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2. 发明专利

BRPI0412259B1 compostos de 1h-pirazol 3,4-dissubstituídos como moduladores de quinases dependentes de ciclina (cdk), seus usos, processo para a preparação dos mesmos e composição farmacêutica 未知
公开(公告)号：BRPI0412259B1
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：BRPI0412259
申请日：2004-07-22
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： ADRIAN LIAM GILL , ALISON JO-ANNE WOOLFORD , ANDREW JAMES WOODHEAD , GARY TREWARTHA , MARIA GRAZIA CARR , MICHAEL ALISTAIR O'BRIEN , PAUL GRAHAM WYATT , THERESA RACHEL EARLY , VALERIO BERDINI
IPC分类号： C07D231/38 , A61K31/4155 , A61P25/28 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D231/14 , C07D231/40 , C07D231/42 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D453/02 , C07D471/04
摘要： "compostos de 1h-pirazol 3,4-dissubstituídos e seu uso como modulares de quinases dependnetes de ciclina (cdk) e quinase-3 de glicogênio sintase (gsk-3)". a invenção põe à disposição compostos da fórmula (0) ou sais ou tautõmeros ou n-óxidos ou solvatos do mesmo para uso na profilaxia ou tratamento de estados de doença e afecções, tal como cânceres mediados por quinase dependente de ciclina e quinase-3 de sintase de glicogênio. fórmula (0). na fórmula (0): x é um grupo r^ 1^-a-nr^ 4^ ou um anel carbocíclico ou heterocíclico de 5 ou 6 membros; a é uma ligação, so~ 2~, c=0, nr^ 9^(c=o) ou o(c=o), sendo que r^ g^ é hidrogênio ou c~ 1-4~-hidrocarbila, opcionalmente substituída por hidróxi ou c~ 1-4~-aicóxi; y é uma ligação ou uma cadeia de alquileno com o comprimento de 1, 2 ou 3 átomos de carbono; r^ 1^ é hidrogênio; um grupo carbocíclico ou heterocíclico, com 3 a 12 membros anelares; ou um grupo c~ 1-8~-hidrocarbila, opcionalmente substituído por um ou mais substituintes escolhidos de halogênio (por exemplo, flúor), hidróxi, c~ 1-4~-hidrocarbilóxi, amino, mono- ou di-c~ 1-4~-hidrocarbilamino, e grupos carbocíclicos ou heterocíclicos, com 3 a 12 membros anelares, e sendo que 1 ou 2 dos átomos de carbono do grupo hidrocarbila podem estar opcionalmente substituídos por um átomo ou grupo escolhido de o, s, nh, so, s0~ 2~; r^ 2^ é hidrogênio; halogênio, c~ 1-4~-alcóxi (por exemplo, metóxi); ou um grupo c~ 1-4~-hidrocarbila, opcionalmente substituído por halogênio (por exemplo, flúor), hidroxila ou c~ 1-4~-alcóxi (por exemplo, metóxi); r^ 3^ é escolhido de hidrogênio e grupos carbocíclicos e heterocíclicos, com 3 a 12 membros anelares; e r^ 4^ é hidrogênio ou um grupo c~ 1-4~-hidrocarbila, opcionalmente substituído por halogênio (por exemplo, flúor), hidroxila ou c~ 1-4~-alcóxi (por exemplo, metóxi). "compostos de 1h-pirazol 3,4-dissubstituídos e seu uso como modulares de quinases dependnetes de ciclina (cdk) e quinase-3 de sintase de glicogênio (gsk-3)". a invenção põe à disposição compostos da fórmula (0) ou sais ou tautômeros ou n-óxidos ou solvatos do mesmo para uso na profilaxia ou tratamento de estados de doença e afecções, tal como cânceres mediados por quinase dependente de ciclina e quinase-3 de sintase de glicogênio. fórmula (0). na fórmula (0): x é um grupo r^ 1^-a-nr^ 4^ ou um anel carbocíclico ou heterocíclico de 5 ou 6 membros; a é uma ligação, so~ 2~, c=o, nr^ 9^(c=o) ou o(c=o), sendo que r^ g^ é hidrogênio ou c~ 1-4~-hidrocarbila, opcionalmente substituída por hidróxi ou c~ 1-4~-alcóxi; y é uma ligação ou uma cadeia de alquileno com o comprimento de 1, 2 ou 3 átomos de carbono; r^ 1^ é hidrogênio; um grupo carbocíclico ou heterocíclico, com 3 a 12 membros anelares; ou um grupo c~ 1-8~-hidrocarbila, opcionalmente substituído por um ou mais substituintes escolhidos de halogênio (por exemplo, flúor), hidróxi, c~ 1-4~-hidrocarbilóxi, amino, mono- ou di-c~ 1-4~-hidrocarbilamino, e grupos carbocíclicos ou heterocíclicos, com 3 a 12 membros anelares, e sendo que 1 ou 2 dos átomos de carbono do grupo hidrocarbila podem estar opcionalmente substituídos por um átomo ou grupo escolhido de o, s, nh, so, so~ 2~; r^ 2^ é hidrogênio; halogênio, c~ 1-4~-alcóxi (por exemplo, metóxi); ou um grupo c~ 1-4~-hidrocarbila, opcionalmente substituído por halogênio (por exemplo, flúor), hidroxila ou c~ 1-4~-alcóxi (por exemplo, metóxi); r^ 3^ é escolhido de hidrogênio e grupos carbocíclicos e heterocíclicos, com 3 a 12 membros anelares; e r^ 4^ é hidrogênio ou um g rupo c~ 1-4~-hidrocarbila, opcionalmente substituído por halogênio (por exemplo, flúor), hidroxila ou c~ 1-4~-alcóxi (por exemplo, metóxi).

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