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1. 发明专利

IL211809A Pharmaceutical formulations comprising 4-[3-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2h-phthalazin-1-one or salt or solvate thereof in solid dispersion with a matrix polymer, medicaments comprising the same and methods of producing said solid dispersion 未知
公开(公告)号：IL211809A
公开(公告)日：2014-12-31
申请号：IL21180911
申请日：2011-03-17
申请人： ASTRAZENECA UK LTD , BECHTOLD MICHAEL KARL , PACKHAEUSER CLAUDIA BETTINA , CAHILL JULIE KAY , FASTNACHT KATJA MAREN , LIEPOLD BERND HARALD , LENNON KIERAN JAMES , STEITZ BENEDIKT
发明人： BECHTOLD MICHAEL KARL , PACKHAEUSER CLAUDIA BETTINA , CAHILL JULIE KAY , FASTNACHT KATJA MAREN , LIEPOLD BERND HARALD , LENNON KIERAN JAMES , STEITZ BENEDIKT
摘要： The present invention relates to a pharmaceutical formulation comprising the drug 4-[3-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one in a solid dispersion with a matrix polymer that exhibits low hygroscopicity and high softening temperature, such as copovidone. The invention also relates to a daily pharmaceutical dose of the drug provided by such a formulation. In addition, the invention relates to the use of a matrix polymer that exhibits low hygroscopicity and high softening temperature in solid dispersion with 4-[3-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one for increasing the bioavailability of the drug.

2. 发明申请

WO2009047565A3 ZIBOTENTAN COMPOSITION CONTAINING MANNITOL AND/OR MICROCRYSTALLINE CELLULOSE 审中-公开
标题翻译：含有人造纤维素和/或微晶纤维素的淄博组合物
公开(公告)号：WO2009047565A3
公开(公告)日：2009-11-26
申请号：PCT/GB2008050928
申请日：2008-10-09
申请人： ASTRAZENECA AB , ASTRAZENECA UK LTD , BLYTH JOHN DAVID , DAY ANDREW JOHN , LENNON KIERAN JAMES
发明人： BLYTH JOHN DAVID , DAY ANDREW JOHN , LENNON KIERAN JAMES
IPC分类号： A61L9/20 , A61K9/16 , A61K31/495
CPC分类号： A61K9/2018 , A61K9/1623 , A61K9/2054 , A61K31/495 , A61K31/497
摘要： A pharmaceutical composition which comprises N-(3-methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)- 2-(4-[1,3,4-oxadiazol-2-yl]phenyl)pyridine-3-sulphonamide (i.e. zibotentan or ZD4054) with mannitol and/or microcrystalline cellulose is described.
摘要翻译：一种药物组合物，其包含N-（3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基）-2-（4- [1,3,4-恶二唑-2-基]苯基）吡啶-3-磺酰胺（即齐泊替坦或 ZD4054）与甘露糖醇和/或微晶纤维素。

3. 发明专利

CU24032B1 UNA FORMULACIÓN FARMACÉUTICA QUE COMPRENDE 4-[3-(4-CICLOPROPANOCARBONIL-PIPERAZINA-1-CARBONIL)-4-FLUOROBENCIL]-2h-FTALAZIN-1-ONA EN DISPERSIÓN SÓLIDA CON COPOVIDONA 未知
公开(公告)号：CU24032B1
公开(公告)日：2014-10-02
申请号：CU20110080
申请日：2011-04-07
申请人： ASTRAZENECA UK LTD
发明人： BECHTOLD MICHAEL KARL , PACKHAEUSER CLAUDIA BETTINA , CAHILL JULIE KAY , FASTNACHT KATJA MAREN , LIEPOLD BERND HARALD , STEITZ BENEDIKT , LENNON KIERAN JAMES
IPC分类号： A61K9/20
摘要： La presente invención se refiere a una formulación farmacéutica que contiene el fármaco 4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluorobencil]-2H-ftalazin-1-ona en una dispersión sólida con un polímero de matriz que tiene baja higroscopicidad y elevada temperatura de ablandamiento, como copovidona. La invención también se refiere a una dosis farmacéutica diaria del fármaco provisto por dicha formulación. Además, la invención se refiere al uso de un polímero de matriz que tiene baja higroscopicidad y elevada temperatura de ablandamiento en una dispersión sólida con 4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluorobencil]-2H-ftalazin-1-ona para aumentar la biodisponibilidad del fármaco.

4. 发明专利

HK1158528A1 藥物製劑未知
公开(公告)号：HK1158528A1
公开(公告)日：2012-07-20
申请号：HK11113088
申请日：2011-12-02
申请人： ASTRAZENECA UK LTD
发明人： BECHTOLD MICHAEL KARL , PACKHAEUSER CLAUDIA BETTINA , CAHILL JULIE KAY , FASTNACHT KATJA MAREN , LIEPOLD BERND HARALD , LENNON KIERAN JAMES , STEITZ BENEDIKT
IPC分类号： A61K20060101

5. 发明专利

ZA201103333B PHARMACEUTICAL FORMULATION 514 未知
公开(公告)号：ZA201103333B
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：ZA201103333
申请日：2011-05-06
申请人： ASTRAZENECA UK LTD
发明人： BECHTOLD MICHAEL KARL , CAHILL JULIE KAY , LIEPOLD BERND HARALD , STEITZ BENEDIKT , PACKHAEUSER CLAUDIA BETTINA , FASTNACHT KATJA MAREN , LENNON KIERAN JAMES
IPC分类号： A61K20060101
摘要： The present invention relates to a pharmaceutical formulation comprising the drug 4-[3-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one in a solid dispersion with a matrix polymer that exhibits low hygroscopicity and high softening temperature, such as copovidone. The invention also relates to a daily pharmaceutical dose of the drug provided by such a formulation. In addition, the invention relates to the use of a matrix polymer that exhibits low hygroscopicity and high softening temperature in solid dispersion with 4-[3-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one for increasing the bioavailability of the drug.

6. 发明专利

AR073792A1 FORMULACION FARMACEUTICA. METODO. USO 未知
公开(公告)号：AR073792A1
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：ARP090103865
申请日：2009-10-07
申请人： ASTRAZENECA UK LTD
发明人： LIEPOLD BERND HARALD , BECHTOLD MICHAEL KARL , PACKHAEUSER CLAUDIA BETTINA , FASTNACHT KATJA MAREN , STEITZ BENEDIKT , CAHILL JULIE KAY , LENNON KIERAN JAMES
IPC分类号： A61K31/502 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： Reivindicacion 1: Una formulacion farmacéutica caracterizada porque contiene un principio activo en dispersion solida con un polímero de matriz, en la que el principio activo es 4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluorobencil]-2H-ftalazin-1-ona o una de sus sales o solvatos, y el polímero de matriz tiene baja higroscopicidad y elevada temperatura de ablandamiento. Reivindicacion 4: La formulacion como la que se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 1 - 3, caracterizada porque el polímero de matriz se selecciona entre: copovidona, ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCP), acetato succinato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCAS), 2-hidroxipropil-beta-ciclodextrina (HPBCD), hidroxipropilmetilcelulosa (Hipromelosa, HPMC), polimetacrilatos, hidroxipropilcelulosa (HPC) y acetato ftalato de celulosa (CAP). Reivindicacion 10: La formulacion como la que se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque la dispersion solida incluye un tensioactivo y. un plastificante. Reivindicacion 11: La formulacion como la que se reivindica en la reivindicacion 10, caracterizada porque el tensioactivo se selecciona entre: dodecil sulfato de sodio (lauril sulfato de sodio); docusato sodico; cetrimida, cloruro de bencetonio, cloruro de cetilpiridinio; ácido láurico; éteres alquílicos de polioxietileno, ésteres de polioxietileno sorbitán de ácidos grasos, por ejemplo, polisorbatos 20, 40, 60 y 80; derivados polioxietilenados del aceite de ricino, por ejemplo Cremophor RH40TM; estearatos de polioxietileno y poloxámeros. Reivindicacion 16: El uso como el que se reivindica en la reivindicacion 14, caracterizado porque el medicamento es para tratar el cáncer. Reivindicacion 17: El uso como el que se reivindica en la reivindicacion 14 o 15, caracterizado porque el medicamento comprende de 10 a 1500 mg de 4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluorobencil]-2H-ftalazin-1-ona o de una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

7. 发明专利

CA2737400A1 PHARMACEUTICAL FORMULATION 514 未知
公开(公告)号：CA2737400A1
公开(公告)日：2010-04-15
申请号：CA2737400
申请日：2009-10-05
申请人： ASTRAZENECA UK LTD
发明人： BECHTOLD MICHAEL KARL , PACKHAEUSER CLAUDIA BETTINA , CAHILL JULIE KAY , FASTNACHT KATJA MAREN , LIEPOLD BERND HARALD , LENNON KIERAN JAMES , STEITZ BENEDIKT
IPC分类号： A61K9/20 , A61K47/32
摘要： The present invention relates to a pharmaceutical formulation comprising the drug 4-[3-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one in a solid dispersion with a matrix polymer that exhibits low hygroscopicity and high softening temperature, such as copovidone. The invention also relates to a daily pharmaceutical dose of the drug provided by such a formulation. In addition, the invention relates to the use of a matrix polymer that exhibits low hygroscopicity and high softening temperature in solid dispersion with 4-[3-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H- phthalazin-1-one for increasing the bioavailability of the drug.

8. 发明专利

CY1118190T1 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ 514 未知
公开(公告)号：CY1118190T1
公开(公告)日：2017-06-28
申请号：CY161100928
申请日：2016-09-20
申请人： ASTRAZENECA UK LTD
发明人： BECHTOLD MICHAEL KARL , PACKHAEUSER CLAUDIA BETTINA , CAHILL JULIE KAY , FASTNACHT KATJA MAREN , LIEPOLD BERND HARALD , LENNON KIERAN JAMES , STEITZ BENEDIKT
IPC分类号： A61K31/502 , A61K47/32
摘要： Ηπαρούσαεφεύρεσησχετίζεταιμεφαρμακοτεχνικήμορφήπουπεριλαμβάνειτηφαρμακευτικήουσία 4-[3-(4-κυκλοπροπανοκαρβονυλο-πιπεραζινο-1-καρβονυλο)-4-φθορο-βενζυλο]-2Η-φθαλαζιν-1-όνηεντόςστερεούςδιασποράςμεπολυμερές -μήτρα, τοοποίοεμφανίζειχαμηλήυγροσκοπικότητακαιυψηλήθερμοκρασίαμαλάκωσης, όπωςκοποβιδόνη. Ηεφεύρεση, επίσης, σχετίζεταιμεημερήσιαφαρμακευτικήδόσητηςφαρμακευτικήςουσίαςπουπαρέχεταιαπότέτοιαφαρμακοτεχνικήμορφή. Επιπροσθέτως, ηεφεύρεσησχετίζεταιμετηχρήσηπολυμερούς - μήτρας, τοοποίοεμφανίζειχαμηλήυγροσκοπικότητακαιυψηλήθερμοκρασίαμαλάκωσηςεντόςστερεήςδιασποράςμε 4-[3-(4-κυκλοπροπανοκαρβονυλο-πιπεραζινο-1 -καρβονυλο)-4-φθορο-βενζυλο]-2Η-φθαλαζιν-1-όνηγιααύξησητηςβιοδιαθεσιμότηταςτηςφαρμακευτικήςουσίας.

9. 发明专利

HUE030800T2 514 számú gyógyszerkészítmény 未知
公开(公告)号：HUE030800T2
公开(公告)日：2017-05-29
申请号：HUE09740728
申请日：2009-10-05
申请人： ASTRAZENECA UK LTD
发明人： BECHTOLD MICHAEL KARL , PACKHAEUSER CLAUDIA BETTINA , CAHILL JULIE KAY , FASTNACHT KATJA MAREN , LIEPOLD BERND HARALD , LENNON KIERAN JAMES , STEITZ BENEDIKT
IPC分类号： A61K47/32

10. 发明专利

RS55157B1 FARMACEUTSKA FORMULACIJA 514 未知
公开(公告)号：RS55157B1
公开(公告)日：2017-01-31
申请号：RSP20160768
申请日：2009-10-05
申请人： ASTRAZENECA UK LTD
发明人： BECHTOLD MICHAEL KARL , PACKHAEUSER CLAUDIA BETTINA , CAHILL JULIE KAY , FASTNACHT KATJA MAREN , LIEPOLD BERND HARALD , LENNON KIERAN JAMES , STEITZ BENEDIKT
IPC分类号： A61K31/502 , A61K47/32

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