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    • 5. 发明申请
    • NOVEL CYCLIC UREA DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF AS KINASE INHIBITORS
    • 新型循环尿素衍生物,其制备方法及其作为激酶抑制剂的药物用途
    • WO2006010641A2
    • 2006-02-02
    • PCT/EP2005/008720
    • 2005-07-25
    • AVENTIS PHARMA S.A.STROBEL, HartmutRUF, SvenLESUISSE, DominiqueNEMECEK, ConceptionEL-AHMAD, YoussefGUESSREGEN, StefanLEBRUN, AnneRITTER, KurtBENARD, DidierHITTINGER, AugustinBOUCHARD, Hervé
    • STROBEL, HartmutRUF, SvenLESUISSE, DominiqueNEMECEK, ConceptionEL-AHMAD, YoussefGUESSREGEN, StefanLEBRUN, AnneRITTER, KurtBENARD, DidierHITTINGER, AugustinBOUCHARD, Hervé
    • C07D401/06C07D401/14
    • C07D403/04
    • The invention relates to products of formula (I): in which p = 0, 1 and 2; A = aryl, heteroaryl, carbocycle or heterocycle; X = single bond; -N(R6)-; -NH-alk-; alkylene; -O-; -C(O)-; -S(O)n-; -N(R6)-C(O)-; -NH-CO-alk-, -N(R6)-C(O)-N(R6')-; -N(R6)-C(S)-N(R6')-; -N(R6)-C(O)O-; -N(R6)-SO2-; -N(R6)-SO2-N(R6')-; -C(O)-N(R6)-; -SO2-NR6-; and -C(O)O-; L1 = single bond, alkylene, alkenylene, alkynylene, cycloalkylene, phenylene, heteroarylene; all optionally substituted; R1 = hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl or cycloalkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl; -SO2R9, -C(O)R9; -C(O)OR9,-C(O)NR10R11, -C(S)NR10R11,-SO2NR10R11; R2 = hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, either R1 and R2 with N, or NR1R2 with L1 may form a saturated or unsaturated heterocycle possibly containing O, N, S; R3 = hydrogen; halogen; alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, alkoxy, alkylenedioxy, heterocycle, aryl and heteroaryl, all optionally substituted; S(O)n-alkyl; amino, alkylamino, dialkylamino, with dialkylamino optionally forming with N a cycle, all optionally substituted; R4, R4' and R4''= hydrogen, halogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, oxo; with two from among R4, R4' and R4'' possibly forming with C a ring possibly containing O, N or S; L2 = single bond, alkylene, alkenylene, alkynylene, cycloalkylene, -O-, -NR17-, -C(O)-, SO2; Y = N-heterocycle possibly containing O, N or S; R5 = hydrogen, halogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl; all these radicals being optionally substituted, these products being in all the isomeric forms and the salts, as medicinal products.
    • 本发明涉及式(I)的产物:其中p = 0,1和2; A =芳基,杂芳基,碳环或杂环; X =单键; -N(R 6) - ; -NH-烷 - ; 亚; -O-; -C(O) - ; -儿子-; -N(R 6)-C(O) - ; -NH-CO-烷基,-N(R 6)-C(O)-N(R 6') - ; -N(R6)-C(S)-N(R6' ) - ; -N(R 6)-C(O)O-; -N(R 6)-SO 2 - ; -N(R6)-SO2-N(R6' ) - ; -C(O)-N(R6) - ; -SO 2 NR 6 - ; 和-C(O)O-; L1 =单键,亚烷基,亚烯基,亚炔基,亚环烷基,亚苯基,亚杂芳基; 全部任意取代; R 1 =氢,烷基,烯基,炔基或环烷基,芳基,杂芳基,芳基烷基,杂芳基烷基; -SO 2 R 9,-C(O)R 9; -C(O)OR 9,-C(O)NR 10 R 11,-C(S)NR 10 R 11,-SO 2 NR 10 R 11; R 2 =氢,烷基,烯基,炔基,环烷基,R 1和R 2与N或NR 1 R 2与L 1可以形成可能含有O,N,S的饱和或不饱和杂环; R3 =氢; 卤素; 烷基,烯基,炔基,环烷基,烷氧基,亚烷基二氧基,杂环,芳基和杂芳基,全部被取代; S(O)n-烷基; 氨基,烷基氨基,二烷基氨基,二烷基氨基,任选地以N a个周期形成,全部任选被取代; R 4,R 4'和R 4“=氢,卤素,烷基,烯基,炔基,环烷基,芳基,杂芳基,氧代; 其中R4,R4和R4之间的两个可能形成可能含有O,N或S的C环; L2 =单键,亚烷基,亚烯基,亚炔基,亚环烷基,-O-,-NR17-,-C(O) - ,SO2; Y =可能含有O,N或S的N-杂环; R5 =氢,卤素,烷基,烯基,炔基,环烷基,芳基,芳基烷基,杂芳基,杂芳基烷基; 所有这些基团任选被取代,这些产物是所有异构体形式和盐,作为药用产品。
    • 9. 发明申请
    • NOUVEAUX DERIVES DE L'INDOLE, LEUR PREPARATION A TITRE DE MEDICAMENTS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE KDR
    • 新型吲哚衍生物,在药物形式,药物组合物,特别是KDR抑制剂中制备其的方法
    • WO2004096792A2
    • 2004-11-11
    • PCT/FR2004/000979
    • 2004-04-22
    • AVENTIS PHARMA S.A.
    • UGOLINI, AntonioBOUCHARD, Hervé
    • C07D403/00
    • C07D401/14C07D403/04C07D405/14
    • L'invention concerne les produits de formule (I): dans laquelle R1 représente pyrazolyle ou indazolyle, R2 et R3 représentent notamment H, halogène, hydroxyle, nitro, cyano, R4, -OR4, -COR4, -OC(=O)R4, -C(=O)OR4, C(=O)OH, -N(R5)C(=O)R4, -N(R5)C(=O)OR4, -S(O)nR4, S(O)nOR4, -N(R5)SO2R4, -NY1Y2, -C(=O)NY1Y2, N(R5)C(=O)NY1Y2, -S(O)nNY1Y2 et -OC(=O)NY1Y2, R4 représente notamment alkyle, alkényle, cycloalkyle, aryle, hétéroaryle, hétérocycloalkyle, R5 représente notamment H, alkyle, alkényle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, aryle, hétéroaryle, Y1 et Y2 représentent notamment H, alkyle, alkényle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, aryle, arylcarboxy, hétéroaryle et hétéroarylcarboxy, étant éventuellement substitués, soit Y1 et Y2 forment avec N un cycle aminé, n représente 0 à 2, tous ces radicaux étant éventuellement substitués, ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments notamment comme inhibiteurs de KDR.
    • 本发明涉及具有式(I)的产物,其中:R1表示吡唑基或吲唑基; R2和R3表示H,卤素,羟基,硝基,氰基,R4,-OR4,-COR4,-OC(= O)R4,-C(= O)OR4,-C(= O)OH, )C(= O)R4,-N(R5)C(= O)OR4,-S(O)nR4,-S(O)nOR4,-N(R5)SO2R4,-NY1Y2,-C(= O) NY1Y2,-N(R5)C(= O)NY1Y2,-S(O)nNY1Y2和-OC(= O)NY1Y2; R4表示例如烷基,烯基,环烷基,芳基,杂芳基,杂环烷基; R5表示例如H,烷基,烯基,环烷基,杂环烷基,芳基,杂芳基; Y 1和Y 2表示例如H,烷基,烯基,环烷基,杂环基,芳基,芳基羧基,杂芳基和杂芳基羧基,并且任选被取代,或Y1和Y2与N一起形成胺循环; 并且n表示0至2,所有基团均为任选取代的。 本发明涉及上述所有异构体形式的产物及其盐作为药物,特别是作为KDR抑制剂的用途。