente en cada caso, con halógeno o C₁₋₄-alquilo; R¹¹ representa, en forma independiente en cada caso, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, C₁₋₄-alquilo, C₂₋₄-alquenilo, C₁₋₄-haloalquilo, C₁₋₆-hidroxialquilo, C₁₋₄-alcoxi, C₁₋₄-haloalcoxi, (C₁₋₄-alcoxi)-(C₁₋₄-alquilo)-, (C₁₋₄-haloalcoxi)-(C₁₋₄-alquilo)-, R⁹R¹⁰N-(C₁₋₄-alquilo)-, R⁹R¹⁰N-, R⁸-C(O)-NH-, R⁸-C(O)-, R⁸-O-C(O)-, R⁹R¹⁰N-C(O)-, (C₁₋₄-alquil)-S- o (C₁₋₄-alquil)-SO₂-; R¹¹ᵃ representa un grupo seleccionado entre C₃₋₆-cicloalquilo, morfolino, o un restos del grupo de fórmulas (3) donde * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R¹² representa, en forma independiente en cada caso, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, C₁₋₄-alquilo, C₂₋₄-alquenilo, C₁₋₄-haloalquilo, C₁₋₄-hidroxialquilo, C₁₋₄-alcoxi, C₁₋₄-haloalcoxi, (C₁₋₄-alcoxi)-(C₂₋₄-alquilo)-, (C₁₋₄-haloalcoxi)-(C₂₋₄-alquilo)-, R⁹R¹⁰N-, R⁸-C(O)-NH-, R⁸-C(O)-, R⁸-O-C(O)-, R⁹R¹⁰N-C(O)- o (C₁₋₄-alquil)-SO₂-; n representa 0, 1, 2 ó 3; o un N-óxido, una sal, un hidrato, un solvato, un tautómero o un estereoisómero de dicho compuesto, o una sal de dicho N-óxido, tautómero o estereoisómero. Reivindicación 19: Un intermediario de fórmula (4), (5), (6) ó (7) donde R² representa fenilo o heteroarilo, donde dichos grupos fenilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos entre una y tres veces con R¹¹, en forma independiente en cada caso iguales o diferentes entre sí, o están sustituidos una vez con R¹¹ᵃ y opcionalmente una o dos veces con R¹¹, en forma independiente en cada caso iguales o diferentes entre sí, o están sustituidos con dos sustituyentes R¹¹ adyacentes que representan juntos un grupo metilendioxi para formar un anillo de 5 miembros; R²ᵃ representa hidrógeno, ciano, nitro, halógeno, C₁₋₂-alquilo o C₁₋₂-haloalquilo; R²ᵇ representa hidrógeno, halógeno, C₁₋₂-alquilo o C₁₋₂-haloalquilo; R²ᶜ representa hidrógeno, halógeno, C₁₋₂-alquilo o C₁₋₂-haloalquilo, donde no menos que uno de R²ᵃ, R²ᵇ y R²ᶜ representa hidrógeno. Reivindicación 20: Un intermediario de la fórmula (8) donde R¹ representa un grupo seleccionado entre el grupo de fórmulas (2), donde * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula en donde R⁶, R⁶ᵃ, R⁶ᵇ, R⁷ y R⁷ᵇ tienen los significados definidos en la reivindicación 1; R²ᵃ representa hidrógeno, ciano, nitro, halógeno, C₁₋₂-alquilo o C₁₋₂-haloalquilo; R²ᵇ representa hidrógeno, halógeno, C₁₋₂-alquilo o C₁₋₂-haloalquilo; R²ᶜ representa hidrógeno, halógeno, C₁₋₂-alquilo o C₁₋₂-haloalquilo, donde no menos que uno de R²ᵃ, R²ᵇ y R²ᶜ representa hidrógeno; R³ representa hidrógeno o fluoro; R⁴ representa hidrógeno, fluoro, metilo o OH; W representa un grupo amino que está opcionalmente sustituido con un grupo protector (por ejemplo, (dimetilamino)metileno o 2,4-dimetoxibencilo); V representa cloro o bromo.

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