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1. 发明申请

WO2004087905A2 PHARMACEUTICAL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：药物化合物
公开(公告)号：WO2004087905A2
公开(公告)日：2004-10-14
申请号：PCT/GB2004001446
申请日：2004-04-01
申请人： ASTEX TECHNOLOGY LTD , CARR ROBIN ARTHUR ELLIS , CONGREVE MILES STUART , TISI DOMINIC JOHN GIUSEPPE , VAN MONTFORT ROBERT LEON MARIE , WALLIS NICOLA GAIL , WILLIAMS GLYN , JHOTI HARREN
发明人： CARR ROBIN ARTHUR ELLIS , CONGREVE MILES STUART , TISI DOMINIC JOHN GIUSEPPE , VAN MONTFORT ROBERT LEON MARIE , WALLIS NICOLA GAIL , WILLIAMS GLYN , JHOTI HARREN
IPC分类号： C12N9/16 , G06F19/00 , G06F19/16 , G06F17/50
CPC分类号： C12N9/16 , G06F19/16 , G06F19/70 , Y02A90/26
摘要： The invention provides novel inhibitors of protein tyrosine phosphatase sulfenyl amide and their use in medicine, for example in the treatment or prevention of disease states such as cancer, diabetes, rheumatoid arthritis and hypertension. Also provided are novel crystal structures and the use of the crystal structures and their X-ray coordinates in the development of new drugs.
摘要翻译：本发明提供蛋白酪氨酸磷酸酶亚硫酰胺的新型抑制剂及其在医学中的应用，例如治疗或预防疾病状态如癌症，糖尿病，类风湿性关节炎和高血压。还提供了新型晶体结构，以及在开发新药时使用晶体结构及其X射线坐标。

2. 发明申请

WO0020357A3 CHEMICAL CONSTRUCTS 审中-公开
标题翻译：化学结构
公开(公告)号：WO0020357A3
公开(公告)日：2000-10-26
申请号：PCT/GB9903286
申请日：1999-10-05
申请人： GLAXO GROUP LTD , CARR ROBIN ARTHUR ELLIS , GEHANNE SYLVIE , KAY CORINNE , MCKEOWN STEPHEN CARL , MURRAY PETER JOHN , PAIO ALFREDO , SCICINSKI JAN JOSEF , WATSON STEPHEN PAUL , WILLIAMS GEOFFREY MARTYN , ZARAMELLA ALESSIO
发明人： CARR ROBIN ARTHUR ELLIS , GEHANNE SYLVIE , KAY CORINNE , MCKEOWN STEPHEN CARL , MURRAY PETER JOHN , PAIO ALFREDO , SCICINSKI JAN JOSEF , WATSON STEPHEN PAUL , WILLIAMS GEOFFREY MARTYN , ZARAMELLA ALESSIO
IPC分类号： G01N27/62 , A61K45/00 , B01J20/281 , C07B61/00 , C07C235/20 , C07C271/20 , C07C311/18 , C07D239/42 , G01N30/88 , G01N33/531 , C07C237/18 , C07D239/38
CPC分类号： C40B50/16 , B01J2219/005 , B01J2219/00581 , B01J2219/0072 , C07B2200/05 , C07B2200/11 , C07C235/20 , C07C311/18 , C40B20/08 , C40B30/04 , C40B40/04 , C40B70/00
摘要： The invention provides a chemical construct for use in solid phase synthesis comprising a solid support Q having linked thereto via a connecting group Y a substrate R; the connecting group Y having first and second cleavage sites which are orthogonally and selectively cleavable; the second cleavage site being selectively cleavable to release the substrate; and the first cleavage site being located at a position between the second cleavage site and the solid support and being selectively cleavable to release a fragment Fr comprising the substrate and at least a portion of the connecting group Y; characterised in that cleavage at the first cleavage site forms or introduces on the chemical fragment Fr at the first cleavage site a moiety comprising a sensitising group G (such as an amino group) which sensitises the chemical fragment Fr to instrumental, e.g. mass spectroscopic, analysis. Also provided are methods of analysis employing the constructs, as well as intermediate constructs.
摘要翻译：本发明提供了用于固相合成的化学构建体，其包括通过连接基团Y与基底R连接的固体支持物Q; 连接基团Y具有正交和可选择性切割的第一和第二切割位点; 第二切割位点是可选择性切割的以释放底物; 并且所述第一切割位点位于所述第二切割位点和所述固体支持物之间的位置，并且可选择性地切割以释放包含所述基底和所述连接基团Y的至少一部分的片段Fr; 其特征在于，第一切割位点处的切割在第一切割位点处的化学片段Fr上形成或引入包含使化学片段Fr致敏的器官的致敏基团G（例如氨基）的部分。质谱分析。还提供了使用构建体的分析方法以及中间构建体。

3. 发明专利

AR049437A1 DERIVADOS DE PIRAZOLES COMO MODULADORES DE PROTEINA QUINASA 未知
公开(公告)号：AR049437A1
公开(公告)日：2006-08-02
申请号：ARP050102341
申请日：2005-06-08
申请人： ASTEX TECHNOLOGY LTD , CANCER RES INST ROYAL , CANCER REC TECH LTD
发明人： BERDINI VALERIO , SAXTY GORDON , VERDONK MARINUS LEENDERT , WOODHEAD STEVEN JOHN , WYATT PAUL GRAHAM , BOYLE ROBERT GEORGE , SORE HANNAH FIONA , WALKER DAVID WINTER , DOWNHAM ROBERT , CARR ROBIN ARTHUR ELLIS , COLLINS IAN
IPC分类号： C07D231/12 , A61K31/415 , A61P37/02 , C07D401/10 , C07D413/10
摘要： Compuestos de formula (1) con actividad inhibidora de proteína quinasa B, composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos, métodos para preparar los compuestos y su uso como agentes anticancerosos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1), o una sal, solvato, tautomero o N-oxido del mismo; donde A es un grupo conector hidrocarburo saturado que contiene entre 1 y 7 átomos de carbono, donde el grupo conector que se extiende entre R1 y NR2R3 tiene una longitud máxima de cadena de 5 átomos y el que se extiende entre E y NR2R3 tiene una longitud máxima de cadena de 4 átomos, donde uno de los átomos de carbono en el grupo conector se puede reemplazar opcionalmente por un átomo de oxígeno o de nitrogeno; y donde los átomos de carbono del grupo conector A pueden llevar opcionalmente uno o más sustituyentes que se seleccionan entre oxo, fluor e hidroxi, siempre y cuando, cuando esté presente, el grupo hidroxi no esté localizado en un átomo de carbono a con respecto al grupo NR2R3 y siempre y cuando, si está presente, el grupo oxo esté localizado en un átomo de carbono a con respecto al grupo NR2R3; E es un grupo carbocíclico monocíclico o bicíclico o heterocíclico; R1 es un grupo arilo o heteroarilo; R2 y R3 se seleccionan de manera independiente entre hidrogeno, hidrocarbilo C1-4 y acilo C1-4 donde las unidades hidrocarbilo y acilo están sustituidas opcionalmente con uno o más sustituyentes que se seleccionan entre fluor, hidroxi, amino, metilamino, dimetilamino y metoxi; o R2 y R3 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un grupo cíclico que se selecciona entre un grupo imidazol y un grupo monocíclico heterocíclico saturado con 4-7 miembros en el anillo y que opcionalmente contienen un segundo miembro heteroátomo en el anillo que se selecciona entre O y N; o uno de R2 y R3 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos y uno o más átomos del grupo conector A forman un grupo monocíclico heterocíclico saturado con 4-7 miembros en el anillo y que opcionalmente contienen un segundo miembro heteroátomo en el anillo que se selecciona entre O y N; o NR2R3 y el átomo de carbono del grupo conector A al cual está unido forman juntos un grupo ciano; R4 se selecciona entre hidrogeno, halogeno, hidrocarbilo saturado C1-5, hidrocarbiloxi saturado C1-5, ciano, y CF3; y R5 se selecciona entre hidrogeno, halogeno, hidrocarbilo saturado C1-5, hidrocarbiloxi saturado C1-5, ciano, CONH2, CONHR9, CF3, NH2, NHCOR9 o NHCONHR9; R9 es un grupo R9a o (CH2)R9a, donde R9a es un grupo monocíclico o bicíclico que puede ser carbocíclico o heterocíclico; el grupo carbocíclico o heterocíclico R9 está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes que se seleccionan entre halogeno, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4; un grupo Ra-Rb donde Ra es un anion, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc o NRcSO2; y Rb se selecciona entre hidrogeno, grupos heterocíclicos con entre 3 y 12 miembros en el anillo, y un grupo hidrocarbilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes que se seleccionan entre hidroxi, oxo, halogeno, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, grupos carbocíclicos y heterocíclicos con entre 3 y 12 miembros en el anillo y donde uno o más átomos de carbono del grupo hidrocarbilo C1-8 se pueden reemplazar opcionalmente por O, S, SO, SO2, NRc, X1C(X2), C(X2)X1 o X1C(X2)X1; Rc se selecciona entre hidrogeno e hidrocarbilo C1-4; y X1 es O, S o NRc y X2 es =O, =S o =NRc.

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