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1. 发明申请

WO2010015849A3 PYRAZOLO [3,4] PYRIMIDIN-4-YL DERIVATIVES AND THEIR USES TO TREAT DIABETES AND OBESITY 审中-公开
标题翻译：吡咯并[3,4]吡咯烷-4-YL衍生物及其用于治疗糖尿病和肥胖症的用途
公开(公告)号：WO2010015849A3
公开(公告)日：2010-04-01
申请号：PCT/GB2009050970
申请日：2009-08-03
申请人： ASTRAZENECA AB , ASTRAZENECA UK LTD , BENNETT STUART NORMAN LILE , BONN PETER GUSTAF , BRINK MIKAEL DAN , BUTLIN ROGER JOHN , CAMPBELL LEONIE , DAVIES ROBERT DARREN MORSE , FAEGERHAG JONAS RICKARD , JURVA ULRIK , POINTON HELEN CLAIRE , ROBB GRAEME RICHARD , SCHNECKE VOLKER , SVENSSON HENRIKSSON ANETTE MAR , WALKER ROLF PETER , WARING MICHAEL JAMES , WESTERLUND CHRISTER RALF
发明人： BENNETT STUART NORMAN LILE , BONN PETER GUSTAF , BRINK MIKAEL DAN , BUTLIN ROGER JOHN , CAMPBELL LEONIE , DAVIES ROBERT DARREN MORSE , FAEGERHAG JONAS RICKARD , JURVA ULRIK , POINTON HELEN CLAIRE , ROBB GRAEME RICHARD , SCHNECKE VOLKER , SVENSSON HENRIKSSON ANETTE MARIE , WALKER ROLF PETER , WARING MICHAEL JAMES , WESTERLUND CHRISTER RALF
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P3/04 , A61P3/10
CPC分类号： C07D487/04
摘要： A compound of Formula (I) is useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through glucokinase (GLK or GK), leading to a decreased glucose threshold for insulin secretion.
摘要翻译：式（I）的化合物可用于治疗或预防通过葡萄糖激酶（GLK或GK）介导的疾病或医学病症，导致胰岛素分泌的葡萄糖阈值降低。

2. 发明专利

UY32954A PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON ADAMANTILIMINOCARBONILO COMO INHIBIDORES DE 11-ß-HSD1 826?. 未知
公开(公告)号：UY32954A
公开(公告)日：2011-05-31
申请号：UY32954
申请日：2010-10-19
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： WHITTAMORE PAUL ROBERT OWEN , BENNETT STUART NORMAN LILE , ANDREW LEACH , SOERME PERNILLA , GOLDBERG FREDERICK WOOLF
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/506 , A61P3/00 , C07D239/42 , C07D403/12 , C07D407/12 , C07D407/14
摘要： Un compuesto de fórmula (I):y sales farmacéuticamente aceptables de este donde los grupos variables se definen en la presente; y también se describen su uso en la inhibición de 11bHSD1, los procesos para prepararlos y las composiciones farmacéuticas que los comprenden.

3. 发明专利

ES2315676T3 DERIVADOS DE INDOLAMIDA QUE POSEEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA GLUCOGENO FOSFORILASA. 未知
公开(公告)号：ES2315676T3
公开(公告)日：2009-04-01
申请号：ES04743655
申请日：2004-08-04
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： BIRCH ALAN MARTIN , BENNETT STUART NORMAN LILE , GODFREY LINDA , SIMPSON IAIN , WHITTAMORE PAUL ROBERT OWEN
IPC分类号： A61K31/404 , A61P3/12 , C07D209/42
摘要： Un compuesto de la fórmula (1): (Ver fórmula) en la que: A es fenileno o heteroarileno; n es 0, 1 ó 2; m es 0,1 ó 2; R 1 se selecciona independientemente de halo, nitro, ciano, hidroxi, carboxi, carbamoil, N-alquil-(C1-4)-carbamoil, N,N-(alquil-(C1-4))2 - carbamoil, sulfamoil. N-alquil-(C1-4)-sulfamoil, N,N-(alquil-(C1-4))2 - sulfamoil, -S(O)b-alquilo-( C1-4) (en donde b es 0, 1, ó 2), -OS(O)2-alquilo-(C1-4), alquilo-(C1-4), alquenilo-(C2-4), alquinilo-(C2-4), alcoxi-(C1-4), alcanoil-(C1-4), alcanoil-(C1-4)-oxy, hidroxialquilo-(C1-4), fluorometilo, difluorometilo, trifluorome-tilo, trifluorometoxi y -NHSO2-alquilo-(C1-4); o, cuando n es 2, los dos grupos R 1 , junto con los átomos de carbono de A a los que están unidos, pueden formar un anillo saturado de 4 a 7 miembros, que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados independientemente de O, S y N, y está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos metilo: R 4 se selecciona independientemente de halo, nitro, ciano, hidroxi, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxi, carbamoílo, alquilo-(C1-4), alquenilo-(C2-4), alquinilo-(C2-4), alcoxi-(C1-4) y alcanoílo-( C1-4); r es 1 ó 2; y cuando r es 1, el grupo es un sustituyente en el carbono (2), y cuando r es 2 (formando, de este modo, un anillo de seis miembros), el mismo grupo es un sustituyente en el carbono (2) o en el carbono (3); Y se selecciona de -C(O)R 2 , -C(O)OR 2 , -C(O)NR 2 R 3 , -alquilo-(C1-4) [sustituido opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de hidroxi, -C=NR 2 , alcoxi-(C1-4), ariloxi, heterocicliloxi, -S(O)bR 2 (en donde b es 0, 1 ó 2), -O-S(O)bR 2 (en donde b es 0, 1 ó 2), -NR 2 R 3 , -N(OH)R 2 , -NR 2 C(=O)R 2 , -NHOHC(=O) R 2 , -SO2NR 2 R 3 , -N(R 2 )SO2R 2 , arilo y heterociclilo], -C(O)NOH, -C(O)NSH, -C(N)OH, -C(N)SH, -SO2H, -SO3H, -SO2N(OH)R 2 , -alquenilo-(C2-4), -SO2NR 2 R 3 , -alquil-(C1-4)-C(O)R 2 , -alquil-(C1-4)-C(O)OR 2 , -alquil-(C1-4)-SC (O)R 2 , -alquil-(C1-4)-OC(O)R 2 , -alquil-(C1-4)-C(O)NR 2 R 3 , -alquil-(C1-4)-OC(O)OR 2 , -alquil-(C1-4)-N(R 2 )C(O) OR 2 , -alquil-(C1-4)-N(R 2 )C(O)NR 2 R 3 , -alquil-(C1-4)-OC(O)NR 2 R 3 , cicloalquilo-(C3-6) (sustituido opcionalmente con 1 ó 2 R 8 ), arilo, heterociclilo (en donde el anillo heterocíclico está unido por un átomo de carbono de anillo), -alquil-(C1-4)-SO2 - alquenilo-(C2-4) y -S(O)cR 2 (en donde c es 0, 1 ó 2); R 2 y R 3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, -O-alquilo-(C1-4), -S-alquilo-(C1-4), -N-alquilo-(C1-4), heterociclilo, arilo, y alquilo-(C1-4) [sustituido opcionalmente con 1 ó 2 grupos R 8 ]; o en donde NR 2 R 3 puede formar un anillo de 4 a 7 miembros, saturado, parcialmente saturado o insaturado, que contiene opcionalmente 1, 2 ó 3 heteroátomos adicionales, seleccionados independientemente de N, O y S (con la condición de que no haya enlaces O-O, O-S o S-S), en donde cualquier -CH2- puede estar reemplazado opcionalmente por -C(=O)-, y cualquier átomo N o S puede estar opcionalmente oxidado para formar un N-óxido o un grupo SO o SO2, respectivamente, y en donde el anillo está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes, seleccionados independientemente de halo, ciano, alquilo-(C1-4), hidroxi, alcoxi-(C1-4) y alquilo-(C1-4)-S(O)b- (en donde b es 0, 1 ó 2); R 8 se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxi, alquilo-(C1-4), alquenilo-(C2-4), alcoxi-(C1-4), ciano- alquilo-(C1-4), aminoalquilo-(C1-4) [sustituido opcionalmente en el nitrógeno con 1 ó 2 grupos seleccionados de alquilo-(C1-4), hidroxi, hidroxialquilo-(C1-4), dihidroxialquilo-(C1-4), -CO2-alquilo-(C1-4), arilo y arilalquilo-(C1-4)], haloalquilo-(C1-4), dihaloalquilo-(C1-4), trihaloalquilo-(C1-4), hidroxialquilo-(C1-4), dihidroxialquilo-(C1-4), alcoxi-(C1-4)alcoxi-(C1-4), alcoxi-(C1-4)-alquilo-(C1-4), hidroxialcoxi-(C1-4), acetales cíclicos de 5 y 6 miembros y sus derivados mono- y dimetílicos, arilo, heterociclilo, (heterociclil)-alquilo-(C1-4), cicloalquilo-(C3-7) (sustituido opcionalmente con 1 ó 2 grupo hidroxi, alquilo-(C1-4) o -CO2(-alquilo-(C1-4)), alcanoilo-(C1-4), alquil-(C1-4)-S(O)b-( en donde b es 0, 1 ó 2), cicloalquil-(C3-6)-S(O)b- (en donde b es 0, 1 ó 2), aril-S(O)b- (en donde b es 0, 1 ó 2), heterociclil- S(O)b- (en donde b es 0, 1 ó 2), bencil-S(O)b- (en donde b es 0, 1 ó 2), alquil-(C1-4)-S(O)c-alquilo-(C1-4)- (en donde c es 0, 1 ó 2), -N(OH)CHO, -C(=N-OH)N-H2, -C(=N-OH)NH-alquilo-(C1-4), -C(=N-OH)N(-alquilo-(C1-4))2, -C(=N-OH)NH-cicloalquilo-(C3-6), -C(=N-OH)N(-cicloalquilo-(C3-6))2, -COCOOR 9 , -C(O)N(R 9 )(R 10 ), -NHC(O) R 9 , -C(O)NHSO2(-alquilo-(C1-4)), -NHSO2R 9 , (R 9 )(R 10 )NSO2-, -COCH2OR 11 , -COCH2OH, (R 9 )(R 10 )N-, -COOR 9 , -CH2OR 9 , -CH2COOR 9 , -CH2OCOR 9 , -CH2CH(CO2R 9 )OH, -CH2C(O)NR 9 R 10 , -(CH2)wCH(NR 9 R 10 )CO2R 90 (en donde w es 1, 2 ó 3), y -(CH2)wCH(NR 9 R 10 )CO(NR 90 R 100 ) (en donde w es 1, 2 ó 3); R 9 , R 90 , R 10 y R 100 se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxi, alquilo-(C1-4) (sustituido opcionalmente con 1 ó 2 R 11 ), alquenilo-(C2-4), cicloalquilo-(C3-7) (sustituido opcionalmente con 1 ó 2 grupos hidroxi), cianoalquilo-( C1-4), trihaloalquilo-(C1-4), arilo, heterociclilo, heterociclil-(alquilo-C1-4), -CO2-alquilo-(C1-4); o R 9 y R 10 , junto con el nitrógeno al que están unidos, y/o R 90 y R 100 , junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de 4 a 6 miembros, en donde el anillo está sustituido opcionalmente en el carbono con 1 ó 2 sustituyentes, seleccionados independientemente de oxo, hidroxi, carboxi, halo, nitro, ciano, carbonilo, alcoxi-(C1-4) y heterociclilo; o el anillo puede estar sustituido opcionalmente en dos carbonos adyacentes con -O-CH2-O- para formar un acetal cíclico en donde uno o ambos hidrógenos del grupo -O-CH2-O- pueden estar reemplazados por un metilo; R 11 se selecciona independientemente de alquilo-(C1-4) e hidroxialquilo-(C1-4); o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

4. 发明专利

IS7433A Heteróhringlaga amíðafleiður með tálmavirkni gegnglýkógenfosfórýlasa 未知
公开(公告)号：IS7433A
公开(公告)日：2004-09-01
申请号：IS7433
申请日：2004-09-01
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： WHITTAMORE PAUL ROBERT OWEN , BENNETT STUART NORMAN LILE , SIMPSON IAIN
IPC分类号： A61K31/407 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , C07D495/04 , A61K31/4162

5. 发明专利

AU2003209445A1 HETEROCYCLIC AMIDE DERIVATIVES HAVING GLYCOGEN PHOSPHORYLASE INHIBITORY ACTIVITY 未知
公开(公告)号：AU2003209445A1
公开(公告)日：2003-09-16
申请号：AU2003209445
申请日：2003-03-04
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： WHITTAMORE PAUL ROBERT OWEN , BENNETT STUART NORMAN LILE , SIMPSON IAIN
IPC分类号： A61K31/407 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , C07D495/04 , A61K31/4162
摘要： Heterocyclic amides of formula (1) wherein: Z is CH or nitrogen; R 4 and R 5 together are either -S-C(R 6 )-C(R 7 )- or -C(R 7 )-C(R 6 )-S-; R 6 and R 7 are selected from for example hydrogen, halo, C 1-4 alkyl, and C 1-4 alkanoyl; A is phenylene or heteroarylene; n is 0, 1 or 2; R 1 is selected from for example halo, nitro, cyano, hydroxy, carboxy; r is 1 or 2; Y is -NR 2 R 3 or -OR 3 ; R 2 and R 3 are selected from for example hydrogen, hydroxy, aryl, heterocyclyl and C 1-4 alkyl(optionally substituted by 1 or 2 R 8 groups); R 4 is selected from for example hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, C 1-4 alkyl, and C 1-4 alkanoyl; R 8 is selected from for example hydroxy, -COCOOR 9 , -C(O)N(R 9 )(R 10 ), -NHC(O)R 9 , (R 9 )(R 10 )N- and -COOR 9 ; R 9 and R 10 are selected from for example hydrogen, hydroxy, C 1-4 alkyl (optionally substituted by 1 or 2 R 13 ); R 13 is selected from hydroxy, halo, trihalomethyl and C 1-4 alkoxy; or a pharmaceutically acceptable salt or pro-drug thereof; possess glycogen phosphorylase inhibitory activity and accordingly have value in the treatment of disease states associated with increased glycogen phosphorylase activity. Processes for the manufacture of said heterocyclic amide derivatives and pharmaceutical compositions containing them are described.

6. 发明专利

CA2477125A1 HETEROCYCLIC AMIDE DERIVATIVES HAVING GLYCOGEN PHOSPHORYLASEINHIBITORY ACTIVITY 未知
公开(公告)号：CA2477125A1
公开(公告)日：2003-09-12
申请号：CA2477125
申请日：2003-03-04
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： WHITTAMORE PAUL ROBERT OWEN , BENNETT STUART NORMAN LILE , SIMPSON IAIN
IPC分类号： A61K31/407 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , C07D495/04 , A61K31/4162
摘要： Heterocyclic amides of formula (1) wherein: Z is CH or nitrogen; R4 and R5 together are either -S-C(R6)=C(R7)- or -C(R7)=C(R6)-S- ; R6 and R7 are selected from for example hydrogen, halo, C1-4alkyl, and C1-4alkanoyl; A is phenylene or heteroarylene; n is 0, 1 or 2; R1 is selected from for example halo, nitro, cyano, hydroxy, carboxy; r is 1 or 2; Y is -NR2R3 or -OR3; R2 a nd R3 are selected from for example hydrogen, hydroxy, aryl, heterocyclyl and C 1- 4alkyl (optionally substituted by 1 or 2 R8 groups); R4 is selected from for example hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, C1-4alkyl, and C1-4alkanoyl; R8 is selected from for example hydroxy, -COCOOR9, -C(O)N(R9)(R10), -NHC(O)R9 , (R9)(R10)N- and -COOR9 ; R9 and R10 are selected from for example hydrogen, hydroxy, C1-4alkyl (optionally substituted by 1 or 2 R13 ); R13 is selected from hydroxy, halo, trihalomethyl and C1-4alkoxy; or a pharmaceutically acceptable salt or pro-drug thereof; possess glycogen phosphorylase inhibito ry activity and accordingly have value in the treatment of disease states associated with increased glycogen phosphorylase activity. Processes for the manufacture of said heterocyclic amide derivatives and pharmaceutical compositions containing them are described.

7. 发明专利

SV2011003829A DERIVADOS DE PIRAZOLO [3,4] PIRIMIDIN-4-ILO Y SUS USOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES Y LA OBESIDAD 未知
公开(公告)号：SV2011003829A
公开(公告)日：2011-07-01
申请号：SV2011003829
申请日：2011-02-04
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： BENNETT STUART NORMAN LILE , BONN PETER GUSTAF , BRINK MIKAEL DAN , BUTLIN ROGER JOHN , CAMPBELL LEONIE , DAVIES ROBERT DARREN MORSE , ROBB GRAEME RICHARD , FAEGERHAG JONAS RICKARD , JURVA ULRIK , POINTON HELEN CLAIRE , SVENSSON HENRIKSSON ANETTE MARIE , WALKER ROLF PETER , WESTERLUND CHRISTER RALF , SCHNECKE VOLKER , WARING MICHAEL JAMES
IPC分类号： A61K31/519 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07D487/04
摘要： UN COMPUESTO DE FORMULA (I): (VER FORMULA); ES ÚTIL EN EL TRATAMIENTO O PREVENCIÓN DE UNA ENFERMEDAD O AFECCIÓN MEDICA MEDIADA POR GLUCOQUINASA (GLK O GK), QUE CONDUCE A UNA REDUCCIÓN DEL UMBRAL DE GLUCOSA PARA LA SECRECIÓN DE INSULINA

8. 发明专利

ECSP11010809A DERIVADOS DE PIRAZOLO[3,4-D]PIRIMIDIN-4-IL Y SUS USOS EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES Y OBESIDAD 未知
公开(公告)号：ECSP11010809A
公开(公告)日：2011-03-31
申请号：ECSP11010809
申请日：2011-02-04
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： WARING MICHAEL JAMES , DAVIES ROBERT , CAMPBELL LEONIE , BUTLIN ROGER JOHN , ROBB GRAEME RICHARD , BENNETT STUART NORMAN LILE , BONN PETER GUSTAF , BRINK MIKAEL DAN , FAGERHAG JONAS RICKARD , JURVA ULRIK , POINTON HELEN CLAIRE , WALKER ROLF PETER , WESTERLUND CHRISTER RALF
IPC分类号： C07D487/04
摘要： Un compuesto de fórmula (I), es útil en el tratamiento o prevención de una enfermedad o afección médica mediada por glucoquinasa (GLK o GK), que conduce a una reducción del umbral de glucosa para la secreción de insulina

9. 发明专利

CA2732165A1 THERAPEUTIC AGENTS 414 未知
公开(公告)号：CA2732165A1
公开(公告)日：2010-02-11
申请号：CA2732165
申请日：2009-08-03
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： BENNETT STUART NORMAN LILE , BONN PETER GUSTAF , BRINK MIKAEL DAN , BUTLIN ROGER JOHN , CAMPBELL LEONIE , DAVIES ROBERT DARREN MORSE , FAEGERHAG JONAS RICKARD , JURVA ULRIK , POINTON HELEN CLAIRE , ROBB GRAEME RICHARD , SCHNECKE VOLKER , SVENSSON HENRIKSSON ANETTE MARIE , WALKER ROLF PETER , WARING MICHAEL JAMES , WESTERLUND CHRISTER RALF
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P3/04 , A61P3/10
摘要： A compound of Formula (I) is useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through glucokinase (GLK or GK), leading to a decreased glucose threshold for insulin secretion.

10. 发明专利

DE60309849T2 未知
公开(公告)号：DE60309849T2
公开(公告)日：2007-06-14
申请号：DE60309849
申请日：2003-03-04
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： WHITTAMORE PAUL ROBERT OWEN , BENNETT STUART NORMAN LILE , SIMPSON IAIN
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/407 , A61K31/4162 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10
摘要： Heterocyclic amides of formula (1) wherein: Z is CH or nitrogen; R 4 and R 5 together are either -S-C(R 6 )-C(R 7 )- or -C(R 7 )-C(R 6 )-S-; R 6 and R 7 are selected from for example hydrogen, halo, C 1-4 alkyl, and C 1-4 alkanoyl; A is phenylene or heteroarylene; n is 0, 1 or 2; R 1 is selected from for example halo, nitro, cyano, hydroxy, carboxy; r is 1 or 2; Y is -NR 2 R 3 or -OR 3 ; R 2 and R 3 are selected from for example hydrogen, hydroxy, aryl, heterocyclyl and C 1-4 alkyl(optionally substituted by 1 or 2 R 8 groups); R 4 is selected from for example hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, C 1-4 alkyl, and C 1-4 alkanoyl; R 8 is selected from for example hydroxy, -COCOOR 9 , -C(O)N(R 9 )(R 10 ), -NHC(O)R 9 , (R 9 )(R 10 )N- and -COOR 9 ; R 9 and R 10 are selected from for example hydrogen, hydroxy, C 1-4 alkyl (optionally substituted by 1 or 2 R 13 ); R 13 is selected from hydroxy, halo, trihalomethyl and C 1-4 alkoxy; or a pharmaceutically acceptable salt or pro-drug thereof; possess glycogen phosphorylase inhibitory activity and accordingly have value in the treatment of disease states associated with increased glycogen phosphorylase activity. Processes for the manufacture of said heterocyclic amide derivatives and pharmaceutical compositions containing them are described.

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