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    • 3. 发明专利
    • Compuestos de pirimidin-amida como inhibidores de PGDS
    • ES2514471T3
    • 2014-10-28
    • ES06816247
    • 2006-10-04
    • AVENTIS PHARMA INC
    • ALDOUS SUZANNE CJIANG JOHN ZIQILU JINQIMA LIANGMU LANMUNSON HARRY RANDALLSABOL JEFFREY STEPHENTHURAIRATNAM SUKANTHINIVANDEUSEN CHRISTOPHER LOREN
    • C07D239/28A61K31/506A61P11/00C07D401/04C07D403/12C07D413/04
    • Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 es fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo (C1-C6), hidroxi, alcoxi (C1-C6), halogenoalquilo (C1-C4) o halogenoalcoxi (C1-C4); R2 es hidrógeno o alquilo (C1-C4); R3 es fenilo, piridilo, tiazolilo, imidazolilo, oxodiazolilo, imidazolilo, pirimidinilo, tiofenilo, oxazolilo, cicloalquilo, 1,2,4- tiadiazolilo, 1,3,4-tiadiazolilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, furanilo, benzo[1,3]dioxolilo, imidazolidinilo o 1,3-dihidro10 benzo[c]isotiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con: acilo, ciano, nitro, halógeno, hidroxi, carboxi, amidino, R5O-C(>=O)-C(>=N-OR4)-, Y1Y2N-, Y1Y2N-C(>=O)-, Y1Y2N-C(>=O)-O-, Y1Y2N-SO2-, R7-SO2-NR6-, R7-C(>=O)-NR6-,Y1Y2N-alquileno-(C1-C4)-SO2-alquileno-(C1- C4)-, o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquiltio, alquilsulfinilo o alquilsulfonilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con: halógeno, alcoxi, halogenoalcoxi, hidroxi, carboxi, alcoxicarbonilo, -P(>=O)-(alcoxi)2, Y1Y2N-, Y1Y2NSO2-, R7-SO2-NR6-, arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con alquilo, halógeno, halogenoalquilo, alcoxi, halogenoalcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, o alcoxicarbonilo, o heterociclilo o arilheterociclilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con oxo o alquilo, o arilo, heteroarilo, aroilo, heteroaroilo, ariloxi, heteroariloxi, o heterociclilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con alquilo, halogenoalquilo, halógeno, alcoxi, halogenoalcoxi, hidroxi, carboxi, alcoxicarbonilo, -P(>=O)-(alcoxi)2, Y1Y2N-, o Y1Y2N-SO2-, y cuando R3 es cicloalquilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, imidazolidinilo, o 1,3-dihidrobenzo[c]isotiazolilo, también está opcionalmente sustituido con oxo; L1 es un enlace, o alquileno (C1-C6) opcionalmente sustituido con hidroxi; R4, R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo, R7 es alquilo opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno o alcoxi, o arilo, heteroarilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, en donde el arilo, heterarilo o el resto arilo o heteroarilo del arilalquilo o heteroarilalquilo está opcionalmente sustituido con alquilo, halogenoalquilo, hidroxi, carboxi, alcoxicarbonilo, amino, alquilamino, dialquilamino, halógeno, alcoxi o halogenoalcoxi; y cada uno de Y1 e Y2 es independientemente: hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido con: hidroxi, carboxi, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilamino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, cicloalquilaminocarbonilo, alcoxi opcionalmente sustituido con hidroxi, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con alquilo, halógeno o halogenoalquilo.