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    • 1. 发明申请
    • METHOD FOR PRODUCING DIFLUOROMETHYL-SUBSTITUTED PYRAZOLE COMPOUNDS
    • 用于生产二氟吡唑
    • WO2008152138A3
    • 2009-05-28
    • PCT/EP2008057506
    • 2008-06-13
    • BASF SENETT MARKUSGROTE THOMASLOHMANN JAN KLAASDIETZ JOCHENSMIDT SEBASTIAN PEERRACK MICHAELZIERKE THOMAS
    • NETT MARKUSGROTE THOMASLOHMANN JAN KLAASDIETZ JOCHENSMIDT SEBASTIAN PEERRACK MICHAELZIERKE THOMAS
    • C07D231/12C07D231/14
    • C07D231/12C07D231/14
    • The invention relates to a method for producing 3-difluoromethyl-substituted pyrazole compounds of formula (I), wherein R1 represents H, halogen, nitro, C1-C8 alkyl, C1-C8 haloalkyl, C3-C8 cycloalkyl, phenyl, naphthyl, hetaryl, cyano, -C(=O)-OR1a, -C(=O)-NR1bR1c, -C(=O)-SR1d or -C(=S)-SR1 e; R2 represents H, C1-C4 alkyl, benzyl or phenyl; R3 represents H, halogen, C1-C8 alkoxy, C1-C8 haloalkoxy, C3-C8 cycloalkoxy, C2-C8 alkenyloxy, C1-C8 alkylthio, C1-C8 haloalkylthio, C3-C8 cycloalkylthio or C2-C8 alkenylthio; to compounds of formula (II.a) or (II.b), wherein R1 and R3 have one of the above definitions; R4 represents halogen, -OR4a, -SR4a , -O-SO2-R4a or a group -NR4bR4c; R5 and R6 represent C1-C8 alkyl, C1-C8 haloalkyl, C3-C8 cycloalkyl, benzyl or phenyl or together with the nitrogen atom to which they are bound represent a 3- to 8-membered heterocycle; to Lewis acid adducts of compounds of formula (II.b); to the use of compounds of formula (II.a) or (II.b) and of the Lewis acid adducts thereof for producing compounds of formula (I) or (VI); and to a method for converting said compounds to the corresponding 3-difluoromethylpyrazole-4-yl carboxylic acids.
    • 本发明涉及一种用于制备式-3-二氟甲基吡唑(I)化合物其中R1是H,卤素,硝基,C1-C8烷基,C1-C8卤代烷基,C3-C8环烷基,苯基,萘基,杂芳基, 氰基,-C(= O)-OR1a,-C(= O)-NR1bR1c,-C(= O)-SR1d或-C(= S)-SR1e基; R2是H,C1-C4烷基,苄基或苯基; R 3为H,卤素,C1-C8烷氧基,C1-C8卤代烷氧基,C3-C8环烷氧基,C2-C8链烯氧基,C1-C8烷硫基,C1-C8卤代烷硫基,C3-C8-环烷硫基或C 2 -C C8-烯硫基;式(二.a)或(二.b)的化合物,其中R 1和R 3具有以上给出的含义之一; R 4是卤素,-OR4a,-SR4a,-O-SO2-R4A或一组-NR4bR4c基; R5和R6是C1-C8烷基,C1-C8卤代烷基,C3-C8环烷基,苄基或苯基或一起与氮原子到它们所键合的,代表3-至8-元杂环; 式(二.b)化合物的路易斯酸加合物;使用(二.a)或(二.b)和路易斯酸加合物,式I化合物的对式(I)或(VI)的化合物的制备方法; 并且这些化合物转变成相应的3-二氟甲基吡唑-4-基甲磺酸的方法。
    • 2. 发明专利
    • PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE PIRAZOL SUBSTITUIDOS CON DIFLUORMETILO.
    • ES2369215T3
    • 2011-11-28
    • ES08761025
    • 2008-06-13
    • BASF SE
    • NETT MARKUSGROTE THOMASLOHMANN JAN KLAASDIETZ JOCHENSMIDT SEBASTIAN PEERRACK MICHAELZIERKE THOMAS
    • C07D231/12C07D231/14
    • Procedimiento para la obtención de compuestos de la fórmula (I) donde R1 representa hidrógeno, alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, fenilo, ciano o -C (=O) -OR1a , no estando substituido el grupo fenilo, o presentando el mismo 1 o 2 substituyentes, seleccionados independientemente entre sí a partir de halógeno, nitro, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alquilo halogenado con 1 a 4 átomos de carbono y alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, representando R1a alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado con 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono-alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, cicloalcoxi con 3 a 8 átomos de carbono-alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 8 átomos de carbono, bencilo o fenilo, no estando substituido el grupo fenilo en bencilo y fenilo respectivamente, o presentando el mismo 1, 2 o 3 substituyentes seleccionados independientemente entre sí a partir de halógeno, CN, nitro, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alquilo halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono y alcoxi halogenado con 1 a 4 átomos de carbono; y R2 representa metilo, que comprende A) la reacción de un compuesto de la fórmula (III) donde R5 y R6, independientemente entre sí, representan alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo de 5 a 6 eslabones enlazado a N, que puede presentar, además del átomo de nitrógeno, 1 o 2 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O y S como átomos de anillo, y no está substituido, o presenta 1, 2, 3 o 4 substituyentes, seleccionados independientemente entre sí entre halógeno, CN, nitro, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alquilo halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono y alcoxi halogenado con 1 a 4 átomos de carbono; con un ácido y un compuesto de la fórmula (IV) donde R1 posee uno de los significados dados anteriormente, y R4 representa halógeno, -OR4a, -SR4a o -O-SO2-R4a, donde R4a representa hidrógeno, alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado con 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, bencilo o fenilo, no estando substituido el grupo fenilo en bencilo y fenilo respectivamente, o presentando 1, 2 o 3 substituyentes seleccionados independientemente entre sí a partir de halógeno, CN, nitro, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alquilo halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono y alcoxi halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, obteniéndose un producto de reacción (II) , y B) la reacción del producto de reacción (II) con un compuesto de hidrazina de la fórmula H2N-NHR2, donde R2 posee uno de los significados dados anteriormente, bajo obtención de un compuesto de la fórmula (I) .
    • 9. 发明专利
    • BRPI0812958A2
    • 2014-12-09
    • BRPI0812958
    • 2008-06-13
    • BASF SE
    • NETT MARKUSGROTE THOMASLOHMANN JAN KLASSDIETZ JOCHENSMIDT SEBASTIAN PEERRACK MICHAELZIERKE THOMAS
    • C07D231/12C07D231/14
    • The present invention relates to a process for preparing 3-difluoromethyl-Substituted pyrazole compounds of the formula (I) in which R1 is H, halogen, nitro, C1-C8-alkyl, C1-C8-haloalkyl, C3-C8-cycloalkyl, phenyl, naphthyl, hetaryl, cyano, —C(═O)—OR1a, —C(═O)—NR1bR1c, —C(═O)—SR1d or —C(═S)—SR1e; R2 is H, C1-C4-alkyl, benzyl or phenyl; R3 is H, halogen, C1-C8-alkoxy, C1-C8-haloalkoxy, C3-C8-cycloalkoxy, C2-C8-alkenyloxy, C1-C8-alkylthio, C1-C8-haloalkylthio, C3-C8-cyclo-alkylthio or C2-C8-alkenylthio; compounds of the formula (II.a) or (II.b), in which R1 and R3 each have one of the definitions given above; R4 is halogen, —OR4a, —SR4a, —O—SO2—R4a or an —NR4bR4c group; R5 and R6 are each C1-C8-alkyl, C1-C8-haloalkyl, C3-C8-cycloalkyl, benzyl or phenyl, or, together with the nitrogen atom to which they are bonded, are a 3- to 8-membered heterocycle; Lewis acid adducts of compounds of the formula (II.b); the use of compounds of the formula (II.a) or (II.b) and of the Lewis acid adducts for preparing compounds of the formula (I) or (VI); and to a process for converting such compounds to the corresponding 3-difluoro-pyrazol-4-ylcarboxylic acids.