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1. 发明专利

JP2008297278A Lpa receptor agonist 审中-公开
标题翻译： LPA受体激素
公开(公告)号：JP2008297278A
公开(公告)日：2008-12-11
申请号：JP2007147257
申请日：2007-06-01
申请人： Astellas Pharma Inc , アステラス製薬株式会社
发明人： KAWANAMI EIJI , KONDO YUTAKA , SHISHIKURA JUNICHI , TAKAHASHI MASAYASU , SAKAMOTO KAZUSHI , SOGA TAKATOSHI , ORITA MASAYA
IPC分类号： A61K31/4375 , A61K31/55 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D455/00 , C07D471/14 , C12N15/09 , G01N33/15 , G01N33/50
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a low-molecular lysophosphatidic acid (LPA) receptor agonist and a prophylactic or therapeutic agent for various kinds of diseases caused by an LPA receptor, containing the agonist as an active ingredient.
SOLUTION: The LPA receptor agonist is composed of an indoloquinolizine derivative represented by general formula (I) (wherein X is methylene or ethylene; R
1 is a hydrogen atom or a lower alkyl group or benzyl group which may be substituted; R
2 and R
3 are each independently a hydrogen atom or a lower alkyl). The prophylactic or therapeutic agent comprises the agonist as an active ingredient. 12-Benzyl-12b-methyl-1,2,3,4,6,7,12,12b-octahydroindolo[2,3-a]quinolizine which is a new compound represented by general formula (I) (wherein R
1 is a benzyl group; R
2 is a methyl group; R
3 is a hydrogen atom) exhibits, especially, strong LPA receptor agonist action. The prophylactic or therapeutic agent, especially, has effects for treating urinary system diseases, central nervous system diseases or peripheral nervous system diseases caused by the LPA receptor.
COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供低分子溶血磷脂酸（LPA）受体激动剂和用于由含有激动剂作为活性成分的LPA受体引起的各种疾病的预防或治疗剂。解决方案：LPA受体激动剂由通式（I）表示的吲哚喹嗪衍生物（其中X为亚甲基或亚乙基; R 1为氢原子或低级烷基或苄基可以被取代的基团; R 2和R 3各自独立地为氢原子或低级烷基。预防或治疗剂包含激动剂作为活性成分。 12-苄基-122-甲基-1,2,3,4,6,7,12,12b-八氢吲哚并[2,3-a]喹嗪，它是由通式（I）表示的新化合物（其中R 1 是苄基; R 2 SP 2是甲基; R 3是氢原子）特别表现出强烈的LPA受体激动剂作用。预防或治疗剂，特别是具有治疗由LPA受体引起的泌尿系统疾病，中枢神经系统疾病或周围神经系统疾病的作用。版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

2. 发明专利

ES2812246T3 Compuesto de tetrahidrooxepinopiridina 未知
公开(公告)号：ES2812246T3
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：ES16837160
申请日：2016-08-18
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： KOGANEMARU YOHEI , MIYAMOTO SATOSHI , NAGASHIMA SHINYA , KAMIKAWA AKIO , YONEZAWA KOICHI , KOIZUMI YUKA , AOKI SATOSHI , OGIYAMA TAKASHI , KAWAKAMI SHIMPEI , KUNIKAWA SHIGEKI , SATO RYO , SHISHIKURA JUNICHI , KAKIMOTO SHUICHIROU , YAMADA HIROSHI , TAMAKI KEISUKE
IPC分类号： C07D491/044 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P29/00
摘要： Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo: **(Ver fórmula)** (en la fórmula, R1 es H o alquilo inferior, R2 es H o CN, uno cualquiera de G1, G2 y G3 es O, y los otros dos de G1, G2 y G3 son CH2, el anillo A es arilo o heteroarilo que contiene nitrógeno, el anillo B es amino cíclico, R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, alquilo inferior, -alquileno inferior-OH, halo-alquilo inferior, -O-alquilo inferior, -O-halo-alquilo inferior, cicloalquilo, CN, OH, -N(alquilo inferior)2 o -C(=O)NH2, R5, R6, R7 y R8 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, -Oalquilo inferior, o CN, o en el caso en el que R5 y R6 se unen al mismo átomo de carbono, R5 y R6 pueden formar cicloalcano o éter cíclico junto con el átomo de carbono, y pueden formar un anillo espiro junto con el anillo B, o el anillo B puede formar 6,7-dihidro[1,3]oxazolo[4,5-c]piridin-5(4H)-ilo junto con R5 y R6).

4. 发明专利

EA034794B1 СОЕДИНЕНИЕ ТЕТРАГИДРООКСЕПИНОПИРИДИНА 未知
公开(公告)号：EA034794B1
公开(公告)日：2020-03-23
申请号：EA201890514
申请日：2016-08-18
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： KOGANEMARU YOHEI , MIYAMOTO SATOSHI , NAGASHIMA SHINYA , KAMIKAWA AKIO , YONEZAWA KOICHI , KOIZUMI YUKA , AOKI SATOSHI , OGIYAMA TAKASHI , KAWAKAMI SHIMPEI , KUNIKAWA SHIGEKI , SATO RYO , SHISHIKURA JUNICHI , KAKIMOTO SHUICHIROU , YAMADA HIROSHI , TAMAKI KEISUKE
IPC分类号： C07D491/044 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P29/00
摘要： Задача. Изобретениеотноситсяк соединению, имеющемуположительнуюаллостерическуюмодулирующуюактивность (активностьРАМ) на 7 никотиновомхолинорецепторе (рецептор 7 nACh). Средствадлярешения. АвторынастоящегоизобретенияисследовалиактивностьРАМнарецепторе 7 nACh иобнаружили, чтосоединениететрагидрооксепинопиридинаимеетактивностьРАМнарецепторе 7 nACh, такимобразомосуществивнастоящееизобретение. ТетрагидрооксепинопиридиновоесоединениесогласнонастоящемуизобретениюимеетактивностьРАМнарецепторе 7 nACh иможетпотенциальноиспользоватьсякакагентдляпрофилактикиилилечениядеменции, когнитивногонарушения, шизофрении, болезниАльцгеймера, CIAS, негативныхсимптомовшизофрении, воспалительныхзаболеванийилиболи.

5. 发明专利

CO2018002472A2 Compuesto de tetrahidrooxepinopiridina 未知
公开(公告)号：CO2018002472A2
公开(公告)日：2018-05-31
申请号：CO2018002472
申请日：2018-03-06
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： KAWAKAMI SHIMPEI , KUNIKAWA SHIGEKI , KOGANEMARU YOHEI , MIYAMOTO SATOSHI , NAGASHIMA SHINYA , KAMIKAWA AKIO , YONEZAWA KOICHI , KOIZUMI YUKA , AOKI SATOSHI , OGIYAMA TAKASHI , SATO RYO , SHISHIKURA JUNICHI , KAKIMOTO SHUICHIROU , YAMADA HIROSHI , TAMAKI KEISUKE
IPC分类号： C07D491/044 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P29/00
摘要： Problema. Se proporciona un compuesto que tiene una actividad moduladora alostérica positiva (actividad PAM) sobre un receptor de acetilcolina nicotínico α7 (receptor α7 nACh). Medios para la solución. Los presentes inventores han estudiado acerca de una actividad PAM sobre un receptor α7 nACh, y han hallado que un compuesto de tetrahidrooxepinopiridina tiene una actividad PAM sobre un receptor α7 nACh, de modo de completar la presente invención. El compuesto de tetrahidrooxepinopiridina de la presente invención tiene una actividad PAM sobre un receptor α7 nACh, y puede esperarse que sea útil como un agente para la prevención o el tratamiento de demencia, deterioro cognitivo, esquizofrenia, enfermedad de Alzheimer, CIAS, síntomas negativos de esquizofrenia, enfermedades inflamatorias o dolor.

6. 发明专利

SG11201801193QA TETRAHYDROOXEPINOPYRIDINE COMPOUND 未知
公开(公告)号：SG11201801193QA
公开(公告)日：2018-03-28
申请号：SG11201801193Q
申请日：2016-08-18
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： KOGANEMARU YOHEI , MIYAMOTO SATOSHI , NAGASHIMA SHINYA , KAMIKAWA AKIO , YONEZAWA KOICHI , KOIZUMI YUKA , AOKI SATOSHI , OGIYAMA TAKASHI , KAWAKAMI SHIMPEI , KUNIKAWA SHIGEKI , SATO RYO , SHISHIKURA JUNICHI , KAKIMOTO SHUICHIROU , YAMADA HIROSHI , TAMAKI KEISUKE
IPC分类号： C07D491/044 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P29/00
摘要： [Problem] To provide a compound which has a positive allosteric modulating effect (PAM effect) for an ±7 nicotinic acetylcholine receptor (±7 nACh receptor). [Solution] The inventors have achieved the present invention by making studies on PAM effects for an ±7 nACh receptor and confirming that a tetrahydrooxepinopyridine compound has a PAM effect for an ±7 nACh receptor. A tetrahydrooxepinopyridine compound according to the present invention has a PAM effect for an ±7 nACh receptor, and is promising as a prophylactic or therapeutic agent for dementia, cognitive impairment, schizophrenia, Alzheimer's disease, CIAS, negative symptoms of schizophrenia, inflammatory diseases or pain.

7. 发明专利

CA2995554A1 TETRAHYDROOXEPINOPYRIDINE COMPOUND 未知
公开(公告)号：CA2995554A1
公开(公告)日：2017-02-23
申请号：CA2995554
申请日：2016-08-18
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： KOGANEMARU YOHEI , MIYAMOTO SATOSHI , NAGASHIMA SHINYA , KAMIKAWA AKIO , YONEZAWA KOICHI , KOIZUMI YUKA , AOKI SATOSHI , OGIYAMA TAKASHI , KAWAKAMI SHIMPEI , KUNIKAWA SHIGEKI , SATO RYO , SHISHIKURA JUNICHI , KAKIMOTO SHUICHIROU , YAMADA HIROSHI , TAMAKI KEISUKE
IPC分类号： C07D491/044 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P29/00
摘要： [Problem] To provide a compound which has a positive allosteric modulating effect (PAM effect) for an a7 nicotinic acetylcholine receptor (a7 nACh receptor). [Solution] The inventors have achieved the present invention by making studies on PAM effects for an a7 nACh receptor and confirming that a tetrahydrooxepinopyridine compound has a PAM effect for an a7 nACh receptor. A tetrahydrooxepinopyridine compound according to the present invention has a PAM effect for an a7 nACh receptor, and is promising as a prophylactic or therapeutic agent for dementia, cognitive impairment, schizophrenia, Alzheimer's disease, CIAS, negative symptoms of schizophrenia, inflammatory diseases or pain.

8. 发明专利

AR121669A1 COMPUESTO DE PIRIDAZINA SUSTITUIDA 未知
公开(公告)号：AR121669A1
公开(公告)日：2022-06-29
申请号：ARP210100758
申请日：2021-03-26
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： INAGAKI YUSUKE , KAMIKUBO TAKASHI , NIGAWARA TAKAHIRO , MAEDA JUNKO , YAMAKI SUSUMU , KURIWAKI IKUMI , IIDA MAIKO , SHISHIKURA JUNICHI , KOIZUMI YUKA , NEGORO KENJI , KOIKE TAKANORI , SABA KENGO
IPC分类号： C07D237/14 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00 , C07D237/20 , C07D237/24 , C07D403/04 , C07D405/04
摘要： Compuestos derivados de piridazina sustituida como inhibidores de la activación de inflamasoma NLRP3, una composición farmacéutica que comprende a uno de éstos compuestos y el uso de los mismos para el tratamiento de una enfermedad inflamatoria o neurodegenerativa. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal de este, caracterizado por que Ar es un grupo representado por la siguiente fórmula (2) ó (3), donde * representa un sitio de enlace al anillo piridazina de la fórmula (1); L es alquileno C₁₋₆ o cicloalquileno C₃₋₈; R¹ es H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo, heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 alquilos C₁₋₆, ciano, -OR⁷ o -N(alquilo C₁₋₆)₂; R² es H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, arilo, heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 alquilos C₁₋₆, ciano, -OR⁷, -N(alquilo C₁₋₆)₂, -C(=O)O-alquilo C₁₋₆ o -C(=O)NR⁸R⁹; R³ es OH, -NHC(=O)R¹⁰ o -OC(=O)-alquilo C₁₋₆; R⁴ es halógeno, O-alquilo C₁₋₆ o alquilo C₁₋₆ halogenado; R⁵ es H, cicloalquilo C₃₋₈ o alquilo C₁₋₆ halogenado; R⁶ es H, halógeno, -O-alquilo C₁₋₆ o alquilo C₁₋₆ halogenado; R⁷ es -alquileno C₁₋₆-O-alquileno C₁₋₆-arilo o alquilo C₁₋₆ halogenado; R⁸ y R⁹ son iguales o diferentes, y cada uno es H o alquilo C₁₋₆; o R⁸ y R⁹, juntos con un átomo de nitrógeno al cual R⁸ y R⁹ están enlazados, forman morfolina, piperazina o tiomorfolina y la morfolina, piperazina o tiomorfolina está opcionalmente sustituida con alquilo C₁₋₆; y R¹⁰ es alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ halogenado o cicloalquilo C₃₋₈, siempre que, cuando Ar es un grupo representado por la fórmula (2) con R⁵ que es H, R⁴ es alquilo C₁₋₆ halogenado, y uno de R¹ y R² es un grupo diferente que H.

9. 发明专利

PH12018500297A1 TETRAHYDROOXEPINOPYRIDINE COMPOUND 未知
公开(公告)号：PH12018500297A1
公开(公告)日：2018-08-13
申请号：PH12018500297
申请日：2018-02-09
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： KOGANEMARU YOHEI , MIYAMOTO SATOSHI , NAGASHIMA SHINYA , KAMIKAWA AKIO , YONEZAWA KOICHI , KOIZUMI YUKA , AOKI SATOSHI , OGIYAMA TAKASHI , KAWAKAMI SHIMPEI , KUNIKAWA SHIGEKI , SATO RYO , SHISHIKURA JUNICHI , KAKIMOTO SHUICHIROU , YAMADA HIROSHI , TAMAKI KEISUKE
IPC分类号： A61K31/501 , A61K31/5377 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P29/00 , C07D491/044
摘要： [Problem] To provide a compound which has a positive allosteric modulating effect (PAM effect) for an a7 nicotinic acetylcholine receptor (a7 nACh receptor). [Solution] The inventors have achieved the present invention by making studies on PAM effects for an a7 nACh receptor and confirming that a tetrahydrooxepinopyridine compound has a PAM effect for an a7 nACh receptor. A tetrahydrooxepinopyridine compound according to the present invention has a PAM effect for an a7 nACh receptor, and is promising as a prophylactic or therapeutic agent for dementia, cognitive impairment, schizophrenia, Alzheimer's disease, CIAS, negative symptoms of schizophrenia, inflammatory diseases or pain.

10. 发明专利

AU2016308406A1 Tetrahydrooxepinopyridine compound 未知
公开(公告)号：AU2016308406A1
公开(公告)日：2018-03-08
申请号：AU2016308406
申请日：2016-08-18
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： KOGANEMARU YOHEI , MIYAMOTO SATOSHI , NAGASHIMA SHINYA , KAMIKAWA AKIO , YONEZAWA KOICHI , KOIZUMI YUKA , AOKI SATOSHI , OGIYAMA TAKASHI , KAWAKAMI SHIMPEI , KUNIKAWA SHIGEKI , SATO RYO , SHISHIKURA JUNICHI , KAKIMOTO SHUICHIROU , YAMADA HIROSHI , TAMAKI KEISUKE
IPC分类号： C07D491/044 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P29/00
摘要： [Problem] To provide a compound which has a positive allosteric modulating effect (PAM effect) for an α7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nACh receptor). [Solution] The inventors have achieved the present invention by making studies on PAM effects for an α7 nACh receptor and confirming that a tetrahydrooxepinopyridine compound has a PAM effect for an α7 nACh receptor. A tetrahydrooxepinopyridine compound according to the present invention has a PAM effect for an α7 nACh receptor, and is promising as a prophylactic or therapeutic agent for dementia, cognitive impairment, schizophrenia, Alzheimer's disease, CIAS, negative symptoms of schizophrenia, inflammatory diseases or pain.

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