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1. 发明专利

CO2022003782A2 Inhibidores de kras g12d 未知
公开(公告)号：CO2022003782A2
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CO2022003782
申请日：2022-03-29
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , MIRATI THERAPEUTICS INC
发明人： WANG XIAOLUN , BURNS AARON CRAIG , CHRISTENSEN JAMES GAIL , KETCHAM JOHN MICHAEL , LAWSON JOHN DAVID , MARX MATTHEW ARNOLD , SMITH CHRISTOPHER RONALD , ALLEN SHELLEY , BLAKE JAMES FRANCIS , CHICARELLI MARK JOSEPH , DAHLKE JOSHUA RYAN , DAI DONGHUA , FELL JAY BRADFORD , FISCHER JOHN PETER , MEJIA MACEDONIO J , NEWHOUSE BRAD , NGUYEN PHONG , O'LEARY JACOB MATTHEW , PAJK SPENCER , RODRIGUEZ MARTHA E , SAVECHENKOV PAVEL , TANG TONY P , VIGERS GUY P A , ZHAO QIAN , KAHN DEAN RUSSELL , GAUDINO JOHN , HILTON MICHAEL CHRISTOPHER
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4375 , A61K31/517 , C07D471/00 , C07D471/02 , C07D471/04
摘要： La presente invención se refiere a compuestos que inhiben KRas G12D. En particular, la presente invención se refiere a compuestos que inhiben la actividad de KRas G12D, composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos y métodos de uso de las mismas.

2. 发明专利

BR112022003543A2 Inibidores de kras g12 未知
公开(公告)号：BR112022003543A2
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：BR112022003543
申请日：2020-08-27
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , MIRATI THERAPEUTICS INC
发明人： AARON CRAIG BURNS , NEWHOUSE BRAD , CHRISTOPHER RONALD SMITH , DEAN RUSSELL KAHN , DAI DONGHUA , GUY P A VIGERS , JACOB MATTHEW O'LEARY , JAMES FRANCIS BLAKE , JAMES GAIL CHRISTENSEN , JAY BRADFORD FELL , JOHN DAVID LAWSON , GAUDINO JOHN , JOHN MICHAEL KETCHAM , JOHN PETER FISCHER , JOSHUA RYAN DAHLKE , MACEDONIO J MEJIA , MARK JOSEPH CHICARELLI , MARTHA E RODRIGUEZ , MATTHEW ARNOLD MARX , MICHAEL CHRISTOPHER HILTON , SAVECHENKOV PAVEL , NGUYEN PHONG , ZHAO QIAN , ALLEN SHELLEY , PAJK SPENCER , TONY P TANG , WANG XIAOLUN
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4375 , A61K31/517 , C07D471/00 , C07D471/02 , C07D471/04
摘要： inibidores de kras g12. a presente invenção se refere a compostos que inibem kras g12d. em particular, a presente invenção se refere a compostos que inibem a atividade de kras g12d, composições farmacêuticas compreendendo os compostos e métodos de uso para os mesmos.

3. 发明专利

AU2020337938A1 KRas G12D inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2020337938A1
公开(公告)日：2022-03-17
申请号：AU2020337938
申请日：2020-08-27
申请人： MIRATI THERAPEUTICS INC , ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： WANG XIAOLUN , BURNS AARON CRAIG , CHRISTENSEN JAMES GAIL , KETCHAM JOHN MICHAEL , LAWSON JOHN DAVID , MARX MATTHEW ARNOLD , SMITH CHRISTOPHER RONALD , ALLEN SHELLEY , BLAKE JAMES FRANCIS , CHICARELLI MARK JOSEPH , DAHLKE JOSHUA RYAN , DAI DONGHUA , FELL JAY BRADFORD , FISCHER JOHN PETER , MEJIA MACEDONIO J , NEWHOUSE BRAD , NGUYEN PHONG , O'LEARY JACOB MATTHEW , PAJK SPENCER , RODRIGUEZ MARTHA E , SAVECHENKOV PAVEL , TANG TONY P , VIGERS GUY P A , ZHAO QIAN , KAHN DEAN RUSSELL , GAUDINO JOHN , HILTON MICHAEL CHRISTOPHER
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4375 , A61K31/517 , C07D471/00 , C07D471/02 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12D. In particular, the present invention relates to compounds that inhibit the activity of KRas G12D, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

4. 发明专利

CL2022000447A1 Inhibidores de kras g12d 未知
公开(公告)号：CL2022000447A1
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CL2022000447
申请日：2022-02-23
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , MIRATI THERAPEUTICS INC
发明人： SAVECHENKOV PAVEL , WANG XIAOLUN , BURNS AARON CRAIG , KETCHAM JOHN MICHAEL , LAWSON JOHN DAVID , MARX MATTHEW ARNOL , SMITH CHRISTOPHER RONALD , ALLEN SHELLEY , BLAKE JAMES FRANCIS , CHICARELLI MARK JOSEPH , DAHLKE JOSHUA RYAN , DAI DONGHUA , FELL JAY BRADFORD , FISCHER JOHN PETER , MEJIA MACEDONIO J , NEWHOUSE BRAD , NGUYEN PHONG , O'LEARY JACOB MATTHEW , PAJK SPENCER , RODRIGUEZ MARTHA E , TANG TONY P , VIGERS GUY P A , ZHAO QIAN , KAHN DEAN RUSSELL , GAUDINO JOHN , HILTON MICHAEL CHRISTOPHER , CHRISTENSEN JAMES GAIL
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4375 , A61K31/517 , C07D471/00 , C07D471/02 , C07D471/04
摘要： La presente invención se refiere a compuestos que inhiben KRas G12D. En particular, la presente invención se refiere a compuestos que inhiben la actividad de KRas G12D, composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos y métodos de uso de las mismas.

5. 发明专利

ZA202202362B KRAS G12D INHIBITORS 未知
公开(公告)号：ZA202202362B
公开(公告)日：2022-09-28
申请号：ZA202202362
申请日：2022-02-24
申请人： MIRATI THERAPEUTICS INC , ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： WANG XIAOLUN , BURNS AARON CRAIG , CHRISTENSEN JAMES GAIL , KETCHAM JOHN MICHAEL , LAWSON JOHN DAVID , MARX MATTHEW ARNOLD , SMITH CHRISTOPHER RONALD , ALLEN SHELLEY , BLAKE JAMES FRANCIS , CHICARELLI MARK JOSEPH , DAHLKE JOSHUA RYAN , DAI DONGHUA , FELL JAY BRADFORD , FISCHER JOHN PETER , MEJIA MACEDONIO J , NEWHOUSE BRAD , NGUYEN PHONG , O'LEARY JACOB MATTHEW , PAJK SPENCER , RODRIGUEZ MARTHA E , SAVECHENKOV PAVEL , TANG TONY P , VIGERS GUY P A , ZHAO QIAN , KAHN DEAN RUSSELL , GAUDINO JOHN , HILTON MICHAEL CHRISTOPHER
摘要： The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12D. In particular, the present invention relates to compounds that inhibit the activity of KRas G12D, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

6. 发明专利

CA3148745A1 KRAS G12D INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA3148745A1
公开(公告)日：2021-03-04
申请号：CA3148745
申请日：2020-08-27
申请人： MIRATI THERAPEUTICS INC , ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： WANG XIAOLUN , CHRISTENSEN JAMES GAIL , KETCHAM JOHN MICHAEL , MARX MATTHEW ARNOLD , SMITH CHRISTOPHER RONALD , ALLEN SHELLEY , DAI DONGHUA , FISCHER JOHN PETER , NEWHOUSE BRAD , O'LEARY JACOB MATTHEW , RODRIGUEZ MARTHA E , VIGERS GUY P A , ZHAO QIAN , GAUDINO JOHN , BURNS AARON CRAIG , LAWSON JOHN DAVID , BLAKE JAMES FRANCIS , CHICARELLI MARK JOSEPH , DAHLKE JOSHUA RYAN , FELL JAY BRADFORD , MEJIA MACEDONIO J , NGUYEN PHONG , PAJK SPENCER , SAVECHENKOV PAVEL , TANG TONY P , KAHN DEAN RUSSELL , GAUDINO JOHN , HILTON MICHAEL CHRISTOPHER
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4375 , A61K31/517 , C07D471/00 , C07D471/02 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12D. In particular, the present invention relates to compounds that inhibit the activity of KRas G12D, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

7. 发明专利

AR119847A1 INHIBIDORES DE KRAS G12D 未知
公开(公告)号：AR119847A1
公开(公告)日：2022-01-12
申请号：ARP200102418
申请日：2020-08-27
申请人： MIRATI THERAPEUTICS INC , ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： WANG XIAOLUN , BURNS AARON CRAIG , CHRISTENSEN JAMES GAIL , KETCHAM JOHN MICHAEL , LAWSON JOHN DAVID , MARX MATTHEW ARNOLD , SMITH CHRISTOPHER RONALD , ALLEN SHELLEY , BLAKE JAMES F , CHICARELLI MARK JOSEPH , DAHLKE JOSHUA , DAI DONGHUA , FELL JAY BRADFORD , FISCHER JOHN PETER , MEJIA MACEDONIO J , NEWHOUSE BRAD , NGUYEN PHONG , OLEARY JACOB M , PAJK SPENCER , RODRIGUEZ MARTHA E , SAVECHENKOV PAVEL , TANG TONY P , VIGERS GUY P A , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D487/08 , A61K31/529 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： Compuestos derivados de 3,8-diazabiciclo[3.2.1]octan-3-ilo como inhibidores de la actividad de KRas G12D, composiciones farmacéuticas que los comprenden y el uso de los mismos en el tratamiento de diversos tipos de cáncer, incluyendo leucemia. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R¹ es hidrógeno, hidroxi, halógeno, C₁₋₃ alquilo, C₁₋₃ cianoalquilo, C₁₋₃ hidroxialquilo, HC(=O)-, -CO₂R⁵, -CO₂N(R⁵)₂ o un heteroarilo de 5 - 6 miembros; Y es una unión, O ó NR⁵; R² es hidrógeno, -N(R⁵)₂, heterociclilo, C₁₋₆ alquilo, -L-heterociclilo, -L-arilo, -L-heteroarilo, -L-cicloalquilo, -L-N(R⁵)₂, -L-NHC(=NH)NH₂, -L-C(O)N(R⁵)₂, -L-C₁₋₆ haloalquilo, -L-OR⁵, -L-(CH₂OR⁵)(CH₂)ₙOR⁵, -L-NR⁵C(O)-arilo, -L-COOH, o -LC(=O)OC₁₋₆ alquilo, donde las unidades heterociclilo y arilo de -L-NR⁵C(O)-arilo y la unidad heterociclilo de -L-heterociclilo y la unidad cicloalquilo de -L-cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidas con uno o más R⁶, y donde el arilo o heteroarilo de -L-arilo y -L-heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R⁷; cada L es en forma independiente un C₁₋₄ alquileno opcionalmente sustituido con hidroxi, C₁₋₄ hidroxialquilo o heteroarilo; R³ es arilo o heteroarilo, donde el arilo o el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más R⁸; R⁴ es hidrógeno, halógeno o C₁₋₃ alquilo; cada R⁵ es en forma independiente hidrógeno o C₁₋₃ alquilo; cada R⁶ es en forma independiente halógeno, hidroxi, C₁₋₃ hidroxialquilo, C₁₋₃ alquilo, C₁₋₃ haloalquilo, C₁₋₃ alcoxi, ciano, -Q-fenilo, -Q-fenilSO₂F, -NHC(O)fenilo, -NHC(O)fenilSO₂F, pirazolilo sustituido con C₁₋₃ alquilo, araC₁₋₃ alquilo-, tert-butildimetilsililoxiCH₂-, -N(R⁵)₂, (C₁₋₃ alcoxi)C₁₋₃ alquilo-, (C₁₋₃ alquil)C(=O), oxo, (C₁₋₃ haloalquil)C(=O)-, -SO₂F, (C₁₋₃ alcoxi)C₁₋₃ alcoxi, -CH₂OC(O)N(R⁵)₂, -CH₂NHC(O)OC₁₋₆ alquilo, -CH₂NHC(O)N(R⁵)₂, -CH₂NHC(O)C₁₋₆ alquilo, -CH₂(pirazolilo), -CH₂NHSO₂C₁₋₆ alquilo, -CH₂OC(O)heterociclilo, -OC(O)N(R⁵)₂, -OC(O)NH(C₁₋₃ alquil)O(C₁₋₃ alquilo), -OC(O)NH(C₁₋₃ alquil)O(C₁₋₃ alquil)fenil(C₁₋₃ alquil)N(CH₃)₂, -OC(O)NH(C₁₋₃ alquil)O(C₁₋₃ alquil)fenilo o -OC(O)heterociclilo, -CH₂-heterociclilo, donde el fenilo de -NHC(O)fenilo o -OC(O)NH(C₁₋₃ alquil)O(C₁₋₃ alquil)fenilo está opcionalmente sustituido con -C(O)H u OH y donde el heterociclilo de -CH₂-heterociclilo está opcionalmente sustituido con oxo; Q es una unión ó O; cada R⁷ es en forma independiente halógeno, hidroxi, HC(=O)-, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ alcoxi, C₁₋₄ haloalquilo, C₁₋₄ hidroxialquilo, o -N(R⁵)₂; y cada R⁸ es en forma independiente halógeno, ciano, hidroxi, C₁₋₄ alquilo, -S-C₁₋₃ alquilo, C₂₋₄ alquenilo, C₂₋₄ alquinilo, C₂₋₄ hidroxialquinilo, C₁₋₃ cianoalquilo, triazolilo, C₁₋₃ haloalquilo, -O-C₁₋₃ haloalquilo, -S-C₁₋₃ haloalquilo, C₁₋₃ alcoxi, hidroxiC₁₋₃ alquilo, -CH₂C(=O)N(R⁵)₂, -C₃₋₄ alquinil(NR⁵)₂, -N(R⁵)₂, deuteroC₂₋₄ alquinilo, (C₁₋₃ alcoxi)haloC₁₋₃ alquilo-, o C₃₋₆ cicloalquilo donde dicho C₃₋₆ cicloalquilo está opcionalmente sustituido con halógeno o C₁₋₃ alquilo.

8. 发明专利

CA3087354C SUBSTITUTED PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINES COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA3087354C
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CA3087354
申请日：2019-01-18
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BLAKE JAMES F , DAI DONGHUA , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , MCFADDIN ELIZABETH A , MCKENNEY MEGAN L , METCALF ANDREW T , MORENO DAVID A , PRIGARO BRETT , RAMANN GINELLE A , REN LI
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： ABSTRACT Provided herein are compounds of the Formula I: NH2 Ri N LI RY and tautomers, stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders. 1 Date recue / Date received 2021-12-16

9. 发明专利

AR123393A1 COMPUESTOS DE PIRAZOLIL[4,3-C]PIRIDINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE RET QUINASA 未知
公开(公告)号：AR123393A1
公开(公告)日：2022-11-30
申请号：ARP190100107
申请日：2019-01-18
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： MFADDIN ELIZABETH A , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , METCALF ANDREW T , MORENO DAVID A , BLAKE JAMES F , DAI DONGHUA , KAHN DEAN , RAMANN GINELLE A , REN LI , WALL SHANE M
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4162 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) y tautómeros, estereoisómeros, y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos del mismo, caracterizado porque: R¹ es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 2 - 3 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados entre N, O y S, en donde R¹ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alquilo C₁-C₆, fluoroalquilo C₁-C₆, hidroxialquilo C₁-C₆, (alcoxi C₁-C₆)alquilo C₁-C₆-, alquenilo C₂-C₆, Cyc¹, hetCyc¹, Ar¹, hetAr¹, (alquilo C₁-C₆)C(=O)-, (alquilo C₁-C₆)₂-P(=O)-, y RRNC(=O)- en donde R es hidrógeno y R es hidrógeno, alquilo C₁-C₆ o Cyc²; Cyc¹ es un anillo cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado de 3 - 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre hidroxi, alquilo C₁-C₆ y oxo; hetCyc¹ es un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4 - 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados entre N y O y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C₁-C₆, hidroxi, y oxo; Ar¹ es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C₁-C₆, fluoroalquilo C₁-C₆, halógeno, e hidroxi; Cyc² es cicloalquilo C₃-C₆ opcionalmente sustituido con hidroxi; hetAr¹ es un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 átomos de nitrógeno en el anillo y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C₁-C₆, fluoroalquilo C₁-C₆, halógeno, hidroxi, y bencilo; R² es hidrógeno, alquilo C₁-C₆, fluoroalquilo C₁-C₆, cianoalquilo C₁-C₆-, hidroxialquilo C₁-C₆, cicloalquilo C₃-C₆ o (cicloalquil C₃-C₆)alquiloC₁-C₆-; y R³ es hidrógeno, halógeno, ciano, o metilo.

10. 发明专利

CA3087972A1 SUBSTITUTED PYRAZOLYL[4,3-C]PYRIDINECOMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA3087972A1
公开(公告)日：2019-07-25
申请号：CA3087972
申请日：2019-01-18
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： WALLS SHANE M , REN LI , RAMANN GINELLE A , MORENO DAVID A , METCALF ANDREW T , MCFADDIN ELIZABETH A , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , BLAKE JAMES F , DAI DONGHUA , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , KAHN DEAN
摘要： Provided herein are compounds of the Formula I: and tautomers and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, R2 and R3 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

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