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    • 5. 发明申请
    • VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG ARYLSUBSTITUIERTER ANELLIERTER PYRIMIDINE
    • 用于生产芳基取代的稠合嘧啶类
    • WO2008084082A1
    • 2008-07-17
    • PCT/EP2008/050254
    • 2008-01-10
    • BASF SEWOLF, BerndMAYWALD, VolkerKEIL, MichaelBUDICH, ManuelRACK, MichaelEHRESMANN, Manfred
    • WOLF, BerndMAYWALD, VolkerKEIL, MichaelBUDICH, ManuelRACK, MichaelEHRESMANN, Manfred
    • C07D487/04
    • C07D487/04
    • Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von arylsubstituierten anellierten Pyrimidinen der allgemeinen Formel (I), worin L 1 bis L 5 für H, Halogen, CN, NO 2 , C 1 -C 4 -Alkyl, C 1 -C 4 -Haloalkyl, C 1 -C 4 -Alkoxy, C 1 -C 4 -Haloalkoxy, etc. stehen; Y 1 bis Y 3 für C-R γ oder N stehen; R γ für H oder gegebenenfalls substituiertes C 1 -C 4 -Alkyl steht oder zwei benachbarte R γ zusammen einen Ring bilden; X für OH, Cl oder Br steht; umfassend: i) die Umsetzung eines 2-Phenylmalonats mit einer Verbindung (III) oder einem Tautomer davon, in Gegenwart einer geeigneten Base, wobei der bei der Umsetzung freigesetzte Alkohol der Formel R-OH unter vermindertem Druck kontinuierlich aus dem Reaktionsgemisch entfernt wird; wobei man eine Verbindung der Formel (I) oder deren Salze erhält, worin X für OH steht, sowie für den Fall, dass X in den Verbindungen der allgemeinen Formel (I) für Chlor oder Brom steht, ii) die Umsetzung der in Schritt (i) erhaltenen Verbindungen der Formel (I) oder der Salze mit einem Halogenierungsmittel.
    • 本发明涉及一种用于(I)通式的芳基取代的稠合的嘧啶,其中L 1 至L 5 代表H,卤素,CN,NO 的制备 2 ,C 1 -C 4 烷基,C 1 -C 4 卤代烷基, ç 1 -C 4 烷氧基, 1 -C 4 卤代烷氧基等是C; ?ÿ 1 3 C-R 是为Y 或N; [R 4 是H或任选取代的C 1 -C 烷基,或两个相邻的R 一起形成 环; X是OH,Cl或Br; 包括:i)2-苯基丙二与化合物(III)或互变异构体在合适的碱,式R-OH的醇的反应过程中所释放的存在及其反应,下从反应混合物中减压连续地除去; 它包括其获得其中X代表OH,且式(I)或其盐的化合物反应为X,通式(I)的化合物中为氯或溴)时,反应(ⅱ在步骤的情况下 ⅰ)式(Ⅰ的而得到的化合物),或与卤化剂及其盐。