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1. 发明专利

JP2013049681A Uracil or thymine derivative for treating hepatitis c 审中-公开
标题翻译：尿嘧啶或用于治疗乙型肝炎的衍生物C
公开(公告)号：JP2013049681A
公开(公告)日：2013-03-14
申请号：JP2012225875
申请日：2012-10-11
申请人： Abbott Lab , アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories
发明人： WAGNER ROLF , TUFANO MICHAEL D , STEWART KENT D , ROCKWAY TODD W , RANDOLPH JOHN T , PRATT JOHN K , MOTTER CHRISTOPHER E , MARING CLARENCE J , LONGENECKER KENTON L , LIU YAYA , LIU DACHUN , KRUEGER ALLAN C , KATI WARREN M , HUTCHINSON DOUGLAS K , HUANG PEGGY P , FLENTGE CHARLES A , DONNER PAMELA L , DEGOEY DAVID A , BETEBENNER DAVID A , BARNES DAVID M , CHEN SHUANG , FRANCZYK II THADDEUS S , GAO YI , HAIGHT ANTHONY R , HENGEVELD JOHN E , HENRY RODGER F , KOTECKI BRIAN J , LOU XIAOCHUN , SARRIS KATHY , ZHANG GEOFF G Z
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61P1/16 , A61P31/14 , C07D239/54 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D417/14
CPC分类号： A61K31/513 , A61K31/5377 , C07D239/22 , C07D239/54 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D417/14
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds useful to treat hepatitis C (HCV) infections.SOLUTION: In the compounds, the uracil or thymine derivative are linked via a phenylene into either fused 2-ring cyclic system (R6) or alternatively via additional two-atom linker (L) to a 5-6 membered monocycle (R6). Application further discloses polymorphs and pseudopolymorphs of two specific compounds: N-(6(3-t-butyl-5-(2>4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)2-methoxy-phenyl)naphthalen-2-yl)methanesulfonamide and (E)-N-(4(3-t-butyl-5-(2,4-dioxo-3)4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)2-methoxy-styryl-phenyl)methanesulfonamide.
摘要翻译：待解决的问题：提供可用于治疗丙型肝炎（HCV）感染的化合物。解决方案：在化合物中，尿嘧啶或胸腺嘧啶衍生物通过亚苯连接成稠合的2-环环系（R6），或者通过另外的两个原子连接基（L）连接到5-6元单环（R6 ）。应用进一步公开了两种特定化合物的多晶型物和假多晶型物：N-（6（3-叔丁基-5-（2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1（2H） - 基）2-甲氧基 - 苯基）萘-2-基）甲磺酰胺和（E）-N-（4（3-叔丁基-5-（2,4-二氧代-3）4-二氢嘧啶-1（2H） - 基）2-甲氧基苯乙烯基苯基）甲磺酰胺。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

2. 发明专利

JP2013056886A Anti-infective pyrimidine and use thereof 有权
标题翻译：抗感染性吡嗪及其用途
公开(公告)号：JP2013056886A
公开(公告)日：2013-03-28
申请号：JP2012221886
申请日：2012-10-04
申请人： Abbott Lab , アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories
发明人： FLENTGE CHARLES A , HUTCHINSON DOUGLAS K , BETEBENNER DAVID A , DEGOEY DAVID A , DONNER PAMELA L , KATI WARREN M , KRUEGER ALLAN C , LIU DACHUN , LIU YAYA , LONGENECKER KENTON L , MARING CLARENCE J , MOTTER CHRISTOPHER E , PRATT JOHN K , RANDOLPH JOHN T , ROCKWAY TODD W , STEWART KENT D , WAGNER ROLF , BARNES DAVID M , CHEN SHUANG , FRANCZYK II THADDEUS S , GAO YI , HAIGHT ANTHONY R , HENGEVELD JOHN E , KOTECKI BRIAN J , LOU XIAOCHUN , ZHANG GEOFF G Z
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K45/00 , A61P31/14 , A61P43/00 , C07D239/54 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D417/14
CPC分类号： C07D239/54 , A61K31/513 , A61K45/06 , C07D239/22 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D417/10 , A61K2300/00
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide anti-infective agents and the like, used either in combination with or in lieu of an interferon agent and/or ribavirin.SOLUTION: This invention relates to: (a) compounds and salts thereof that inhibit HCV; (b) intermediates useful for the preparation of such compounds and salts; (c) compositions comprising such compounds and salts; (d) methods for preparing such intermediates, compounds, salts, and compositions; (e) methods of use of such compounds, salts, and compositions; and (f) kits comprising such compounds, salts, and compositions.
摘要翻译：要解决的问题：提供与干扰素和/或利巴韦林组合或代替干扰素剂和/或利巴韦林使用的抗感染剂等。本发明涉及：（a）抑制HCV的化合物及其盐; （b）可用于制备这些化合物和盐的中间体; （c）包含这些化合物和盐的组合物; （d）制备这种中间体，化合物，盐和组合物的方法; （e）使用这些化合物，盐和组合物的方法; 和（f）包含这些化合物，盐和组合物的试剂盒。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

5. 发明专利

ZA201204224B URACIL OR THYMINE DERIVATIVE FOR TREATTING HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：ZA201204224B
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：ZA201204224
申请日：2012-06-08
申请人： ABBOTT LAB
发明人： LOU XIAOCHUN , ZHANG GEOFF G Z , KOTECKI BRIAN J , HANGEVELD JOHN E , GAO YI , CHEN SHUANG , BETEBENNER DAVID A , DONNER PAMELA L , HUANG PEGGY P , KATI WARREN M , LIU YAYA , MARING CLARENCE J , PRATT JOHN K , ROCKWAY TODD W , TUFANO MICHAEL D , LIU DACHUN , SARRIS KATHY , HENRY RODGER F , HAIGHT ANTHONY R , FRANCZYK II THADDEUS S , BARNES DAVID M , DEGOEY DAVID A , FLENTGE CHARLES A , HUTCHINSON DOUGLAS K , KRUEGER ALLAN C , LONGENECKER KENTON L , MOTTER CHRISTOPHER E , RANDOLPH JOHN T , STEWART KENT D , WAGNER ROLF
摘要： This invention relates to: (a) compounds and salts thereof that, inter alia , inhibit HCV; (b) intermediates useful for the preparation of such compounds and salts; (c) compositions comprising such compounds and salts; (d) methods for preparing such intermediates, compounds, salts, and compositions; and (e) use of such compounds, salts, and compositions.

6. 发明专利

ES2365650T3 N-FENIL-DIOXO-HIDROXIPIRIMIDINAS UTILES COMO INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C (VHC). 未知
公开(公告)号：ES2365650T3
公开(公告)日：2011-10-07
申请号：ES08831558
申请日：2008-09-17
申请人： ABBOTT LAB
发明人： DONNER PAMELA L , RANDOLPH JOHN T , KRUEGER ALLAN C , BETEBENNER DAVID A , HUTCHINSON DOUGLAS K , LIU DACHUN , LIU YAYA , LONGENECKER KENTON L , MARING CLARENCE J , PRATT JOHN K , ROCKWAY TODD W , STEWART KENT D , WAGNER ROLF , BARNES DAVID M , CHEN SHUANG , FRANCZYK II THADDEUS S , GAO YI , HAIGHT ANTHONY R , HENGEVELD JOHN E , HENRY RODGER F , KOTECKI BRIAN J , LOU XIAOCHUN , ZHANG GEOFF G Z
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61P31/14 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D413/10
摘要： Un compuesto o sal del mismo, en el que: el compuesto se corresponde en estructura con la fórmula I: se selecciona entre el grupo que consiste en enlace simple carbono-carbono y enlace doble carbono-carbono; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo y ciclobutilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo y metilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, carbociclilo y heterociclilo, en el que: (a) el amino, aminocarbonilo y aminosulfonilo están opcionalmente sustituidos con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo y alquilsulfonilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo simple, y (b) el alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi y alquilsulfonilo, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo y heterociclilo, en el que: el amino está opcionalmente sustituido con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo y heterociclilalquilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo simple, y (c) el carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo y heterociclilo, en el que: el amino está opcionalmente sustituido con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo y heterociclilalquilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo simple; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfuniloxi, carbociclilsulfoniloxi, haloalquilsulfoniloxi y halo; L se selecciona entre el grupo que consiste en C(RA)=C(RB), etileno y ciclopropil-1,2-eno; RA y RB se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-C6-alquilo, alquiloxi-C1-C6, cicloalquilo-C3-C5 y halo, en el que: el alquilo-C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, halo, hidroxi, nitro, oxo, amino, ciano, alquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquiloxi, carbociclilo y heterociclilo; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en carbociclilo-C5-C6 y heterociclilo de 5-6 miembros, en el que cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en RE, RF, RG, RH, R1, RJ y RK; cada RE se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, nitro, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, amino, imino, azido y aldehído, en el que: el amino está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo y alquinilo; cada RF se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo y alquinilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, imino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano y aminocarbonilo, en el que: el amino, imino, aminosulfonilo, aminocarbonilo, carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, alquinilsulfonilo, alquilsulfonilamino, hidroxi y alquiloxi, en el que: una porción alquilsulfonilamino está opcionalmente sustituida con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo y alquinilo; cada RG se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en carbociclilo y heterociclilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano y aminocarbonilo, en el que: el amino, aminosulfonilo y aminocarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo y alquinilsulfonilo; cada RH se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, alquenilsulfuniloxi y alquinilsulfoniloxi, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano y aminocarbonilo, en el que: el amino, aminosulfonilo y aminocarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo y alquinilsulfonilo; cada RI se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilcarbonilo y heterociclilcarbonilo, en el que: (a) el alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo y alquinilcarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano y aminocarbonilo, y (b) el aminocarbonilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxialquilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilsulfonilo y alquilsulfonilamino, en el que: el carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alquilo y oxo; cada RJ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en carbociclilsulfonilamino, heterociclilsulfonilamino, alquilcarbonilamino, alquenilcarbonilamino, alquinilcarbonilamino, alquiloxicarbonilamino, alqueniloxicarbonilamino, alquiniloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquenilsulfonilamino, alquinilsulfonilamino, aminocarbonilamino, alquiloxicarbonilaminoimino, alquilsulfonilaminoimino, alquenilsulfonilaminoimino y alquinilsulfonilaminoimino, en el que: (a) la porción amino de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituida con un sustituyente seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en carbociclilalquilo, heterociclilalquilo, alquilcarboniloxi, aminocarbonilalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, alquiloxicarbonilo, alquiloxialquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxialquilo y alquilsulfonilo, en el que: (1) la porción carbociclilo del carbociclilalquilo y la porción heterociclilo del heterociclilalquilo están opcionalmente sustituidas con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, halo, nitro, ciano, azido, oxo y amino, y (2) la porción amino del aminocarbonilalquilo está opcionalmente sustituida con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo y alquinilo, (b) la porción alquilo, alquenilo y alquilo de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, halo, oxo, amino, alquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, hidroxi, alquiloxi, carbociclilo, heterociclilo y ciano, en el que: el amino está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi y alquiniloxi, en el que: el alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi; (c) las porciones carbociclilo y heterociclilo de dichos sustituyentes están opcionalmente sustituidas con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el g

7. 发明专利

AU2014280939A1 Uracil or thymine derivative for treating hepatitis C 未知
公开(公告)号：AU2014280939A1
公开(公告)日：2015-01-22
申请号：AU2014280939
申请日：2014-12-24
申请人： ABBOTT LAB
发明人： KRUEGER ALLAN C , GAO YI , KOTECKI BRIAN J , FLENTGE CHARLES A , MOTTER CHRISTOPHER E , MARING CLARENCE J , LIU DACHUN , BETEBENNER DAVID A , DEGOEY DAVID A , BARNES DAVID M , HUTCHINSON DOUGLAS K , ZHANG GEOFF G Z , HENGEVELD JOHN E , PRATT JOHN K , RANDOLPH JOHN T , SARRIS KATHY , STEWART KENT D , LONGENECKER KENTON L , TUFANO MICHAEL D , DONNER PAMELA L , HUANG PEGGY P , HENRY RODGER F , WAGNER ROLF , CHEN SHUANG , FRANCZYK II THADDEUS S , ROCKWAY TODD W , KATI WARREN M , LOU XIAOCHUN , LIU YAYA , HAUGHT ANTHONY R
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/513 , A61P31/12 , C07D239/54 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D417/10
摘要： URACIL OR THYMINE DERIVATIVE FOR TREATING HEPATITIS C Present application relates to the compounds of formula I useful to treat hepatitis C (HCV) infections. In the structure of the disclosed compounds is the uracil or thymine derivative linked via a phenylene into either fused 2-ring cyclic system (R6) or alternatively via additional two atom linker (L) to a 5-6 membered monocycle (R6). Application further discloses polymorphs and pseudopolymorphs of two specific compounds: N-(6(3-t-butyl-5-(2,4-dioxo-3,4 dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-2-methoxy-phenyl)naphthalen-2-yl)methanesulfonamide and (E)-N (4(3-t-butyl-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-2-methoxy-styryl phenyl)methanesulfonamide.

8. 发明专利

AU2013202002A1 Uracil or thymine derivative for treating hepatitis C 未知
公开(公告)号：AU2013202002A1
公开(公告)日：2013-04-18
申请号：AU2013202002
申请日：2013-03-26
申请人： ABBOTT LAB
发明人： KRUEGER ALLAN C , GAO YI , KOTECKI BRIAN J , FLENTGE CHARLES A , MOTTER CHRISTOPHER E , MARING CLARENCE J , LIU DACHUN , BETEBENNER DAVID A , DEGOEY DAVID A , BARNES DAVID M , HUTCHINSON DOUGLAS K , ZHANG GEOFF G Z , HENGEVELD JOHN E , PRATT JOHN K , RANDOLPH JOHN T , SARRIS KATHY , STEWART KENT D , LONGENECKER KENTON L , TUFANO MICHAEL D , DONNER PAMELA L , HUANG PEGGY P , HENRY RODGER F , WAGNER ROLF , CHEN SHUANG , FRANCZYK II THADDEUS S , ROCKWAY TODD W , KATI WARREN M , LOU XIAOCHUN , LIU YAYA , HAIGHT ANTHONY R
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/513 , A61P31/12 , C07D239/54 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D417/10
摘要： URACIL OR THYMINE DERIVATIVE FOR TREATING HEPATITIS C Present application relates to the compounds of formula I useful to treat hepatitis C (HCV) infections. In the structure of the disclosed compounds is the uracil or thymine derivative linked via a phenylene into either fused 2-ring cyclic system (R6) or alternatively via additional two atom linker (L) to a 5-6 membered monocycle (R6). Application further discloses polymorphs and pseudopolymorphs of two specific compounds: N-(6(3-t-butyl-5-(2>4-dioxo-3,4 dihydropyrimidin-1 (2H)- y!)2-methoxy-phenyl)naphthalen-2-yl)methanesulfonamide and (E) N-(4(3-t-butyl-5-(2,4-dioxo-3)4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)2-methoxy-styryl phenyl)methanesulfonamide.

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