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    • 4. 发明专利
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    • AR093740A1
    • 2015-06-24
    • ARP130100648
    • 2013-02-28
    • AMGEN INC
    • FRANK JR CHAVEZVICTOR J CEEANTHONY B REEDADRIAN L SMITHNURIA A TAMAYOANDREW TASKERHUI WANGBIN LING - WURYAN WURZESSA HU HARRINGTONBRADLEY J HERBERICHCLAIRE L M JACKSONBRIAN ALAN LANMANMARK H NORMANTHOMAS T NGUYENLIPING H PETTU
    • C07D471/04A61K31/4709A61K31/4985A61K31/517A61K31/55A61P35/00C07D403/10C07D487/04C07D491/20C07D519/00
    • Composición farmacéutica y usos para la prevención y tratamiento del cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en donde el enlace g es un enlace simple o un enlace doble; disponiéndose que g es un enlace simple si Y es C=O o C(Rᵃ)₂ o X es C=O o CH₂; el anillo a es un anillo que junto con los 2 átomos de carbono a los cuales se une, forma un anillo fenilo o un anillo heterocíclico de 5 - 6 miembros; X es N, NRᵇ, C=O, CH o CH₂; Y es N, NRᵇ, C=O, CRᵃ o C(Rᵃ)₂; R es una amida bicíclica opcionalmente sustituida, una tioamida bicíclica opcionalmente sustituida, una oxima bicíclica opcionalmente sustituida, o un compuesto del grupo de fórmulas (2); R¹ es H, halo, alquilo, amino, alquilamino, alquenilamino, haloalquilamino, alquilsulfonilalquilamino, aminocarbonilalquilamino, aminoalquilamino, hidroxialquilamino, alquilsulfonilamino, carboxialquilamino, alcoxicarbonilalquilamino, alcoxialquilamino, alcoxicarbonilaminoalquilamino, alcoxialcoxialquilamino, alcoxialquilaminoalquilamino, alquilsulfonilalquilaminoalquilamino, cicloalquilamino sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilamino sustituido o no sustituido, arilamino sustituido o no sustituido, arilalquilamino sustituido o no sustituido, heterociclilamino sustituido o no sustituido, heterociclil-alquil C₁₋₆amino sustituido o no sustituido, guanidinilo, -CONHRᵇ, -NHC=ORᵇ, -ORᵇ, -S(=O)ₙRᵇ, -CORᶜ, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, arilalquenilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido o heterociclilo sustituido o no sustituido; R² es H, o halo; Rᵃ es H, halo, haloalquilo, hidroxialquilo, alquilo, alquinilalcoxi, amino, alquilamino, ciano, HC(=O)-, HC(=NOH)-, carboxi, alcoxicarbonilo, o heterociclilo sustituido o no sustituido; Rᵇ es H, alquilo, haloalquilo, aminoalquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido o heterociclilo sustituido o no sustituido; Rᶜ es H, alquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido o heterociclilo sustituido o no sustituido; Rʰ es alquilo; Rᵐ es H, alquilo, cicloalquilo o aminoalquilo; y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.