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1. 发明专利

AR043451A1 COMPUESTOS DE INDAZOL COMO INHIBIDORES DE P38 Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS 未知
公开(公告)号：AR043451A1
公开(公告)日：2005-07-27
申请号：ARP040100656
申请日：2004-03-02
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： MARESKA DAVID A , KIM YOUNGBOO , GRONEBERG ROBERT , RIZZI JAMES , RODRIGUEZ MARTHA , KIM GANHYEOK , VIGERS GUY , RAO CHANG , BALACHARI DEVAN , HARVEY DARREN , MUNSON MARK
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/4745 , A61K31/503 , A61K31/675 , C07D20060101 , C07D231/56 , C07D261/20 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D487/02 , C07D491/02 , C07D498/02 , C07D401/12 , C07D403/14 , A61K31/416 , A61K31/437 , A61K31/422 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/04
摘要： Un compuesto que incluye enantiómeros que incluyen enantiómeros resueltos, diastereómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, dicho compuesto tiene la fórmula (1) en donde Y es C, N; W es C, N, S o O, si W es N, S, o O cuando Y es C, y W es C o N cuando Y es N; U es CH o N; V es C-E o N; X es O, S, SO, SO2, NR7, C=O, CHR7, -C=NO1, -C=CHR1, o CHO1; R1 es H, PO3H2, SO3H2, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo, o Zn-Ar1, caracterizado porque dicho alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo, o Zn-Ar1 pueden ser sustituidos o no sustituidos; Z es alquileno que tiene desde 1 a 4 C, o alquenileno o alquinileno cada uno tiene desde 2 a 4 C, caracterizado porque dicho alquileno, alquenileno, o alquinileno puede ser sustituido o no sustituido; R7 es H o metilo sustituido o no sustituido; Ar1 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede ser sustituido o no sustituido; A es H, OH, un grupo protector de amina, Zn-NR2R3, Zn-NR2(C=O)R2, Zn-SO2R2, Zn-SO2, Zn-SR2, Zn-O2, Zn-(C=O)R2, Zn-(C=O)O2, Zn-O-(C=O)R2, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo o Zn-Ar1, caracterizado porque dicho alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo o Zn-Ar1, puede ser sustituido o no sustituido; R2 y R3 son independientemente H, OH, un grupo protector de amina, grupo protector de alcohol, un grupo protector de ácido, un grupo protector de azufre, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo o Zn-Ar1, caracterizado porque dicho alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo o Zn-Ar1, puede ser sustituido o no sustituido; o R2 junto con R3 y N forman un anillo de heterociclo saturado o parcialmente saturado que tiene 1 o más heteroátomos en dicho anillo, caracterizado porque dicho heterociclo puede ser sustituido o no sustituido y caracterizado porque dicho heterociclo puede ser fusionado con un anillo aromático; B es H, NH2, o metilo sustituido o no sustituido; E es H, Zn-NR2R3, Zn-(C=O)R4, Zn-(C=O)R5, Zn-NR5(C=O)R5, Zn-O(C=O)R5, Zn-O5, Zn-SO2R4, Zn-SO2R5, Zn-SO5, Zn-SR5, Zn-NH(C=O)NHR5, o R5; R4 es un amino ácido sustituido o no sustituido natural o artificial, un amino ácido protegido natural o artificial, NH(CHR6) (CH2)mO5 donde m es un entero de 1 a 4, o NR2R3; R5 es H, OH, un grupo protector de amina, un grupo protector de alcohol, un grupo protector de ácido, un grupo protector de azufre, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo, o Zn-Ar1, caracterizado porque dicho alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo, o Zn-Ar1 pueden ser sustituidos o no sustituidos; R6 es una cadena lateral de amino ácido natural, Zn-NR2R3, Zn-O5, Zn-SO2R5, Zn-SO5, o Zn-SR5; y n es 0 o 1; si cuando B es H y A es CH=CH-R8 donde R8 es un alquilo, alquenilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo sustituidos o no sustituidos, luego X-Ar1 es un sustituyente donde Ar1 es otro que no sea arilo, heteroarilo, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterocicloalquilo, NH-arilo, NH-heteroarilo, NH-alcoxi sustituidos o no sustituidos, o NH-dialquiloamida cuando X es O, S, C=O, S=O, C=CH2, CO2, NH, o N(C1-8-alquilo). Uso del compuesto para fabricar una composición farmacéutica para tratar o prevenir una condición p38, que comprende administrar una cantidad efectiva de dicho compuesto, a un humano o animal que lo necesite. Dicho uso en donde la condición mediada por p38 es una enfermedad inflamatoria, una enfermedad autoinmune, un desorden destructor de huesos, una enfermedad infecciosa, una enfermedad virósica o neurodegenerativa. Uso del compuesto para fabricar una composición farmacéutica para tratar o prevenir una condición mediada p38, que comprende administrar una cantidad efectiva de dicho compuesto. Dicho uso en donde dicha condición mediada por p38 es una enfermedad inflamatoria, una enfermedad autoinmune, un desorden destructor de huesos., una enfermedad infecciosa, una enfermedad virósica o neurodegenerativa. Reivindicación 1: Un compuesto que incluye enantiómeros que incluyen enantiómeros resueltos, diastereómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, dicho compuesto tiene la fórmula (1) caracterizado porque: Y es C, N; W es C, N, S o O, si W es N, S, o O cuando Y es C, y W es C o N cuando Y es N; U es CH o N; V es C-E o N; X es O, S, SO, SO2, NR7, C=O, CHR7, -C=NO1, -C=CHR1, o CHO1; R1 es H, PO3H2, SO3H2, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo, o Zn-Ar1, caracterizado porque dicho alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo, o Zn-Ar1 pueden ser sustituidos o no sustituidos; Z es alquileno que tiene desde 1 a 4 C, o alquenileno o alquinileno cada uno tiene desde 2 a 4 C, caracterizado porque dicho alquileno, alquenileno, o alquinileno puede ser sustituido o no sustituido; R7 es H o metilo sustituido o no sustituido; Ar1 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede ser sustituido o no sustituido; A es H, OH, un grupo protector de amina, Zn-NR2R3, Zn-NR2(C=O)R2, Zn-SO2R2, Zn-SO2, Zn-SR2, Zn-O2, Zn-(C=O)R2, Zn-(C=O)O2, Zn-O-(C=O)R2, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo o Zn-Ar1, caracterizado porque dicho alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo o Zn-Ar1, puede ser sustituido o no sustituido; R2 y R3 son independientemente H, OH, un grupo protector de amina, grupo protector de alcohol, un grupo protector de ácido, un grupo protector de azufre, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo o Zn-Ar1, caracterizado porque dicho alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo o Zn-Ar1, puede ser sustituido o no sustituido; o R2 junto con R3 y N forman un anillo de heterociclo saturado o parcialmente saturado que tiene 1 o más heteroátomos en dicho anillo, caracterizado porque dicho heterociclo puede ser sustituido o no sustituido y caracterizado porque dicho heterociclo puede ser fusionado con un anillo aromático; B es H, NH2, o metilo sustituido o no sustituido; E es H, Zn-NR2R3, Zn-(C=O)R4, Zn-(C=O)R5, Zn-NR5(C=O)R5, Zn-O(C=O)R5, Zn-O5, Zn-SO2R4, Zn-SO2R5, Zn-SO5, Zn-SR5, Zn-NH(C=O)NHR5, o R5; R4 es un amino ácido sustituido o no sustituido natural o artificial, un amino ácido protegido natural o artificial, NH(CHR6) (CH2)mO5 donde m es un entero de 1 a 4, o NR2R3; R5 es H, OH, un grupo protector de amina, un grupo protector de alcohol, un grupo protector de ácido, un grupo protector de azufre, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo, o Zn-Ar1, caracterizado porque dicho alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo, o Zn-Ar1 pueden ser sustituidos o no sustituidos; R6 es una cadena lateral de amino ácido natural, Zn-NR2R3, Zn-O5, Zn-SO2R5, Zn-SO5, o Zn-SR5; y n es 0 o 1; si cuando B es H y A es CH=CH-R8 donde R8 es un alquilo, alquenilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo sustituidos o no sustituidos, luego X-Ar1 es un sustituyente donde Ar1 es otro que no sea arilo, heteroarilo, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterocicloalquilo, NH-arilo, NH-heteroarilo, NH-alcoxi sustituidos o no sustituidos, o NH-dialquiloamida cuando X es O, S, C=O, S=O, C=CH2, CO2, NH, o N(C1-8-alquilo).

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