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2. 发明授权

US5616613A Platinum(II) complex and malignant tumor treatment agent 失效
标题翻译：铂（II）复合物和恶性肿瘤治疗剂
公开(公告)号：US5616613A
公开(公告)日：1997-04-01
申请号：US557078
申请日：1996-01-29
申请人： Hideki Kawai , Masami Tamaoka , Yukie Saito
发明人： Hideki Kawai , Masami Tamaoka , Yukie Saito
IPC分类号： C07F15/00 , A61K31/28
CPC分类号： C07F15/0093
摘要： Novel platinum(II) complexes represented by the general formula ##STR1## in which R.sub.1 represents a lower hydrocarbon radical of 1 to 3 carbon atoms, R.sub.2 and R.sub.3 each independently represent a hydrogen atom or a lower hydrocarbon radical of 1 to 3 carbon atoms, or R.sub.2 and R.sub.3 together may form --(CH.sub.2).sub.4 --or --(CH.sub.2).sub.5 --, Y and Z each independently represent an ammonia molecule or a monodentate amine of 1 to 7 carbon atoms or X and Y together may form a bidentate diamine of 2 to 10 carbon atoms, and X.sup.- represents an inorganic acid anion or an organic carboxylate anion, and agents for treating malignant tumors which contain them as effective components. The compounds are effective against cisplatin-resistant tumors, are soluble enough for intravenous administration, are stable in aqueous solution, and have excellent antitumor activity.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00775 Sec。 371日期1996年1月29日 102（e）日期1996年1月29日PCT提交1995年4月19日PCT公布。出版物WO95 / 28408 日期1995年10月26日由通式表示的新颖的铂（II）络合物，其中R1表示1〜3个碳原子的低级烃基，R2和R3各自独立地表示氢原子或低级烃基1 至3个碳原子，或者R 2和R 3一起形成 - （CH 2）4 - 或 - （CH 2）5 - ，Y和Z各自独立地表示氨分子或1至7个碳原子的单齿胺或X和Y一起可以形成2〜10个碳原子的二齿二胺，X表示无机酸阴离子或有机羧酸根阴离子，以及用于治疗含有它们作为有效成分的恶性肿瘤的药剂。该化合物对顺铂抗性肿瘤有效，对于静脉内给药是足够溶解的，在水溶液中稳定，具有优异的抗肿瘤活性。

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