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1. 发明专利

MX370920B COMPUESTO DE PIRIDINA BICÍCLICA. 未知
公开(公告)号：MX370920B
公开(公告)日：2020-01-09
申请号：MX2017010930
申请日：2015-11-27
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： YUSUKE INAGAKI , AKIHIRO ISHIHATA , AKIRA KANAI , MASASHI HIRAMOTO , KENTARO ENJO , HAJIME TAKAMATSU , KENICHI KAWAGUCHI
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61P13/02 , C07D495/04
摘要： El problema a resolver mediante la presente invención es proveer un compuesto adecuado para una composición farmacéutica, en especial una composición farmacéutica para tratar la nocturia. Los inventores han asumido que la inhibición de la actividad nocturna de la leucina aminopeptidasa placentaria (P-LAP), o sea aminopeptidasa que escinde AVP, mantendría y/o incrementaría un nivel endógeno de AVP para aumentar el efecto antidiurético, lo que contribuiría a un menor número de vaciamientos nocturnos, y han estudiado exhaustivamente los compuestos que inhiben a P-LAP. Como resultado, los inventores han hallado que los derivados del ácido (2R)-3-amino-2-(bi-cíclicopiridilmetil)-2-hidroxi-propanoico tienen una excelente actividad inhibitoria de P-LAP. Los inventores han evaluado efectos antidiuréticos en ratas administradas con agua y han hallado que los compuestos incrementan los niveles endógenos de AVP mediante la inhibición de P-LAP, y como consecuencia reducen la producción de orina. La presente invención por lo tanto provee compuestos que se espera que se usen como agentes para tratar la nocturia en base a la inhibición de P-LAP.

2. 发明专利

BR112015020963A2 derivado de 2-acilaminotiazola ou sal do mesmo 未知
公开(公告)号：BR112015020963A2
公开(公告)日：2017-07-18
申请号：BR112015020963
申请日：2014-02-27
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： HAJIME TAKAMATSU , HIROAKI TANAKA , ISSEI TSUKAMOTO , JUN MAEDA , KAZUHIRO TOKOYAMA , KENJI NEGORO , TAISUKE TAKAHASHI , TAKANORI KOIKE , YUSUKE INAGAKI
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D491/107
摘要： resumo derivado de 2-acilaminotiazola ou sal do mesmo [problema] trata-se de um composto que seja útil como um ingrediente ativo de uma composição farmacêutica para tratar disfunções de armazenamento, disfunções miccionais, e doenças no trato urinário inferior. [meios para solução] os presentes inventores constataram que um derivado de tiazola tendo pirazina-2-carbonilamino substituída na posição 2 é um excelente modulador alostérico positivo do receptor m3 muscarínico, e é útil como um agente para prevenir e/ou tratar doenças vesicais ou do trato urinário, relacionadas à contração vesical por um receptor m3 muscarínico, concluindo, assim, a presente invenção. o derivado de 2-acilaminotiazola ou um sal do mesmo da presente invenção pode ser usado como um agente para prevenir e/ou tratar doenças vesicais ou do trato urinário, relacionadas à contração vesical por um receptor m3 muscarínico, por exemplo, disfunções miccionais, tal como bexiga subativa. [figura selecionada] nenhuma

4. 发明专利

TR201908676T4 Mesane idrar yolu hastalıklarının önlenmesinde veya tedavisinde kullanıma yönelik 2-asilaminotiyazol türevi. 未知
公开(公告)号：TR201908676T4
公开(公告)日：2019-07-22
申请号：TR201908676
申请日：2015-06-05
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： TAISUKE TAKAHASHI , TAKANORI KOIKE , KENJI NEGORO , HIROAKI TANAKA , JUN MAEDA , KAZUHIRO YOKOYAMA , HAJIME TAKAMATSU
IPC分类号： A61P13/02 , A61K31/497 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D417/14
摘要： İdrar depolama semptomları, dizüri, alt idrar yolu hastalıkları ve benzerinin tedavisine yönelik bir farmakolojik bileşimin bir aktif içeriği olarak kullanışlı bir bileşiği sağlamak için. [Çözüm] Mucitler, pirazinkarbonilamino ile 2 konumunda ikame edilen tiazol türevlerinin, istisnai muskarinik M3 reseptörü pozitif allosterik müdülatör olduğunun ve muskarinik M3 reseptörü ile yönlendirilen mesane kasılmasını içeren idrar mesanesinin ve idrar yolu hastalıklarının önlenmesine veya tedavisine yönelik maddeler olarak hareket etmelerinin beklenebilmesinin keşfinden sonra mevcut buluşu tamamlamıştır. Mevcut buluşun 2-asilaminotiyazol türevlerinden veya bunların tuzlarından, yetersiz mesane ve benzeri gibi muskarinik M3 reseptörü ile yönlendirilen mesane kasılmasını içeren idrar mesanesinin ve idrar yolu hastalıklarının önlenmesine veya tedavisine yönelik maddeler olarak hareket etmesi beklenebilmektedir.

5. 发明专利

BR112017018649A2 composto bicíclico de piridina 未知
公开(公告)号：BR112017018649A2
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：BR112017018649
申请日：2015-11-27
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： AKIHIRO ISHIHATA , AKIRA KANAI , HAJIME TAKAMATSU , KENICHI KAWAGUCHI , KENTARO ENJO , MASASHI HIRAMOTO , YUSUKE INAGAKI
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61P13/02 , C07D495/04
摘要： o problema a ser resolvido pela presente invenção é fornecer um composto adequado para uma composição farmacêutica, especificamente uma composição farmacêutica para o tratamento de noctúria. os inventores têm assumido que a inibição da atividade noturna de leucina aminopeptidase placentária (p-lap), ou seja, amino-peptidase que cliva a avp, manteria e/ou aumentaria um nível endógeno de avp para aprimorar o efeito antidiurético, que contribuiria para uma diminuição do número de esvaziamentos noturnos e têm extensivamente estudado compostos que inibem a p-lap. como resultado, os inventores descobriram que os derivados de ácido (2r)-3-amino-2-(piridilmetil bicíclico)-2-hidróxi-propanoico têm excelente atividade inibitória da p-lap. os inventores têm avaliado os efeitos antidiuréticos em ratos carregados de água e descobriram que os compostos aumentam os níveis de avp endógena por inibir p-lap e consequentemente reduzem a produção de urina. a presente invenção fornece, portanto, compostos esperados por serem usados como um agente para o tratamento de noctúria baseado na inibição de p-lap.

6. 发明专利

AR102849A1 COMPUESTO DE PIRIDINA BICÍCLICA 未知
公开(公告)号：AR102849A1
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：ARP150103899
申请日：2015-11-26
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： HAJIME TAKAMATSU , KENTARO ENJO , MASASHI HIRAMOTO , YUSUKE INAGAKI , AKIRA KANAI , AKIHIRO ISHIHATA , KENICHI KAWAGUCHI
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61P13/00 , C07D495/04
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula (1) o una sal del mismo, donde, X es O ó S; una línea punteada es una unión simple o una unión doble; R¹ es alquilo inferior que opcionalmente tiene entre uno y cuatro sustituyentes que se seleccionan del grupo G¹, cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes que se seleccionan del grupo G², o -alquileno inferior-(cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes que se seleccionan del grupo G²); R² y R⁵ son iguales o diferentes entre sí, y son H, alquilo inferior o cicloalquilo; R³ es -alquileno inferior-X³-alquilo inferior, -alquileno inferior-X³-alquileno inferior-(cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes que se seleccionan del grupo G²), -alquileno inferior-(cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes que se seleccionan del grupo G²), o -alquileno inferior-X³-(cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes que se seleccionan del grupo G²); X³ es O ó S(O)ₙ, donde n es 0, 1, ó 2; R⁴ es OH, NH₂, o -O-alquilo inferior y R⁶ es H; o R⁴ y R⁶ están conectados entre sí para formar, junto con -C(=O)-C-O- al cual están unidos, 2,2-di(alquilo inferior)-4-oxo-1,3-dioxolano-5,5-diilo; el grupo G¹ consiste en halógeno, OH, -O-alquilo inferior, -S-alquilo inferior, y -O-(halógenoalquilo inferior); y el grupo G² consiste en alquilo inferior, halógeno, halógenoalquilo inferior, OH, -O-alquilo inferior, -S-alquilo inferior, y -O-halógenoalquilo inferior.

7. 发明专利

PH12016502405A1 2-ACYLAMINOTHIAZOLE DERIVATIVE OR SALT THEREOF 未知
公开(公告)号：PH12016502405A1
公开(公告)日：2017-02-20
申请号：PH12016502405
申请日：2016-12-02
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： TAISUKE TAKAHASHI , TAKANORI KOIKE , KENJI NEGORO , HIROAKI TANAKA , MAEDA JUN , KAZUHIRO YOKOYAMA , HAJIME TAKAMATSU
IPC分类号： A61P13/10 , A61K31/497 , A61P13/02 , A61P43/00 , C07D417/14
摘要： [Problem] To provide a compound useful as an active ingredient of a pharmacological composition for the treatment of urinary storage symptoms, dysuria, lower urinary tract diseases, and the like. [Solution] The inventors perfected the present invention after discovering that thiazole derivatives substituted at position 2 by pyrazinylcarbonylamino are exceptional muscarinic M3 receptor positive allosteric modulators and can be expected to serve as agents for the prevention or treatment of urinary bladder and urinary tract diseases involving bladder contraction mediated by muscarinic M3 receptors. The 2-acylaminothiazole derivatives or salts thereof of the present invention can be expected to serve as agents for the prevention or treatment of urinary bladder and urinary tract diseases involving bladder contraction mediated by muscarinic M3 receptors, e.g., underactive bladder and the like.

8. 发明专利

MX370140B DERIVADO DE 2-ACILAMINOTIAZOL O SAL DEL MISMO. 未知
公开(公告)号：MX370140B
公开(公告)日：2019-12-03
申请号：MX2016016134
申请日：2015-06-05
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： JUN MAEDA , KENJI NEGORO , TAISUKE TAKAHASHI , HIROAKI TANAKA , KAZUHIRO YOKOYAMA , HAJIME TAKAMATSU , TAKANORI KOIKE
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/497 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P43/00
摘要： Se proporciona un compuesto el cual es útil como un ingrediente activo para una composición farmacéutica para prevenir o tratar la disfunción en el almacenamiento de orina, disfunción en la evacuación, disfunción del tracto urinario inferior y similares. Los presentes inventores han descubierto que un derivado de tiazol sustituido con pirazinilcarbonilamino en la posición 2 es un excelente modulador alostérico positivo del receptor muscarínico M3 y se pronostica como un agente para prevenir o tratar enfermedades de la vejiga / tracto urinario asociadas con las contracciones de la vejiga por un receptor M3 muscarínico, completando así la presente invención. El derivado de 2-acilaminotiazol o una sal del mismo de la presente invención se espera que tenga utilidad como un agente para prevenir o tratar enfermedades de la vejiga/tracto urinario asociadas con las contracciones de la vejiga por un receptor M3 muscarínico, por ejemplo disfunción en la evacuación tal como vejiga hipoactiva y similares. t.

9. 发明专利

SA516380427B1 مشتق 2-أسيل أمينو ثيازول أو ملح منه 未知
公开(公告)号：SA516380427B1
公开(公告)日：2019-11-28
申请号：SA516380427
申请日：2016-12-05
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： TAKANORI KOIKE , TAISUKE TAKAHASHI , JUN MAEDA , KAZUHIRO YOKOYAMA , KENJI NEGORO , HAJIME TAKAMATSU , HIROAKI TANAKA
摘要： يتعلقالاختراعالحاليبتوفيرمركبمفيدكمكونفعالفيتركيبةصيدلانيةلمنعأوعلاجخللوظيفيفيتخزينالبول،خللوظيفيإفراغي،خللوظيفيفيمجرىالبولالسفلي،وماإلىذلك. [وسيلةالحل] وجدمخترعوالاختراعالحاليأنمشتقثيازولبهاستبدالبواسطةبيرازينيلكربونيلأمينوفيالموضع 2 يمثلمعدِّلاًتفارغياًموجباًلمستقبل M3 المسكارينيممتازاًويتوقعأنيكونعاملاًلمنعأوعلاجأمراضالمثانة/ مجرىالبولالمرتبطةبانقباضاتالمثانةمنخلالمستقبل M3 مسكاريني،وعلىهذاالنحويكتملالاختراعالحالي. يتوقعأنيكونمشتق 2-أسيلأمينوثيازولأوملحمنهوفقاًللاختراعالحاليعاملاًلمنعأوعلاجأمراضالمثانة/ مجرىالبولالمرتبطةبانقباضاتالمثانةمنخلالمستقبل M3 المسكاريني،علىسبيلالمثالخللوظيفيإفراغيمثلانخفاضنشاطالمثانة.

10. 发明专利

MX368539B DERIVADOS DE 2-ACILAMINOTIAZOL O SU SAL. 未知
公开(公告)号：MX368539B
公开(公告)日：2019-10-07
申请号：MX2015011202
申请日：2014-02-27
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： JUN MAEDA , KENJI NEGORO , TAISUKE TAKAHASHI , YUSUKE INAGAKI , HIROAKI TANAKA , KAZUHIRO YOKOYAMA , HAJIME TAKAMATSU , TAKANORI KOIKE , ISSEI TSUKAMOTO
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D491/08 , C07D491/107
摘要： Problema Se proporciona un compuesto que es de utilidad como un ingrediente activo de una composición farmacéutica para el tratamiento de disfunciones de almacenamiento, disfunciones de evacuación y enfermedades del tracto urinario inferior. [Medios de solución] Los presentes inventores hallaron que un derivado de tiazol con pirazin-2-carbonilamino sustituido en la posición 2 es un excelente modulador alostérico positivo del receptor muscarínico M3 y es de utilidad como un agente para prevenir y/o tratar enfermedades de la vejiga o del tracto urinario, relacionadas con la contracción de la vejiga por el receptor muscarínico M3, completando así la presente invención. El derivado de 2-acilaminotiazol o una de sus sales de la presente invención se puede usar como un agente para prevenir y/o tratar enfermedades de la vejiga o del tracto urinario, relacionadas con la contracción de la vejiga por el receptor muscarínico M3, por ejemplo, disfunciones de evacuación como vejiga hipoactiva.

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