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1. 发明申请

WO2009111277A1 IMDIZO [4. 5-B] PYRIDINE DERIVATIVES USED AS RAF INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： IMDIZO [4。 5-B]吡啶衍生物用作RAF抑制剂
公开(公告)号：WO2009111277A1
公开(公告)日：2009-09-11
申请号：PCT/US2009035379
申请日：2009-02-27
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC , AHRENDT KATERI A , BUCKMELTER ALEXANDRE J , GRINA JONAS , HANSEN JOSHUA D , LAIRD ELLEN R , NEWHOUSE BRAD , REN LI , WENGLOWSKY STEVEN M , FENG BAINIAN , MALESKY KIM , MATHIEU SIMON , RUDOLPH JOACHIM , WEN ZHAOYANG , YOUNG WENDY B , MORENO DAVID A
发明人： AHRENDT KATERI A , BUCKMELTER ALEXANDRE J , GRINA JONAS , HANSEN JOSHUA D , LAIRD ELLEN R , NEWHOUSE BRAD , REN LI , WENGLOWSKY STEVEN M , FENG BAINIAN , MALESKY KIM , MATHIEU SIMON , RUDOLPH JOACHIM , WEN ZHAOYANG , YOUNG WENDY B , MORENO DAVID A
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P13/12 , A61P35/00 , C07C311/08
CPC分类号： C07D471/04 , C07C311/48
摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.
摘要翻译：式I化合物可用于抑制Raf激酶。公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

2. 发明申请

WO2009111278A2 RAF INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译： RAF抑制剂化合物及其使用方法
公开(公告)号：WO2009111278A2
公开(公告)日：2009-09-11
申请号：PCT/US2009035380
申请日：2009-02-27
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC , AHRENDT KATERI A , BUCKMELTER ALEXANDRE J , GRINA JONAS , HANSEN JOSHUA D , LAIRD ELLEN R , MORENO DAVID , NEWHOUSE BRAD , REN LI , WENGLOWSKY STEVEN MARK , FENG BAINIAN , GUNZNER JANET , MALESKY KIM , MATHIEU SIMON , RUDOLPH JOACHIM , WEN ZHAOYANG , YOUNG WENDY B
发明人： AHRENDT KATERI A , BUCKMELTER ALEXANDRE J , GRINA JONAS , HANSEN JOSHUA D , LAIRD ELLEN R , MORENO DAVID , NEWHOUSE BRAD , REN LI , WENGLOWSKY STEVEN MARK , FENG BAINIAN , GUNZNER JANET , MALESKY KIM , MATHIEU SIMON , RUDOLPH JOACHIM , WEN ZHAOYANG , YOUNG WENDY B
IPC分类号： A61K31/4745
CPC分类号： C07D471/04 , C07C311/08
摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.
摘要翻译：式I化合物可用于抑制Raf激酶。公开了使用式I化合物和立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

3. 发明申请

WO2005082023A3 HETEROCYCLIC SELF-IMMOLATIVE LINKERS AND CONJUGATES 审中-公开
标题翻译：独立自我联系人和联合
公开(公告)号：WO2005082023A3
公开(公告)日：2005-12-22
申请号：PCT/US2005005960
申请日：2005-02-22
申请人： GENENTECH INC , SEATTLE GENETICS INC , FENG BAINIAN
发明人： FENG BAINIAN
IPC分类号： A01N57/00 , A61K31/427 , A61K38/04 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/17 , A61K38/18 , A61K38/20 , A61K38/28 , A61K38/30 , A61K47/48 , C07D277/46 , C07D417/02 , C07D417/12 , C07K1/00
CPC分类号： C07D277/46 , A61K38/00 , A61K47/65 , C07D417/12 , C07K5/06052
摘要： The present invention provides heterocyclic linker compounds useful for linking drug moieties to ligands. The compounds also include drug-ligand conjugates comprising a ligand capable of targeting a selected cell population, and a drug connected to the ligand by a heterocyclic linker moiety. The linker moiety comprises a peptide sequence that is a substrate for an intracellular enzyme, for example a cathepsin, that cleaves the peptide at an amide bond. The peptide further contains a self-immolating moiety which connects the drug and the protein peptide sequence. Upon cleavage of the peptide sequence by an intracellular enzyme the selfimmolating moiety cleaves itself from the drug moiety such that the drag moiety is in an underivatized and active form.
摘要翻译：本发明提供了可用于将药物部分与配体连接的杂环连接体化合物。化合物还包括药物 - 配体缀合物，其包含能够靶向所选细胞群体的配体，以及通过杂环连接体部分与配体连接的药物。连接体部分包含肽序列，其是细胞内酶的底物，例如组织蛋白酶，其在酰胺键处切割肽。该肽还含有连接药物和蛋白质肽序列的自分离部分。在通过细胞内酶裂解肽序列时，自我摩擦部分从药物部分断裂，使得阻力部分处于未衍生的和活性的形式。

4. 发明专利

ECSP10010510A COMPUESTOS DEL INHIBIDOR DE RAF Y MÉTODOS DE USO DE LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：ECSP10010510A
公开(公告)日：2010-10-30
申请号：ECSP10010510
申请日：2010-09-29
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC
发明人： LAIRD ELLEN R , AHRENDT KATERI A , BUCKMELTER ALEXANDRE J , GRINA JONAS , HANSEN JOSHUA D , MORENO DAVID , NEWHOUSE BRAD , REN LI , WENGLOWSKY STEVEN MARK , FENG BAINIAN , GUNZNER JANET , MALESKY KIM , MATHIEU SIMON , RUDOLPH JOACHIM , WEN ZHAOYANG , YOUNG WENDY B
IPC分类号： A61K31/4745
摘要： Los compuestos de formula I son útiles para la inhibición de las Raf quinasas. Se divulgan métodos para utilizar los compuestos de Fórmula I y sus estereoisómeros, tautómeros, profármacos y sales aceptables para uso farmacéutico, para el diagnostico in vitro, in situ, e in vivo, la prevención o el tratamiento de estos trastornos en células mamíferas o afecciones patológicas asociadas.

5. 发明专利

CA2716952A1 PYRAZOLE [3,4-B] PYRIDINE RAF INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2716952A1
公开(公告)日：2009-09-11
申请号：CA2716952
申请日：2009-02-27
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC
发明人： AHRENDT KATERI A , BUCKMELTER ALEXANDRE J , DE MEESE JASON , GRINA JONAS , HANSEN JOSHUA D , LAIRD ELLEN R , LUNGHOFER PAUL , MORENO DAVID , NEWHOUSE BRAD , REN LI , SEO JEONGBEOB , TIAN HONGQI , WENGLOWSKY STEVEN MARK , FENG BAINIAN , GUNZNER JANET , MALESKY KIM , MATHIEU SIMON , RUDOLPH JOACHIM , WEN ZHAOYANG , YOUNG WENDY B
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P13/12 , A61P35/00 , C07C311/08
摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

6. 发明专利

MA32271B1 Composes inhibiteurs de kinases raf et procedes d'utilisation 未知
公开(公告)号：MA32271B1
公开(公告)日：2011-05-02
申请号：MA33202
申请日：2010-09-24
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC
发明人： AHRENDT KATERI A , BUCKMELTER ALEXANDRE J , GRINA JONAS , HANSEN JOSHUA D , LAIRD ELLEN R , MORENO DAVID , NEWHOUSE BRAD , REN LI , WENGLOWSKY STEVEN MARK , FENG BAINIAN , GUNZNER JANET , MALESKY KIM , MATHIEU SIMON , RUDOLPH JOACHIM , WEN ZHAOYANG , YOUNG WENDY B
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07C311/08
摘要： Des composés de formule i sont utiles pour inhiber des kinases raf. La présente invention concerne des procédés d'utilisation de composés de formule i, ainsi que des stéréo-isomères, des tautomères, des promédicaments, et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, en vue du diagnostic, de la prévention, ou du traitement, in vitro, in situ, et in vivo, de ces troubles dans les cellules de mammifères. La présente invention concerne également des conditions pathologiques associées.

7. 发明专利

CA2716947A1 IMIDAZO [4,5-B] PYRIDINE DERIVATIVES USED AS RAF INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2716947A1
公开(公告)日：2009-09-11
申请号：CA2716947
申请日：2009-02-27
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC
发明人： AHRENDT KATERI A , BUCKMELTER ALEXANDRE J , GRINA JONAS , HANSEN JOSHUA D , LAIRD ELLEN R , NEWHOUSE BRAD , REN LI , WENGLOWSKY STEVEN M , FENG BAINIAN , MALESKY KIM , MATHIEU SIMON , RUDOLPH JOACHIM , WEN ZHAOYANG , YOUNG WENDY B , MORENO DAVID A
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P13/12 , A61P35/00 , C07C311/08
摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

8. 发明专利

ES2400202T3 Inhibidores de RAF de pirazol[3,4-B]piridina 未知
公开(公告)号：ES2400202T3
公开(公告)日：2013-04-08
申请号：ES09718306
申请日：2009-02-27
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC
发明人： AHRENDT KATERI A , BUCKMELTER ALEXANDRE J , DE MEESE JASON , GRINA JONAS , HANSEN JOSHUA D , LAIRD ELLEN R , LUNGHOFER PAUL , MORENO DAVID , NEWHOUSE BRAD , REN LI , SEO JEONGBEOB , TIAN HONGQI , WENGLOWSKY STEVEN MARK , FENG BAINIAN , GUNZNER JANET , MALESKY KIM , MATHIEU SIMON , RUDOLPH JOACHIM , WEN ZHAOYANG , YOUNG WENDY B
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P13/12 , A61P35/00 , C07C311/08
摘要： Un compuesto seleccionado de la fórmula I: y estereoisómeros, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 y R2 están seleccionados independientemente de hidrógeno, halógeno, CN, alquilo C1-C3 y alcoxi C1-C3; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C3; R4 es cicloalquilo C3-C5, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6, fenilo, un heteroarilo de 5-6 miembros o NRgRh, en el que el cicloalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con ORc, halógeno, fenilo, cicloalquilo C3-C4, o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con halógeno; R5 es: hidrógeno, halógeno, CN, NRcRd, ORe, SRf, fenilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos Ra, un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4, un cicloalquilo C3-C6 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo C1-C4, un heterociclilo de 4-6 miembros saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4, alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, ORc o NRcRd, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, ORc o NRcRd, o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos Rb; cada Ra está seleccionado independientemente de halógeno, CF3, alquilo C1-C4 o -O(alquilo C1-C4), en el que el alquilo o alcoxi están opcionalmente sustituidos con OH, NRcRd o un heterociclilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-C3; cada Rb está seleccionado independientemente de halógeno, OH, OCH3, oxo, -NRcRd o cicloalquilo C3-C6; cada Rc y Rd están seleccionados independientemente de hidrógeno, fenilo y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con oxo; Re está seleccionado de un heterociclilo de 4-6 miembros y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, OH, OCH3, cicloalquilo C3-C6 o un heterociclilo de 4-6 miembros; Rf es alquilo C1-C6; y Rg y Rh están seleccionados independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido con halógeno, o Rg y Rh junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros.

9. 发明专利

ES2392482T3 Derivados de imidazo[4,5-b] piridina usados como inhibidores de RAF 未知
公开(公告)号：ES2392482T3
公开(公告)日：2012-12-11
申请号：ES09716688
申请日：2009-02-27
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC
发明人： AHRENDT KATERI A , BUCKMELTER ALEXANDRE J , GRINA JONAS , HANSEN JOSHUA D , LAIRD ELLEN R , NEWHOUSE BRAD , REN LI , WENGLOWSKY STEVEN M , FENG BAINIAN , MALESKY KIM , MATHIEU SIMON , RUDOLPH JOACHIM , WEN ZHAOYANG , YOUNG WENDY B , MORENO DAVID A
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P13/12 , A61P35/00 , C07C311/08
摘要： Un compuesto seleccionado de la fórmula I: y estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, CN, alquilo C1-C3 y alcoxi C1-C3; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C3; R4 es cicloalquilo C3-C5, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6 o alquinilo C1-C6, en los que los cicloalquilo, alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con ORc, halógeno o cicloalquilo C3-C4; R5 es hidrógeno, fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Ra, -N (Rc) -fenilo opcionalmente sustituido con Ra.CH2-fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Rb, un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Re, cicloalquilo C3-C6 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo C1-C4, un heterociclilo de 5-6 miembros o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Rg; cada Ra se selecciona independientemente de halógeno, CN, un heterociclilo de 5-6 miembros, NRcRd, -S (O) 2Rf, O (alquilo C1-C4) y alquilo C1-C4, en los que los alquilo o alcoxi están opcionalmente sustituidos con halógeno; cada Rb se selecciona independientemente de halógeno, OH u OCH3; cada Rc y Rd se selecciona independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C4; Re se selecciona de un heterociclilo de 5-6 miembros o NRcRd; Rf se selecciona de alquilo C1-C4 o NRcRd; y cada Rg se selecciona independientemente de halógeno, CN, ORc, cicloalquilo C3-C6 o NRcRd.

10. 发明专利

CR11690A PIRAZOLO (3,4-B) PIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE RAF 未知
公开(公告)号：CR11690A
公开(公告)日：2010-11-02
申请号：CR11690
申请日：2010-09-27
申请人： GENENTECH INC , ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： AHRENDT KATERI A , BUCKMELTER ALEXANDRE J , DE MEESE JASON , HANSEN JOSHUA D , LAIRD ELLEN R , LUNGHOFER PAUL , MORENO DAVID , NEWHOUSE BRAD , REN LI , SEO JEONGBEOB , TIAN HONGQI , WENGLOWSKY STEVEN MARK , FENG BAINIAN , GUNZNER JANET , MALESKY KIM , MATHIEU SIMON , RUDOLPH JOACHIM , WEN ZHAOYANG , YOUNG WENDY B
IPC分类号： A61K31/437 , A61P13/12 , A61P35/00 , C07C311/08 , C07D471/04
摘要： Los compuestos de Formula I son utiles para inhibicion de las RAF quinasas. Se divulgan metodos para utilizar los compuestos de Formula I y sus estereoisomeros, tautomeros, profarmacos y sales aceptables para uso farmaceutico, para el diagnostico in vitro, in situ, e in vivo, la prevencion o el tratamiento de estos transtornos en celulas mamiferas, o afecciones patologicas asociadas

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