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1. 发明申请

WO2006136837A3 PHARMACEUTICAL COMBINATIONS COMPRISING PYRAZOLE DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE MODULATORS 审中-公开
标题翻译：包含作为蛋白激酶调节剂的吡唑衍生物的药物组合
公开(公告)号：WO2006136837A3
公开(公告)日：2007-02-15
申请号：PCT/GB2006002297
申请日：2006-06-21
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD , CANCER RES INST ROYAL , CANCER REC TECH LTD , THOMPSON NEIL THOMAS , BOYLE ROBERT GEORGE , COLLINS IAN , GARRETT MICHELLE DAWN , LYONS JOHN FRANCIS , THOMPSON KYLA MERRIOM
发明人： THOMPSON NEIL THOMAS , BOYLE ROBERT GEORGE , COLLINS IAN , GARRETT MICHELLE DAWN , LYONS JOHN FRANCIS , THOMPSON KYLA MERRIOM
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/415 , A61K31/454 , A61K2300/00
摘要： The invention provides a combination comprising an ancillary compound (e.g. one, two or more ancillary compounds) and a compound of the formula (I) having protein kinase B inhibiting activity: wherein A is a saturated hydrocarbon linker group containing from 1 to 7 carbon atoms, the linker group having a maximum chain length of 5 atoms extending between R 1 and NR 2 R 3 and a maximum chain length of 4 atoms extending between E and NR 2 R 3 , wherein one of the carbon atoms in the linker group may optionally be replaced by an oxygen or nitrogen atom; and wherein the carbon atoms of the linker group A may optionally bear one or more substituents selected from oxo, fluorine and hydroxy, provided that the hydroxy group when present is not located at a carbon atom a with respect to the NR 2 R 3 group and provided that the oxo group when present is located at a carbon atom a with respect to the NR 2 R 3 group; E is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic group; R 1 is an aryl or heteroaryl group; and R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the claims. Also provided are patient packs, pharmaceutical kits and packs and compositions containing the combinations, methods for preparing the combinations and their use in combination therapy as anticancer agents.
摘要翻译：本发明提供包含辅助化合物（例如一种，两种或多种辅助化合物）和具有蛋白激酶B抑制活性的式（I）化合物的组合的组合：其中A是含有1至7个碳原子的饱和烃连接基团，在R 1和R 2之间延伸的最大链长为5个原子的连接基团和4个原子的最大链长度在E和NR 2 R 3之间延伸，其中连接基团中的一个碳原子可以任选被氧或氮原子取代; 并且其中连接基团A的碳原子可以任选地具有一个或多个选自氧代，氟和羟基的取代基，条件是当存在的羟基不相对于NR 2位于碳原子a时，并且条件是当存在的氧代基位于相对于NR 2 R 3 O 3的碳原子a时，组; E是单环或双环碳环或杂环基; R 1是芳基或杂芳基; R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义。还提供了包含组合的患者包装，药物盒和包装和组合，用于制备组合的方法及其在联合治疗中作为抗癌剂的用途。

2. 发明专利

ES2552338T3 Compuestos farmacéuticos 未知
公开(公告)号：ES2552338T3
公开(公告)日：2015-11-27
申请号：ES06700879
申请日：2006-01-20
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： CURRY JAYNE ELIZABETH , LYONS JOHN FRANCIS , SQUIRES MATTHEW SIMON , THOMPSON NEIL THOMAS , THOMPSON KYLA MERRIOM , WYATT PAUL GRAHAM
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/135 , A61K31/138 , A61K31/195 , A61K31/255 , A61K31/4155 , A61K31/4188 , A61K31/4196 , A61K31/4535 , A61K31/565 , A61K31/5685 , A61K31/675 , A61K38/095 , A61K39/395 , A61P35/00
摘要： Una combinación que comprende un agente auxiliar y un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o las sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos del mismo; en donde el agente auxiliar se selecciona entre: (a) un anticuerpo monoclonal a un antígeno de superficie celular; o (b) un agente de alquilación en donde dicho agente de alquilación se selecciona entre mostazas de nitrógeno; nitrosoureas; agentes de alquilación bifuncionales que tienen un grupo-bis alcanosulfonato; y compuestos de aziridina; y en donde los agentes de alquilación son distintos de la mitomicina C o ciclofosfamida: o (c) un agente anticancerígeno seleccionado de inhibidores de la COX-2, inhibidores de HDAC, inhibidores del ADN metiltransferasa (metilasa) y los inhibidores de proteasoma; o (d) un inhibidor de CDK adicional; y (e) un anti-andrógeno incluyendo un anti-estrógeno; Y es un enlace o una cadena de alquileno de 1, 2 ó 3 átomos de carbono de longitud; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en donde el grupo carbocíclico o heterocíclico está sustituido o no sustituido por uno o más grupos sustituyentes R10; o un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre flúor, hidroxi, hidrocarbiloxi C1-4, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, y los grupos carbocíclicos o heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros de anillo, en donde los grupos carbocíclicos o heterocíclicos no sustituidos o sustituidos por uno o más grupos sustituyentes R1020 ; R2 es hidrógeno o metilo; R3 se selecciona entre grupos carbocíclicos y heterocíclicos no aromáticos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, en donde el grupo carbocíclico o heterocíclico está sustituido o no sustituido por uno o más grupos sustituyentes R10; y R10 se selecciona entre grupos halógeno, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di- hidrocarbilamino C1-4, carbocíclico y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo; un grupo Ra-Rb en donde Ra es un enlace, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc o NRcSO2; y Rb se selecciona entre grupos hidrógeno, carbocíclico y heterocíclico que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, y un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre grupos hidroxi, oxo, halógeno, ciano, nitro, carboxi, amino, mono - o di-hidrocarbilamino C1-4, carbocíclico y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo; Rc se selecciona entre hidrógeno y hidrocarbilo C1-4; y X1 es O, S o NRc y X2 es >= O, >= S o >= NRc; y siempre que cuando el grupo sustituyente R10 comprenda o incluya un grupo carbocíclico o heterocíclico, el dicho grupo carbocíclico o heterocíclico puede estar no sustituido o puede por sí mismo estar sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10 adicionales y en donde (a) dichos grupos sustituyentes R10 adicionales incluyen grupos carbocíclicos o heterocíclicos, que no son por si mismos sustituidos adicionalmente; o (b) los dichos sustituyentes adicionales no incluyen grupos carbocíclicos o heterocíclicos, pero de otro modo se seleccionan entre los grupos enumerados anteriormente en la definición de R10.

3. 发明专利

AU2006207321B2 Pharmaceutical compounds 未知
公开(公告)号：AU2006207321B2
公开(公告)日：2012-09-06
申请号：AU2006207321
申请日：2006-01-20
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： THOMPSON NEIL THOMAS , WYATT PAUL GRAHAM , CURRY JAYNE ELIZABETH , LYONS JOHN FRANCIS , THOMPSON KYLA MERRIOM , SQUIRES MATTHEW SIMON
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/047 , A61K31/337 , A61K31/4155 , A61K31/4745 , A61K31/475 , A61K31/505 , A61K31/70 , A61K33/24 , A61K38/01 , A61K39/395 , A61P35/00
摘要： The invention provides a combination of a cytotoxic compound or signalling inhibitor and a compound having the formula (0): or salts or tautomers or N-oxides or solvates thereof; wherein X is a group R-A-NR- or a 5- or 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring; A is a bond, SO, C=O, NR(C=O) or 0(C=O) wherein R is hydrogen or Chydrocarbyl optionally substituted by hydroxy or Calkoxy; Y is a bond or an alkylene chain of 1, 2 or 3 carbon atoms in length; R is hydrogen; a carbocyclic or heterocyclic group having from 3 to 12 ring members; or a Chydrocarbyl group optionally substituted by one or more substituents selected from halogen (e.g. fluorine), hydroxy, Chydrocarbyloxy, amino, mono- or di-Chydrocarbylamino, and carbocyclic or heterocyclic groups having from 3 to 12 ring members, and wherein 1 or 2 of the carbon atoms of the hydrocarbyl group may optionally be replaced by an atom or group selected from O, S, NH, SO, SO; R is hydrogen; halogen; Calkoxy (e.g. methoxy); or a Chydrocarbyl group optionally substituted by halogen (e.g. fluorine), hydroxyl or Calkoxy (e.g. methoxy); R is selected from hydrogen and carbocyclic and heterocyclic groups having from 3 to 12 ring members; and R is hydrogen or a Chydrocarbyl group optionally substituted by halogen (e.g. fluorine), hydroxyl or Calkoxy (e.g. methoxy).

4. 发明专利

MX2007008809A COMBINACIONES DE INHIBIDORES DE PIRAZOL CINASA Y OTROS AGENTES ANTITUMOR. 未知
公开(公告)号：MX2007008809A
公开(公告)日：2007-09-07
申请号：MX2007008809
申请日：2006-01-20
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： WYATT PAUL GRAHAM , CURRY JAYNE ELIZABETH , LYONS JOHN FRANCIS , SQUIRES MATTHEW SIMON , THOMPSON NEIL THOMAS , THOMPSON KYLA MERRIOM
IPC分类号： A61K31/4155 , A61K31/00 , A61K31/341 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/5355 , A61P35/02
摘要： La invencion proporciona una combinacion de un compuesto que tiene la formula (0) y dos o mas agentes anti-cancer adicionales o sales o tautomeros o N-oxidos o solvatos de los mismos; en donde X es un grupo R1-A-NR4- o un anillo heterociclico o carbociclico de 5 o 6 miembros; A es un enlace, SO2, C=O, NRg(C=O) o O(C=O), en donde Rg es hidrogeno o hidrocarbilo de C1-4 sustituido opcionalmente por hidroxi o alcoxi de C1-4; Y es un enlace o una cadena alquileno de 1, 2 o 3 atomos de carbono en longitud; R1 es hidrogeno; un grupo carbociclico o heterociclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo; o un grupo hidrocarbilo de C1-8 sustituido opcionalmente por uno o mas sustituyentes seleccionados de halogeno (por ejemplo fluor), hidroxi, hidrocarbiloxi de C1-4, amino, mono- o di-hidrocarbilamino de C1-4, y grupos carbociclicos o heterociclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, y en donde 1 o 2 de los atomos de carbono del grupo hidrocarbilo pueden reemplazarse opcionalmente por un atomo o grupo seleccionado de O, S, NH, SO, SO2; R2 es hidrogeno; halogeno; alcoxi de C1-4 (por ejemplo metoxi); o un grupo hidrocarbilo de C1-4 sustituido opcionalmente por halogeno (por ejemplo fluor), hidroxilo o alcoxi de C1-4 (por ejemplo metoxi); R3 se selecciona de hidrogeno y grupos carbociclicos y heterociclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo ; y R4 es hidrogeno o un grupo hidrocarbilo de C1-4 sustituido opcionalmente por halogeno (por ejemplo fluor), hidroxilo o alcoxi de C1-4 (por ejemplo metoxi).

5. 发明专利

CA2594477C PHARMACEUTICAL COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：CA2594477C
公开(公告)日：2016-07-12
申请号：CA2594477
申请日：2006-01-20
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： CURRY JAYNE ELIZABETH , LYONS JOHN FRANCIS , SQUIRES MATTHEW SIMON , THOMPSON NEIL THOMAS , THOMPSON KYLA MERRIOM , WYATT PAUL GRAHAM
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/135 , A61K31/138 , A61K31/195 , A61K31/255 , A61K31/4155 , A61K31/4188 , A61K31/4196 , A61K31/4535 , A61K31/565 , A61K31/5685 , A61K31/675 , A61K38/095 , A61K39/395 , A61P35/00
摘要： The invention provides a combination of an ancillary agent and a compound having the formula (0): or salts or tautomers or N-oxides or solvates thereof; wherein the ancillary agent is selected from: a monoclonal antibody, an alkylating agent, an anticancer agent, a further CDK inhibitor and a hormone, hormone agonist, hormone antagonist or hormone modulating agent; X is a group R1-A-NR4- or a 5- or 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring; A is a bond, SO2, C=O, NR9(C=O) or 0(C=O) wherein R9 is hydrogen or C1-4hydrocarbyl optionally substituted by hydroxy or C1-4 alkoxy; Y is a bond or an alkylene chain of 1 , 2 or 3 carbon atoms in length; R1 is hydrogen; a carbocyclic or heterocyclic group having from 3 to 12 ring members; or a C1-8 hydrocarbyl group optionally substituted by one or more substituents selected from halogen (e.g. fluorine), hydroxy, C1-4 hydrocarbyloxy, amino, mono- or di-C1-4 hydrocarbylamino, and carbocyclic or heterocyclic groups having from 3 to 12 ring members, and wherein 1 or 2 of the carbon atoms of the hydrocarbyl group may optionally be replaced by an atom or group selected from O, S, NH, SO, SO2; R2 is hydrogen; halogen; C1-4alkoxy (e.g. methoxy); or a C1-4 hydrocarbyl group optionally substituted by halogen (e.g. fluorine), hydroxyl or C1-4 alkoxy (e.g. methoxy); R3 is selected from hydrogen and carbocyclic and heterocyclic groups having from 3 to 12 ring members; and R4 is hydrogen or a C1-4hydrocarbyl group optionally substituted by halogen (e.g. fluorine), hydroxyl or C1-4 alkoxy (e.g. methoxy).

6. 发明专利

BRPI0606455A 未知
公开(公告)号：BRPI0606455A
公开(公告)日：2008-03-11
申请号：BRPI0606455
申请日：2006-01-20
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： THOMPSON NEIL THOMAS , CURRY JAYNE ELIZABETH , LYONS JOHN FRANCIS , SQUIRES MATTHEW SIMON , THOMPSON KYLA MERRIOM , WYATT PAUL GRAHAM
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/135 , A61K31/138 , A61K31/255 , A61K31/4155 , A61K31/4196 , A61K31/4535 , A61K31/565 , A61K31/5685 , A61K38/095 , A61K39/395 , A61P35/00
摘要： The invention provides a combination of an ancillary agent and a compound having the formula (0): or salts or tautomers or N-oxides or solvates thereof; wherein the ancillary agent is selected from: a monoclonal antibody, an alkylating agent, an anticancer agent, a further CDK inhibitor and a hormone, hormone agonist, hormone antagonist or hormone modulating agent; X is a group R1-A-NR4- or a 5- or 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring; A is a bond, SO2, C-O, NR9(C-O) or 0(C-O) wherein R9 is hydrogen or Ĉhydrocarbyl optionally substituted by hydroxy or C1-4 alkoxy; Y is a bond or an alkylene chain of 1, 2 or 3 carbon atoms in length; R1 is hydrogen; a carbocyclic or heterocyclic group having from 3 to 12 ring members; or a C1-8 hydrocarbyl group optionally substituted by one or more substituents selected from halogen (e.g. fluorine), hydroxy, Ĉhydrocarbyloxy, amino, mono- or di-C1-4 hydrocarbylamino, and carbocyclic or heterocyclic groups having from 3 to 12 ring members, and wherein 1 or 2 of the carbon atoms of the hydrocarbyl group may optionally be replaced by an atom or group selected from O, S, NH, SO, SO2; R2 is hydrogen; halogen; Ĉalkoxy (e.g. methoxy); or a C1-4 hydrocarbyl group optionally substituted by halogen (e.g. fluorine), hydroxyl or C1-4 alkoxy (e.g. methoxy); R3 is selected from hydrogen and carbocyclic and heterocyclic groups having from 3 to 12 ring members; and R4 is hydrogen or a Ĉhydrocarbyl group optionally substituted by halogen (e.g. fluorine), hydroxyl or C1-4 alkoxy (e.g. methoxy).

7. 发明专利

MX2007008810A COMPUESTOS FARMACEUTICOS. 未知
公开(公告)号：MX2007008810A
公开(公告)日：2007-11-21
申请号：MX2007008810
申请日：2006-01-20
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： WYATT PAUL GRAHAM , CURRY JAYNE ELIZABETH , LYONS JOHN FRANCIS , SQUIRES MATTHEW SIMON , THOMPSON NEIL THOMAS , THOMPSON KYLA MERRIOM
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/047 , A61K31/337 , A61K31/4155 , A61K31/4745 , A61K31/475 , A61K31/505 , A61K31/70 , A61K33/24 , A61K38/01 , A61K39/395 , A61P35/00
摘要： La invencion proporciona una combinacion de un compuesto citotoxico o inhibidor de senalizacion y un compuesto que tiene la formula (0): (ver formula (0)) o sales o tautomeros o N-oxidos o solvatos de los mismos; en donde X es un grupo R1-A-NR4- o un anillo carbociclico o heterociclico de 5 o 6 miembros, A es un enlace, SO2, C=O, NRg(C=O) en donde Rg es hidrogeno o hidrocarbilo C1-4 sustituido opcionalmente por hidroxi o alcoxi C1-4; Y es un enlace o una cadena alquileno de 1, 2 o 3 atomos de carbono en longitud; R1 es hidrogeno; un grupo carbociclico o heterociclico que tiene 3 a 12 miembros del anillo; o un grupo hidrocarbilo C1-8 sustituido opcionalmente por uno o mas sustituyentes seleccionados de halogeno (por ejemplo, fluor), hidroxi, hidrocarbiloxi C1-4, amino, hidrocarbilamino mono o di-C1-4, y grupos carbociclicos o heterociclicos o heterociclicos que tienen de 3 a 12 miembros del anillo, y en donde 1 o 2 de los atomos de carbono del grupo hidrocarbilo se pueden sustituir opcionalmente por un atomo o grupo seleccionado de O, S, NH, SO, SO2; R2 es hidrogeno; halogeno; alcoxi C1-4 (por ejemplo, metoxi);o un grupo hidrocarbilo C1-4 sustituido opcionalmente por halogeno (por ejemplo, fluor), hidroxilo a alcoxi C1-4 (por ejemplo, metoxi); R3 se selecciona del hidrogeno y de los grupos carbociclicos y heterociclicos que tienen de 3 a 12 miembros del anillo; y R4 es hidrogeno o un grupo hidrocarbilo C1-4 sustituido opcionalmente por halogeno (por ejemplo, fluor), hidroxilo o alcoxi C1-4 (por ejemplo, metoxi).

8. 发明专利

BRPI0606319A2 未知
公开(公告)号：BRPI0606319A2
公开(公告)日：2009-06-16
申请号：BRPI0606319
申请日：2006-01-20
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： CURRY JAYNE ELIZABETH , LYONS JOHN FRANCIS , SQUIRES MATTHEW SIMON , WYATT PAUL GRAHAM , THOMPSON NEIL THOMAS , THOMPSON KYLA MERRIOM
IPC分类号： A61K31/4155 , A61K31/00 , A61K31/341 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/5355 , A61P35/02
摘要： The invention provides a combination of a compound having the formula (0) and two or more further anti-cancer agents: or salts or tautomers or N-oxides or solvates thereof; wherein X is a group R 1 -A-NR 4 - or a 5- or 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring; A is a bond, SO2, C-O, NR 9 (C-O) or 0(C-O) wherein R 9 is hydrogen or C 1-4 hydrocarbyl optionally substituted by hydroxy or C 1-4 alkoxy; Y is a bond or an alkylene chain of 1, 2 or 3 carbon atoms in length; R 1 is hydrogen; a carbocyclic or heterocyclic group having from 3 to 12 ring members; or a C 1-8 hydrocarbyl group optionally substituted by one or more substituents selected from halogen (e.g. fluorine), hydroxy, C 1-4 hydrocarbyloxy, amino, mono- or di-C 1-4 hydrocarbylamino, and carbocyclic or heterocyclic groups having from 3 to 12 ring members, and wherein 1 or 2 of the carbon atoms of the hydrocarbyl group may optionally be replaced by an atom or group selected from O, S, NH, SO, SO 2 ; R 2 is hydrogen; halogen; C 1-4 alkoxy (e.g. methoxy); or a C 1-4 hydrocarbyl group optionally substituted by halogen (e.g. fluorine), hydroxyl or C 1-4 alkoxy (e.g. methoxy); R 3 is selected from hydrogen and carbocyclic and heterocyclic groups having from 3 to 12 ring members; and R 4 is hydrogen or a C 1-4 hydrocarbyl group optionally substituted by halogen (e.g. fluorine), hydroxyl or C 1-4 alkoxy (e.g. methoxy).

9. 发明专利

MX2007008781A COMPUESTOS FARMACEUTICOS. 未知
公开(公告)号：MX2007008781A
公开(公告)日：2007-09-11
申请号：MX2007008781
申请日：2006-01-20
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： WYATT PAUL GRAHAM , CURRY JAYNE ELIZABETH , LYONS JOHN FRANCIS , SQUIRES MATTHEW SIMON , THOMPSON NEIL THOMAS , THOMPSON KYLA MERRIOM
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/135 , A61K31/138 , A61K31/195 , A61K31/255 , A61K31/4155 , A61K31/4188 , A61K31/4196 , A61K31/4535 , A61K31/565 , A61K31/5685 , A61K31/675 , A61K38/095 , A61K39/395 , A61P35/00
摘要： La presente invencion proporciona una combinacion de un agente auxiliar y un compuesto que tiene la formula (0): o sales a tautomeros o N-oxidos o solvatos de los mismos; en donde el agente auxiliar es seleccionado de: un anticuerpo monoclonal, un agente de alquilacion, un agente anticancer, un inhibidor CDK adicional y un agente de hormonas, agonista de hormonas, antagonista de hormonas y agente de modulacion de hormonas; X es un grupo R1-A-NR4- o un anillo carbociclico o heterociclico de 5 o 6 miembros; A es un enlace, SO2, C=O, NR9(C=O) o O(C=O), en donde R9 es hidrogeno o C1-4 hidrocarbilo opcionalmente substituido por hidroxi o C1--4 alcoxi; Y es un enlace o una cadena de alquileno de 1, 2 o 3 atomos de carbono de longitud; R1 es hidrogeno; un grupo carbociclico o heterociclico que tiene de 3 a 12 miembros de anillo; o un grupo C1-8 hidrocarbilo opcionalmente substituido por uno o mas substituyentes seleccionados de halogeno (por ejemplo, fluor), hidroxi, C1-4 hidrocarbiloxi, amino, mono- o di- C1-4 hidrocarbilamino, y grupos carbociclicos o heterociclicos que tienen de 3 a 12 elementos de anillo, y en donde 1 o 2 de los atomos de carbono del grupo hidrocarbilo puede ser reemplazado opcionalmente por un atomo o grupo seleccionado de O, S, NH, SO, SO2; R2 es hidrogeno; halogeno; C1-4 alcoxi (por ejemplo, metoxi); o un grupo C1-4 hidrocarbilo opcionalmente substituido por halogeno (por ejemplo, fluor), hidroxilo o C1-4 alcoxi (por ejemplo, metoxi); R3 es seleccionado de hidrogeno y grupos carbociclicos y heterociclicos que tienen de 3 a 12 elementos de anillo; y R4 es hidrogeno o un grupo C1-4 hidrocarbilo opcionalmente substituido por halogeno (por ejemplo, fluor), hidroxilo o C1--4 alcoxi (por ejemplo, metoxi).

10. 发明专利

CA2594474A1 PHARMACEUTICAL COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：CA2594474A1
公开(公告)日：2006-07-27
申请号：CA2594474
申请日：2006-01-20
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： THOMPSON KYLA MERRIOM , WYATT PAUL GRAHAM , LYONS JOHN FRANCIS , THOMPSON NEIL THOMAS , SQUIRES MATTHEW SIMON , CURRY JAYNE ELIZABETH
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/047 , A61K31/337 , A61K31/4155 , A61K31/4745 , A61K31/475 , A61K31/505 , A61K31/70 , A61K33/24 , A61K38/01 , A61K39/395 , A61P35/00
摘要： The invention provides a combination of a cytotoxic compound or signalling inhibitor and a compound having the formula (0): or salts or tautomers or N-oxides or solvates thereof; wherein X is a group R 1 -A-NR 4 - or a 5- or 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring; A is a bond, SO 2 , C-O, NR g (C-O) or 0(C-O) wherein R g is hydrogen or C 1-4 hydrocarbyl optionally substituted by hydroxy or C 1-4 alkoxy; Y is a bond or an alkylene chain of 1, 2 or 3 carbon atoms in length; R 1 is hydrogen; a carbocyclic or heterocyclic group having from 3 to 12 ring members; or a C 1-8 hydrocarbyl group optionally substituted by one or more substituents selected from halogen (e.g. fluorine), hydroxy, C 1-4 hydrocarbyloxy, amino, mono- or di-C 1-4 hydrocarbylamino, and carbocyclic or heterocyclic groups having from 3 to 12 ring members, and wherein 1 or 2 of the carbon atoms of the hydrocarbyl group may optionally be replaced by an atom or group selected from O, S, NH, SO, SO 2 ; R 2 is hydrogen; halogen; C 1-4 alkoxy (e.g. methoxy); or a C 1-4 hydrocarbyl group optionally substituted by halogen (e.g. fluorine), hydroxyl or C 1-4 alkoxy (e.g. methoxy); R 3 is selected from hydrogen and carbocyclic and heterocyclic groups having from 3 to 12 ring members; and R 4 is hydrogen or a C 1-4 hydrocarbyl group optionally substituted by halogen (e.g. fluorine), hydroxyl or C 1-4 alkoxy (e.g. methoxy).

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