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    • 3. 发明专利
    • COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y TRASTORNOS ASOCIADOS A BRAF
    • AR122582A1
    • 2022-09-21
    • ARP210101576
    • 2021-06-09
    • ARRAY BIOPHARMA INC
    • BETTENDORF TANNA MARIEDOERNER BARBOUR PATRICK MICHAELKAHN DEAN RUSSELLKELLUM ALEX ANDREWLAIRD ELLEN RUTHMORENO DAVID AUSTINREN LI
    • C07D405/12A61K31/517A61P35/00C07D239/90C07D401/12C07D403/12
    • Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico de este, en donde: L es NH u O; R¹ es C₁-C₆ alquilo, C₁-C₆ deuteroalquilo, C₁-C₆ fluoroalquilo, C₃-C₆ cicloalquilo, (C₃-C₆ cicloalquil)CH₂-, (C₁-C₆ alcoxi)C₁-C₆ alquilo-, Ar¹, Ar¹CH₂-, hetAr¹ o hetCyc¹; Ar¹ es fenilo que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y C₁-C₃ alquilo; hetAr¹ es un anillo de heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno del anillo y que está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y C₁-C₃ alquilo; hetCyc¹ es un anillo heterocíclico monocíclico saturado de 4 - 6 miembros que tiene un átomo de oxígeno del anillo; R² es -CH₃, -CH₂CH₃, -CH=CH₂, F, Cl, Br o CN; R³ es F o Cl; R⁴ es H o F; R⁵ es H, F o Cl; R⁶ es C₁-C₆ alquilo, y R⁷ es C₁-C₆ alquilo, hetCyc² o C₃-C₆ cicloalquilo, o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un sistema de anillo saturado seleccionado de (i) un anillo monocíclico de 4 - 6 miembros que tiene opcionalmente un segundo heteroátomo de anillo que es O, en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de F, -OH, -OCH₃, -OCHF₂, -OCD₃, -CH₃, -CH₂CH₃, -CH₂OCH₃, -CH₂OCH₂F, -CH₂OCHF₂, -CH₂OCF₃, -OCF₃, -OCH₂CH₃, y CN, (ii) un anillo bicíclico fusionado de 6 - 7 miembros opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de F y -CH₃, (iii) un anillo en puente de 6 - 7 miembros y (iv) un anillo espirocíclico de 6 - 8 miembros; y hetCyc² es un anillo heterocíclico monocíclico saturado de 5 - 6 miembros que tiene 1 ó 2 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y O; siempre que el compuesto no sea: N-(2-cloro-3-((3,5-dimetil-4-oxo-3,4-dihidroquinazolin-6-il)amino)-4-fluorofenil)pirrolidin-1-sulfonamida, (R)-N-(2-cloro-3-((3,5-dimetil-4-oxo-3,4-dihidroquinazolin-6-il)amino)-4-fluorofenil)-3-fluoropirrolidin-1-sulfonamida, o@@@N-(2-cloro-3-((3,5-dimetil-4-oxo-3,4-dihidroquinazolin-6-il)amino)-4-fluorofenil)-N-etil-N-metilamino-1-sulfonamida.
    • 4. 发明专利
    • COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y TRASTORNOS ASOCIADOS A BRAF
    • AR122558A1
    • 2022-09-21
    • ARP210101549
    • 2021-06-07
    • ARRAY BIOPHARMA INC
    • BETTENDORF TANNA MARIEDOERNER BARBOUR PATRICK MICHAELKAHN DEAN RUSSELLKELLUM ALEX ANDREWLAIRD ELLEN RUTHMORENO DAVID AUSTINREN LI
    • C07D239/88A61K31/397A61K31/4025A61K31/517A61P35/00C07D403/12C07D487/08
    • Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico de este, en donde: L es NH u O; R¹ es C₁-C₆ alquilo, C₁-C₆ deuteroalquilo, C₁-C₆ fluoroalquilo, C₃-C₆ cicloalquilo, (C₃-C₆ cicloalquil)CH₂-, (C₁-C₆ alcoxi)C₁-C₆ alquilo-, Ar¹, Ar¹CH₂-, hetAr¹ o hetCyc¹; Ar¹ es fenilo que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y C₁-C₃ alquilo; hetAr¹ es un anillo de heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno del anillo y que está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y C₁-C₃ alquilo; hetCyc¹ es un anillo heterocíclico monocíclico saturado de 4 - 6 miembros que tiene un átomo de oxígeno del anillo; R² es -CH₃, -CH₂CH₃, -CH=CH₂, F, Cl, Br o CN; R³ es F o Cl; R⁴ es H o F; R⁵ es H, F o Cl; R⁶ es C₁-C₆ alquilo, y R⁷ es C₁-C₆ alquilo, hetCyc² o C₃-C₆ cicloalquilo, o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un sistema de anillo saturado seleccionado de (i) un anillo monocíclico de 4 - 6 miembros que tiene opcionalmente un segundo heteroátomo de anillo que es O, en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de F, -OH, -OCH₃, -OCHF₂, -OCD₃, -CH₃, -CH₂CH₃, -CH₂OCH₃, -CH₂OCH₂F, -CH₂OCHF₂, -CH₂OCF₃, -OCF₃, -OCH₂CH₃, y CN, (ii) un anillo bicíclico fusionado de 6 - 7 miembros opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de F y -CH₃, (iii) un anillo en puente de 6 - 7 miembros y (iv) un anillo espirocíclico de 6 - 8 miembros; y hetCyc² es un anillo heterocíclico monocíclico saturado de 5 - 6 miembros que tiene 1 ó 2 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y O; siempre que el compuesto no sea: N-(2-cloro-3-((3,5-dimetil-4-oxo-3,4-dihidroquinazolin-6-il)amino)-4-fluorofenil)pirrolidin-1-sulfonamida, (R)-N-(2-cloro-3-((3,5-dimetil-4-oxo-3,4-dihidroquinazolin-6-il)amino)-4-fluorofenil)-3-fluoropirrolidin-1-sulfonamida, o@@@N-(2-cloro-3-((3,5-dimetil-4-oxo-3,4-dihidroquinazolin-6-il)amino)-4-fluorofenil)-N-etil-N-metilamino-1-sulfonamida.