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    • 5. 发明专利
      ES2552989T3 Compuestos de quinazolina como inhibidores de la cinasa de serina / treonina 未知
    • Compuestos de quinazolina como inhibidores de la cinasa de serina / treonina
    • ES2552989T3
    • 2015-12-03
    • ES12769775
    • 2012-08-03
    • ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC
    • BLAKE JAMES , CHEN HUIFEN , CHICARELLI MARK , DEMEESE JASON , GARREY RUSTAM , GAUDINO JOHN , GAZZARD LEWIS , KAUS ROBERT J , KINTZ SAMUEL , MOHR PETER J , MORENO DAVID , SCHWARZ JACOB , SIEDEM CHRISTOPHER , WALLACE ELI
    • C07D405/14 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D413/14
    • Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es heterociclilo o heteroarilo seleccionado de entre el grupo que consiste en pirazolilo, triazolilo oxadiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, pirrolidinilo, piperidinilo o morfolinilo opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, halógeno, hidroxilo y oxo; Ar es fenilo o piridinilo opcionalmente sustituidos con entre 1 y 5 grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C1-6, halógeno, haloalcoxi C1-6, alquiltio C1-6, acilamino C1-6, ciano y nitro; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en (a) alquilo C1-10, (b) haloalquilo C1-6, (c) heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-6 en donde dichos heterociclo o heterociclil-alquilo C1-6 se seleccionan de entre el grupo que consiste en tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, 2-oxabiciclo[2.2.1]heptan-5-ilo, oxetanilo, piperidinilo, N-alquilo C1-6-piperidinilo, 1,1-dioxotietan-3-ilo, tietan-3-ilo y N-alquilo C1-6-2-oxo-pirrolidinilo, y en donde dichos heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-6 están opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, aciloxi C1-4-alquilo C1-2, halógeno, hidroxilo, fenilo, hidroxialquilo C1-3 y oxo, (d) cicloalquilo C3-7 o cicloalquilo C3-7-alquilo C1-6 en donde dichos cicloalquilo o cicloalquilo C3-7-alquilo C1-6 están opcionalmente sustituidos con entre uno y tres grupos hidroxilo, alcoxi C1-3 o halo, (e) heteroalquilo C1-6 en donde la fracción heteroalquilo incluye al menos hidroxialquilo C1-6 o alcoxi C1-3-alcoxi C1-6, (f) heteroarilo en donde dicho heteroarilo se selecciona de entre el grupo que consiste en pirazolilo y piridinilo en donde dicho heteroarilo está opcionalmente independientemente sustituido con entre uno y tres grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en grupos alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 y halógeno, y (g) cianoalquilo C1-3; R3 es hidrógeno o halógeno; o, un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos.
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 10. 发明专利
      ES2554252T3 Ciclopenta[d]pirimidinas hidroxiladas como inhibidores de la proteína quinasa AKT 未知
    • Ciclopenta[d]pirimidinas hidroxiladas como inhibidores de la proteína quinasa AKT
    • ES2554252T3
    • 2015-12-17
    • ES11166125
    • 2007-07-05
    • ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC
    • MITCHELL IAN , BLAKE JAMES , XU RUI , KALLAN NICHOLAS , XIAO DENGMING , SPENCER KEITH , BENCSIK JOSEF , LIANG JUN , SAFINA BRIAN , ZHANG BIRONG , CHABOT CHRISTINE , DO STEVEN , WALLACE ELI , BANKA ANNA , SCHLACHTER STEPHEN
    • C07D239/70 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D409/14
    • Composición farmacéutica que comprende un compuesto seleccionado de fórmula I:**Fórmula** tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos; y un segundo fármaco; en la que en la fórmula I: R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H; R5 es H, Me, Et o CF3; A es**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros, W-(CH2)1-2 en el que W es fenilo opcionalmente sustituido con F, Cl, Br, I, OMe, CF3 o Me, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-C3 o O(alquilo C1-C3), hidroxi-(cicloalquilo C3-C6), fluoro-(cicloalquilo C3-C6), CH(CH3)CH(OH)fenilo, heterociclo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido con F, OH, alquilo C1-C3, ciclopropilmetilo o C(>=O)(alquilo C1-C3), o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de OH, oxo, O(alquilo C1- C6), CN, F, NH2, NH(alquilo C1-C6), N(alquilo C1-C6)2, ciclopropilo, fenilo, imidazolilo, piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, tetrahidrofuranoilo, oxetanilo o tetrahidropiranilo, o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre OH, halógeno, oxo, CF3, CH2CF3, CH2CH2OH, O(alquilo C1-C3), C(>=O)CH3, NH2, NHMe, N(Me)2, S(O)2CH3, ciclopropilmetilo y alquilo C1-C3; R3 y Rb son H, o Ra es H y Rb y R6 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo; Rc y Rd son H o Me, o Rc y Rd junto con el átomo al que están unidos forman un anillo ciclopropilo; R8 es H, Me, F u OH, o R8 y R6 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo; cada R9 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, O(alquilo C1-C6), CF3, OCF3, S(alquilo C1-C6), CN, OCH2-fenilo, CH2O-fenilo, NH2, NH(alquilo C1-C6), N(alquilo C1-C6)2, piperidina, pirrolidina, CH2F, CHF2, OCH2F, OCHF2, OH, SO2(alquilo C1-C6), C(O)NH2, C(O)NH(alquilo C1-C6) y C(O)N(alquilo C1- C6)2; R10 es H o Me; y m, n y p son independientemente 0 ó 1.
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