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1. 发明专利

PH12019502003A1 CYCLIC SULFAMIDE COMPOUNDS AND METHODS OF USING SAME 未知
公开(公告)号：PH12019502003A1
公开(公告)日：2020-06-15
申请号：PH12019502003
申请日：2019-09-02
申请人： ASSEMBLY BIOSCIENCES INC
发明人： TURNER WILLIAM W JR , LI LEPING , HAYDAR SIMON NICOLAS , BURES MARK G , RAI ROOPA , FRANCIS SAMSON , ARNOLD LEE DANIEL
IPC分类号： A61K31/549 , A61P31/12 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： The present disclosure provides, in part, cyclic sulfamide compounds, and pharmaceutical compositions thereof, useful as modulators of Hepatitis B (HBV) core protein, and methods of treating Hepatitis B (HBV) infection.

2. 发明专利

IL282433D0 5-membered heteroaryl carboxamide compounds for treatment of hbv 未知
公开(公告)号：IL282433D0
公开(公告)日：2021-06-30
申请号：IL28243321
申请日：2021-04-19
申请人： ASSEMBLY BIOSCIENCES INC , HAYDAR SIMON NICOLAS , LI LEPING , BURES MARK G , RAI ROOPA , BANNEN LYNNE , WALKER MICHAEL
发明人： HAYDAR SIMON NICOLAS , LI LEPING , BURES MARK G , RAI ROOPA , BANNEN LYNNE , WALKER MICHAEL
IPC分类号： A61P31/12
摘要： The present disclosure provides, in part, 5-membered heteroaryl carboxamide compounds, and pharmaceutical compositions thereof, useful for disruption of HBV core protein assembly, and methods of treating Hepatitis B (HBV) infection.

3. 发明专利

AU2019364352A1 5-membered heteroaryl carboxamide compounds for treatment of HBV 未知
公开(公告)号：AU2019364352A1
公开(公告)日：2021-06-03
申请号：AU2019364352
申请日：2019-10-22
申请人： ASSEMBLY BIOSCIENCES INC
发明人： HAYDAR SIMON NICOLAS , LI LEPING , BURES MARK G , RAI ROOPA , BANNEN LYNNE , WALKER MICHAEL
IPC分类号： A61P31/12 , A61K31/4155 , C07D231/38 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D403/08 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/08 , C07D417/08 , C07D417/10
摘要： The present disclosure provides, in part, 5-membered heteroaryl carboxamide compounds, and pharmaceutical compositions thereof, useful for disruption of HBV core protein assembly, and methods of treating Hepatitis B (HBV) infection.

4. 发明专利

CL2019002503A1 Compuesto de sulfamida cíclico y métodos de uso de los mismo. 未知
公开(公告)号：CL2019002503A1
公开(公告)日：2020-05-15
申请号：CL2019002503
申请日：2019-08-30
申请人： ASSEMBLY BIOSCIENCES INC
发明人： ARNOLD LEE DANIEL , LI LEPING , FRANCIS SAMSON , TURNER WILLIAM W JR , HAYDAR SIMON NICOLAS , BURES MARK G , RAI ROOPA
IPC分类号： A61K31/549 , A61P31/12 , C07D417/04 , C07D417/14

5. 发明专利

AU2018227811A1 Cyclic sulfamide compounds and methods of using same 未知
公开(公告)号：AU2018227811A1
公开(公告)日：2019-09-19
申请号：AU2018227811
申请日：2018-03-01
申请人： ASSEMBLY BIOSCIENCES INC
发明人： TURNER JR WILLIAM W , LI LEPING , HAYDAR SIMON NICOLAS , BURES MARK G , RAI ROOPA , FRANCIS SAMSON , ARNOLD LEE DANIEL
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/549 , A61P31/12 , C07D417/14
摘要： The present disclosure provides, in part, cyclic sulfamide compounds, and pharmaceutical compositions thereof, useful as modulators of Hepatitis B (HBV) core protein, and methods of treating Hepatitis B (HBV) infection.

6. 发明专利

CA3055194A1 CYCLIC SULFAMIDE COMPOUNDS AND METHODS OF USING SAME 未知
公开(公告)号：CA3055194A1
公开(公告)日：2018-09-07
申请号：CA3055194
申请日：2018-03-01
申请人： ASSEMBLY BIOSCIENCES INC
发明人： TURNER WILLIAM W , LI LEPING , HAYDAR SIMON NICOLAS , BURES MARK G , RAI ROOPA , FRANCIS SAMSON , ARNOLD LEE DANIEL
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/549 , A61P31/12 , C07D417/14
摘要： The present disclosure provides, in part, cyclic sulfamide compounds, and pharmaceutical compositions thereof, useful as modulators of Hepatitis B (HBV) core protein, and methods of treating Hepatitis B (HBV) infection.

7. 发明专利

AR116800A1 COMPUESTOS DE HETEROARIL CARBOXAMIDA DE 5 MIEMBROS PARA EL TRATAMIENTO DEL VHB 未知
公开(公告)号：AR116800A1
公开(公告)日：2021-06-16
申请号：ARP190103019
申请日：2019-10-22
申请人： ASSEMBLY BIOSCIENCES INC
发明人： WALKER MICHAEL , BANNEN LYNNE , RAI ROOPA , BURES MARK G , LI LEPING , HAYDAR SIMON NICOLAS
IPC分类号： C07D231/38 , A61K31/4155 , A61P31/12 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D403/08 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/08 , C07D417/08 , C07D417/10
摘要： Esta divulgación proporciona, en parte, compuestos de heteroaril carboxamida de 5 miembros y composiciones farmacéuticas de esto, que son útiles para interrumpir el ensamblaje de la proteína central del VHB, así como métodos para tratar la infección por hepatitis B (VHB). Reivindicación 1: En un aspecto, se indica en la presente un compuesto de fórmula (1), una sal de este aceptable en términos farmacéuticos, donde: X¹ es NRˣ¹, O ó S; X² es N o CRˣ²; X³ es O, NR⁷, CR⁴R⁸, C(O), S(O)ₜ, C=CR⁴R⁰ o C=NR⁴; X⁴ y X⁶ son independientemente O ó S; X⁵ es O, S o NR⁰; L es un enlace o C₁₋₆ alquileno; L¹ es un enlace, C₁₋₆ alquileno, O, NRᶜ, C(O), C(O)NRᶜ, S(O)ₜ o S(O)ₜNRᶜ; Rˣ¹ y Rˣ² están seleccionados de manera independiente del grupo que consiste en hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, haloC₁₋₆ alquilo y C₃₋₆ monocicloalquilo; Rᵃ, Rᵇ y Rᶜ están seleccionados de manera independiente para cada surgimiento del grupo que consiste en hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, haloC₁₋₆ alquilo y C₃₋₆ monocicloalquilo; Rᵈ es hidrógeno, OH, C₁₋₆ alquilo o C₁₋₆ alcoxi; R⁰, R⁶, R⁸ y R¹¹ se seleccionan independientemente para cada ocurrencia a partir del grupo que consta de hidrógeno, halógeno, OH, CN, NO₂, oxo, RᵈN=, hidrazino, formilo, azida, silil, siloxi, HOC(O)-, RᵃRᵇN-, RᵃRᵇNS(O)ₜ-, C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenil, C₂₋₆ alquinil, C₃₋₆ monocicloalquilo, haloC₁₋₆ alquilo, hidroxiC₁₋₆ alquilo-, RᵃRᵇNC₁₋₆ alquilo-, HOC(O)C₁₋₆ alquilo-, RᵃRᵇNC₁₋₆ alquiloNRᶜ-, C₁₋₆ alquiloNRᵃC₁₋₆ alquiloNRᶜ-, C₁₋₆ alcoxi, haloC₁₋₆ alcoxi, hidroxiC₁₋₆ alcoxi-, RᵃRᵇNC₁₋₆ alcoxi-, C₁₋₆ alcoxiC₁₋₆ alquilo-, haloC₁₋₆ alcoxiC₁₋₆ alquilo-, RᵃRᵇNC(O)-, C₁₋₆ alquiloC(O)-, C₁₋₆ alcoxiC(O)-, C₁₋₆ alquiloC(O)O-, C₁₋₆ alquiloS(O)q-, C₁₋₆ alquiloS(O)ₜNRᶜ-, C₁₋₆ alquiloS(O)ₜC₁₋₆ alquilo-, C₁₋₆ alquiloS(O)ₜNRᵃC₁₋₆ alquilo-, C₃₋₆ cicloalquiloS(O)ₜC₁₋₆ alquilo-, C₁₋₆ alquiloC(O)C₁₋₆ alquilo-, y C₁₋₆ alquiloC(O)OC₁₋₆ alquilo-; R⁰ᵃ está seleccionado de manera independiente para cada surgimiento del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, OH, CN, NO₂, RᵃRᵇN-, C₁₋₆ alquilo y haloC₁₋₆ alquilo; R¹ es un fenilo, naftilo, C₃₋₆ monocicloalquilo, C₃₋₆ monoheterocicloalquilo o heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros, donde: el fenilo, C₃₋₆ monocicloalquilo, C₃₋₆ monoheterocicloalquilo o heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros se sustituye opcionalmente por uno, dos o tres grupos R¹¹ seleccionados de manera independiente; R² es hidrógeno, halógeno, RᵃRᵇN, C₁₋₆ alquilo, haloC₁₋₆ alquilo, C₃₋₆ monocicloalquilo o C₁₋₆ alcoxi; R³ se selecciona a partir del grupo que consiste en los compuestos del grupo de fórmulas (2); R⁴ es R⁵, R⁶ o R⁵-L¹-; R⁴ y R⁸ juntos con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo de fórmula (3) ó (4); R⁴ᵃ es hidrógeno o C₁₋₆ alquilo; R⁴ᵇ es R⁵, R⁵ᵃ, R⁶ o R⁵-L¹-; R⁵ se selecciona del grupo que consiste en los compuestos del grupo de fórmulas (5); R⁵ᵃ es un resto de fórmula (6); R⁵ᵇ es un compuesto seleccionado del grupo de fórmulas (7); R⁶ᵃ es hidrógeno o C₁₋₆ alquilo; R⁷ es hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₁₋₆ alcoxiC₁₋₆ alquilo-, NRᵃRᵇC(O)-, R⁷ᵃC(O)-, C₁₋₆ alquiloxiC(O)-, C₁₋₆ alquiloS(O)q- o C₁₋₆ haloalquiloS(O)q-; R⁷ᵃ es C₁₋₆ alquilo o C₃₋₆ monocicloalquilo; q, r, t y w se seleccionan de manera independiente para cada surgimiento de 0, 1 y 2; y v se selecciona de manera independiente para cada surgimiento de 0, 1, 2 y 3.

8. 发明专利

AR111225A1 COMPUESTOS SULFAMIDA CÍCLICOS Y EL USO DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE UNA INFECCIÓN POR HEPATITIS B (HBV) 未知
公开(公告)号：AR111225A1
公开(公告)日：2019-06-19
申请号：ARP180100493
申请日：2018-03-02
申请人： ASSEMBLY BIOSCIENCES INC
发明人： TURNER JR WILLIAM W , LI LEPING , HAYDAR SIMON N , BURES MARK G , RAI ROOPA , FRANCIS SAMSON , ARNOLD LEE D
IPC分类号： C07D285/16 , A61K31/549 , A61P31/12 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： Compuestos sulfamida cíclicos, y composiciones farmacéuticas que los incluyen, que son de utilidad como moduladores de la proteína core de la Hepatitis B (HBV). Su uso en el tratamiento de una infección por Hepatitis B (HBV). Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, donde: w es 2; R¹ es de fenilo o piridilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, -OH, -CN, -NO₂, oxo, hidrazino, formilo, azido, sililo, siloxi, -S(O)q-C₁₋₆alquilo, -NRᵃRᵇ, -NRᶜ-S(O)ₜ-C₁₋₆alquilo, -S(O)ₜ-NRᵃRᵇ, C₁₋₆alquilo, C₂₋₆alquenilo, C₂₋₆alquinilo, C₃₋₆cicloalquilo, halo-C₁₋₆alquilo, hidroxi-C₁₋₆alquilo, RᵃRᵇN-C₁₋₆alquil-, C₁₋₆alcoxi, halo-C₁₋₆alcoxi, hidroxi-C₁₋₆alcoxi-, RᵃRᵇN-C₁₋₆alcoxi-, C₁₋₆alcoxi-C₁₋₆alquilo, -C(O)NRᵃRᵇ, -C(O)-C₁₋₆alquilo. -C(O)OH y -C(O)O-C₁₋₆alquilo; R² es hidrógeno; R³ se selecciona entre el grupo que consiste en los restos del grupo de fórmulas (2), donde: R⁴ es hidrógeno o C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: halógeno, -OH, -CN, -S(O)q-C₁₋₆alquilo, -NRᵃRᵇ, -NRᶜ-S(O)ₜ-C₁₋₆alquilo, -S(O)ₜ-NRᵃRᵇ, C₂₋₆alquenilo, C₂₋₆alquinilo, halo-C₁₋₆alquilo, C₁₋₆alcoxi, halo-C₁₋₆alcoxi, -C(O)NRᵃRᵇ, -C(O)-C₁₋₆alquilo, formilo, -C(O)OH, -C(O)O-C₁₋₆alquilo, benciloxi, C₁₋₄alcoxifenilo, pirrolidinilo, morfolinilo, tetrahidrofuranilo y triazolilo; R⁵ es hidrógeno o C₁₋₆alquilo opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, -OH, C₁₋₆alcoxi, -NRᵃRᵇ, y RᵃRᵇN-C₁₋₄alquilo; R⁶ es hidrógeno o C₁₋₆alquilo; R³³ se selecciona independientemente en cada caso del grupo que consiste en: halo, -OH, -CN, -NO₂, oxo, hidrazino, formilo, azido, sililo, siloxi, -S(O)q-C₁₋₆alquilo, -NRᵃRᵇ, -NRᶜ-S(O)ₜ-C₁₋₆alquilo, -S(O)ₜ-NRᵃRᵇ, C₁₋₆alquilo, C₂₋₆alquenilo, C₂₋₆alquinilo, C₃₋₆cicloalquilo, halo-C₁₋₆alquilo, hidroxi-C₁₋₆alquilo, RᵃRᵇN-C₁₋₆alquil-, C₁₋₆alcoxi, halo-C₁₋₆alcoxi, hidroxi-C₁₋₆alcoxi-, RᵃRᵇN-C₁₋₆alcoxi-, C₁₋₆alcoxi-C₁₋₆alquilo, -C(O)NRᵃRᵇ, -C(O)-C₁₋₆alquilo, -C(O)OH, y -C(O)O-C₁₋₆alquilo, fenilo, y un heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros con uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en O, N, y S, donde el fenilo y heteroarilo monocíclico de el 5 - 6 miembros se sustituyen opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: halo, -OH, -CN, -NO₂, oxo, hidrazino, formilo, azido, sililo, siloxi, -S(O)q-C₁₋₆alquilo, -NRᵃRᵇ, -NRᶜ-S(O)ₜ-C₁₋₆alquilo, -S(O)ₜ-NRᵃRᵇ, C₁₋₆alquilo, C₂₋₆alquenilo, C₂₋₆alquinilo, C₃₋₆cicloalquilo, halo-C₁₋₆alquilo, hidroxi-C₁₋₆alquilo, RᵃRᵇN-C₁₋₆alquil-, C₁₋₆alcoxi, halo-C₁₋₆alcoxi, hidroxi-C₁₋₆alcoxi-, RᵃRᵇN-C₁₋₆alcoxi-, C₁₋₆alcoxi-C₁₋₆alquilo, -C(O)NRᵃRᵇ, -C(O)-C₁₋₆alquilo, -C(O)OH, y -C(O)O-C₁₋₆alquilo; R³⁴ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, C₁₋₄alquilo y hidroxi-C₁₋₄alquilo; Rᵃ y Rᵇ son independientemente hidrógeno o C₁₋₆alquilo; o Rᵃ y Rᵇ pueden ser tomados juntos con el nitrógeno al cual Rᵃ y Rᵇ se unen para formar un resto de fórmula (3) ó (4); Rᶜ es hidrógeno o C₁₋₆alquilo; en cada caso, q es 0, 1 ó 2; en cada caso, t es 1 ó 2; r es 0, 1 ó 2; r2 es 0, 1, 2 ó 3; siempre que: cuando R³ es tiofen-2-ilo o furan-2-ilo, r2 es 1, 2 ó 3; cuando R³ es pirazol-4-ilo, en al menos un caso, R³³ no es C₁₋₆alquilo; y cuando R³ es fenilo, al menos uno de R³⁵, R³⁶ y R³⁷ no es halo y C₁₋₆alcoxi.

9. 发明专利

ES2898217T3 Compuestos de sulfamida cíclica y métodos de uso de los mismos 未知
公开(公告)号：ES2898217T3
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：ES18712322
申请日：2018-03-01
申请人： ASSEMBLY BIOSCIENCES INC
发明人： TURNER WILLIAM , LI LEPING , HAYDAR SIMON , BURES MARK , RAI ROOPA , FRANCIS SAMSON , ARNOLD LEE
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/549 , A61P31/12 , C07D417/14
摘要： Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: w es 2; R1 es de fenilo o piridilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -OH, -CN,-NO2, oxo, hidrazino, formilo, azido, sililo, siloxi, -S(O)4-alquilo C1-6, -NRaRb, -NRc-S(O)t-alquilo C1-6, -S(O)t-NRaRb, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, RaRbN-alquilo C1-6-, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6-, RaRbN-alcoxi C1-6-, alcoxi C1-6alquilo C1-6, -C(O)NRaRb, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)OH y -C(O)O-alquilo C1-6; R2 es hidrógeno; R3 se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** en el que: R4 es hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, -OH, -CN, -S(O)q-alquilo C1-6, -NRaRb, -NRc-S(O)t- alquilo C1-6, -S(O)t-NRaRb, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 - C(O)NRaRb, -C(O)-alquilo C1-6, formilo, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo C1-6, benciloxi, alcoxi C1-4fenilo, pirrolidinilo, morfolinilo, tetrahidrofurano y triazolilo; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, -OH, alcoxi C1-6, -NRaRb y RaRbN-alquilo C1-4; R6 es hidrógeno o alquilo C1-6; R33 se selecciona independientemente para cada presencia del grupo que consiste en: halo, -OH, -CN, -NO2, oxo, hidrazino, formilo, azido, sililo, siloxi, -S(O)q-alquilo C1-6, -NRaRb, -NRc-S(O)t-alquilo C1-6, -S(O)t-NRaRb, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6 haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, RaRbN-alquilo C1-6-, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6-, RaRbN-alcoxi C1-6-, alcoxi C1-6alquilo C1-6, -C(O)NRaRb, -C(O)- alquilo C1-6, -C(O)OH, y -C(O)O-alquilo C1-6, y un heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros con uno, dos o tres heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en O, N y S, donde el fenilo y el heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: halo, -OH, -CN, -NO2, oxo, hidrazino, formilo, azido, sililo, siloxi, -S(O)q-alquilo C1-6, -NRaRb, -NRc-S(O)t-alquilo C1-6, -S(O)t-NRaRb, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6 hidroxialquilo C1-6, RaRbN-alquilo C1-6-, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6-, RaRbN-alcoxi C1-6-, alcoxi C1-6alquilo C1-6, -C(O)NRaRb, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)OH y -C(O)O- alquilo C1-6; R34 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 e hidroxialquilo C1-4; Ra y Rb son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; o Ra y Rb pueden tomarse junto con el nitrógeno al que se unen Ra y Rb para formar **(Ver fórmula)** Rc es hidrógeno o alquilo C1-6; para cada presencia, q es 0, 1 o 2, para cada presencia, t es 1 o 2; r es 0, 1 o 2; r2 es 0, 1, 2 o 3; con la condición de que: cuando R3 es tiofen-2-il o furan-2-il, r2 es 1, 2 o 3; cuando R3 es pirazol-4-il, en al menos un caso, R33 es distinto de alquilo C1-6; y cuando R3 es fenilo, al menos uno de R35, R36 y R37 es distinto de halo y alcoxi C1-6.

10. 发明专利

SG11202104086PA 5-MEMBERED HETEROARYL CARBOXAMIDE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF HBV 未知
公开(公告)号：SG11202104086PA
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：SG11202104086P
申请日：2019-10-22
申请人： ASSEMBLY BIOSCIENCES INC
发明人： HAYDAR SIMON , LI LEPING , BURES MARK , RAI ROOPA , BANNEN LYNNE , WALKER MICHAEL
IPC分类号： A61P31/12 , A61K31/4155 , C07D231/38 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D403/08 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/08 , C07D417/08 , C07D417/10
摘要： The present disclosure provides, in part, 5-membered heteroaryl carboxamide compounds, and pharmaceutical compositions thereof, useful for disruption of HBV core protein assembly, and methods of treating Hepatitis B (HBV) infection.

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