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    • 2. 发明专利
    • BISARIL-SULFONAMIDAS.
    • ES2343640T3
    • 2010-08-05
    • ES05790029
    • 2005-08-11
    • AMGEN INC
    • BERGERON PHILIPPEFARTHING CHRISTOPHER NJONES STUART DLIEBESCHUETZ JOHN WLIVELY SARAH EMCGEE LAWRENCE R
    • C07D239/48
    • Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que Ar es un miembro seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo y piridilo; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con desde uno hasta tres sustituyentes R8, en los que cada R8 es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, alquilo de (C1-C8), alcoxi de (C1-C8), haloalquilo de (C1-C8), haloalcoxi de (C1-C8), alquenilo de (C2-C8), alquinilo de (C2-C8), hidroxilo y NR12R13; B es arilo o heteroarilo; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con desde uno hasta dos sustituyentes R9, en los que cada R9 es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, nitro, alquilo de (C1-C8), alcoxi de (C1-C8) y NR12R13; L es O ó S; W es independientemente C(R3) o N; X es independientemente C(R4) o N; Y es independientemente C(R5) o N; Z es independientemente C(R6) o N; en el que al menos uno de W, X, Y y Z es N y al menos uno de W, X, Y y Z es distinto de N; R1 es hidrógeno; R2 es hidrógeno o S(O)2R7; cada R3, R4, R5 o R6 es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, NR12R13, alquilo de (C1-C8), haloalquilo de (C1-C8), hidroxialquilo de (C1-C8), cicloalquilo de (C3-C8), alcoxi de (C1-C8), tioalcoxi de (C1-C8), heteroalquilo de (C2-C8), arilo, heteroarilo, -C(O)R11, -CO2R11, -C(O)NR12R13, -C(O)CH2CN, -X1Q1, X2OR11 y X2NR12R13; opcionalmente, grupos R3, R4, R5 o R6 adyacentes se pueden combinar para formar un anillo fusionado de 5 o 6 miembros que puede estar saturado o instaurado; cada X1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquileno de (C1-C2) y C(O); cada Q1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo y morfolinilo; R7 se selecciona del grupo que consiste en alquilo de (C1-C8), cicloalquilo de (C3-C8), haloalquilo de (C1-C8), arilo, NR12R13, heterocicloalquilo de (C3-C8), X2-C(O)OR15, X2-C(O)N(R15)2 y -X2-NR12R13; cada X2 es alquileno de (C1-C8); cada R11 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de (C1-C8), alquenilo de (C2-C8), cicloalquilo de (C3-C8), heteroalquilo de (C2-C8), arilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo de (C1-C8), heterocicloalquilo de (C3-C8) y aril-alquilo de (C1-C8); cada R12 y R13 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de (C1-C8), alquenilo de (C2-C8), cicloalquilo de (C3-C8), heteroalquilo de (C2-C8), alcoxi de (C1-C8), arilo y aril-alquilo de (C1-C8); opcionalmente, R12 y R13 se combinan con el nitrógeno al cual está unido cada uno para formar un anillo de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros, que puede estar saturado o insaturado y contienen 0 hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S; en la que dicho anillo está opcionalmente sustituido con desde uno hasta cuatro sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, oxo y alquilo de (C1-C8); y cada R15 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo de (C1-C8), alquenilo de (C2-C8) y cicloalquilo de (C3-C8); en los que heteroalquilo y heterocicloalquilo contienen 1 hasta 3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en O, N, Si y S, en los que los átomos de N y S están opcionalmente oxidados y el N está opcionalmente cuaternizado, en la que hasta dos heteroátomos pueden estar consecutivos; en los que arilo y heteroarilo se seleccionan del grupo que consiste en fenilo, 1-naftilo, 2-naftilo, 4-bifenilo, 1-pirrolilo, 2-pirrolilo, 3-pirrolilo, 3-pirazolilo, 2-imidazolilo, 4-imidazolilo, pirazinilo, 2-oxazolilo, 4-oxazolilo, 2-fenil-4-oxazolilo, 5-oxazolilo, 3-isoxazolilo, 4-isoxazolilo, 5-isoxazolilo, 2-tiazolilo, 4-tiazolilo, 5-tiazolilo, 2-furilo, 3-furilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirimidilo, 4-pirimidilo, 2-benzotiazolilo, 5-benzotiazolilo, 2-benzoxazolilo, 5-benzoxazolilo, purinilo, 2-benzimidazolilo, 5-indolilo, 1-isoquinolinilo, 5-isoquinolinilo, 2-quinoxalinilo, 5-quinoxalinilo, 3-quinolinilo y 6-quinolinilo.