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    • 2. 发明申请
    • PESTICIDAL ACTIVE MIXTURES COMPRISING AMINOTHIAZOLINE COMPOUNDS
    • 包含氨基苯甲酸化合物的农药活性混合物
    • WO2009118297A3
    • 2010-08-05
    • PCT/EP2009053402
    • 2009-03-24
    • BASF SEKORDES MARKUSVEZOUET RONAN LELANGEWALD JUERGENPAULINI RALPHCULBERTSON DEBORAH LANSPAUGH DOUGLAS DJOSE LUIZ ANTONIOOLOUMI-SADEGHI HASSAN
    • KORDES MARKUSVEZOUET RONAN LELANGEWALD JUERGENPAULINI RALPHCULBERTSON DEBORAH LANSPAUGH DOUGLAS DJOSE LUIZ ANTONIOOLOUMI-SADEGHI HASSAN
    • A01N43/78A01P5/00A01P7/02A01P7/04
    • A01N43/78A01N43/08A01N43/40A01N43/54A01N43/56A01N43/58A01N43/707A01N43/88A01N43/90A01N47/02A01N47/06A01N47/30A01N47/34A01N47/40A01N51/00A01N53/00A01N2300/00
    • The present invention relates to pesticidal mixtures comprising as active compounds 1 ) at least one aminothiazoline compound (I) of formula (I), tautomer a), b) wherein R1 is selected from hydrogen, COCH3, COCH2CH3 or COCH2C(CH3)3; R2 and R3 together with the carbon atoms of the phenyl ring to which they are attached form a ring which, depending on the tautomeric formula I a) or b) is depicted as: a benzene ring, a saturated 5-, 6-, or 7-membered carbocycle, a partially unsaturated 5-, 6-, or 7-membered carbocycle, a 5-, 6-, or 7-membered saturated heterocycle, a partially unsaturated 5-, 6-, or 7-membered heterocycle, which heterocycles contain 1, 2, or 3 heteroatoms selected from O, S and N as ring members, and a 5- or 6- membered heteroaromatic ring which contains 1, 2, or 3 heteroatoms selected from O, S and N as ring members, and wherein the ring is unsubstituted or may carry any combination of 1, 2, 3, or 4 radicals selected from the group consisting of halogen, CH3, CH2CH3, CF3, CH3O, cyano and (=0) (oxo); R4 is selected from hydrogen, fluoro, chloro, bromo, CF3, CH3O or CH3; R5, R6 are selected from hydrogen, chloro, fluoro, bromo, CH3, CH3O or CF3, wherein at least one of R5 or R6 is not hydrogen; with the proviso that R2 and R3 together do not form a -OCH2-O- or a -OCF2O-group; or the tautomers, enantiomers, diastereomers or salts thereof, and 2) at least one active compound Il selected from group A as defined in the description, use of these mixtures for combating insects, acarids, or nematodes, and a method for treating, controlling, preventing or protecting animals against infestation or infection by parasites using these mixtures.
    • 本发明涉及包含作为活性化合物的至少一种式(I)的至少一种氨基噻唑啉化合物(I),互变异构体a),b)其中R 1选自氢,COCH 3,COCH 2 CH 3或COCH 2 C(CH 3)3的农药混合物; R2和R3与它们所连接的苯环的碳原子一起形成环,其取决于互变异构体式a a)或b)被描述为:苯环,饱和的5-,6-或 7元碳环,部分不饱和5-,6-或7-元碳环,5-,6-或7-元饱和杂环,部分不饱和5-,6-或7-元杂环,其中 杂环含有选自O,S和N作为环成员的1,2或3个杂原子,以及含有1,2或3个选自O,S和N作为环成员的杂原子的5-或6-元杂芳族环, 并且其中所述环是未取代的或可以携带选自卤素,CH 3,CH 2 CH 3,CF 3,CH 3 O,氰基和(= O)(氧代)的1,2,3或4个基团的任何组合。 R4选自氢,氟,氯,溴,CF 3,CH 3 O或CH 3; R5,R6选自氢,氯,氟,溴,CH3,CH3O或CF3,其中R5或R6中的至少一个不是氢; 条件是R2和R3一起不形成-OCH2-O-或-OCF2O-基团; 或其互变异构体,对映异构体,非对映异构体或其盐,以及2)选自如说明书中定义的组A的至少一种活性化合物II,这些混合物用于防治昆虫,螨虫或线虫的用途,以及治疗,控制 ,防止或保护动物免受使用这些混合物的寄生虫的感染或感染。
    • 3. 发明申请
    • COMT INHIBITORS
    • COMT抑制剂
    • WO2005058228A3
    • 2005-12-08
    • PCT/EP2004014186
    • 2004-12-13
    • HOFFMANN LA ROCHEDIEDERICH FRANCOISJAKOB-ROETNE ROLANDLERNER CHRISTIANPAULINI RALPH
    • DIEDERICH FRANCOISJAKOB-ROETNE ROLANDLERNER CHRISTIANPAULINI RALPH
    • C07D473/34C07H19/16C07H19/22A61K31/52A61K31/7076
    • C07H19/22C07D473/34C07H19/16
    • Objects of the present invention are the compounds of formula (I) wherein R is H, CN, halogen, COR ; -S(O)xR , C1-12-alkyl, C2-12-alkenyl, C3-8-cycloalkyl, a heterocyclyl group, an aryl group, a heteroaryl group, C3-8-cycloalkyl(C1-3)alkyl, a heterocyclyl-(Cl-3)alkyl group, an aryl(C1-3)alkyl or a heteroaryl(C1-3)alkyl group; the alkyl, alkenyl, alkoxy, cycloalkyl, heterocyclyl group, aryl and heteroaryl groups may all be optionally substituted; R is -N(R , R ), C1-6-alkyl, C3-8-cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, C3-8-cycloalkyl(C1-3)alkyl, a heterocyclyl(C1-3)alkyl group, an aryl(C1-3)alkyl or a heteroaryl(C1-3)alkyl group, the Cl-6-alkyl, C3-8-cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl may all be optionally substituted; R and R are independently hydrogen or (C1-3)-alkyl; x is 0, 1 or 2; and the ester thereof which are hydrolyzable under physiological conditions and the pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts for the manufacture of medicaments for the treatment of diseases, related to the COMT inhibition, their manufacture, medicaments based on a compound in accordance with the invention and their production as well as the use of compounds of formula (I) in the control or prevention of diseases such as depression, schizophrenia, Parkinson's disease, and to improve cognition.
    • 本发明的目的是式(I)的化合物,其中R 1是H,CN,卤素,COR 2; (O)xR 2,C 1-12烷基,C 2-12烯基,C 3-8环烷基,杂环基,芳基,杂芳基,C 3-8 - 环烷基(C 1-3) 烷基,杂环基 - (C1-3)烷基,芳基(C1-3)烷基或杂芳基(C1-3)烷基; 烷基,烯基,烷氧基,环烷基,杂环基,芳基和杂芳基可全部任选被取代; (R 3,R 3'),C 1-6 - 烷基,C 3-8 - 环烷基,杂环基,芳基,杂芳基,C 3-8 - 环烷基(C 1-3)烷基, (C 1-3)烷基,芳基(C 1-3)烷基或杂芳基(C 1-3)烷基,C 1-6 - 烷基,C 3-8 - 环烷基,杂环基,芳基,杂芳基可全部为 任选取代的; R 3和R 3'独立地为氢或(C 1-3) - 烷基; x是0,1或2; 及其在生理条件下可水解的酯及其药学上可接受的盐,式(I)化合物及其药学上可接受的盐在制备用于治疗与COMT抑制有关的疾病的药物中的用途,它们的制造 ,基于根据本发明的化合物的药物及其制备以及式(I)化合物在控制或预防疾病例如抑郁症,精神分裂症,帕金森病中的用途以及改善认知的用途。
    • 5. 发明专利
    • Utilización de compuestos de malononitrilo para proteger animales de parásitos
    • ES2765405T3
    • 2020-06-09
    • ES15727088
    • 2015-04-17
    • BOEHRINGER INGELHEIM ANIMAL HEALTH USA INCBASF SE
    • MENG CHARLESMICULKA CHRISTIANSOLL MARKPAULINI RALPHPOHLMAN MATTHIASSORGEL SEBASTIANBASTIAANNS HENRICUSTHOMPSON SARAHEBUENGA DOYOG CECILLEMALVEDA UMALI ANNASUIZA COSARE RHOELPALMER CHRISTOPHERHOKAMA TAKEO
    • A01N37/34A01P7/00
    • Compuesto de aril alquil malononitrilo de fórmula (I), o una sal del mismo: **(Ver fórmula)** para usar en el control o prevención de una infección parasitaria de un animal con un ectoparásito seleccionado de Haematobia irritans y Stomoxys calcitrans, en el que el compuesto de fórmula (I), o sal del mismo, se administra al animal por vía tópica, y en el que Y es fenilo no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R5; Q es fenilo no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes R6; R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C3-C8, alcoxi C1-C6, alqueniloxi C2-C6, alquiltio C1-C6, (alcoxi C1-C6) carbonilo, en los que los átomos de carbono de los radicales alifáticos o cicloalifáticos mencionados anteriormente están no sustituidos o están sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes R7; R2 es hidrógeno o halógeno; o R1 y R2 forman junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo metileno o un grupo ciclopropilo; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C3-C8, alcoxi C1-C6, alqueniloxi C2-C6, alquiltio C1-C6, (alcoxi C1-C6) carbonilo, en los que los átomos de carbono de los radicales alifáticos o cicloalifáticos mencionados anteriormente están no sustituidos o están sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes R7; R4 es hidrógeno o halógeno; o R3 y R4 forman junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo metileno o un grupo ciclopropilo; cada R5, R6 es de forma independiente halógeno, ciano, azido, nitro, -SCN, SF5, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, en los que los átomos de carbono de los radicales alifáticos mencionados anteriormente están no sustituidos o sustituidos con uno o más Ra; cicloalquilo C3-C8 o cicloalquenilo C3-C8, en los que los átomos de carbono de los radicales cicloalifáticos mencionados anteriormente están no sustituidos o sustituidos con uno o más Rb; fenilo no sustituido o sustituido con hasta 5 Rc; un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos o grupos de heteroátomos seleccionados de N, O, S, NO, SO, SO2, en el que el anillo mencionado anteriormente está no sustituido o sustituido con hasta 5 Rd; Si(Re)3, ORf, SRf, OS(O)xRh, S(O)xRh, N(Ri)2, N(Ri)C(=O)Rm, OC(=O)Rm, C(=O)Rm, C(=O)ORf, C(=NRi)Rm, C(=S)Rm; o dos R5 en dos átomos de carbono adyacentes presentes en un anillo de fenilo son juntos un puente seleccionado de CH2CH2CH2CH2, N=CH-CH=CH, CH=N-CH=CH, N=CH-N=CH, N=CH-CH=N, OCH2CH2CH2, OCH=CHCH2, CH2OCH2CH2, OCH2CH2O, OCH2OCH2, CH2CH2CH2, CH=CHCH2, CH2CH2O, CH=CHO, CH2OCH2, CH2C(=O)O, C(=O)OCH2, O(CH2)O, SCH2CH2CH2, SCH=CHCH2, CH2SCH2CH2, SCH2CH2S, SCH2SCH2, CH2CH2S, CH=CHS, CH2SCH2, CH2C(=S)S, C(=S)SCH2, S(CH2)S, CH2CH2NRK, CH2CH=N, CH=CH-NRK, OCH=N, SCH=N y forman junto con los átomos de carbono a los que dos R5 están unidos un anillo carbocíclico o heterocíclico parcialmente insaturado o aromático de 5 o 6 miembros, en el que el anillo está no sustituido o sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de =O, OH, CH3, OCH3, halógeno, halometilo y halometoxi; cada R7 es de forma independiente halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C3-C8, alcoxi C1-C6, alqueniloxi C2-C6, alquiltio C1-C6, (alcoxi C1-C6) carbonilo, OSi(Re)3, en los que los átomos de carbono de los radicales alifáticos o cicloalifáticos menciondos anteriormente están no sustituidos, parcialmente o completamente halogenados y/u oxigenados; cada Ra es de forma independiente halógeno, ciano, azido, nitro, -SCN, SF5, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquiltio C1-C6, cicloalquilo C3- C8, halocicloalquilo C3-C8, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2 C6, haloalquinilo C2-C6, alquil C1- C6 cicloalquilo C3-C8, ...
    • 8. 发明专利
    • Compuestos pesticidas bis-organosulfurados
    • ES2546100T3
    • 2015-09-18
    • ES10787664
    • 2010-12-05
    • MERIAL INCBASF SE
    • MENG CHARLES QPOHLMAN MATTHIASBASTIAANS HENRICUS MARIA MARTINUSPAULINI RALPHSOERGEL SEBASTIAN
    • C07C323/60A01N37/18A01N37/34A01N43/40A01N43/56C07C323/65C07C327/42C07D213/64C07D231/12
    • Un compuesto bis-organosulfurado de fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales veterinaria o agrícolamente aceptables, en la que: m >= 0, 1, 2; n >= 0, 1, 2; p >= 1, 2 o 3; q >= 0, 1, 2, 3 o 4; R1 es haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo; o arilo, aralquilo, heteroarilo, o heterociclilo cada uno de ellos que está sustituido con uno o más átomos de halógeno; todos ellos que además pueden estar sustituidos con uno o más R10; R2 es halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, o -C>=(G)-R9; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; R4 es haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, o aralquilo, que está sustituido con uno o más átomos de halógeno; todos ellos que además pueden estar sustituidos con uno o más R10, o R4 es arilo o un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros que puede contener de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno o un anillo heteroaromático de 5 a 6 miembros que puede contener de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, en el que el arilo, el anillo heterocíclico, o el anillo heteroaromático pueden estar condensados a otro anillo arilo o a un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5 a 6 miembros que puede contener de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre; y en el que los anillos arilo, heteroarilo o heterocíclico o los respectivos sistemas de anillos condensados pueden estar no sustituidos o sustituidos con cualquier combinación de 1 a 6 grupos R10; R5, R6, R7 y R8 son independientemente entre sí hidrógeno, halógeno, alquilo, o haloalquilo; R9 es alquilo, hidroxi, amino, alcoxi, ariloxi, alquilamino, o dialquilamino, los cuatro últimos opcionalmente sustituidos con halógeno; G es oxígeno o azufre; y R10 >= halógeno, ciano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, halocicloalquilo, halocicloalquenilo, alcoxi, alqueniloxi, alquiniloxi, haloalcoxi, haloalqueniloxi, haloalquiniloxi, cicloalcoxi, cicloalqueniloxi, halocicloalcoxi, halocicloalqueniloxi, alquiltio, haloalquiltio, cicloalquiltio, halocicloalquiltio, alquilsulfinilo, alquenilsulfinilo, alquinilsulfinilo, haloalquilsulfinilo, haloalquenilsulfinilo, haloalquinilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, alquinilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, haloalquenilsulfonilo, haloalquinilsulfonilo, alquilamino, alquenilamino, alquinilamino, di(alquil)amino, di(alquenil)-amino, di(alquinil)amino, o trialquilsililo; con la condición de que al menos un grupo entre R2, R3, R4, R5 y R6 no sea hidrógeno, alquilo o haloalquilo.