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1. 发明专利

PH12014501925A1 NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND 未知
公开(公告)号：PH12014501925A1
公开(公告)日：2014-11-24
申请号：PH12014501925
申请日：2014-08-27
申请人： KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD , ASTELLAS PHARMA INC
发明人： MINORU KAMEDA , IKUMI KURIWAKI , KAZUHIKO IIKUBO , HIROYUKI HISAMICHI , YUICHIRO KAWAMOTO , HIROYUKI MORITOMO , TOMOYUKI SUZUKI , TAKASHI FUTAMI , ATSUSHI SUZUKI , KAZUHISA TSUNOYAMA , MAKOTO ASAUMI , HIROSHI TOMIYAMA , ATSUSHI NODA , YOSHINORI IWAI , KAZUO TOKUZAKI , HARUKI OKADA , KOZO MIYASAKA
IPC分类号： A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/20
摘要： Provided is a compound that is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for bladder cancer. The inventors studied compounds having FGFR-inhibiting activity and completed the present invention upon confirming that the nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound of the present invention has FGFR1-, 2-, and/or 3-inhibiting activity, particularly mutant FGFR3-inhibiting activity. This nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound can be used as a therapeutic agent for a variety of cancers in which FGFR1, 2 and/or 3 play a role, such as lung cancer and hormone therapy-resistant breast cancer, stomach cancer, triple-negative breast cancer, uterine cancer, bladder cancer, and glioblastoma, particularly as a prophylactic and/or therapeutic agent for mutant FGFR3-positive bladder cancer.

2. 发明专利

BR112014018868A2 composto heterocíclico aromático contendo nitrogênio 未知
公开(公告)号：BR112014018868A2
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：BR112014018868
申请日：2013-02-26
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： ATSUSHI NODA , ATSUSHI SUZUKI , HARUKI OKADA , HIROSHI TOMIYAMA , HIROYUKI HISAMICHI , HIROYUKI MORITOMO , IKUMI KURIWAKI , KAZUHIKO IIKUBO , KAZUHISA TSUNOYAMA , KAZUO TOKUZAKI , KOZO MIYASAKA , MAKOTO ASAUMI , MINORU KAMEDA , TAKASHI FUTAMI , TOMOYUKI SUZUKI , YOSHINORI IWAI , YUICHIRO KAWAMOTO
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/20
摘要： resumo “composto heterocíclico aromático contendo nitrogênio” é fornecido um composto útil como um agente profilático e/ou terapêutico para o câncer de bexiga. como resultado de estudos sobre compostos tendo ação inibidora de fgfr, os presentes inventores verificaram que os compostos aromáticos heterocíclicos contendo nitrogênio da presente invenção têm ação inibidora sobre fgfr1, fgfr2, e/ou fgfr3, particularmente, fgfr3 mutante, e assim, a presente invenção foi rea-lizada. o composto heterocíclico aromático contendo nitrogênio da presente inven-ção pode ser usado como um agente terapêutico para vários cânceres relacionados com fgfr1, fgfr2, e/ou de fgfr3, tais como o câncer do pulmão e câncer da mama r esistente à terapia hormonal, câncer do estômago, câncer da mama triplo negativo, câncer de endométrio, câncer de bexiga, e glioblastoma, particularmente, como um agente profilático e/ou terapêutico para o câncer de bexiga fgfr3-positivo mutante.

3. 发明专利

IL234313A Nitrogen-containing aromatic heterocyclic compounds 未知
公开(公告)号：IL234313A
公开(公告)日：2017-03-30
申请号：IL23431314
申请日：2014-08-26
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD , KAZUHIKO IIKUBO , HIROSHI TOMIYAMA , YOSHINORI IWAI , MINORU KAMEDA , IKUMI KURIWAKI , HIROYUKI HISAMICHI , YUICHIRO KAWAMOTO , HIROYUKI MORITOMO , TOMOYUKI SUZUKI , TAKASHI FUTAMI , ATSUSHI SUZUKI , KAZUHISA TSUNOYAMA , MAKOTO ASAUMI , ATSUSHI NODA , KAZUO TOKUZAKI , HARUKI OKADA , KOZO MIYASAKA
发明人： KAZUHIKO IIKUBO , HIROSHI TOMIYAMA , YOSHINORI IWAI , MINORU KAMEDA , IKUMI KURIWAKI , HIROYUKI HISAMICHI , YUICHIRO KAWAMOTO , HIROYUKI MORITOMO , TOMOYUKI SUZUKI , TAKASHI FUTAMI , ATSUSHI SUZUKI , KAZUHISA TSUNOYAMA , MAKOTO ASAUMI , ATSUSHI NODA , KAZUO TOKUZAKI , HARUKI OKADA , KOZO MIYASAKA
IPC分类号： A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P43/00
摘要： Provided is a compound useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for bladder cancer. As a result of studies on compounds having FGFR inhibitory action, the present inventors have found that the nitrogen-containing aromatic heterocyclic compounds of the present invention have inhibitory action on FGFR1, FGFR2, and/or FGFR3, particularly, mutant FGFR3, and thus, the present invention has been accomplished. The nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound of the present invention can be used as a therapeutic agent for various cancers related to FGFR1, FGFR2, and/or FGFR3, such as lung cancer and hormone therapy-resistant breast cancer, stomach cancer, triple negative breast cancer, endometrial cancer, bladder cancer, and glioblastoma, particularly as a prophylactic and/or therapeutic agent for mutant FGFR3-positive bladder cancer.

4. 发明专利

BR112014018868B1 composto heterocíclico aromático contendo nitrogênio, composição farmacêutica compreendendo dito composto e uso do mesmo 未知
公开(公告)号：BR112014018868B1
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：BR112014018868
申请日：2013-02-26
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： ATSUSHI NODA , ATSUSHI SUZUKI , HARUKI OKADA , HIROSHI TOMIYAMA , HIROYUKI HISAMICHI , HIROYUKI MORITOMO , IKUMI KURIWAKI , KAZUHIKO IIKUBO , KAZUHISA TSUNOYAMA , KAZUO TOKUZAKI , KOZO MIYASAKA , MAKOTO ASAUMI , MINORU KAMEDA , TAKASHI FUTAMI , TOMOYUKI SUZUKI , YOSHINORI IWAI , YUICHIRO KAWAMOTO
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/20
摘要： composto heterocíclico aromático contendo nitrogênio, composição farmacêutica compreendendo dito composto e uso do mesmo. é fornecido um composto útil como um agente profilático e/ou terapêutico para o câncer de bexiga. como resultado de estudos sobre compostos tendo ação inibidora de fgfr, os presentes inventores verificaram que os compostos aromáticos heterocíclicos contendo nitrogênio da presente invenção têm ação inibidora sobre fgfr1, fgfr2, e/ou fgfr3, particularmente, fgfr3 mutante, e assim, a presente invenção foi rea-lizada. o composto heterocíclico aromático contendo nitrogênio da presente invenção pode ser usado como um agente terapêutico para vários cânceres relacionados com fgfr1, fgfr2, e/ou de fgfr3, tais como o câncer do pulmão e câncer da mama resistente à terapia hormonal, câncer do estômago, câncer da mama triplo negativo, câncer de endométrio, câncer de bexiga, e glioblastoma, particularmente, como um agente profilático e/ou terapêutico para o câncer de bexiga fgfr3-positivo mutante.

5. 发明专利

AR090161A1 DERIVADOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS CON ACCION SOBRE EL CANCER DE VEJIGA 未知
公开(公告)号：AR090161A1
公开(公告)日：2014-10-22
申请号：ARP130100588
申请日：2013-02-26
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： KAZUHIKO IIKUBO , HIROYUKI HISAMICHI , YUICHIRO KAWAMOTO , HIROYUKI MORITOMO , TOMOYUKI SUZUKI , TAKASHI FUTAMI , ATSUSHI SUZUKI , KAZUHISA TSUNOYAMA , MAKOTO ASAUMI , HIROSHI TOMIYAMA , ATSUSHI NODA , YOSHINORI IWAI , KAZUO TOKUZAKI , HARUKI OKADA , KOZO MIYASAKA , MINORU KAMEDA , IKUMI KURIWAKI
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/20
摘要： Se proporciona un compuesto como un agente preventivo y/o terapéutico para el cáncer de vejiga. Como resultado de estudios en compuestos que tienen una acción inhibidora de FGFR, los compuestos heterocíclicos aromáticos que contienen nitrógeno de la presente tienen una acción inhibidora sobre FGFR1, FGFR2 y/o FGFR3, en particular, FGFR3 mutante. El compuesto heterocíclico aromático que contiene nitrógeno se puede usar en forma de un agente terapéutico para diversos cánceres relacionados con FGFR1, FGFR2 y/o FGFR3, tales como cáncer de pulmón y cáncer de mama resistente a terapia hormonal, cáncer de estómago, cáncer de mama triple negativo, cáncer de endometrio, cáncer de vejiga y glioblastoma, en particular como un agente preventivo y/o terapéutico para cáncer de vejiga FGFR3-positivo mutante. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o a su sal, (caracterizado porque X e Y, iguales o diferentes entre sí, son CH o N, siempre que X e Y no sean simultáneamente N; L¹ es -alquileno inferior-, -alquileno inferior-O-, -O-alquileno inferior- o -alquinileno inferior-; Z es N o CH; R¹, iguales o diferentes entre sí, son alquilo inferior opcionalmente sustituido con halógeno, -O-(alquilo inferior opcionalmente sustituido con halógeno), halógeno, ciano o -N(alquilo inferior)₂; p es un número entero de 2 a 4; anillo W es un anillo carbocíclico aromático opcionalmente sustituido, un anillo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido; Q es -L²-R² o R³; L² es un anillo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido; R² es un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido con alquilo inferior, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquilo inferior opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en -OH y -O-alquilo inferior, -C(O)-R⁰, -C(O)-cicloalquilo opcionalmente sustituido, -NH-R⁰, -N(alquilo inferior)-R⁰, un grupo -L³-heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido o H; R⁰ es alquilo inferior opcionalmente sustituido con -OH; R³ es (i) alquilo inferior opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en -C(O)OH, -OH, -O-R⁰, amino opcionalmente sustituido con uno o dos R⁰, carbamoilo opcionalmente sustituido con uno o dos R⁰, un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido y un grupo -C(O)-heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido; (ii) -O-(alquilo inferior opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en -C(O)OH, -OH, -O-R⁰, carbamoilo opcionalmente sustituido con uno o dos R⁰, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido y un grupo -C(O)-heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido); (iii) -NH-(alquilo inferior opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en -OH, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido con alquilo inferior y carbamoilo opcionalmente sustituido con uno o dos R⁰); (iv) -N(alquilo inferior)-(alquilo inferior opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en -OH, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido con alquilo inferior y carbamoilo opcionalmente sustituido con uno o dos R⁰); (v) -C(O)OH; (vi) grupo -C(O)-heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido; (vii) -O-(un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido con alquilo inferior); o (viii) carbamoilo opcionalmente sustituido con uno o dos R⁰; y L³ es un enlace, -NH-, -N(alquilo inferior)- o alquileno inferior).

6. 发明专利

ZA201406570B NOVEL FGFR3 FUSION 未知
公开(公告)号：ZA201406570B
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：ZA201406570
申请日：2014-09-08
申请人： ASTELLAS PHARMA INC A JAPANESE COMPANY
发明人： HIROAKI YOSHIZAKI , MASAYASU YOSHINO , TOMOHIRO YAMAUCHI , AKIFUMI MORINAKA , KOUICHI NISHIMURA , KAZUHISA TSUNOYAMA , MAKOTO ASAUMI , ATSUSHI SUZUKI
摘要： [Problem] The present invention aims to elucidate a polynucleotide as a novel responsible gene for cancer and aims to thus provide a method for detecting the polynucleotide and a polypeptide encoded by the polynucleotide and a detection kit, a probe set, and a primer set for the detection. The present invention also aims to provide a pharmaceutical composition for treating cancer. [Means for Solution] The method detects a fusion gene composed of a portion of an FGFR3 gene and a portion of a TACC3 gene or a fusion protein encoded by the fusion gene. The primer set, the probe set, or the detection kit comprises a sense primer and a probe set designed from the portion encoding FGFR3 and an antisense primer and a probe set designed from the portion encoding TACC3. Since an inhibitor of the polypeptide exhibits antitumor effect, a pharmaceutical composition for treating cancer which is positive for either the fusion gene or the polypeptide is provided.

7. 发明专利

PH12014501918A1 NOVEL FGFR3 FUSION 未知
公开(公告)号：PH12014501918A1
公开(公告)日：2014-11-24
申请号：PH12014501918
申请日：2014-08-26
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： ATSUSHI SUZUKI , MAKOTO ASAUMI , KAZUHISA TSUNOYAMA , KOUICHI NISHIMURA , AKIFUMI MORINAKA , TOMOHIRO YAMAUCHI , MASAYASU YOSHINO , HIROAKI YOSHIZAKI
IPC分类号： A61K45/00 , A61P35/00 , C12N15/09 , C12Q1/68 , G01N33/53
摘要： The purpose of the present invention is to elucidate a polynucleotide which is a new cancer-causing gene, and to thereby provide: a method for detecting the polynucleotide or a polypeptide encoded by the polynucleotide; a kit for detection; a probe set; and a primer set. Another purpose is to provide a pharmaceutical composition for treating cancer. This detection method detects a fusion gene that comprises a part of the FGFR3 gene and a part of the TACC3 gene, or a fusion protein encoded by the fusion gene. Said primer set, probe set, and kit for detection each contains a sense primer and a probe set which are designed from the part that encodes FGFR3 and an antisense primer and a probe set which are designed from the part that encodes TACC3. A cancer-treating pharmaceutical composition that is positive to said fusion gene or positive to said polypeptide is provided, because an inhibitor of said polypeptide exhibits an antitumor effect.

8. 发明专利

PT2824181T NOVO PRODUTO DE FUSÃO DE FGFR3 未知
公开(公告)号：PT2824181T
公开(公告)日：2018-12-20
申请号：PT13757006
申请日：2013-03-07
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： ATSUSHI SUZUKI , MAKOTO ASAUMI , KAZUHISA TSUNOYAMA , KOUICHI NISHIMURA , AKIFUMI MORINAKA , TOMOHIRO YAMAUCHI , MASAYASU YOSHINO , HIROAKI YOSHIZAKI
IPC分类号： C12Q1/6886

9. 发明专利

MX349120B COMPUESTO HETEROCICLICO AROMATICO QUE CONTIENE NITROGENO. 未知
公开(公告)号：MX349120B
公开(公告)日：2017-07-12
申请号：MX2014010327
申请日：2013-02-26
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： HIROYUKI MORITOMO , KAZUHIKO IIKUBO , TOMOYUKI SUZUKI , MINORU KAMEDA , IKUMI KURIWAKI , HIROYUKI HISAMICHI , YUICHIRO KAWAMOTO , TAKASHI FUTAMI , ATSUSHI SUZUKI , KAZUHISA TSUNOYAMA , MAKOTO ASAUMI , HIROSHI TOMIYAMA , ATSUSHI NODA , YOSHINORI IWAI , KAZUO TOKUZAKI , HARUKI OKADA , KOZO MIYASAKA
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/506 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D451/04 , C07D453/02 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/10
摘要： Se proporciona un compuesto de utilidad como un agente profiláctico y/o terapéutico para el cáncer de vejiga. Como resultado de estudios en compuestos que tienen una acción inhibidora de FGFR, los presentes inventores hallaron que los compuestos heterocíclicos aromáticos que contienen nitrógeno de la presente invención tienen una acción inhibidora sobre FGFR1, FGFR2 y/o FGFR3, en particular, FGFR3 mutante y, así, se llevó a cabo la presente invención. El compuesto heterocíclico aromático que contiene nitrógeno de la presente invención se puede usar en forma de un agente terapéutico para diversos cánceres relacionados con FGFR1, FGFR2 y/o FGFR3, como cáncer de pulmón y cáncer de mama resistente a terapia hormonal, cáncer de estómago, cáncer de mama triple negativo, cáncer de endometrio, cáncer de vejiga y glioblastoma, en particular como un agente preventivo y/o terapéutico para cáncer de vejiga FGFR3-positivo mutante.

10. 发明专利

BR112014021897A2 nova fusão fgfr3 未知
公开(公告)号：BR112014021897A2
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：BR112014021897
申请日：2013-03-07
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： AKIFUMI MORINAKA , ATSUSHI SUZUKI , HIROAKI YOSHIZAKI , KAZUHISA TSUNOYAMA , KOUICHI NISHIMURA , MAKOTO ASAUMI , MASAYASU YOSHINO , TOMOHIRO YAMAUCHI
IPC分类号： A61K45/00 , A61P35/00 , C12N15/09 , C12Q1/68 , G01N33/53
摘要： resumo nova fusão fgfr3 a presente invenção visa elucidar um polinucleotídeo como um gene responsável inovador para câncer e visa prover um método para detectar o polinucleotídeo e um polipeptídeo codificado pelo polinucleotídeo e um kit de detecção, um conjunto de sonda, e um conjunto de iniciadores para a detecção. a presente invenção também visa prover uma composição farmacêutica para tratamento de câncer. o método detecta um gene de fusão composto por uma porção de um gene fgfr3 e uma porção de um gene tacc3 ou uma proteína de fusão codificada pelo gene de fusão. o conjunto de iniciadores, o conjunto de sondas, ou o kit de detecção compreendem um iniciador senso e um conjunto de sondas designado a partir da porção que codifica fgfr3 e um iniciador anti-senso e um conjunto de sondas designado a partir da porção que codifica tacc3. visto que um inibidor do polipeptídeo exibe um efeito antitumoral, uma composição farmacêutica para tratar câncer que seja positivo para o gene de fusão ou para o polipeptídeo é provida.

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