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2. 发明专利

AU2020302352A1 Quinazolin-4-one derivatives useful for the treatment of BRAF-associated diseases and disorders 未知
公开(公告)号：AU2020302352A1
公开(公告)日：2022-01-20
申请号：AU2020302352
申请日：2020-06-24
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BARBOUR PATRICK MICHAEL , BROWN KATIE KEATON , COOK ADAM WADE , HICKEN ERIK JAMES , KAHN DEAN RUSSELL , LAIRD ELLEN RUTH , METCALF ANDREW TERRANCE , MORENO DAVID AUSTIN , NEWHOUSE BRADLEY JON , PAJK SPENCER PHILLIP , PRIGARO BRETT JOSEPH , REN LI , TARLTON EUGENE
IPC分类号： C07D239/90 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07C271/28 , C07D239/91 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12
摘要： Provided herein are compounds of the Formula I: and pharmaceutically acceptable salts, solvates and polymorphs thereof, wherein L, X

3. 发明专利

CR20210626A COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y TRASTORNOS ASOCIADOS CON BRAF 未知
公开(公告)号：CR20210626A
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CR20210626
申请日：2020-06-24
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： REN LI , HICKEN ERIK JAMES , METCALF ANDREW TERRANCE , KAHN DEAN RUSSELL , LAIRD ELLEN RUTH , MORENO DAVID AUSTIN , NEWHOUSE BRADLEY JON , PAJK SPENCER PHILLIP , BARBOUR PATRICK MICHAEL , BROWN KATIE KEATON , TARLTON EUGENE , COOK ADAM WADE , PRIGARO BRETT JOSEPH
IPC分类号： C07D401/12 , A61P35/00 , C07D239/90 , C07D239/91 , C07D403/12 , C07D405/04
摘要： En la presente se proveen compuestos de la fórmula I 5 I y sales, solvatos y polimorfos farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde L, X1, R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son como se define en la presente, para el tratamiento de 10 enfermedades y trastornos asociados a BRAF, incluyendo tumores asociados a BRAF, incluyendo tumores malignos y benignos asociados a BRAF del SNC y tumores asociados a BRAF extracraneales malignos.

4. 发明专利

AR119297A1 COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y TRASTORNOS ASOCIADOS CON BRAF 未知
公开(公告)号：AR119297A1
公开(公告)日：2021-12-09
申请号：ARP200101827
申请日：2020-06-26
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BARBOUR PATRICK MICHAEL , BROWN KATIE KEATON , COOK ADAM WADE , HICKEN ERIK JAME , KAHN DEAN RUSSELL , LAIRD ELLEN RUTH , METCALF ANDREW TERRANCE , MORENO DAVID AUSTIN , NEWHOUSE BRADLEY JON , PAJK SPENCER PHILLIP , PRIGARO BRETT JOSEPH , REN LI , TARLTON EUGENE
IPC分类号： C07C271/28 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D239/90 , C07D239/91 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12
摘要： En la presente se proveen compuestos de la fórmula (1) y sales, solvatos y polimorfos farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde L, X1, R¹, R², R³, R⁴, R⁵ y R⁶ son como se define en la presente, para el tratamiento de enfermedades y trastornos asociados a BRAF, incluyendo tumores asociados a BRAF, incluyendo tumores malignos y benignos asociados a BRAF del SNC y tumores asociados a BRAF extracraneales malignos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) y sales, solvatos y polimorfos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: L es O, NH o S; X¹ es CH o N; R¹ es alquilo C₁₋₆, deuteroalquilo C₁₋₆, fluoroalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, (cicloalquilo C₃₋₆)CH₂-, (alcoxi C₁₋₆)alquilo C₁₋₆, Ar¹, Ar¹CH₂-, hetAr¹ o hetCyc¹; Ar¹ es fenilo que está opcionalmente sustituido con 1 - 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y alquilo C₁₋₃; hetAr¹ es un anillo de heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de nitrógeno en el anillo y opcionalmente sustituido con 1 - 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y alquilo C₁₋₃; hetCyc¹ es un anillo heterocíclico saturado monocíclico de 4 a 6 miembros que tiene un átomo de oxígeno en el anillo; R² es metilo, -CD₃ o HC& Reivindicación 35: Un compuesto que tiene la fórmula (2) en donde: R¹ es alquilo C₁₋₆, deuteroalquilo C₁₋₆, fluoroalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, (cicloalquilo C₃₋₆)CH₂-, (alcoxi C₁₋₆)alquilo C₁₋₆-, Ar¹, Ar¹CH₂-, hetAr¹ o hetCyc¹; Ar¹ es fenilo que está opcionalmente sustituido con 1 - 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y alquilo C₁₋₃; hetAr¹ es un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de nitrógeno en el anillo y opcionalmente sustituido con 1 - 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y alquilo C₁₋₃; hetCyc¹ es un anillo heterocíclico saturado monocíclico de 4 a 6 miembros que tiene un átomo de oxígeno en el anillo; y R² es metilo, -CD₃ o HC& Reivindicación 36: Un compuesto que tiene la fórmula (3) en donde: R¹ es alquilo C₁₋₆, deuteroalquilo C₁₋₆, fluoroalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, (cicloalquilo C₃₋₆)CH₂-, (alcoxi C₁₋₆)alquilo C₁₋₆, Ar¹, Ar¹CH₂-, hetAr¹ o hetCyc¹; Ar¹ es fenilo que está opcionalmente sustituido con 1 - 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y alquilo C₁₋₃; hetAr¹ es un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de nitrógeno en el anillo y opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y alquilo C₁₋₃; hetCyc¹ es un anillo heterocíclico saturado monocíclico de 4 a 6 miembros que tiene un átomo de oxígeno en el anillo; R² es metilo, -CD₃ o HC& Reivindicación 37: Un compuesto que tiene la fórmula (4) en donde: R³ es F, Cl, CN o metilo; R⁴ es H, F o Cl; R⁵ es H, F, Cl, metilo; y PG es un grupo protector de amina. Reivindicación 38: Un compuesto que tiene la fórmula (5) en donde: R¹ es alquilo C₁₋₆, deuteroalquilo C₁₋₆, fluoroalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, (cicloalquilo C₃₋₆)CH₂-, (alcoxi C₁₋₆)alquilo C₁₋₆, Ar¹, Ar¹CH₂-, hetAr¹ o hetCyc¹; Ar¹ es fenilo que está opcionalmente sustituido con 1 - 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y alquilo C₁₋₃; hetAr¹ es un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de nitrógeno en el anillo y opcionalmente sustituido con 1 - 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y alquilo C₁₋₃; hetCyc¹ es un anillo heterocíclico saturado monocíclico de 4 a 6 miembros que tiene un átomo de oxígeno en el anillo; R³ es F, Cl, CN o metilo; R⁴ es H, F o Cl; R⁵ es H, F, Cl, metilo; y PG es un grupo protector de amina.

5. 发明专利

AR122805A1 INHIBIDORES DE MUTACIÓN HER2 未知
公开(公告)号：AR122805A1
公开(公告)日：2022-10-05
申请号：ARP210101822
申请日：2021-06-29
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BOYS MARK LAURENCE , ELLIS BRYAN DANIEL , GAUDINO JOHN JOSEPH , HICKEN ERIK JAMES , LAIRD ELLEN RUTH , LAZZARA NICHOLAS CHARLES , NEWHOUSE BRADLEY JON , PAJK SPENCER PHILLIP
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/495 , A61K31/505
摘要： Compuestos de la fórmula (1), y enantiómeros de estos, y a sales farmacéuticamente aceptables de la fórmula (1) y dichos enantiómeros, en donde L¹, L², R¹, R², R³ y n son como se definen en el presente documento. Además composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos y sales, y métodos y usos de dichos compuestos, sales y composiciones para el tratamiento del crecimiento celular anormal, incluido el cáncer, en un sujeto que lo necesite.

6. 发明专利

UY39303A INHIBIDORES DE MUTACIÓN HER2 未知
公开(公告)号：UY39303A
公开(公告)日：2022-01-31
申请号：UY39303
申请日：2021-06-29
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： HICKEN ERIK JAMES , LAIRD ELLEN RUTH , NEWHOUSE BRADLEY JON , PAJK SPENCER PHILLIP , BOYS MARK LAURENCE , ELLIS BRYAN DANIEL , GAUDINO JOHN JOSEPH , LAZZARA NICHOLAS CHARLES
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/505
摘要： La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula (I): (I),y enantiómeros de estos, y a sales farmacéuticamente aceptables de la fórmula (I) y dichos enantiómeros, en donde L1, L2, R1, R2, R3 y n son como se definen en el presente documento. La invención se refiere además a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos y sales, y a métodos y usos de dichos compuestos, sales y composiciones para el tratamiento del crecimiento celular anormal, incluido el cáncer, en un sujeto que lo necesite.

7. 发明专利

CO2021017438A2 Derivados de quinazolin-4-ona útiles en el tratamiento de enfermedades y trastornos asociadas con braf 未知
公开(公告)号：CO2021017438A2
公开(公告)日：2022-01-17
申请号：CO2021017438
申请日：2021-12-20
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： REN LI , BARBOUR PATRICK MICHAEL , BROWN KATIE KEATON , COOK ADAM WADE , HICKEN ERIK JAMES , KAHN DEAN RUSSELL , LAIRD ELLEN RUTH , METCALF ANDREW TERRANCE , MORENO DAVID AUSTIN , NEWHOUSE BRADLEY JON , PAJK SPENCER PHILLIP , PRIGARO BRETT JOSEPH , TARLTON EUGENE
IPC分类号： C07D239/90 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07C271/28 , C07D239/91 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12
摘要： En la presente se proveen compuestos de la fórmula I: I y sales, solvatos y polimorfos farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde L, X1, R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son como se define en la presente, para el tratamiento de enfermedades y trastornos asociados a BRAF, incluyendo tumores asociados a BRAF, incluyendo tumores malignos y benignos asociados a BRAF del SNC y tumores asociados a BRAF extracraneales malignos.

8. 发明专利

CU20210098A7 DERIVADOS DE QUINAZOLIN-4-ONE ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y TRASTORNOS ASOCIADOS CON BRAF 未知
公开(公告)号：CU20210098A7
公开(公告)日：2022-06-06
申请号：CU20210098
申请日：2020-06-24
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BARBOUR PATRICK MICHAEL , BROWN KATIE KEATON , COOK ADAM WADE , HICKEN ERIK JAMES , KAHN DEAN RUSSELL , LAIRD ELLEN RUTH , METCALF ANDREW TERRANCE , MORENO DAVID AUSTIN , NEWHOUSE BRADLEY JON , PAJK SPENCER PHILLIP , PRIGARO BRETT JOSEPH , REN LI , TARLTON EUGENE
IPC分类号： A61P35/00 , C07D239/90 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/04
摘要： En la presente invención se proporcionan derivados de quinazolin-4-ona de Fórmula I: ESPACIO PARA FÓRMULA en donde L, X1, R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son como se definen aquí, para el tratamiento de enfermedades y trastornos asociados con BRAF, incluidos los tumores asociados con BRAF, incluidos los tumores malignos y benignos asociados con BRAF del SNC y tumores malignos extracraneales asociados a BRAF.

9. 发明专利

PE20220341A1 DERIVADOS DE QUINAZOLIN-4-ONA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y TRASTORNOS ASOCIADAS CON BRAF 未知
公开(公告)号：PE20220341A1
公开(公告)日：2022-03-14
申请号：PE2021002078
申请日：2020-06-24
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BARBOUR PATRICK MICHAEL , BROWN KATIE KEATON , COOK ADAM WADE , HICKEN ERIK JAMES , KAHN DEAN RUSSELL , LAIRD ELLEN RUTH , METCALF ANDREW TERRANCE , MORENO DAVID AUSTIN , NEWHOUSE BRADLEY JON , PAJK SPENCER PHILLIP , PRIGARO BRETT JOSEPH , REN LI , TARLTON EUGENE
IPC分类号： C07D239/90 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07C271/28 , C07D239/91 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12
摘要： En la presente se proveen compuestos de la formula I, en donde L es O, NH o S; X1 es CH o N; R1 es alquilo de C1-C6, deuteroalquilo de C1-C6, fluoroalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, (cicloalquilo de C3-C6)CH2-, (alcoxi de C1-C6)alquilo de C1-C6, Ar1 , entre otros; Ar1 es fenilo que esta opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno y alquilo de C1-C3; R2 es metilo, -CD3 o HC?C-; R3 es F, Cl, CN o metilo; R4 es H, F o Cl; R5 es H, F, Cl o metilo; R6 es alquilo de C1-C6, fluoroalquilo de C1-C6, (Cyc1 )alquilo de C1-C6, (alcoxi de C1-C3)alquilo de C1-C6, hetAr2 , Ar2 o RaRbN-; Cyc1 es un anillo carbociclico saturado de 3-6 miembros; hetAr2 es un heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-2 heteroatomos de anillo seleccionados independientemente de N, O y S y opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno y alquilo de C1-C3; Ar2 es fenilo opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno y alquilo de C1-C6; y Ra y Rb son independientemente alquilo de C1-C3, o Ra y Rb junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos forman un anillo heterociclico saturado monociclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1-2 halogenos. Son compuestos preferidos: N-(3-((3,5-dimetil-4-oxo-3,4-dihidroquinazolin-6-il)amino)-2,4- difluorofenil)propano-1-sulfonamida, N-(3-((3,5-dimetil-4-oxo-3,4-dihidroquinazolin-6-il)amino)-2,4-difluorofenil)-3- fluoropropano-1-sulfonamida, N-(2-cloro-3-((3,5-dimetil-4-oxo-3,4-dihidroquinazolin-6-il)amino)fenil)propano-1- sulfonamida, entre otros. Dichos compuestos son utiles para el tratamiento de enfermedades y trastornos asociados a BRAF, incluyendo tumores asociados a BRAF, incluyendo tumores malignos y benignos asociados a BRAF del SNC y tumores asociados a BRAF extracraneales malignos.

10. 发明专利

ECSP21093541A COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y TRASTORNOS ASOCIADOS CON BRAF 未知
公开(公告)号：ECSP21093541A
公开(公告)日：2022-01-31
申请号：ECDI202193541
申请日：2021-12-28
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： METCALF ANDREW T , COOK ADAM W , MORENO DAVID A , PRIGARO BRETT JOSEPH , LAIRD ELLEN , BARBOUR PATRICK , PAJK SPENCER PHILLIP , NEWHOUSE BRADLEY JON , BROWN KATIE KEATON , HICKEN ERIK JAMES , TARLTON EUGENE , REN LI , KAHN DEAN RUSSELL
IPC分类号： C07D239/90 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07C271/28 , C07D239/91 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12
摘要： Se adjunta resumen de la invención

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