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1. 发明申请

WO2010151737A3 HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USES AS INHIBITORS OF PI3 K ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：杂环化合物及其作为PI3K活性抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2010151737A3
公开(公告)日：2011-05-05
申请号：PCT/US2010039937
申请日：2010-06-25
申请人： AMGEN INC , BROWN MATTHEW , CHEN YI , CUSHING TIMOTHY D , GONZALEZ LOPEZ DE TURISO FELIX , HE XIAO , KOHN TODD J , LOHMAN JULIA WINSLOW , PATTAROPONG VATEE , SEGANISH JENNIFER , SHIN YOUNGSOOK , SIMARD JILLIAN L
发明人： BROWN MATTHEW , CHEN YI , CUSHING TIMOTHY D , GONZALEZ LOPEZ DE TURISO FELIX , HE XIAO , KOHN TODD J , LOHMAN JULIA WINSLOW , PATTAROPONG VATEE , SEGANISH JENNIFER , SHIN YOUNGSOOK , SIMARD JILLIAN L
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61P29/00 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D491/107 , C07D491/113 , C07D491/20 , C07D495/10 , C07D513/04
CPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D491/107 , C07D491/113 , C07D491/20 , C07D495/10 , C07D513/04
摘要： Substituted bicyclic heteroaryls and compositions containing them, for the treatment of general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, including but not restricted to autoimmune diseases such as systemic lupus erythematosis (SLE), myestenia gravis, rheumatoid arthritis, acute disseminated encephalomyelitis, idiopathic thrombocytopenic purpura, multiples sclerosis, Sjoegren's syndrome and autoimmune hemolytic anemia, allergic conditions including all forms of hypersensitivity, The present invention also enables methods for treating cancers that are mediated, dependent on or associated with p110 activity, including but not restricted to leukemias, such as Acute Myeloid leukaemia (AML) Myelo-dysplastic syndrome (MDS) myelo-proliferative diseases (MPD) Chronic Myeloid Leukemia (CML) T-cell Acute Lymphoblastic leukaemia ( T-ALL) B-cell Acute Lymphoblastic leukaemia (B-ALL) Non Hodgkins Lymphoma (NHL) B-cell lymphoma and solid tumors, such as breast cancer.
摘要翻译：取代的双环杂芳基和含有它们的组合物，用于治疗一般炎症，关节炎，风湿性疾病，骨关节炎，炎性肠病，炎症性眼病，炎症性或不稳定性膀胱病，牛皮癣，皮肤炎症成分的投诉，慢性炎性病症不限于自身免疫疾病如系统性红斑狼疮（SLE），重症肌无力，类风湿性关节炎，急性播散性脑脊髓炎，特发性血小板减少性紫癜，多发性硬化症，Sjoegren综合征和自身免疫性溶血性贫血，包括所有形式的超敏反应的过敏症状包括但不限于白血病，如急性骨髓性白血病（AML）骨髓增生异常综合征（MDS）骨髓增殖性疾病（MPD）慢性骨髓性白血病（MPD），慢性骨髓性白血病 C ML）T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）B细胞急性淋巴细胞白血病（B-ALL）非霍奇金淋巴瘤（NHL）B细胞淋巴瘤和实体瘤如乳腺癌。

2. 发明申请

WO2010151740A3 POLYCYCLIC DERIVATIVES OF PYRIDINE AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF (INTER ALIA) RHEUMATOID ARTHRITIS AND SIMILAR DISEASES 审中-公开
标题翻译：吡啶的多环衍生物及其在治疗类风湿关节炎和类似疾病中的应用
公开(公告)号：WO2010151740A3
公开(公告)日：2011-03-31
申请号：PCT/US2010039942
申请日：2010-06-25
申请人： AMGEN INC
发明人： BUI MINNA HUE THANH , CHEN YI , CUSHING TIMOTHY D , DUQUETTE JASON A , FISHER BENJAMIN , GONZALEZ LOPEZ DE TURISO FELIX , HAO XIAOLIN , HE XIAO , JOHNSON MICHAEL G , LUCAS BRIAN
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61P19/02 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D473/34
摘要： Substituted bicyclic heteroaryls and compositions containing them, for the treatment of general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, including but not restricted to autoimmune diseases such as systemic lupus erythematosis (SLE), myestenia gravis, rheumatoid arthritis, acute disseminated encephalomyelitis, idiopathic thrombocytopenic purpura, multiples sclerosis, Sjoegren's syndrome and autoimmune hemolytic anemia, allergic conditions including all forms of hypersensitivity, The present invention also enables methods for treating cancers that are mediated, dependent on or associated with p110 activity, including but not restricted to leukemias, such as Acute Myeloid leukaemia (AML) Myelo-dysplastic syndrome (MDS) myelo-proliferative diseases (MPD) Chronic Myeloid Leukemia (CML) T-cell Acute Lymphoblastic leukaemia ( T-ALL) B-cell Acute Lymphoblastic leukaemia (B-ALL) Non Hodgkins Lymphoma (NHL) B-cell lymphoma and solid tumors, such as breast cancer.
摘要翻译：取代的双环杂芳基及其组合物，用于治疗一般炎症，关节炎，风湿性疾病，骨关节炎，炎性肠病，炎症性眼病，炎性或不稳定性膀胱病，牛皮癣，具有炎性成分的皮肤病，慢性炎症，包括但不限于（SLE），重症肌无力，类风湿性关节炎，急性播散性脑脊髓炎，特发性血小板减少性紫癜，多发性硬化症，Sjoegren综合征和自身免疫性溶血性贫血，包括所有形式的超敏反应的过敏性病症的自身免疫性疾病。本发明还包括（AML）骨髓增生异常综合征（MDS）骨髓增生性疾病（MPD）慢性骨髓性白血病（MPD）慢性粒细胞白血病（MPD）的治疗癌症的方法，所述方法用于治疗依赖于或关联于p110活性的癌症的方法包括但不限于白血病 C ML）T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）B细胞急性淋巴细胞白血病（B-ALL）非霍奇金淋巴瘤（NHL）B细胞淋巴瘤和实体瘤，如乳腺癌。

3. 发明申请

WO2017147410A1 COMPOUNDS THAT INHIBIT MCL-1 PROTEIN 审中-公开
标题翻译：抑制MCL-1蛋白质的化合物
公开(公告)号：WO2017147410A1
公开(公告)日：2017-08-31
申请号：PCT/US2017019336
申请日：2017-02-24
申请人： AMGEN INC
发明人： BROWN SEAN P , BEDKE DAVID KARL , DEGRAFFENREID MICHAEL R , FU JIASHENG , LI ZHIHONG , GONZALEZ LOPEZ DE TURISO FELIX , GONZALEZ BUENROSTRO ANA , GRIBBLE JR MICHAEL W , JOHNSON MICHAEL G , KOHN TODD J , LI KEXUE , LI YUNXIAO , LIZARZABURU MIKE ELIAS , REW YOSUP , TAYGERLY JOSHUA , WANG YINGCAI , YAN XUELEI , YU MING , ZHU JIANG , ZANCANELLA MANUEL , JIAO XIAN YUN , ZHU LIUSHENG , WANG XIANGHONG , MEDINA JULIO C , DUQUETTE JASON A , HOUZE JONATHAN B , VIMOLRATANA MARC , CARDOZO MARIO G , CHENG ALAN C
IPC分类号： C07D513/20 , A61K31/553 , A61P35/00 , C07D498/08 , C07D515/20
CPC分类号： C07D515/20 , C07D498/08 , C07D513/20
摘要： Provided herein are myeloid cell leukemia 1 protein (Mcl-1) inhibitors, methods of their preparation, related pharmaceutical compositions, and methods of using the same. For example, provided herein are compounds of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof and pharmaceutical compositions containing the compounds. The compounds and compositions provided herein may be used, for example, in the treatment of diseases or conditions, such as cancer.
摘要翻译：本文提供了骨髓细胞白血病1蛋白（Mcl-1）抑制剂，其制备方法，相关药物组合物以及使用其的方法。例如，本文提供了式I的化合物及其药学上可接受的盐和含有该化合物的药物组合物。本文提供的化合物和组合物可以用于例如治疗疾病或病症如癌症。

4. 发明申请

WO2010151740A4 POLYCYCLIC DERIVATIVES OF PYRIDINE AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF (INTER ALIA) RHEUMATOID ARTHRITIS AND SIMILAR DISEASES 审中-公开
标题翻译：吡啶的多环衍生物及其在治疗（相互之间）炎症性脑脊髓炎和类似疾病中的用途
公开(公告)号：WO2010151740A4
公开(公告)日：2011-05-19
申请号：PCT/US2010039942
申请日：2010-06-25
申请人： AMGEN INC
发明人： BUI MINNA HUE THANH , CHEN YI , CUSHING TIMOTHY D , DUQUETTE JASON A , FISHER BENJAMIN , GONZALEZ LOPEZ DE TURISO FELIX , HAO XIAOLIN , HE XIAO , JOHNSON MICHAEL G , LUCAS BRIAN
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61P19/02 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D473/34
摘要： Substituted bicyclic heteroaryls and compositions containing them, for the treatment of general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, including but not restricted to autoimmune diseases such as systemic lupus erythematosis (SLE), myestenia gravis, rheumatoid arthritis, acute disseminated encephalomyelitis, idiopathic thrombocytopenic purpura, multiples sclerosis, Sjoegren's syndrome and autoimmune hemolytic anemia, allergic conditions including all forms of hypersensitivity, The present invention also enables methods for treating cancers that are mediated, dependent on or associated with p110 activity, including but not restricted to leukemias, such as Acute Myeloid leukaemia (AML) Myelo-dysplastic syndrome (MDS) myelo-proliferative diseases (MPD) Chronic Myeloid Leukemia (CML) T-cell Acute Lymphoblastic leukaemia ( T-ALL) B-cell Acute Lymphoblastic leukaemia (B-ALL) Non Hodgkins Lymphoma (NHL) B-cell lymphoma and solid tumors, such as breast cancer.
摘要翻译：取代的双环杂芳基和含有它们的组合物，用于治疗一般炎症，关节炎，风湿性疾病，骨关节炎，炎性肠病，炎症性眼病，炎性或不稳定性膀胱病，牛皮癣，皮肤炎症成分的投诉，慢性炎性病症不限于自身免疫性疾病如系统性红斑狼疮（SLE），重症肌无力，类风湿性关节炎，急性播散性脑脊髓炎，特发性血小板减少性紫癜，多发性硬化症，Sjoegren综合征和自身免疫性溶血性贫血，包括所有形式的超敏反应的过敏症状包括但不限于白血病，如急性骨髓性白血病（AML）骨髓增生异常综合征（MDS）骨髓增殖性疾病（MPD）慢性骨髓性白血病（MPD），慢性骨髓性白血病 C ML）T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）B细胞急性淋巴细胞白血病（B-ALL）非霍奇金淋巴瘤（NHL）B细胞淋巴瘤和实体瘤如乳腺癌。

5. 发明专利

CA2799972C PIPERIDINONE DERIVATIVES AS MDM2 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER 未知
公开(公告)号：CA2799972C
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CA2799972
申请日：2011-06-03
申请人： AMGEN INC
发明人： BARTBERGER MICHAEL DAVID , GONZALEZ BUENROSTRO ANA , BECK HILARY PLAKE , CHEN XIAOQI , CONNORS RICHARD VICTOR , DEIGNAN JEFFREY , DUQUETTE JASON , EKSTEROWICZ JOHN , FISHER BENJAMIN , FOX BRIAN MATTHEW , FU JIASHENG , FU ZICE , GONZALEZ LOPEZ DE TURISO FELIX , GRIBBLE JR , GUSTIN DARIN JAMES , HEATH JULIE ANNE , HUANG XIN , JIAO XIANYUN , JOHNSON MICHAEL , KAYSER FRANK , KOPECKY DAVID JOHN , LAI SUJEN , LI YIHONG , LI ZHIHONG , LIU JIWEN , LOW JONATHAN DANTE , LUCAS BRIAN STUART , MA ZHIHUA , MCGEE LAWRENCE , MCINTOSH JOEL , MCMINN DUSTIN , MEDINA JULIO CESAR , MIHALIC JEFFREY THOMAS , OLSON STEVEN HOWARD , REW YOSUP , ROVETO PHILIP MARLEY , SUN DAQING , WANG XIAODONG , WANG YINGCAI , YAN XUELEI , YU MING , ZHU JIANG
IPC分类号： C07D211/40 , A61K31/4412 , A61P35/00 , C07D279/02 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D407/04 , C07D407/06 , C07D409/04 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D471/20 , C07D498/08 , C07D498/20
摘要： The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula (I), wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

6. 发明专利

AR112804A1 COMPUESTOS DE BISAMIDA QUE ACTIVAN EL SARCÓMERO Y SUS USOS 未知
公开(公告)号：AR112804A1
公开(公告)日：2019-12-11
申请号：ARP180102603
申请日：2018-09-13
申请人： AMGEN INC , CYTOKINETICS INC
发明人： GONZALEZ LOPEZ DE TURISO FELIX , ZHANG HANMO , YEOMAN JOHN , VARGAS RICHARD , ST JEAN JR DAVID , ROMERO ANTONIO , PAYETTE JOSHUA , MORGAN BRADLEY P , MOEBIUS DAVID C , MALINOWSKY JUSTIN , GRACEFFA RUSSELL , DMASSA VINCENT , DBENEDETTO MIKKEL , COLLIBEE SCOTT E , CHUANG CHIHYUAN , CHANDRA AROOP , BUTLER JOHN , BOEZIO ALESSANDRO , ASHCRAFT LUKE W
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/4155 , A61K31/426 , A61P9/00 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/16 , C07D209/02 , C07D209/52 , C07D211/32 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： La presente provee un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de este, composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de la presente, un método para fabricar compuestos de la presente y usos terapéuticos de estos. Reivindicación 1: Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable de este de acuerdo con la fórmula (1), en donde Q es un compuesto de fórmula (2) ó (3) o un heteroarilo de 5 miembros con 1 ó 2 heteroátomos anulares seleccionados independientemente de N, O y S opcionalmente sustituidos con 1 ó 2 grupos seleccionados de alquilo C₁₋₆ y haloalquilo C₁₋₆; A se encuentra ausente, es oxígeno, N(H), N(alquilo C₁₋₆) o CR¹¹R¹¹ᵃ; X¹ es N o CR²; cada uno de X², X³, X⁴ y X⁵ se selecciona independientemente de N y CR³ siempre que 0, 1 ó 2 de X¹, X², X³, X⁴ y X⁵ sean N y el resto sean CR² o CR³; R¹ᵃ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆ y halógeno; R¹ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados de hidrógeno, halógeno y alquilo C₁₋₄, hidroxicicloalquilo C₃₋₇, cicloalquil C₃₋₇-alquilo C₁₋₄, hidroxicicloalquil C₃₋₇-alquilo C₁₋₄ y un heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros con 1 ó 2 heteroátomos anulares seleccionados independientemente de N, O y S, y dicho heterocicloalquilo se sustituye opcionalmente con 1 ó 2 grupos seleccionados de oxo, hidroxi, halógeno y alquilo C₁₋₄; R² se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquil C₃₋₇-alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆ y SF₅; o R¹ y R², en combinación, forman un grupo divalente seleccionado de -CH₂-, -CH₂CH₂-, CH₂CH₂CH₂-, -OCH₂-, -CH₂OCH₂-, -OCH₂CH₂, -CH₂N(H)CH₂- y -CH₂N(alquilo C₁₋₄)CH₂-, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con alquilo C₁₋₄ o hidroxialquilo C₁₋₄ y en donde el oxígeno de -OCH₂CH₂- o -OCH₂- se une al carbono de CR²; R³ se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquil C₃₋₇-alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆ y SF₅; Z¹ es N o CR⁵; Z² es N o CR⁶; Z³ es N o CR⁷, en donde 0, 1 ó 2 de Z¹, Z² y Z³ pueden ser N; R⁴ es hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, ciano, benzoílo, SO₂-R⁸ o un heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros con un heteroátomo anular seleccionado de N, O y S, y dicho heterocicloalquilo se sustituye con 0, 1 ó 2 grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, oxo, alquilo C₁₋₆, C₍O₎ₐₗqᵘⁱₗₒ C₁₋₆ y SO₂-R⁸, y en donde, cuando R⁴ es alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₇, se sustituyente opcionalmente con uno o dos grupos independientemente seleccionados de hidroxi, ciano, CO₂H, CO₂-alquilo C₁₋₆ y C(O)NH₂; R⁵ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, amino, mono o dialquilamino C₁₋₆, cicloalquilamino C₃₋₇ o -N(H)C(O)alquilo C₁₋₄, donde cada alquilo o cicloalquilo se encuentra opcionalmente sustituido con hidroxi; R⁶ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ o halógeno; o R⁵ y R⁶, en combinación con los átomos interpuestos, forman un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros con 1 ó 2 heteroátomos anulares seleccionados de N, O y S; R⁷ y R⁸ en combinación forman un grupo divalente seleccionado de -CH₂CH₂- y -CH₂CH₂CH₂-; o R⁷ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆ o SO₂-alquilo C₁₋₆; R⁸ es alquilo C₁₋₆, NR⁸ᵈR⁸ᵉ, cicloalquilo C₃₋₇, haloalquilo C₁₋₆ o bencilo, en donde cada alquilo, cicloalquilo o haloalquilo se sustituye opcionalmente con hidroxi, CO₂H, CO₂-alquilo C₁₋₆ o C(O)NH₂; o R⁸ es un grupo de fórmula (4) en donde p es 1 ó 2; R⁸ᵃ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, bencilo o fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₆ o halógeno; R⁸ᵇ es hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₇, ciano, amino, N(H)C(O)alquilo C₁₋₆, N(H)C(O)cicloalquilo C₃₋₇, N(H)C(O)haloalquilo C₁₋₆, CO₂H, C(O)NH₂, C(O)NH(alquilo C₁₋₆), C(O)N(alquilo C₁₋₆)₂, C(O)alquilo C₁₋₆, C₍O₎ₕₐₗₒₐₗqᵘⁱₗₒ C₁₋₆, SO₂-alquilo C₁₋₆, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C₁₋₄ o haloalquilo C₁₋₄, bencilo opcionalmente sustituido con halógeno, fenoxi opcionalmente sustituido con halógeno, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros con 1 ó 2 heteroátomos anulares seleccionados de N, O y S, o heteroarilo de 5 ó 6 miembros con 1 heteroátomo anular seleccionado de N, O ó S y 0, 1 ó 2 átomos de nitrógeno anulares adicionales, dicho heteroarilo se sustituye opcionalmente con 1 ó 2 alquilo C₁₋₆, y donde el alcoxi se sustituye opcionalmente con halógeno, fenilo o fenilo sustituido con halógeno; R⁸ᶜ es hidrógeno, halógeno, hidroxi o alquilo C₁₋₆; o CR⁸ᵇR⁸ᶜ, en combinación, forma un carbociclo espirocíclico de 3 a 6 miembros o un heterociclo de 4 a 6 miembros con un heteroátomo anular seleccionado de N, O y S, en cuyo caso el espirociclo se sustituye opcionalmente con hidroxi, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄ o alcoxi C₁₋₄; R⁸ᵈ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇ o heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros con 1 heteroátomo anular seleccionado de N, O y S y 0 ó 1 átomo de nitrógeno anular adicional, en cuyo caso el heterocicloalquilo se sustituye opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados de hidroxi, halógeno, oxo, alquilo C₁₋₆ y alcoxi C₁₋₆; R⁸ᵉ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆; o NR⁸ᵈR⁸ᵉ, en combinación, forma un heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros que opcionalmente comprende un heteroátomo anular adicional seleccionado de N, O y S, en cuyo caso el heterocicloalquilo se sustituye opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados de hidrógeno, halógeno, oxo, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆ y heteroarilo, y dicho heteroarilo tiene 5 ó 6 átomos anulares y un heteroátomo anular seleccionado de N, O y S y 0 ó 1 átomo de nitrógeno anular adicional, o NR⁸ᵈR⁸ᵉ, en combinación, forma un heteroarilo de 5 ó 6 miembros que opcionalmente comprende 1 heteroátomo anular adicional seleccionado de N, O y S; R⁹ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆; cada uno de R¹⁰ y R¹⁰ᵃ se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo C₁₋₆; o R⁹ y R¹⁰ en combinación forman un puente divalente seleccionado de O, CH₂ y CH₂CH₂, y R¹⁰ᵃ es hidrógeno; R¹¹ᵃ es hidrógeno o halógeno; R¹² es hidrógeno o halógeno; R¹¹ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆, N(H)alquilo C₁₋₆ y N(H)cicloalquilo C₃₋₇; o R¹¹ y R¹², en combinación, forman un doble enlace; R¹³ᵃ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆; R¹³ es alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇ o cicloalquil C₃₋₇-alquilo C₁₋₆; R¹⁴ es alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇ o cicloalquil C₃₋₇-alquilo C₁₋₆; o R¹³ y R¹⁴, en combinación con los átomos de C y N interpuestos, forman un heterociclo de 4 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado que también comprende 0 ó 1 heteroátomos anulares adicionales seleccionados de N, O y S, y dicho heterociclo se fusiona opcionalmente a un anillo benzo o a un carbociclo saturado con 3 a 7 átomos anulares, o el heterociclo se toma opcionalmente en conjunto con un carbociclo saturado de 3 a 7 átomos anulares para formar un anillo espirocíclico, y en donde el heterociclo se sustituye opcionalmente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, oxo, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, O-C(O)piridina sustituida con alquilo C₁₋₄ y haloalquilo C₁₋₄; y R¹⁵ es hidrógeno o halógeno; con la condición de que (i) cuando R⁴ es SO₂CH₃, al menos una aparición de R¹, R² o R³ no es hidrogeno, (ii) cuando R⁴ es halógeno, trifluorometilo o ciano y R⁶ es hidrógeno o halógeno, al menos una aparición de R¹ o R² no es hidrógeno o R¹ no es metilo, (iii) cuando R⁵ es alcoxi C₁₋₆, R⁴ no es hidrógeno o halógeno, y (iv) cuando R⁴ es alcoxi C₁₋₆ o alquilo C₁₋₆, R² no es hidrógeno.

8. 发明专利

SMT201600211B COMPOSTI ETEROCICLICI E LORO USI 未知
公开(公告)号：SMT201600211B
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：SM201600211
申请日：2016-07-05
申请人： AMGEN INC
发明人： BUI MINNA HUE THANH , CUSHING TIMOTHY D , GONZALEZ LOPEZ DE TURISO FELIX , HAO XIAOLIN , LUCAS BRIAN

9. 发明专利

RS54706B1 HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USES 未知
公开(公告)号：RS54706B1
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：RSP20160208
申请日：2008-03-24
申请人： AMGEN INC
发明人： CHEN YI , CUSHING TIMOTHY D , DUQUETTE JASON A , GONZALEZ LOPEZ DE TURISO FELIX , HAO XIAOLIN , HE XIAO , LUCAS BRIAN , MCGEE LAWRENCE R , REICHELT ANDREAS , RZASA ROBERT M , SEGANISH JENNIFER , SHIN YOUNGSOOK , ZHANG DAWEI
IPC分类号： C07D473/30 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D473/34 , C07D487/04
摘要： Substituted bicyclic heteroaryls and compositions containing them, for the treatment of general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, including but not restricted to autoimmune diseases such as systemic lupus erythematosis (SLE), myestenia gravis, rheumatoid arthritis, acute disseminated encephalomyelitis, idiopathic thrombocytopenic purpura, multiples sclerosis, Sjoegren's syndrome and autoimmune hemolytic anemia, allergic conditions including all forms of hypersensitivity. The present invention also enables methods for treating cancers that are mediated, dependent on, or associated with p110 activity, including but not restricted to leukemias, such as acute myeloid leukaemia (AML), myelo-dysplastic syndrome (MDS), myelo-proliferative diseases (MPD), chronic myeloid leukemia (CML), T-cell acute lymphoblastic leukaemia (T-ALL), B-cell acute lymphoblastic leukaemia (B-ALL), non Hodgkins lymphoma (NHL), B-cell lymphoma and solid tumors, such as breast cancer.

10. 发明专利

ES2577109T3 Compuestos heterocíclicos y sus usos 未知
公开(公告)号：ES2577109T3
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：ES13717655
申请日：2013-04-04
申请人： AMGEN INC
发明人： BUI MINNA HUE THANH , CUSHING TIMOTHY D , GONZALEZ LOPEZ DE TURISO FELIX , HAO XIAOLIN , LUCAS BRIAN
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D401/14
摘要： Un compuesto seleccionado entre**Fórmula** o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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