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1. 发明专利

ES2690971T3 Compuestos pirimido-piridazinona y uso de los mismos 未知
公开(公告)号：ES2690971T3
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：ES12756865
申请日：2012-08-23
申请人： ASANA BIOSCIENCES LLC
发明人： VENKATESAN ARANAPAKAM , SMITH ROGER , HOSAHALLI SUBRAMANYA , POTLURI VIJAY , PANIGRAHI SUNIL , BASETTI VISHNU , KUNTU KARUNASREE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P29/00 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es NR4R5, un alcoxi C1 a C6, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de halógeno, OH, alcoxi, NH2, (alquil)amino-, di(alquil)amino-, (alquil)C(O)N(alquil C1-C3)-, (alquil)carboxiamido-, HC(O)NH-, H2NC(O)-, (alquil)NHC(O)-, di(alquil)NC(O)-, CN, C(O)OH, (alcoxi)carbonil-, (alquil)C(O)-, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, haloalquilo, amino(alquil C1-C6)-, (alquil)carboxil-, carboxiamidoalquil-, o NO2, un arilo C6 a C14, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo, halógeno, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, OH, hidroxialquilo, -O-(hidroxialquil), -O-(alquil)-C(O)OH, -(alquil)-(alcoxi)-halógeno, NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), -O-(alquil)-N(alquil)(alquil), N-alquilamido-, -C(O)NH2, (alquil)amido-, NO2, (aril)alquilo, ariloxi, heteroariloxi, (aril)amino, (alcoxi)carbonil-, (alquil)amido-, (alquil)amino, alquilcarboxil-, (alquil)carboxiamido-, (aril)alquil-, (aril)amino-, cicloalquenilo, heteroarilo, (heteroaril)alquil-, heterociclilo, -O-(heterociclil), heterociclil(alquil)-, (hidroxialquil)NH-, (hidroxialquil)2N, -SO2(alquil) o un sustituyente espiro, un heteroarilo, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo, OH, CN, hidroxialquilo, NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), N-alquilamido-, - C(O)NH2, (alquil)amido-, -NO2, (aril)alquilo, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, (aril)amino, (alcoxi)carbonil-, (alquil)amido-, (alquil)amino, aminoalquil-, alquilcarboxil-, (alquil)carboxiamido-, (aril)alquil-, (aril)amino-, cicloalquenilo, heteroarilo, (heteroaril)alquil-, heterociclilo, heterociclil(alquil)-, (hidroxialquil)NH-, (hidroxialquil)2N o un sustituyente espiro, un cicloalquilo monocíclico o bicíclico de 3-10 miembros, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de halógeno, NH2, (alquil)NH, (alquil)(alquil)N-, -N(alquil)C(O)(alquil), -NHC(O)(alquil), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquil), -C(O)N(alquil)(alquil), CN, OH, alcoxi, alquilo, C(O)OH, -C(O)O(alquil), -C(O)alquil), arilo, heteroarilo, cicloalquilo, haloalquilo, aminoalquil-, -OC(O)(alquil), carboxiamidoalquil-, y NO2, o un heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3-10 miembros, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo, halógeno, alcoxi, haloalquilo, OH, hidroxialquilo, -C(O)-(hidroxialquil), NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), N-alquilamido-, -C(O)NH2, (alquil)amido-, -C(O)-(alquil)-CN, (alquil)-CN, o NO2, en donde: (i) el cicloalquilo y heterociclilo de 3-4 miembros están saturados; (ii) los átomos de hidrógeno en el mismo átomo de carbono de dicho cicloalquilo o heterociclilo se reemplazan opcionalmente con un cicloalquilo de 3-6 miembros, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de halógeno, NH2, (alquil)NH, (alquil)(alquil)N-, -N(alquil)C(O)(alquil), -NHC(O)(alquil), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquil), -C(O)N(alquil)(alquil), CN, OH, alcoxi, alquilo, C(O)OH, -C(O)O(alquil), -C(O)alquil), arilo, heteroarilo, cicloalquilo, haloalquilo, aminoalquil-, -OC(O)(alquil), carboxiamidoalquil-, y NO2, o un heterociclilo, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo, halógeno, alcoxi, haloalquilo, OH, hidroxialquilo, -C(O)- (hidroxialquil), NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), N-alquilamido-, -C(O)NH2, (alquil)amido-, -C(O)-(alquil)-CN, (alquil)-CN, o NO2 para formar un espirocicloalquilo o espiroheterociclilo; y (iii) los átomos de hidrógeno en el mismo átomo de dicho cicloalquilo o heterociclilo se reemplazan opcionalmente con O para formar un sustituyente oxo; R2 es fenilo, fenilo sustituido con C(O)NR4R5, fenilo sustituido con NR4R5, o fenilo sustituido con (alquilo C1 a C6) NR4R5, fenilo sustituido con uno o más alcoxi C1 a C6, (alquilo C1 a C6)halógeno, trifluoroalcoxi C1 a C6, (alquilo C1 a C6)C(O)OH, halógeno, dicho cicloalquilo C3 a C8 no sustituido o sustituido, dicho heterociclilo no sustituido o sustituido, dicho heteroarilo no sustituido o sustituido, -O-(alquil C1 a C6)C(O)OH, -O-(alquil C1 a C6)-NR4R5, -O-(dicho heterociclo no sustituido o sustituido), -O(alquil C1 a C6)-N(alquil C1 a C6)(alquil C1 a C6), -O-(alquil C1 a C6)NH2, hidroxialquilo C1 a C6, -O-(hidroxialquil C1 a C6), O-(alquil C1 a C6)-C(O)OH, -alcoxi C1 a C6-alcoxi C1 a C6, O- (heterociclo)-(hidroxialquil C1 a C6), SO2-(alquil C1 a C6), o -(alquil C1 a C6)-(alcoxi C1 a C6)-halógeno; fenilo sustituido con -O-(alquil C1 a C6)-heterociclo; o un heteroarilo de 5-6 miembros, que no 5 está sustituido o está sustituido con (alquilo C1 a C6)NR4R5 o sustituido con NR4R5, con la condición de que cuando R2 es 4-piridilo, el 4-piridilo carece de un sustituyente carbonilo en la 2ª posición; R4 y R5: (a) se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1 a C6, hidroxialquilo C1 a C6, cicloalquilo C3 a C8, y -(alquil C1 a C6)N(alquil C1 a C6)(alquil C1 a C6); (b) se unen para formar un heterociclilo de 3-8 miembros, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo, halógeno, alcoxi, haloalquilo, OH, hidroxialquilo, -C(O)-(hidroxialquil), NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), N-alquilamido-, -C(O)NH2, (alquil)amido-, -C(O)-(alquil)-CN, (alquil)-CN, o NO2, en donde; (bi) los átomos de hidrógeno en el mismo átomo de carbono de dicho heterociclilo se reemplazan opcionalmente con un cicloalquilo de 3-6 miembros, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de halógeno, NH2, (alquil)NH, (alquil)(alquil)N-, -N(alquil)C(O)(alquil), -NHC(O)(alquil), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquil),- C(O)N(alquil)(alquil), CN, OH, alcoxi, alquilo, C(O)OH, -C(O)O(alquil), -C(O) alquil), arilo, heteroarilo, cicloalquilo, haloalquilo, aminoalquil-, -OC(O)(alquil), carboxiamidoalquil-, y NO2, o un heterociclilo, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo, halógeno, alcoxi, haloalquilo, OH, hidroxialquilo, -C(O)-(hidroxialquil), NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), N-alquilamido-, -C(O)NH2, (alquil) amido-, - C(O)-(alquil)-CN, (alquil)-CN, o NO2, para formar un espirocicloalquilo o espiroheterociclilo; y (bii) los átomos de hidrógeno en el mismo átomo de dicho heterociclilo (b), cicloalquilo (bi), o heterociclilo (bi), se reemplazan opcionalmente con O para formar un sustituyente oxo; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

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