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1. 发明专利

CA2734831A1 TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AS PIM KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2734831A1
公开(公告)日：2010-02-25
申请号：CA2734831
申请日：2009-08-18
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ALLEN SHELLEY , CELESTE LAURA L , DAVIS T GREGG , DELISLE ROBERT KIRK , GRESCHUK JULIE MARIE , GROSS STEFAN D , HICKEN ERIK JAMES , JACKSON LEILA J , LYSSIKATOS JOSEPH P , KALLAN NICHOLAS C , MARMSAETER FREDRIK P , MUNSON MARK C , PHENEGER JED , RAST BRYSON , ROBINSON JOHN E , SCHLACHTER STEPHEN T , TOPALOV GEORGE T , WRIGHT A DALE , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/47
摘要： Compounds of Formula (I), in which A, B, R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of immune cell-associated diseases and disorders, such as inflammatory and autoimmune diseases.

4. 发明专利

AR073079A1 COMPUESTOS TRIAZOLOPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE PIM CINASA 未知
公开(公告)号：AR073079A1
公开(公告)日：2010-10-13
申请号：ARP090103170
申请日：2009-08-18
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ALLEN SHELLEY , CELESTE LAURA L , MUNSON MARK , TOPALOV GEORGE , DELISLE ROBERT KIRK , DAVIS T GREGG , ZHAO QIAN , ROBINSON JOHN E , GRESCHUK JULIE MARIE , GROSS STEFAN D , HICKEN ERIK JAMES , JACKSON LEILA J , LYSSIKATOS JOSEPH P , KALLAN NICHOLAS , RAST BRYSON , SCHLACHTER STEPHEN T , WRIGHT A DALE , PHENEGER JED
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/47 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P37/06
摘要： Estos compuestos son inhibidores de tirosina de receptor utiles en el tratamiento de enfermedades asociadas con células inmunes, tales como enfermedades inflamatorias y autoinmunes. Se proveen además una composicion farmacéutica que los comprende y un método para su preparacion. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula general (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de él, en donde: A es OR10 o NR11R12; B es H, F, Cl, ORa, alquilo C1-6NRbRc, alquilo C1-6OH, CH(OH)CH2OH o alquilo C1-4; R1 es H, F, Cl, Br, Me, ciclopropilo o CN; R1a, R2, R3 y R4 son independientemente H, F, Cl, Br, Me o CN; R5 y R7 son independientemente H, F, Me o CN; R6 es H, F, Me, Br, CN, ciclopropilo, fenilo, MeO- o MeOCH2CH2O-; R10 es H, hetCyc1, alquilo C1-3hetCyc1a, hetCyc2, (CR17R18)p(CR13R14)CH2NR15R16, -(CR17R18)p(CR13R14)CH2OH, alquilo C1-6, hetAr1, alquilo C1-3hetAr1a, o cicloalquilo C3-7 sustituido con NH2, NH-alquilo C1-6 o N(alquilo C1-6)2; R11 es H o alquilo C1-6; R12 es hetCyc3, alquilo C1-6NR15R16, C(O)alquilo C1-6NR15R16, alquilo C1-6NHC(O)O-alquilo C1-6, o cicloalquilo C4-7 optativamente sustituido con OH, NH2, NH-alquilo C1-6 o N(alquilo C1-6)2; R13 es H, alquilo C1-6, F o OH, y R14 es H, alquilo C1-6 o F, o R13 y R14 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo carbocíclico de 3-6 miembros; cada R15, R16, R17 y R18 es independientemente H o alquilo C1-6, o cada R15, R17, y R18 es independientemente H o alquilo C1-6 y R16 es H, alquilo C1-6, C(=O)CH2F, CH2CHF2 o CH2CF3; o NR15R16 forma un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene un primer heteroátomo del anillo que es N y que optativamente tiene un segundo heteroátomo del anillo que es N y O; hetCyc1, hetCyc1a y hetCyc3 son independientemente un heterociclo de 4-7 miembros que tiene un átomo del anillo de nitrogeno y optativamente sustituido con uno o más grupos R9, o hetCyc1 y hetCyc3 son independientemente un heterociclo de 4-7 miembros que tiene un átomo de N y optativamente sustituido con uno o más grupos R9, y hetCyc1a se selecciona de un morfolinilo y un anillo azacíclico de 4-7 miembros optativamente sustituido con uno o más grupos R9; cada R9 se selecciona independientemente de halogeno, alquilo C1-6, ciclopropilmetilo, bencilo, NRfRg, alquilo C1-6NRhRi, ORj, alquilo C1-6ORk, fluoroalquilo C1-6, C(O)NRmRn, alquilo C1-6C(O)NRpRq, y C(O)O-alquilo C1-6; hetCyc2 es un heterociclo de puente de 8 miembros que tiene un átomo de nitrogeno del anillo; hetAr1 y hetAr1a son independientemente un heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene 1-2 átomos de nitrogeno del anillo y optativamente sustituido con uno o más sustituyentes, que se seleccionan independientemente de F, Cl, Br, Me, ciclopropilo, CN, NH2, NH-alquilo C1-6 y N(alquilo C1-6)2; Ra es H, alquilo C1-6, alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, o alquilo C1-6-O-cicloalquilo C3-6; cada Rb, Rf, Rg, Rh, Ri, Rk, Rm, Rp, y Rq se selecciona independientemente de H y alquilo C1-6; Rj es H, alquilo C1-6 o ciclopropilo; Rn es H, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6 o -O-cicloalquilo C3-6; y p es 0, 1 o 2.

6. 发明专利

CA2734831C TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AS PIM KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2734831C
公开(公告)日：2017-04-18
申请号：CA2734831
申请日：2009-08-18
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ALLEN SHELLEY , CELESTE LAURA L , DAVIS T GREGG , DELISLE ROBERT KIRK , GRESCHUK JULIE MARIE , GROSS STEFAN D , HICKEN ERIK JAMES , JACKSON LEILA J , LYSSIKATOS JOSEPH P , KALLAN NICHOLAS C , MARMSAETER FREDRIK P , MUNSON MARK C , PHENEGER JED , RAST BRYSON , ROBINSON JOHN E , SCHLACHTER STEPHEN T , TOPALOV GEORGE T , WRIGHT A DALE , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/47
摘要： Compounds of Formula (I), in which A, B, R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of immune cell-associated diseases and disorders, such as inflammatory and autoimmune diseases.

7. 发明专利

CY1114592T1 ΕΝΩΣΕΙΣ ΤΡΙΑΖΟΛΟΠΥΡΙΔΙΝΗΣ ΩΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΚΙΝΑΣΗΣ PIM 未知
公开(公告)号：CY1114592T1
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CY131100995
申请日：2013-11-08
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ALLEN SHELLEY , CELESTE LAURA L , DAVIS T GREGG , DELISLE ROBERT KIRK , GRESCHUK JULIE MARIE , GROSS STEFAN D , HICKEN ERIK JAMES , JACKSON LEILA J , LYSSIKATOS JOSEPH P , KALLAN NICHOLAS C , MARMSΑTER FREDRIK P , MUNSON MARK C , PHENEGER JED , RAST BRYSON , ROBINSON JOHN E , SCHLACHTER STEPHEN T , TOPALOV GEORGE T , WRIGHT A DALE , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/47
摘要： ΕνώσειςτουΤύπου (Ι), όπουταΑ, Β, R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6 και R7 έχουντιςέννοιεςπουδίδονταιστηνπροδιαγραφή, είναιαναστολείςυποδοχέατυροσίνηςχρήσιμοιστηθεραπείαασθενειώνκαιδιαταραχώνπουσυνδυάζονταιμεανοσοκύτταρο, όπωςφλεγμονωδώνκαιαυτοάνοσωνδιαταραχών.

8. 发明专利

ES2439501T3 Compuestos triazolopiridina como inhibidores de la cinasa PIM 未知
公开(公告)号：ES2439501T3
公开(公告)日：2014-01-23
申请号：ES09791625
申请日：2009-08-18
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ALLEN SHELLEY , CELESTE LAURA L , DAVIS T GREGG , DELISLE ROBERT KIRK , GRESCHUK JULIE MARIE , GROSS STEFAN D , HICKEN ERIK JAMES , JACKSON LEILA J , LYSSIKATOS JOSEPH P , KALLAN NICHOLAS C , MARMSATER FREDRIK P , MUNSON MARK C , PHENEGER JED , RAST BRYSON , ROBINSON JOHN E , SCHLACHTER STEPHEN T , TOPALOV GEORGE T , WRIGHT A DALE , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/47
摘要： Compuesto de fórmula general I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es OR10 o NR11R12; B es H, F, Cl, ORa, (alquilo de 1-6C)NRbRC, (alquilo de 1-6C)OH, CH(OH)CH2OH, o (alquilo de 1-4C); R1 es H, F, Cl, Br, Me, ciclopropilo o CN; R1a, R2, R3 y R4 son independientemente H, F, Cl, Br, Me o CN; R5 y R7 son independientemente H, F, Me o CN; R6 es H, F, Me, Br, CN, ciclopropilo, fenilo, MeO- o MeOCH2CH2O-; R10 es H, hetCyc1, -(alquilo de 1-3C)hetCyc1a, hetCyc2, (CR17R18)p(CR13R14)CH2NR15R16, -(CR17R18)p(CR13R14)CH2OH, (alquilo de 1-6C), hetAr1, (alquilo de 1-3C)hetAr1a, o cicloalquilo (de 3-7C) sustituido con NH2,NH(alquilo de 1-6C) o N(alquilo de 1-6C)2; R11 es H o alquilo (de 1-6C); R12 es hetCyc3, (alquilo de 1-6C)NR15R16, C(O)(alquilo de 1-6C)NR15R16, (alquilo de 1-6C)NHC(O)O(alquilo de 1-6C), o cicloalquilo(4-7C) sustituido opcionalmente con OH, NH2, NH(alquilo de 1-6C) o N(alquilo de 1-6C)2; R13 es H, alquilo (de 1-6C), F o OH, y R14 es H, alquilo (de 1-6C) o F, o R13 y R14 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo carbocíclico de 3-6 miembros; cada R15, R16, R17 y R18 es independientemente H o alquilo (de 1-6C), o cada R15, R17 y R18 es independientemente H o alquilo (de 1-6C) y R16 es H, alquilo (de 1-6C), C(>=O)CH2F,CH2CHF2 o CH2CF3.

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