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    • 1. 发明专利
      AR106040A1 MODULADORES DE LA PROTEÍNA CORE DE LA HEPATITIS B 未知
    • MODULADORES DE LA PROTEÍNA CORE DE LA HEPATITIS B
    • AR106040A1
    • 2017-12-06
    • ARP160102819
    • 2016-09-15
    • ASSEMBLY BIOSCIENCES INC , UNIV INDIANA RES & TECH CORP
    • SAMSON FRANCIS , SIMON HAYDAR , MARK BURES , LEPING LI , HANS MAAG , LEE ARNOLD , WILLIAM TURNER
    • C07D281/08 , A61K31/427 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P31/20 , C07D281/10 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
    • Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque representado mediante la fórmula (1), donde Y se selecciona del grupo que consiste en S(O)ʸ, C=O, C(R¹¹)₂, NRY y O donde y es 0, 1 ó 2; R¹¹, en cada caso, se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, y C₁₋₆alquilo (opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halógenos); RY se selecciona del grupo que consiste en H, metilo, etilo, propilo, propenilo, butilo, fenilo y bencilo, donde RY, cuando no es H, puede estar opcionalmente sustituido con hidroxilo; RZ se selecciona del grupo que consiste en H, metilo, etilo, propilo, fenilo y bencilo; Rᵐ’ y Rᵐ se seleccionan en forma independiente entre sí del grupo que consiste en H, C₁₋₆alquilo (opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno de forma independiente entre halógeno e hidroxilo), y C₂₋₆alquenilo (opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno de forma independiente entre halógeno e hidroxilo); Rᶜ se selecciona del grupo que consiste en H, C₁₋₆alquilo y C₂₋₆alquenilo; R⁷⁷ se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, ciano, y C₁₋₆alquilo; R⁷⁸ se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, ciano, C₁₋₆alquilo, carboxi, -C(O)-O-C₁₋₆alquilo; C₃₋₆cicloalquilo, -NR’R’’; fenilo (opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno de forma independiente del grupo que consiste en R⁷³); bencilo (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno de forma independiente del grupo que consiste en R⁷³), heterociclo de 4 - 7 miembros (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno de forma independiente del grupo que consiste en R⁷³); heteroarilo monocíclico de 4 - 7 miembros (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno de forma independiente del grupo que consiste en R⁷³); heteroarilo bicíclico de 9 - 10 miembros (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno de forma independiente del grupo que consiste en R⁷³), X²-R⁷⁹, y X²-C₁₋₆alquilen-R⁷⁹; X² se selecciona del grupo que consiste en S(O)ʷ (donde w es 0, 1, ó 2), O, -C(O)- y NR’; R⁷⁹ se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, halógeno, C₁₋₆alquilo, -C(O)-O-C₁₋₆alquilo, heterociclo (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, NR’R’’, -C(O)-O-C₁₋₆alquilo, carboxi y C₁₋₆alquilo), -C(O)-NR’R’’, -C(=NH)-NR’R’’, heteroarilo, fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, NR’R’’, -C(O)-O-C₁₋₆alquilo, carboxi, C₁₋₆alcoxi, y C₁₋₆alquilo), C₂₋₆alquenilo, C₂₋₆alquinilo, C₁₋₆alcoxi, carboxi, NR’R’’, -C(O)-C₁₋₆alquilo, C₃₋₆cicloalquilo, -NR’-C(O)-C₁₋₆alquilo, NR’-C(O)-O-C₁₋₆alquilo, -S(O)ʷ-C₁₋₆alquilo (donde w es 0, 1 ó 2), -S(O)ʷ-NR’R’’ (donde w es 0, 1 ó 2), y -NR’-S(O)ʷ-C₁₋₆alquilo (donde w es 0, 1 ó 2)); R⁷³ se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, oxo, C₁₋₆alquilo, -C(O)-O-C₁₋₆alquilo, heterociclo (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, oxo, NR’R’’, -C(O)-O-C₁₋₆alquilo, carboxi y C₁₋₆alquilo), -C(O)-NR’-C₁₋₆alquilo, -C(=NH)-NR’R’’, heteroarilo, fenilo, C₂₋₆alquenilo, C₂₋₆alquinilo, C₁₋₆alcoxi, carboxi, oxo, NR’R’’, -C(O)-C₁₋₆alquilo, -C₃₋₆cicloalquilo, NR’-C(O)-C₁₋₆alquilo, NR’-C(O)-O-C₁₋₆alquilo, -S(O)ʷ-C₁₋₆alquilo (donde w es 0, 1 ó 2), -S(O)ʷ-NR’R’’ (donde w es 1, 2 ó 3), -NR’-S(O)ʷ-C₁₋₆alquilo (donde w es 0, 1 ó 2), C(O)-NR’-C₁₋₆alquilo, C(O)-C₁₋₃alquilen-NR’-C(O)-O-C₁₋₆alquilo, X²-R⁷⁹; y X²-C₁₋₆alquilen-R⁷⁹; R’ se selecciona, en forma independiente en cada caso, entre H, metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, y propilo; R’’ se selecciona, en forma independiente en cada caso, entre H, metilo, etilo, propilo (opcionalmente sustituido con hidroxilo), butilo (opcionalmente sustituido con hidroxilo), -C(O)-metilo y -C(O)-etilo, o R’ y R’’ tomados junto con el nitrógeno al cual están unidos pueden formar un heterociclo de 4 - 7 miembros opcionalmente sustituido con uno, dos o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, NH₂, -C(O)-O-C₁₋₃alquilo, -C(O)-C₁₋₃alquilo, carboxi, oxo, y C₁₋₃alquilo; cada una de las porciones R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹, y R¹⁰ se selecciona en forma independiente en cada caso entre el grupo que consiste en hidrógeno, C₁₋₆alquilo, C₁₋₆alcoxi, C₂₋₆alquinilo, C₂₋₆alquenilo, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, y NR’R’’; donde en cada caso, C₁₋₆alquilo, C₂₋₆alquenilo o C₂₋₆alquinilo puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, C₃₋₆cicloalquilo, C₂₋₄alquenilo, C₂₋₄alquinilo, C₁₋₃alcoxi, NR’R’’, -NR’-S(O)ʷ-C₁₋₂alquilo (donde w es 0, 1 ó 2), NR’-C(O)-C₁₋₃alquilo, NR’-C(O)-O-C₁₋₃alquilo, y S(O)ʷ-NR’R’’ (donde w es 0, 1 ó 2); C₁₋₆alcoxi puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, C₁₋₃alquilo, NR’R’’, -NR’-S(O)ʷ-C₁₋₂alquilo (donde w es 0, 1 ó 2), y S(O)ʷ-NR’R’’ (donde w es 0, 1 ó 2); C₁₋₆alquileno puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en C₃₋₆ cicloalquilo, hidroxilo, ciano, y halógeno; y sales aceptables farmacéuticamente y N-óxidos del mismo.
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 3. 发明专利
      AR106037A1 MODULADORES DE LA PROTEÍNA CORE DE LA HEPATITIS B 未知
    • MODULADORES DE LA PROTEÍNA CORE DE LA HEPATITIS B
    • AR106037A1
    • 2017-12-06
    • ARP160102816
    • 2016-09-15
    • ASSEMBLY BIOSCIENCES INC , UNIV INDIANA RES & TECH CORP
    • MARK BURES , HANS MAAG , LEE ARNOLD , BILL TURNER
    • C07D281/16 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P31/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
    • Se proveen, en parte, compuestos que tienen propiedades efectoras alostéricas contra la Cp del virus de la Hepatitis B. También se proveen métodos de tratamiento de infecciones virales, tal como la hepatitis B, que comprenden administrar a un paciente que lo necesita uno de los compuestos divulgados. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque está representado mediante la fórmula (1) donde Y se selecciona del grupo que consiste en S(O)ʸ, C=O, C(R¹¹)₂, NRY y O donde y es 0, 1, ó 2; R¹¹ es H o C₁₋₆alquilo, RY se selecciona del grupo que consiste en H, metilo, etilo, propilo, proprenilo, fenilo y bencilo, donde RY, cuando no es H, puede estar opcionalmente sustituido con hidroxilo; RZ se selecciona del grupo que consiste en H, metilo, etilo, propilo, fenilo y bencilo; Rᵐ’ y Rᵐ se seleccionan en forma independiente entre sí del grupo que consiste en H y C₁₋₆alquilo (opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno de forma independiente entre halógeno e hidroxilo); L es una unión o C₁₋₂alquileno (opcionalmente sustituido con halógeno o C₁₋₂alquilo); A es un anillo monocíclico heterocíclico de 5 - 7 miembros o monocíclico heteroarilo de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, ciano, C₁₋₆alquilo, C₂₋₆alquenilo, C₂₋₆alquinilo, C₁₋₆alcoxi, y NR’R’’; B se selecciona del grupo que consiste en fenilo (opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes representados mediante R³³), heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros (opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes representados mediante R³³), y heteroarilo bicíclico de 9 - 10 miembros (opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes representados mediante R³³); R’ se selecciona, en forma independiente en cada caso, entre H, metilo, etilo, y propilo; R’’ se selecciona, en forma independiente en cada caso, entre H, metilo, etilo, propilo (opcionalmente sustituido con hidroxilo), butilo (opcionalmente sustituido con hidroxilo), -C(O)-metilo y-C(O)-etilo, o R’ y R’’ tomados junto con el nitrógeno al cual están unidos pueden formar un heterociclo de 4 - 7 miembros opcionalmente sustituido con uno, dos o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, NH₂, -C(O)-O-C₁₋₃alquilo, -C(O)-C₁₋₃alquilo, carboxi, oxo, y C₁₋₃alquilo; cada una de las porciones R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹, y R¹⁰ se selecciona en forma independiente en cada caso entre el grupo que consiste en hidrógeno, C₁₋₆alquilo, C₂₋₆alquinilo, C₂₋₆alquenilo, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, y NR’R’’; R³³ se selecciona en forma independiente en cada caso entre el grupo que consiste en H, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, C₁₋₆alquilo, -C(O)-O-C₁₋₆alquilo, -C(O)-NR’R’’, -C(=NH)-NR’R’’, C₂₋₆alquenilo, C₂₋₆alquinilo, C₁₋₆alcoxi, carboxi, -CHO, NR’R’’, -C(O)-C₁₋₆alquilo, -C(O)-C₁₋₆alcoxi, C₃₋₆cicloalquilo, -S(O)ʷ-C₁₋₆alquilo (donde w es 0, 1 ó 2), -S(O)ʷ-NR’R’’ (donde w es 0, 1 ó 2), y NR’-S(O)ʷ-C₁₋₆ alquilo (donde w es 0, 1 ó 2); q es 0, 1, 2 ó 3; donde en cada caso, C₁₋₆alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, C₂₋₆alquenilo, C₂₋₆alquinilo, C₁₋₆alcoxi, NR’R’’, -NR’-S(O)ʷ-C₁₋₆alquilo (donde w es 0, 1 ó 2), y S(O)ʷ-NR’R’’ (donde w es 0, 1 ó 2); C₁₋₆alcoxi puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, C₁₋₆alquilo, NR’R’’, -NR’-S(O)ʷ-C₁₋₆alquilo (donde w es 0, 1 ó 2) y S(O)ʷ-NR’R’’ (donde w es 0, 1 ó 2); y sales aceptables farmacéuticamente y N-óxidos del mismo.
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