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1. 发明申请

WO2007021575A3 ACETYLENIC PIPERAZINES AS METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：乙酰胆碱作为代谢谷氨酸受体拮抗剂
公开(公告)号：WO2007021575A3
公开(公告)日：2007-04-05
申请号：PCT/US2006030394
申请日：2006-08-04
申请人： ASTRAZENECA AB , NPS PHARMA INC , EDWARDS LOUISE , ISAAC METHVIN , SLASSI ABDELMALIK , SUN GUANG-RI , DOVE PETER , ARZEL ERWAN
发明人： EDWARDS LOUISE , ISAAC METHVIN , SLASSI ABDELMALIK , SUN GUANG-RI , DOVE PETER , ARZEL ERWAN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P1/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The invention relates to compounds of formula I or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof: where Ar 1 , A, B, R 1 , m and n are as defined in the description. The invention also includes pharmaceutical compositions and uses of, and processes of making the compounds, as well as methods of medical treatment of mGluR 5 mediated disorders.
摘要翻译：本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中Ar 1，A，B，R 1，m和n如说明书中所定义。本发明还包括药物组合物及其制备方法及其制备方法以及治疗mGluR5介导的病症的方法。

2. 发明专利

AR055113A1 PIPERAZINAS ACETILENICAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICOS 未知
公开(公告)号：AR055113A1
公开(公告)日：2007-08-08
申请号：ARP060103440
申请日：2006-08-08
申请人： ASTRAZENECA AB , NPS PHARMA INC
发明人： EDWARDS LOUISE , ISAAC METHVIN , SLASSI ABDELMALIK , SUN GUANG-RI , DOVE PETER , ARZEL ERWAN
IPC分类号： C07D485/04 , A61K31/4985 , A61P1/00 , A61P25/00
摘要： También se incluyen composiciones farmacéuticas y usos y procesos para elaborar compuestos, así como métodos para el tratamiento médico de trastornos mediados por mGluR 5. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) en donde: Ar1 es un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo formado por F, Cl, Br, I, OH, nitro, C1-6 alquilo, C1-6 alquilhalo, OC1-6 alquilo, OC1-6 alquilhalo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, -CN, CO2R2, SR2, S(O)R2, SO2R2, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo, en donde cualquier grupo cíclico puede ser adicionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo formado por F, Cl, Br, I, OH, nitro, C1-6 alquilo, C1-6 alquilhalo, OC1-6 alquilo, OC1-6 alquilhalo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, -CN, CO2R2, SR2, S(O)R2 y SO2R2; A se selecciona del grupo formado por Ar1, CO2R2, CONR2R3, S(O)R2 y SO2R2; B se selecciona del grupo formado por vinileno y etinileno, en donde el grupo vinileno está opcionalmente sustituido con hasta 2 grupos C1-6 alquilo seleccionados en forma independiente; R1, en cada caso, se selecciona en forma independiente del grupo formado por F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, C1-6 alquilo, C1-6, OC1-6 alquilo, C1-6 alquilhalo, OC1-6 alquilhalo, (CO)R2, O(CO)R2, O(CO)OR2, CO2R2, -CONR2R3, C1-6 alquilenoOR2, OC2-6 alquilenoOR2 y C1-6 alquilenociano; R2 y R3 se seleccionan en forma independiente del grupo formado por H, C1-6 alquilo, C1-6 alquilhalo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo y cicloalquilo; m es un entero seleccionado del grupo formado por 0, 1, 2, 3 y 4; y n es un entero seleccionado del grupo formado por 1, 2 y 3; o una sal aceptable para uso farmacéutico, hidrato, solvato, isoforma, tautomero, somero optico, o combinacion de los mismos.

3. 发明专利

AR055367A1 PIPERAZINAS BICICLICAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICOS 未知
公开(公告)号：AR055367A1
公开(公告)日：2007-08-22
申请号：ARP060103441
申请日：2006-08-08
申请人： ASTRAZENECA AB , NPS PHARMA INC
发明人： EDWARDS LOUISE , ISAAC METHVIN , SLASSI ABDELMALIK , SUN GUANG-RI , XIN TAO , MINIDIS ALEXANDER , DOVE PETER
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P1/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , C07D209/00 , C07D221/00
摘要： Composiciones farmacéuticas y usos para el tratamiento médico de trastornos mediados por mGluR5. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) en donde: Ar1 es un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo formado por F, Cl, Br, I, OH, nitro, alquilo C1-6, alquilhalo C1-6, Oalquilo C1-6, Oalquilhalo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, CN, CO2R2, SR2, S(O)R2, SO2R2, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo, en donde cualquier grupo cíclico puede ser adicionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo formado por F, Cl, Br, I, OH, nitro, alquilo C1-6, alquilhalo C1-6, Oalquilo C1-6, Oalquilhalo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, CN, CO2R2, SR2, S(O)R2 y SO2R2; A se selecciona del grupo formado por Ar1, CO2R2, CONR2R3, S(O)R2 y SO2R2; R1, en cada caso, se selecciona en forma independiente del grupo formado por F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, alquilo C1-6, Oalquilo C1-6, alquilhalo C1-6, Oalquilhalo C1-6, (CO)R2, O(CO)R2, O(CO)OR2, CO2R2, -CONR2R3, alquileno C1-6OR2, Oalquileno C2-6OR2 y alquilenociano C1-6; R2 y R3 se seleccionan en forma independiente del grupo formado por H, alquilo C1-6, alquilhalo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y cicloalquilo; Hy es un anillo heterocíclico de 5 miembros que contiene dos, tres o cuatro heteroátomos seleccionados en forma independiente el grupo formado por N, O y S, en donde el anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por F, Cl, Br, I, OH, nitro, alquilo C1-6, alquilhalo C1-6, Oalquilo C1-6, Oalquilhalo C1-6, CN, CO2R2, NR2R3, SR2, S(O)R2 y SO2R2; m es un entero seleccionado del grupo formado por 0, 1, 2, 3 y 4; y n es un entero seleccionado del grupo formado por 1, 2 y 3; o una sal aceptable para uso farmacéutico, hidrato, solvato, isoforma, tautomero, isomero optico, o combinacion de los mismos.

4. 发明专利

UY29734A1 PIPERAZINAS BICÍCLICAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTRÓPICOS 未知
公开(公告)号：UY29734A1
公开(公告)日：2007-02-28
申请号：UY29734
申请日：2006-08-08
申请人： ASTRAZENECA AB , NPS PHARMA INC
发明人： EDWARDS LOUISE , SLASSI ABDELMALIK , ISAAC METHVIN , SUN GUANG-RI , XIN TAO , MINIDIS ALEXANDER , DOVE PETER
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4192 , A61K31/42 , A61K31/4427 , A61K31/495 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P1/00 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D213/85 , C07D239/28 , C07D241/26 , C07D249/06 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D487/04
摘要： Compuestos de la fórmula I o sus sales o solvatos aceptables para uso farmacéuticos; donde Ar1, A, hy, R1, m y n tienen los valores que se definen en la memoria descriptiva. También se incluyen composiciones farmacéuticas y usos y procesos para elaborar compuestos, así como métodos para el tratamiento médico de trastornos mediados por mG1uR5.

5. 发明专利

UY29733A1 PIPERAZINAS ACETILENICAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTRÓPICOS 未知
公开(公告)号：UY29733A1
公开(公告)日：2007-02-28
申请号：UY29733
申请日：2006-08-08
申请人： ASTRAZENECA AB , NPS PHARMA INC
发明人： EDWARDS LOUISE , SLASSI ABDELMALIK , ISAAC METHVIN , SUN GUANG-RI , DOVE PETER , ARZEL ERWAN
IPC分类号： A61K31/437 , C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P25/00 , C07D213/60 , C07D241/14 , C07D257/04 , C07D277/22
摘要： Compuestos de la fórmula I o sus sales, solvatos, hidratos, isoformas, tautomeros, isomeros aceptables para uso farmacéutico; donde Ar1, A, B, R1,m y n tienen los valores que se definen en la memoria descriptiva. También se incluyen composiciones farmacéuticas y usos y procesos para elaborar compuestos, así como métodos para el tratamiento médico trastornos mediados por mG1uR5.

6. 发明专利

UY30308A1 MODULADORES DE MGLUR5 V 未知
公开(公告)号：UY30308A1
公开(公告)日：2007-11-30
申请号：UY30308
申请日：2007-04-25
申请人： ASTRAZENECA AB , NPS PHARMA INC
发明人： GHOSAL SASWATI , DOVE PETER , XIN TAO , EDWARDS LOUISE , KAROLINA NILSSON , TOMISLAV STEFANAC , METHVIN ISAAC , GRANBERG KENNETH , WALLBERG ANDREAS
IPC分类号： C07D403/14 , A61K31/41 , A61K31/4196 , A61K31/519 , A61P1/00 , A61P25/00
摘要： Compuestos novedosos, un proceso para su preparacion, su utilizacion en terapia y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

7. 发明专利

UY30307A1 MODULADORES DE MGLUR5 VI 未知
公开(公告)号：UY30307A1
公开(公告)日：2007-11-30
申请号：UY30307
申请日：2007-04-25
申请人： ASTRAZENECA AB , NPS PHARMA INC
发明人： SLASSI ABDELMALIK , DOVE PETER , XIN TAO , EDWARDS LOUISE , TOMISLAV STEFANAC , METHVIN ISAAC , NAGARD MATS
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/42 , A61K31/4427 , C07D213/62 , C07D239/12 , C07D249/08 , C07D261/08
摘要： Compuestos novedosos, un proceso para su preparacion, su utilizacion en terapia y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

8. 发明专利

NO20084852A 未知
公开(公告)号：NO20084852A
公开(公告)日：2009-01-14
申请号：NO20084852
申请日：2008-11-18
申请人： NPS PHARMA INC
发明人： SLASSI ABDELMALIK , XIN TAO , STEFANAC TOMISLAV , EDWARDS LOUISE , NILSSON KAROLINA , ISAAC METHVIN , DOVE PETER , WALLBERG ANDREAS , GRANBERG KENNETH , GHOSAL SASWATI
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04

9. 发明专利

NO20084852L 未知
公开(公告)号：NO20084852L
公开(公告)日：2009-01-14
申请号：NO20084852
申请日：2008-11-18
申请人： NPS PHARMA INC
发明人： SLASSI ABDELMALIK , XIN TAO , STEFANAC TOMISLAV , EDWARDS LOUISE , NILSSON KAROLINA , ISAAC METHVIN , DOVE PETER , WALLBERG ANDREAS , GRANBERG KENNETH , GHOSAL SASWATI
IPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention is directed to novel compounds, to a process for their preparation, their use in therapy and pharmaceutical compositions comprising the novel compounds.

10. 发明申请

WO2007130825A3 FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS MGLUR5 MODULATORS 审中-公开
标题翻译：熔融杂环化合物及其作为MGLUR5调制剂的用途
公开(公告)号：WO2007130825A3
公开(公告)日：2008-05-15
申请号：PCT/US2007067372
申请日：2007-04-25
申请人： ASTRAZENECA AB , ISAAC METHVIN , SLASSI ABDELMALIK , EDWARDS LOUISE , XIN TAO , STEFANAC TOMISLAV , DOVE PETER , NAAGAARD MATS
发明人： ISAAC METHVIN , SLASSI ABDELMALIK , EDWARDS LOUISE , XIN TAO , STEFANAC TOMISLAV , DOVE PETER , NAAGAARD MATS
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4196 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention is directed to novel compounds, to a process for their preparation, their use in therapy and pharmaceutical compositions comprising the novel compounds.
摘要翻译：本发明涉及新化合物，其制备方法，其在治疗中的应用和包含新化合物的药物组合物。

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