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1. 发明申请

WO2005044802A3 TETRAHYDRO-QUINOLINYLUREA DERIVATIVES AS VRL ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：四氢喹啉衍生物作为VRL拮抗剂
公开(公告)号：WO2005044802A3
公开(公告)日：2009-03-26
申请号：PCT/EP2004012051
申请日：2004-10-26
申请人： BAYER HEALTHCARE AG , BOUCHON AXEL , DIEDRICHS NICOLE , HERMANN ACHIM , LUSTIG KLEMENS , MEIER HEINRICH , PERNERSTORFER JOSEF , REISSMUELLER ELKE , MOGI MUNETO , FUJISHIMA HIROSHI , TAJIMI MASAOMI , YAMAMOTO NORIYUKI
发明人： BOUCHON AXEL , DIEDRICHS NICOLE , HERMANN ACHIM , LUSTIG KLEMENS , MEIER HEINRICH , PERNERSTORFER JOSEF , REISSMUELLER ELKE , MOGI MUNETO , FUJISHIMA HIROSHI , TAJIMI MASAOMI , YAMAMOTO NORIYUKI
IPC分类号： C07D215/38 , A61K31/472 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P25/00 , C07D215/00
CPC分类号： C07D215/38
摘要： This invention relates to tetrahydro quinolinylurea derivatives (I) and salts thereof which are useful as active ingredients of pharmaceutical preparations. The tetrahydro-quinolinylurea ueri votive (J.) of the present invention has vanilloid receptor (VRl) antagonistic activity, and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VRl activity, in particular for the treatment of urological diseases or disorders, such as detrusor overactivity (overactive bladder), urinary incontinence, neurogenic detrusor oeractivity (detrusor hyperflexia), idiopathic detrusor overactivity (detrusor instability), beniyn proscatic hyperplasia, and lower urinary tract symptoms; chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, and inflammatory disorders such as asthma and chronic obstructive pulmonary (or airways) disease (COPD).
摘要翻译：本发明涉及可用作药物制剂活性成分的四氢喹啉基脲衍生物（I）及其盐。本发明的四氢喹啉基脲（J.）具有香草素受体（VR1）拮抗活性，可用于预防和治疗与VR1活性相关的疾病，特别是用于治疗泌尿系统疾病或病症，例如逼尿肌过度活动症（膀胱过度活动症），尿失禁，神经源性逼尿肌反应性（逼尿肌过敏症），特发性逼尿肌过度活动（逼尿肌不稳定），良性前列腺增生和下尿路症状; 慢性疼痛，神经性疼痛，术后疼痛，类风湿性关节炎疼痛，神经痛，神经病，痛觉，神经损伤，局部缺血，神经变性，中风和炎性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺（或气道）疾病（COPD）。

2. 发明申请

WO2005113529A2 NOVEL CYLOPENTA[B]BENZOFURAN DERIVATIVES AND THE UTILIZATION THEREOF 审中-公开
标题翻译： NEW环戊二烯并[b]苯并呋喃衍生物及其用途
公开(公告)号：WO2005113529A2
公开(公告)日：2005-12-01
申请号：PCT/EP2005005298
申请日：2005-05-14
申请人： BAYER HEALTHCARE AG , DIEDRICHS NICOLE , FAHRIG THOMAS , GERLACH IRENE , RAGOT JACQUES , SCHUHMACHER JOACHIM , THEDE KAI , HORVATH ERVIN
发明人： DIEDRICHS NICOLE , FAHRIG THOMAS , GERLACH IRENE , RAGOT JACQUES , SCHUHMACHER JOACHIM , THEDE KAI , HORVATH ERVIN
IPC分类号： C07D307/00 , C07D307/93
CPC分类号： C07D307/93
摘要： The invention relates to novel cyclopenta[b]benzofuran derivatives, to a method for the production thereof and to their utilization for the production of medicaments, especially for the prophylaxis and/or therapy of acute or chronic diseases which are characterized by high cellular stress, local or systemic inflammatory processes or hyperproliferation.
摘要翻译：本申请涉及新的环戊二烯并[b]苯并呋喃衍生物，其制备方法及其用于生产药物的用途，特别是对于其特征在于增加的细胞应激的急性或慢性疾病的预防和/或治疗，通过局部或全身炎症或过度增殖。

3. 发明申请

WO2007014671A2 COMBINATIONS CONTAINING IKK-BETA INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：与IKK-β抑制剂组合
公开(公告)号：WO2007014671A2
公开(公告)日：2007-02-08
申请号：PCT/EP2006007299
申请日：2006-07-25
申请人： BAYER HEALTHCARE AG , WEBER OLAF , ZIEGELBAUER KARL , SEILER PETER , KRAHN THOMAS , DIEDRICHS NICOLE , RIEDL BERND
发明人： WEBER OLAF , ZIEGELBAUER KARL , SEILER PETER , KRAHN THOMAS , DIEDRICHS NICOLE , RIEDL BERND
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/4418 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5365 , A61K31/551 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to the use of IKK-beta inhibitors for producing tumor-treating drugs and to IKK-beta inhibitor-containing drugs.
摘要翻译：本申请涉及通过生产含有这些IKK-β抑制剂的药物的用于肿瘤的治疗，以及作为药物的用途IKK-β抑制剂。

4. 发明申请

WO2009015812A3 PRODRUGS OF 2-AMINO-6- ( { [2- (4-CHLORPHENYL) -1, 3-THIAZ0L-4-YL] METHYL}THIO) -4- [4- ( 2 -HYDROXYETHOXY) PHENYL] PYRIDIN-3, 5-DICARBONITRILE 审中-公开
标题翻译： 2-氨基-6 - （{[2-（4-氯苯基）-1，3- THIAZ0L -4-基]甲基}硫基）前药-4- [4-（2-羟基乙氧基）苯基]吡啶-3-， 5二腈
公开(公告)号：WO2009015812A3
公开(公告)日：2009-03-19
申请号：PCT/EP2008006028
申请日：2008-07-23
申请人： BAYER HEALTHCARE AG , DIEDRICHS NICOLE , KRAHN THOMAS , KRENZ URSULA , KELDENICH JOERG , TINEL HANNA , HIRTH-DIETRICH CLAUDIA , LERCHEN HANS-GEORG
发明人： DIEDRICHS NICOLE , KRAHN THOMAS , KRENZ URSULA , KELDENICH JOERG , TINEL HANNA , HIRTH-DIETRICH CLAUDIA , LERCHEN HANS-GEORG
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/4418 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P25/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14 , C07F9/65583
摘要： The present application relates to prodrug derivatives of 2-amino-6-({[2-(4-chlorophenyl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl}thio)-4-[4-(2-hydroxyethoxy)phenyl]pyridin-3,5-dicarbonitrile, process for the preparation thereof, the use thereof for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and the use thereof for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of cardiovascular disorders.
摘要翻译：本申请涉及到2-氨基-6-的前药衍生物 - （{[2-（4-氯苯基）-1,3-噻唑-4-基]甲基}硫基）-4- [4-（2-羟基乙氧基）苯基]吡啶-3,5-二腈，它们的制备方法，其用于疾病的治疗和/或预防和它们用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的使用用途，特别是心血管疾病。

5. 发明专利

CA2578596C SUBSTITUTED PHENYLAMINOTHIAZOLES AND THEIR USE 未知
公开(公告)号：CA2578596C
公开(公告)日：2012-10-23
申请号：CA2578596
申请日：2005-08-30
申请人： BAYER HEALTHCARE AG
发明人： ERGUEDEN JENS-KERIM , KARIG GUNTER , ROSENTRETER ULRICH , ALBRECHT BARBARA , HENNINGER KERSTIN , HUETTER JOACHIM , DIEDRICHS NICOLE , NELL PETER , ARNDT SABINE , HUEBSCH WALTER , KNORR ANDREAS , SCHLEMMER KARL-HEINZ , BROHM DIRK
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/4439 , A61P9/12
摘要： The present application relates to novel phenylaminothiazole derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of hypertension and other cardiovascular disorders.

7. 发明专利

BRPI0708407A2 未知
公开(公告)号：BRPI0708407A2
公开(公告)日：2011-05-31
申请号：BRPI0708407
申请日：2007-02-16
申请人： BAYER HEALTHCARE AG
发明人： NELL PETER , ALBRECHT-KUEPPER BARBARA , HUEBSCH WALTER , WUTTKE MARTINA , KRAHN THOMAS , DIEDRICHS NICOLE , BISCHOFF HILMAR
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/4439 , A61P3/00
摘要： The present invention relates to the use of A1 and/or dual A1/A2b agonists of the formulae (IA) and (IB) for preparing a medicament for treating dyslipidemia, metabolic syndrome and diabetes and dyslipidemia, metabolic syndrome and diabetes in association with hypertension and cardiovascular disorders.

8. 发明专利

CA2453747C SUBSTITUTED 2-THIO-3,5-DICYANO-4-PHENYL-6-AMINOPYRIDINES AND THEIR USE 未知
公开(公告)号：CA2453747C
公开(公告)日：2011-02-01
申请号：CA2453747
申请日：2002-07-03
申请人： BAYER HEALTHCARE AG
发明人： ROSENTRETER ULRICH , KRAEMER THOMAS , SHIMADA MITSUYUKI , HUEBSCH WALTER , DIEDRICHS NICOLE , KRAHN THOMAS , HENNINGER KERSTIN , STASCH JOHANNES-PETER
IPC分类号： C07D213/85 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/00 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07D417/12
摘要： The invention relates to compounds of formula (I), to a method for their production and to the use of said compounds as medicaments.

9. 发明专利

ES2324770T3 2-CARBA-3,5-DICIANO-4-ARIL-6-AMINOPIRIDINAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO LIGANDOS SELECTIVOS DE RECEPTOR DE ADENOSINA. 未知
公开(公告)号：ES2324770T3
公开(公告)日：2009-08-14
申请号：ES02757721
申请日：2002-03-25
申请人： BAYER HEALTHCARE AG
发明人： ROSENTRETER ULRICH , KRAMER THOMAS , VAUPEL ANDREA , HUBSCH WALTER , DIEDRICHS NICOLE , KRAHN THOMAS
IPC分类号： C07D405/04 , A61K31/443 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , C07D213/85
摘要： Compuestos de fórmula (I) en la que R 1 , R 2 y R 3 significan independientemente entre sí alquilo C 1-C 8 que puede estar sustituido hasta tres veces con hidroxi, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, halógeno o aril C6-C10-oxi, arilo C6-C10 que puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, nitro, alcoxi C1-C4, carboxilo, alcoxi C1-C4carbonilo o mono- o dialquil C 1-C 4-amino, alcoxi C1-C8 que puede estar sustituido con hidroxi, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C4, arilo C6- C10, heteroarilo de 5 o 6 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de N, O y/o S, aril C6-C10-oxi, halógeno, ciano, alcoxi C1-C4-carbonilo, alcanoil C1-C4-oxi, amino o mono- o dialquil C1-C4-amino, hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, ciano o -NH-C(O)-R 7 , en la que R 7 significa alquilo C 1-C 8 que puede estar sustituido con hidroxi o alcoxi C 1-C 4; cicloalquilo C 3-C 7 o arilo C 6-C 10 que puede estar sustituido hasta tres veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, alcoxi C1-C4, carboxilo, alcoxi C1-C4-carbonilo o mono- o dialquil C1-C4-amino, o R 1 y R 2 están unidos a átomos de anillo de fenilo adyacentes y forman, junto con ambos átomos de carbono de anillo, un heterociclo saturado o parcialmente insaturado de 5 a 7 miembros con uno o dos heteroátomos del grupo de N, O y/o S, que puede estar sustituido con alquilo C1-C4 u oxo, R 4 significa hidrógeno, alquilo C 1-C 8 que puede estar sustituido con hidroxi, alcoxi C 1-C 4, cicloalquilo C 3-C 7, arilo C 6-C 10, heterociclilo saturado o parcialmente insaturado de 5 ó 6 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de N, O y/o S o heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de N, O y/o S; o cicloalquilo C3-C7 que puede estar sustituido con hidroxi o alquilo C1-C8, R 5 significa alquilo C 1-C 4 o alcoxi C 1-C 4 que pueden estar sustituidos una o dos veces, independientemente entre sí, con hidroxi, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C7, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de N, O y/o S, en los que arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos a su vez con halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, amino, mono- o dialquil C1-C4-amino, nitro, ciano, trifluorometilo o hidroxi; o alquenilo C2-C4, R 6 significa alquilo C 1-C 8 que puede estar sustituido con hidroxi, alcoxi C 1-C 4, cicloalquilo C 3-C 7, alquenilo C 2- C4, -CO-O-R 8 , arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de N, O y/o S, en los que arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos a su vez con halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, amino, monoo dialquil C1-C4-amino, nitro, ciano, trifluorometilo o hidroxi; cicloalquilo C3-C7 o -CO-O-R 8 , en la que R 8 significa hidrógeno, alquilo C1-C8 que puede estar sustituido con hidroxi o alcoxi C1-C4; cicloalquilo C3-C7 o arilo C 6-C 10 que puede estar sustituido hasta tres veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, alcoxi C 1- C 4, carboxilo, alcoxi C 1-C 4-carbonilo o mono- o dialquil C 1-C 4-amino, o R 5 y R 6 forman, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un anillo saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros que puede contener uno o dos heteroátomos del grupo de N, O y/o S en el anillo y que puede estar sustituido una a tres veces, independientemente entre sí, con oxo, flúor, cloro, bromo, hidroxi, alquilo C1-C6 o alcoxi C 1-C 6, y sus sales, hidratos, hidratos de las sales y solvatos.

10. 发明专利

ES2324768T3 2,6-DIAMINO-3,5-DICIANO-4-ARILPIRIDINAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO LIGANDOS SELECTIVOS DE RECEPTORES DE ADENOSINA. 未知
公开(公告)号：ES2324768T3
公开(公告)日：2009-08-14
申请号：ES02714173
申请日：2002-02-25
申请人： BAYER HEALTHCARE AG
发明人： ROSENTRETER ULRICH , KRAMER THOMAS , VAUPEL ANDREA , HUBSCH WALTER , DIEDRICHS NICOLE , KRAHN THOMAS
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/19 , A61K31/4418 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D213/85 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12
摘要： Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R 1 significa hidrógeno, hidroxi, cloro, nitro, metilo, metoxi, etoxi, n-propoxi, isopropoxi, n-butoxi o -NH-C(O)- CH3, en los que restos alcoxi, a su vez, pueden estar sustituidos con hidroxi, metoxi, etoxi, n-propoxi, isopropoxi, n-butoxi, -O-C(O)-CH3 o ciclopropilo, R 2 y R 3 significan hidrógeno, R 4 significa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo, en los que restos alquilo, a su vez, pueden estar sustituidos con piridilo, metoxi, etoxi, n-propoxi, isopropoxi, n-butoxi o una o dos veces con hidroxi, R 5 significa hidrógeno, R 6 significa metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, en los que restos alquilo, a su vez, pueden estar sustituidos una o dos veces, independientemente entre sí, con ciclopropilo, fenilo, que a su vez puede estar sustituido con flúor, trifluorometilo o metoxi, piridilo, furilo, tienilo, bencimidazolilo, pirrolidinonilo, N-metilpirrolidinonilo, N-metilpirrolidinilo, N-etilpirrolidinilo y N-metilimidazolidinonilo, o ciclopropilo y R 7 significa hidrógeno y sus sales, hidratos, hidratos de las sales y solvatos, con la excepción del compuesto 2-amino-4-fenil-6-[(fenilmetil) amino]-3,5-piridindicarbonitrilo.

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