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1. 发明专利

RS19504A NOVA JEDINJENJA I KOMPOZICIJE KAO INHIBITORI KATEPSINA 未知
公开(公告)号：RS19504A
公开(公告)日：2007-02-05
申请号：YUP19504
申请日：2002-09-16
申请人： AVENTIS PHARMA INC , CELERA AN APPLERA CORP BUSINESS 180 KIMBALL WAY
发明人： GRAUPE MICHAEL , PALMER JAMES , ALDOUS DAVID , THURAIRATNAM SUKANTHINI
IPC分类号： C07C317/48 , C07D295/20 , A61K31/10 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K38/00 , A61P1/02 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P35/00 , C07C317/50 , C07D205/085 , C07D207/24 , C07D207/48 , C07D223/08 , C07D223/12 , C07D295/215 , C07D307/32 , C07D317/50 , C07K5/023 , C07K5/06 , C07K5/065
摘要： Ovaj pronalazak se odnosi na jedinjenje Formule I, gde su promene kao što je definisano u patentnom zahtevu 1, postupke za njihovu izradu i njihovu upotrebu kao inhibitora Katepsina S.

2. 发明申请

WO2004002491A8 MORPHOLINE AND TETRAHYDROPYRAN DRIVATIVES AND THEIR USE AS CATHEPSIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：吗啉和四氢叶酸驱动剂及其作为抑肽酶抑制剂
公开(公告)号：WO2004002491A8
公开(公告)日：2005-02-17
申请号：PCT/US0319960
申请日：2003-06-25
申请人： AVENTIS PHARMA INC , AXYS PHARM INC , GRAUPE MICHAEL , PALMER JAMES T , PATTERSON JOHN W , PICKETT STEPHEN D , ALDOUS DAVID J , THURAIRATNAM SUKANTHINI , TIMM ANDREAS P , HALLEY FRANK , LAI JUSTINE , LINK JOHN , LI JIAYAO
发明人： GRAUPE MICHAEL , PALMER JAMES T , PATTERSON JOHN W , PICKETT STEPHEN D , ALDOUS DAVID J , THURAIRATNAM SUKANTHINI , TIMM ANDREAS P , HALLEY FRANK , LAI JUSTINE , LINK JOHN , LI JIAYAO
IPC分类号： A61K31/4245 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , C07C317/44 , C07C323/60 , C07D205/08 , C07D207/24 , C07D213/40 , C07D223/12 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/26 , C07D277/64 , C07D285/08 , C07D295/185 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D498/04
CPC分类号： C07D213/40 , A61K31/4245 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , C07C317/44 , C07C323/60 , C07D205/08 , C07D207/24 , C07D213/75 , C07D223/12 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/26 , C07D277/64 , C07D285/08 , C07D295/185 , C07D413/04 , C07D413/12
摘要： The present invention relates to novel cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.
摘要翻译：本发明涉及新型组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

3. 发明申请

WO02098850A3 CHEMICAL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AS CATHEPSIN S INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：化学化合物和药物组合物作为CATHEPSIN S抑制剂
公开(公告)号：WO02098850A3
公开(公告)日：2003-04-24
申请号：PCT/US0217411
申请日：2002-06-03
申请人： AXYS PHARM INC , AVENTIS PHARMA INC , GRAUPE MICHAEL , LI JIAYAO , LINK JOHN O , ZIPFEL SHEILA , TIMM ANDREAS P , ALDOUS DAVID J , THURAIRATNAM SUKANTHINI
发明人： GRAUPE MICHAEL , LI JIAYAO , LINK JOHN O , ZIPFEL SHEILA , TIMM ANDREAS P , ALDOUS DAVID J , THURAIRATNAM SUKANTHINI
IPC分类号： C07D295/18 , A61K31/165 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4453 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P1/02 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C233/31 , C07C255/29 , C07C255/44 , C07C255/46 , C07C271/12 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C317/44 , C07C317/46 , C07C317/48 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/16 , C07D211/66 , C07D223/08 , C07D223/12 , C07D239/08 , C07D263/56 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/28 , C07D277/64 , C07D277/82 , C07D295/185 , C07D295/20 , C07D295/205 , C07D307/14 , C07D309/14 , C07D333/24 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D498/04 , A61K31/16
CPC分类号： C07D207/08 , C07C233/31 , C07C255/29 , C07C255/44 , C07C255/46 , C07C271/12 , C07C271/16 , C07C271/24 , C07C317/44 , C07C317/46 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D205/04 , C07D211/66 , C07D223/08 , C07D223/12 , C07D239/08 , C07D263/56 , C07D271/10 , C07D277/28 , C07D277/64 , C07D277/82 , C07D295/185 , C07D295/205 , C07D307/14 , C07D309/14 , C07D333/24 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to coumponds of formula I in which X1 is-NHCR1R2X3 or -NHX4 and the other variables are as defined in the claims and the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides therof, useful as selective cathepsin S inhibitors, their uses as therapeutic agents and the methods for their making. Formula I:
摘要翻译：本发明涉及其中X1为-NHCR1R2X3或-NHX4，其他变量如权利要求中所定义的式I化合物和可用作选择性组织蛋白酶S抑制剂的药学上可接受的盐和N-氧化物，其用途为治疗代理人及其制作方法。公式I：

4. 发明专利

AU774664B2 Amine derivatives as protease inhibitors 未知
公开(公告)号：AU774664B2
公开(公告)日：2004-07-01
申请号：AU3750700
申请日：2000-03-15
申请人： AXYS PHARM INC , AVENTIS PHARMA INC
发明人： LINK JOHN O , MARTELLI ARNOLD J , MARTICHONOK VALERI , PATTERSON JOHN W , SAUNDERS OLIVER L , ZIPFEL SHEILA , BURGESS-HENRY JANA , GRAUPE MICHAEL , MCDOWELL ROBERT S , MCGRATH MARY E , MOSSMAN CRAIG J , ALDOUS DAVID J , HALLEY FRANK , LAI JUSTINE , PICKETT STEPHEN D , THURAIRATNAM SUKANTHINI , TIM ANDREAS
IPC分类号： C07D307/81 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/02 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07D209/08 , C07D213/30 , C07D213/40 , C07D263/10 , C07D263/14 , C07D263/26 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D263/56 , C07D263/60 , C07D307/80 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07F7/18 , C07D209/14
摘要： The present invention relates to novel alkanoyl-substituted heterocyclic derivatives which are cysteine protease inhibitors; the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof; their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

5. 发明专利

CA2433520A1 NOVEL COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS CATHEPSIN INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2433520A1
公开(公告)日：2002-07-04
申请号：CA2433520
申请日：2001-12-24
申请人： AXYS PHARM INC , AVENTIS PHARMA INC
发明人： LAI JUSTINE , HALLEY FRANK , TIMM ANDREAS , PATTERSON JOHN , GRAUPE MICHAEL , LINK JOHN , THURAIRATNAM SUKANTHINI , LI JIAYAO , PICKETT STEPHEN D , ALDOUS DAVID
IPC分类号： C07D295/18 , A61K31/165 , A61K31/277 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/425 , A61K31/437 , A61K31/454 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C317/44 , C07C317/50 , C07C323/60 , C07D205/08 , C07D205/085 , C07D207/24 , C07D207/26 , C07D207/273 , C07D213/40 , C07D223/10 , C07D223/12 , C07D263/06 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/26 , C07D277/64 , C07D285/08 , C07D295/185 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D498/04 , C07C255/63 , C07D401/04 , C07D309/10 , C07D211/16 , C07D295/16 , A61K31/16 , A61K31/275
摘要： The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making

6. 发明专利

RS94603A NOVA JEDINJENJA I FARMACEUTSKI OBLICI KAO INHIBITORI KATEPSINA 未知
公开(公告)号：RS94603A
公开(公告)日：2007-02-05
申请号：YUP94603
申请日：2002-06-03
申请人： AXYS PHARM INC , AVENTIS PHARMA INC
发明人： GRAUPE MICHAEL , LI JIAYAO , LINK JOHN O , ZIPFEL SHEILA , TIMM ANDREAS P , ALDOUS DAVID J , THURAIRATNAM SUKANTHINI
IPC分类号： C07C317/46 , C07D295/18 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4453 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P1/02 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C233/31 , C07C255/29 , C07C255/44 , C07C255/46 , C07C271/12 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C317/44 , C07C317/48 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/16 , C07D211/66 , C07D223/08 , C07D223/12 , C07D233/08 , C07D239/08 , C07D263/56 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/28 , C07D277/64 , C07D277/82 , C07D295/185 , C07D295/20 , C07D295/205 , C07D307/14 , C07D309/14 , C07D333/24 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D498/04 , C07F7/18
摘要： Ovaj pronalazak se odnosi na nove selektivne inhibitore katepsina S, njiohve farmaceutski prihvatljive soli i N-okside, njihovu upotrebu kao terapeutskih agenasa kao i postupke za njihovo dobijanje.

7. 发明专利

CO5560538A2 NUEVOS COMPUESTOS Y PREPARACIONES COMO INHIBIDORES DE LA CATEPSINA 未知
公开(公告)号：CO5560538A2
公开(公告)日：2005-09-30
申请号：CO04022770
申请日：2004-03-12
申请人： AVENTIS PHARMA INC , AXYS PHARM INC
发明人： GRAUPE MICHAEL , PALMER JAMES T , ALDOUS DAVID J , THURAIRATNAM SUKANTHINI
IPC分类号： C07D295/20 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K38/00 , A61P1/02 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P35/00 , C07C317/48 , C07C317/50 , C07D205/085 , C07D207/24 , C07D207/48 , C07D223/12 , C07D295/215 , C07D307/32 , C07K5/023 , C07K5/06 , C07K5/065
摘要： 1.- Un compuesto de fórmula I: en la que:X1 y X2 son ambos metileno o X1 es etileno y X2 es un enlace;R3 es -CR5=CHR6, -CR5(CR63)2 o -CR7=NR8, en los que R5 es hidrógeno y R6 es hidrógeno o un alquilo(C1-4) o R5 y R6 junto con los átomos a los que R5 y R6 están unidos forman un cicloalquenilo(C3-12), un heterocicloalquenilo(C5-12), un arilo(C6-12), un heteroarilo(C6-12), un bicicloarilo(C9-12) o un heterobicicloarilo(C8-12) y R7 y R8 junto con los átomos a los que R7 y R8 están unidos forman un heterocicloalquenilo(C5-12), un heteroarilo(C6-12) o un heterobicicloarilo(C8-12), en el que R3 está opcionalmente sustituido con 1 a 5 radicales elegidos independientemente entre un grupo que consiste en: un alquilo(C1-4), un radical ciano, un halógeno, un alquilo(C1-4) halo-sustituido, un radical nitro, -X4NR9R9, -X4OR9, -X4SR9, -X4C(O)NR9R9, -X4C(O)OR9, -X4S(O)R10, -X4S(O)2R10 y -X4C(O)R10, en el que X4 es un enlace o un alquileno(C1-2), R9 cada vez que está presente es independientemente hidrógeno, un alquilo(C1-3) o un alquilo(C1-3) halo-sustituido y R10 es un alquilo(C1-3) o un alquilo(C1-3) halo-sustituido; y R4 es -C(O)X5R11 o -S(O)2X5R11, en los que X5 es un enlace, -O- o -NR12-, en el que R12 es hidrógeno o un alquilo(C1-6), y R11 es (i) un alquilo(C1-6) opcionalmente sustituido con -OR13, -SR13, -S(O)R13, -S(O)2R13, -C(O)R13, -C(O)OR13, -C(O)NR13R14, -NR13R14, -NR14C(O)R13, -NR14C(O)OR13, -NR14C(O)NR13R14 o -NR14C(NR14)NR13R14, en los que R13 es un cicloalquil(C3-12)alquilo(C0-3), un heterocicloalquil(C5-12)alquilo(C0-3), un aril(C6-12)alquilo(C0-3), un heteroaril(C5-12)alquilo(C0-3), un bicicIoaril(C9-12)alquilo(C0-3) o un heterobicicloaril(C8-12)alquilo(C0-3) y R14 cada vez que está presente es independientemente hidrógeno o un alquilo(C1-6), o (ii) un cicIoalquil(C3-12)alquilo(C0-3), un heterocicloalquil(C5-12)alquilo(C0-3), un aril(C6-12)alquilo(C0-3), un heteroaril(C5-12)alquilo(C0-3), un bicicIoaril(C9-12)alquilo(C0-3) o un heterobicicIoaril(C8-12)alquilo(C0-3) o (iii) un cicloalquil(C3-6)alquilo(C0-3), un heterocicloalquil(C5-6)alquilo(C0-3), un fenilalquilo(C0-3) o un heteroaril(C5-6)alquilo(C0-3) sustituido con -X6OR15, -X6SR15, -X6S(O)R15, -X6S(O)2R15, -X6C(O)R15, -X6C(O)OR15, -X6C(O)NR15R16, ...

8. 发明专利

PL369312A1 NOVEL COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS CATHEPSIN INHIBITORS 未知
公开(公告)号：PL369312A1
公开(公告)日：2005-04-18
申请号：PL36931202
申请日：2002-09-16
申请人： AVENTIS PHARMA INC , AXYS PHARMACEUTICALS
发明人： GRAUPE MICHAEL , PALMER JAMES T , ALDOUS DAVID J , THURAIRATNAM SUKANTHINI
IPC分类号： C07D295/20 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K38/00 , A61P1/02 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P35/00 , C07C317/48 , C07C317/50 , C07D205/085 , C07D207/24 , C07D207/48 , C07D223/12 , C07D295/215 , C07D307/32 , C07K5/023 , C07K5/06 , C07K5/065 , A61K31/10
摘要： The present invention relates to novel cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

9. 发明专利

BR0210912A 未知
公开(公告)号：BR0210912A
公开(公告)日：2004-08-31
申请号：BR0210912
申请日：2002-06-03
申请人： AXYS PHARM INC , AVENTIS PHARMA INC
发明人： GRAUPE MICHAEL , LI JIAYAO , LINK JOHN O , ZIPFEL SHEILA , TIMM ANDREAS P , ALDOUS DAVID J , THURAIRATNAM SUKANTHINI
IPC分类号： C07D295/18 , A61K31/165 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4453 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P1/02 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C233/31 , C07C255/29 , C07C255/44 , C07C255/46 , C07C271/12 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C317/44 , C07C317/46 , C07C317/48 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/16 , C07D211/66 , C07D223/08 , C07D223/12 , C07D239/08 , C07D263/56 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/28 , C07D277/64 , C07D277/82 , C07D295/185 , C07D295/20 , C07D295/205 , C07D307/14 , C07D309/14 , C07D333/24 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D498/04 , C07D317/46 , A61K31/16 , C07B
摘要： The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

10. 发明专利

NO20040996L 未知
公开(公告)号：NO20040996L
公开(公告)日：2004-05-12
申请号：NO20040996
申请日：2004-03-09
申请人： AVENTIS PHARMA INC
发明人： PALMER JAMES T , GRAUPE MICHAEL , ALDOUS DAVIS JOHN , RAIRATNAM SUKANTHINI
IPC分类号： C07D295/20 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K38/00 , A61P1/02 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P35/00 , C07C317/48 , C07C317/50 , C07D205/085 , C07D207/24 , C07D207/48 , C07D223/12 , C07D295/215 , C07D307/32 , C07K5/023 , C07K5/06 , C07K5/065 , A61K31/10
摘要： The present invention relates to novel cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

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