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    • 8. 发明专利
    • 1-Arilnaftiridin-3-carboxamidas 7-sustituidas y su uso
    • ES2887674T3
    • 2021-12-27
    • ES17772322
    • 2017-09-06
    • BAYER AGBAYER PHARMA AG
    • TELLER HENRIKVAKALOPOULOS ALEXANDROSBOULTADAKIS ARAPINIS MELISSASTRAUB ALEXANDERTINEL HANNABRECHMANN MARKUSWITTWER MATTHIASKULLMANN MAXIMILIANFREUDENBERGER TILLMONDRITZKI THOMASMARQUARDT TOBIAS
    • A61K31/4375C07D471/04A61P9/00A61P13/00C07D491/107
    • Compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que X representa halógeno, R1 representa hidrógeno, o representa -NR4R5, en el que R4 significa hidrógeno, metilo, alquilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C6), pudiendo estar alquilo (C2-C4) sustituido con hidroxi o hasta trisustituido con flúor y R5 significa alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo saturado de 3 a 6 miembros o alquil (C1-C4)- sulfonilo, pudiendo estar alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) y heterociclilo saturado de 3 a 6 miembros hasta trisustituido, de manera igual o distinta, con metilo, difluorometilo, trifluorometilo, hidroxi, hidroxicarbonilo, oxo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, ciano y adicionalmente hasta tetrasustituido con flúor, o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo monocíclico de 3 a 6 miembros o bicíclico de 6 a 10 miembros saturado o parcialmente insaturado que puede contener uno o dos heteroátomos más, iguales o diferentes, de la serie de N, O, S, SO y/o SO2 como miembros de anillo, pudiendo estar el heterociclo monocíclico de 3 a 6 miembros y bicíclico de 6 a 10 miembros en cada caso sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), difluorometilo, trifluorometilo, hidroxi, hidroxicarbonilo, oxo, alcoxi (C1-C3), difluorometoxi, trifluorometoxi, ciano, alcoxi (C1-C3)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil (C1-C3)-aminocarboniloxi, -NHC(=O)R14A, - CH2NHC(=O)R14B, -OC(=O)R15 y adicionalmente hasta tetrasustituido con flúor, pudiendo estar alquilo (C1-C4) mono- o disustituido, de manera igual o distinta, con hidroxi, alcoxi (C1-C3) y hasta tetrasustituido con flúor, R14A y R14B representan, independientemente entre sí, alquilo (C1-C3) o ciclopropilo, y en los que R15 representa alquilo (C1-C4), R2 representa un grupo de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que * marca el sitio de unión con el átomo de N de la agrupación de amida, R6A significa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R6B significa hidrógeno, ciclopropilo, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoximetilo o trifluorometoximetilo, R7 significa alquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C5) hasta tetrasustituido con flúor, pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con amino, hidroxi, alcoxi (C1-C6) y hasta pentasustituido con flúor, pudiendo estar alcoxi (C1-C6) pentasustituido con flúor, L1 significa un enlace o un grupo de la fórmula -C(R8AR8B)-(C(R9AR9B))m-, en la que m representa 0 o 1, R8A representa hidrógeno o metilo, R8B representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo o trifluorometoximetilo, R9A y R9B representan, independientemente entre sí, hidrógeno o metilo, Ar2 significa fenilo, pudiendo estar fenilo mono- a trisustituido, de manera igual o distinta, con flúor, cloro, alquilo (C1-C3), difluorometoximetilo, trifluorometoximetil y/o trifluorometilo, o representa un carbociclo o heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico de 5 a 10 miembros que puede contener uno o dos heteroátomos adicionales iguales o diferentes de la serie N y/u O como miembros de anillo, pudiendo estar el carbociclo o heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico de 5 a 10 miembros hasta trisustituido, de manera igual o distinta, con alquilo (C1-C3), trifluorometilo, alcoxi (C1-C4)-carbonilo y además hasta tetrasustituido con flúor, Ar1 representa un grupo de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que *** marca el sitio de unión con el átomo de N, R3A representa flúor, cloro, trifluorometilo o metilo, R3B representa hidrógeno o flúor y R3C representa hidrógeno, flúor, cloro o metilo, o representa un anillo de piridina unido a través de un átomo de carbono de anillo, pudiendo estar el anillo de piridina mono- o disustituido con flúor, cloro, ciano, metilo o trifluorometilo, así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos y sales.