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1. 发明申请

WO2006094187A2 PHTHALAZINE, AZA- AND DIAZA-PHTHALAZINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE 审中-公开
标题翻译：苯丙氨酸，亚氨基和二氮杂苯并咪唑化合物及其使用方法
公开(公告)号：WO2006094187A2
公开(公告)日：2006-09-08
申请号：PCT/US2006007583
申请日：2006-03-03
申请人： AMGEN INC
发明人： TASKER ANDREW , ZHANG DAWEI , CAO GUO-QIANG , CHAKRABARTI PARTHA PRATIM , FALSEY JAMES RICHARD , HERBERICH BRADLEY J , HUNGATE RANDALL W , PETTUS LIPING H , REED ANTHONY , RZASA ROBERT M , SHAM KELVIN K C , THAMAN MAYA C , XU SHIMIN
IPC分类号： C07D237/32 , C07D237/30 , C07D237/34 , C07D413/12
CPC分类号： C07D409/04 , C07D237/30 , C07D237/32 , C07D237/34 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D491/10
摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A1, A2, B, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis and other inflammation disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.
摘要翻译：本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症和相关病症的化合物。该化合物具有通式I，其中A1，A2，B，R1，R2，R3和R4如本文所定义。本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种式I化合物，这些化合物和组合物用于治疗激酶介导的疾病包括类风湿性关节炎，牛皮癣和其它炎症疾病的用途，以及可用于制备一级方程式

2. 发明申请

WO2006039718A2 ARYL NITROGEN-CONTAINING BICYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE 审中-公开
标题翻译：含有芳基的含氮双键化合物及其使用方法
公开(公告)号：WO2006039718A2
公开(公告)日：2006-04-13
申请号：PCT/US2005035873
申请日：2005-10-03
申请人： AMGEN INC
发明人： PATEL VINOD F , KIM JOSEPH L , GEUNS-MEYER STEPHANIE D , CHAFFEE STUART C , CEE VICTOR J , HODOUS BRIAN L , BELLON STEVEN , HARMANGE JEAN-CHRISTOPHE , OLIVIERI PHILIP R , THAMAN MAYA C , DIMAURO ERIN F , BUCHANAN JOHN L , MCGOWAN DAVID C , ALBRECHT BRIAN K , DEAK HOLLY L , BEMIS JEAN E , WHITE RYAN , MARTIN MATTHEW W , HABGOOD GREGORY J , TEMPEST PAUL A , MASSE CRAIG E , BUCKNER WILLIAM H , HERBERICH BRADLEY J , GRACEFFA RUSSELL , ZHANG DAWEI , XU SHIMIN , SHAM KELVIN , RZASA ROBERT M , FALSEY JAMES RICHARD , CHAKRABARTI PARTHA P , CAO GUO-QIANG , TOMLINSON SUSAN ANN , PETTUS LIPING H , SMITH ADRIAN LEONARD , PARAS NICK A , LIU GANG , DEMORIN FRENEL F , TASKER ANDREW , REED ANTHONY
CPC分类号： C07D215/38 , C07C205/37 , C07D215/12 , C07D217/12 , C07D217/22 , C07D217/26 , C07D239/26 , C07D239/84 , C07D239/94 , C07D239/95 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation, cancer and related conditions. The compounds have a general Formula I, wherein A1, A2, A3, B, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. Accordingly, the invention also comprises pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, methods for the prophylaxis and treatment of kinase mediated diseases using the compounds and compositions of the invention, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.
摘要翻译：本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症，癌症和相关病症的化合物。化合物具有通式I，其中A1，A2，A3，B，R1，R2，R3和R4如本文所定义。因此，本发明还包括含有本发明化合物的药物组合物，使用本发明化合物和组合物预防和治疗激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

3. 发明专利

AU2005206524B2 Substituted diazabicycloheptanes and their use as protein kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2005206524B2
公开(公告)日：2008-10-30
申请号：AU2005206524
申请日：2005-01-12
申请人： AMGEN INC
发明人： DOMINGUEZ CELIA , HERBERICH BRADLEY J , REED ANTHONY , THAMAN MAYA C , CAO GUO-QIANG , CHEN JIAN J , ZHANG DAWEI , SHAM KELVIN K C
IPC分类号： C07D487/08 , C07D213/56 , C07D239/95 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D487/06 , C07D519/00
摘要： The present invention relates to therapeutic diazobicyclo pyridines and their use in the treatment of arthritis, rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis or osteoarthritis, organ transplant, acute transplant or heterograft and homograft rejection, ischemic and reperfusion injury, transplantation tolerance induction, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease, ulcerative colitis, Crohn's disease, lupus, graft vs. host diseases, T -cell mediated hypersensitivity diseases, contact hypersensitivity, delayed-type hypersensitivity, gluten-sensitive enteropathy, Type 1 diabetes, psoriasis, contact dermatitis, Hashimoto's thyroiditis, Sjogren's syndrome, autoimmune hyperthyroidism, Graves' Disease, Addison's disease, autoimmune polyglandular disease, autoimmune alopecia, pernicious anemia, vitiligo, autoimmune hypopituatarism, Guillain-Barre syndrome, autoimmune diseases, glomerulonephritis, serum sickness, uticaria, respiratory allergies, asthma, hayfever, allergic rhinitis, skin allergies, scleracielma, mycosis fungoides, acute inflammatory responses, acute respiratory distress syndrome, dermatomyositis, alopecia areata, chronic actinic dermatitis, eczema, Behcet's disease, Pustulosis palmoplanteris, Pyoderma gangrenum, Sezary's syndrome, atopic dermatitis, systemic schlerosis, morphea, Type II diabetes and cancers where PKC theta or other PKC-family kinases are activated, overexpressed or facilitate tumor growth or survival of tumor cells, T cell leukemia, thymoma, T and B cell lymphoma, colon carcinoma, breast carcinoma and lung carcinoma or provides resistance to chemotherapeutic drugs.

4. 发明专利

CA2599403C PHTHALAZINE, AZA- AND DIAZA-PHTHALAZINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：CA2599403C
公开(公告)日：2011-10-04
申请号：CA2599403
申请日：2006-03-03
申请人： AMGEN INC
发明人： TASKER ANDREW , ZHANG DAWEI , CAO GUO-QIANG , CHAKRABARTI PARTHA PRATIM , FALSEY JAMES RICHARD , HERBERICH BRADLEY J , HUNGATE RANDALL W , PETTUS LIPING H , REED ANTHONY , RZASA ROBERT M , SHAM KELVIN K C , THAMAN MAYA C , XU SHIMIN
IPC分类号： C07D237/32 , C07D237/30 , C07D237/34 , C07D413/12
摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A1, A2, B, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis and other inflammation disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

5. 发明专利

AU2005292152B2 Aryl nitrogen-containing bicyclic compounds and their use as kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2005292152B2
公开(公告)日：2010-08-12
申请号：AU2005292152
申请日：2005-10-03
申请人： AMGEN INC
发明人： FALSEY JAMES RICHARD , KIM JOSEPH L , DEAK HOLLY L , CHAKRABARTI PARTHA P , CEE VICTOR J , DEMORIN FRENEL F , HARMANGE JEAN-CHRISTOPHE , ALBRECHT BRIAN K , CHAFFEE STUART C , LIU GANG , MASSE CRAIG E , TASKER ANDREW , XU SHIMIN , RZASA ROBERT M , GEUNS-MEYER STEPHANIE D , MCGOWAN DAVID C , HERBERICH BRADLEY J , HODOUS BRIAN L , CAO GUO-QIANG , BEMIS JEAN E , REED ANTHONY , SMITH ADRIAN LEONARD , GRACEFFA RUSSELL , BELLON STEVEN , HABGOOD GREGORY J , PATEL VINOD F , ZHANG DAWEI , MARTIN MATTHEW W , DIMAURO ERIN F , PETTUS LIPING H , BUCHANAN JOHN L , SHAM KELVIN , BUCKNER WILLIAM H , OLIVIERI PHILIP R , TOMLINSON SUSAN ANN , WHITE RYAN , THAMAN MAYA C , TEMPEST PAUL A , PARAS NICK A
IPC分类号： C07D239/84 , C07D215/12 , C07D239/95 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation, cancer and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A 1 , A 2 , A 3 , B, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are defined herein. Accordingly, the invention also comprises pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, methods for the prophylaxis and treatment of kinase mediated diseases using the compounds and compositions of the invention, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

6. 发明专利

ES2405783T3 Compuestos bicíclicos que contienen nitrógeno de arilo y su uso como inhibidores de cinasas 未知
公开(公告)号：ES2405783T3
公开(公告)日：2013-06-03
申请号：ES05818381
申请日：2005-10-03
申请人： AMGEN INC
发明人： PATEL VINOD F , KIM JOSEPH L , GEUNS-MEYER STEPHANIE D , CHAFFEE STUART C , CEE VICTOR J , HODOUS BRIAN L , BELLON STEVEN , HARMANGE JEAN-CHRISTOPHE , OLIVIERI PHILIP R , THAMAN MAYA C , DIMAURO ERIN F , BUCHANAN JOHN L , MCGOWAN DAVID C , ALBRECHT BRIAN K , DEAK HOLLY L , BEMIS JEAN E , WHITE RYAN , MARTIN MATTHEW W , HABGOOD GREGORY J , MASSE CRAIG E , BUCKNER WILLIAM H , TEMPEST PAUL A , HERBERICH BRADLEY J , GRACEFFA RUSSELL , ZHANG DAWEI , XU SHIMIN , SHAM KELVIN , RZASA ROBERT M , FALSEY JAMES RICHARD , CHAKRABARTI PARTHA P , CAO GUO-GIANG , TOMLINSON SUSAN ANN , PETTUS LIPING H , SMITH ADRIAN LEONARD , PARAS NICK A , LIU GANG , DEMORIN FRENEL F , TASKER ANDREW , REED ANTHONY
IPC分类号： C07D239/84
摘要： Compuesto de fórmula I: **Fórmula** o estereoisómero, tautómero, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A1 es CR5 o N; A2 es CR5 o N; en la que al menos uno de A1 y A2 es N; A3 es CR5 o N; B es un enlace directo, R1 es H, halo, haloalquilo, NO2, CN, R7, NR7R7, NR7R8, OR7; SR7, OR8, SR8, C(O)R7, OC(O)R7, COOR7,C(O)R8, OC(O)R8, COOR8, C(O)NR7R7, C(S)NR7R7, NR7C(O)R7, NR7C(S)R7, NR7C(O)NR7R7,NR7C(S)NR7R7, NR7(COOR7), OC(O)NR7R7, C(O)NR7R8, C(S)NR7R8, NR7C(O)R8, NR7C(S)R8,NR7C(O)NR7R8, NR7C(S)NR7R8, NR7(COOR8), OC(O)NR7R8, S(O)2R7, S(O)2NR7R7, NR7S(O)2NR7R7,NR7S(O)2R7, S(O)2R8, S(O)2NR7R8, NR7S(O)2NR7R8 o NR7S(O)2R8;

7. 发明专利

AR053443A1 COMPUESTOS DE FTALAZINA AZA- Y DIAZA-FTALAZINA Y METODOS DE USO 未知
公开(公告)号：AR053443A1
公开(公告)日：2007-05-09
申请号：ARP060100800
申请日：2006-03-03
申请人： AMGEN INC
发明人： TASKER ANDREW , ZHANG DAWEI , CHAKRABARTI PARTHA PATRIM , FALSEY JAMES RICHARD , HERBERICH BRADLEY J , HUNGATE RANDALL W , PETTUS LIPING L , REED ANTHONY , RZASA ROBERT M , SHAM KELVIN K C , THAMAN MAYA C , XU SHIMIN
IPC分类号： C07D237/30 , C07D237/32 , C07D237/34 , C07D403/12 , C07D409/04 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/503 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P19/00
摘要： Un compuesto de la formula 1 o su estereoisomero, tautomero, solvato, sal farmacéuticametne aceptable, derivado o profármaco, donde cada uno de A1 y A2, independientemente, es CR5 o N; B es un enlace directo, -(CR5R6)m-, -C(=O)-, -N(R6)-, -O- o - S(=O)m-, donde m es 0, 1 0 2; R1 es -(CR7R7)nX o -(CR7R8)nX, donde n es 0, 1 o 2 y X es NR7R7, NR7R8, OR7, SR7, OR8, SR8, C(O)R7, COOR7, COOR7, C(O)R8, OC(O)R8, COOR8, C(O)NR7R7, C(S)NR7R7, NRC(O)R7, NR7C(S)R7, NR7C(O)NR7R7, NR7C(S)NR7R7, NR7(COOR7), OC(O)NR7R7, C(O)NR7R8, C(S)NR7R8, NR7C(O)R8, NRC(O)NR7R8, NR7C(S)NR7R8, NR7(COOR8), OC(O)NR7R8, S(O) 2R7, S(O)2NR7R7, NR7S(O)2NR7R7, NR7S(O)2R8, S(O)2NR7R8, NR7S(O)2NR7R8, NR7S(O)2R8 o un sistema de anillos monocíclico de 5 a 8 miembros o bicíclico de 6 a 12 miembros; dicho sistema de anillos está formado de átomos de carbono y opcionalmente incluye 1 a 3 heteroátomos si es monocíclico o 1 a 6 heteroátomos si es bicíclico; dichos heteroátomos se seleccionan de O, N o S, donde dicho sistema de anillos está opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más sustituyentes de R5, R8 o R9; R2 es H, halo haloalquilo, NO2, CN, OR7, SR7, NR7R8, C(O)R7, COOR7, C(O)NR7R7, C(O)NR7R8, NR7C(O)R7, NR7C(O)R8, NR8C(O)NR7R8, NR7(OOR7), OC(O)NR7R8, S(O)2R7, S(O)2NR7R8, NR7S(O)2NR7R8, NR7S(O)2R7, NR7S(O)2R7, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10 o cicloalquenilo C4-10, cada uno de alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10 , cicloalquilo C3-10 y cicloalquenilo C4-10 que opcionalmente comprende 1 a 4 heteroátomos seleccionado de N, O y S, y está opcionalmente sustituido con uno o más de R8 o R9; R5 es H, halo, haloalquilo, NO2, CN, SR7, OR7, C(O)R7, COOR7, OC(O)R7, NR7R7, NR7R8, C(O) NR7R7, C(O)NR7R8, NR7C(O)R7, NR7C(O)R8, NR7C(O)NR7R8, S(O)NR7R8, S(O)2NR7R8, NRS(O)NR7R8, NRS(O)2NR7R8, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10 o cicloalquenilo C4-10, cada uuno de alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10 y cicloalquenilo C4-10 que opcionalmente comprende 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes de R8 o R9; R6 es H, CN o alquilo C1-10, alquenilo C2- 10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10 o cicloalquenilo C4-10, cada uno de alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10 y cicloalquenilo C4-10 que opcionalmente comprende 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes de R8 o R9; R7 es H, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10 y cicloalquenilo C4-10 que opcionalmetne comprende 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes de NR8R9, NR9R9, OR8, SR8, OR9, SR9, C(O)R8, OC(O)R8, COOR8, C(O)R9, OC(O)R9, COOR9, C(O)NR8R9, C(O)NR9R9, NR9C(O)R8, NR9C(O)R9, NR9C(O)NR9R9, NR9(OOR8), NR9(COOR9), OC(O)NR8R9, OC(O)NR9R9, S(O)2R8, S(O2)NR8R9, S(O)2R9, S(O)NR9R9, NR9S(O)2NR8R9, NR9S(O)2NR9R9, NR9S(O)2R8, NR9S(O)2R9, R8 o R9; R8 es un sistema de anilos parcial o totalmente saturado o insaturado monocíclico de 5 a 8 miembros, bicíclico de 6 a 12 miembros o tricíclico de 7 a 14 miembros, dicho sistema de anillos está formado de átomos de carbono y opcionalmetne incluye 1 a 3 heteroátomos si es monocíclico, 1 a 6 heteroátomos si es bicíclico o 1 a 9 heteroátomos si es tricíclico, dichos heteroátomos se seleccionan de O, N o S y dondecada anillo de dicho sistema de anillos está opcionalmente sustituido en forma independiente con 1 a 5 sustituyentes de R9, oxo, NR9R9, OR9, SR9, C(O)R9, COOR9, C(O)NR9R9, NR9C(O)R9, NR9C8O)NR9R9, OC(O)NR9R9, S(O)2R9, S(O2)NR9R9, NR9S(O)2R9, o un anillo de átomos de carbono parcial o totalmente saturado o insaturado de 5 a 6 miembros que opcionalmente incluye 1 a 3 heteroátomos que se seleccionan de O, N o S y está opcionalmente sustituido en forma independiente con 1 a 3 sustituyentes de R9; como alternativa R7 y R8 tomados en conjunto forman un anillo de átomos de carbono saturado o parcial o totalmente insaturado monocíclico de 5 a 6 miembros o bicíclico de 7 a 10 miembros que opcionalmetne incluye 1 a 3 heteroátomos seleccionados de O, N o S y el anillo está opcionalmente sustituido en forma independiente con 1 a 5 sustituyentes de R9; R9 es H, halo haloalquilo, CN, OH, NO2, NH2, acetilo, oxo, metilo, metoxilo, etilo, etoxilo, propilo, propoxilo, isopropilo, ciclopropilo, butilo, isobutilo, ter-butilo, metilamina, dimetilamina, etilamina, dietilamina, propilamina, isopropilamina, dipropilamina, diisopropilamina, bencilo fenilo; R10 es halo, haloalquilo, CN, NO2, alquilo C1-10, alquilo C1-0, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10 o cicloalquenilo C4-10 cada uno de alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10 y cicloalquenilo C4-10 que opcionalmente comprende 1-4 heteroátomos que se seleccionan de N, O y S, y está opcionalmente sustituido con uno más susutituyentes de R11, R12, o R16, NR11R12, NR12R12, OR11, SR11, OR12 SR12, C(O)R11, OC(O)R11, COOR11, C(O)R12, OC(O)R11, C(O)R12, OC(O)R12, COOR12, C(O)NR11R12, NR12C(O)R11, C (O)NR12R12, NR12C(O)NR11R12, NR12C(O)NR12R12, NR12(COOR11), NR12(COOR12), OC(O)NR11R12, OC(O)NR12R12, S(O)2R11, S(O)2R12, S(0)2NR11R12, S(O) 2NR12R12, NR12S(O)2NR11R12, NR12S(O)2NR12R12, NR12S(O)2R11, NR12S(O)2R12, NR12S(O)2R11 o NR12S(O)2R12, R11 un sistema de anillos parcial o totalmente saturado o insaturado monocíclico de 5 a 8 miembros, bicíclico de 6 a 12 miembros o tricíclico de 7 a 14 miembros, dicho sistema de anillos está formado de átomos de carbonoy opcionalmente incluye 1 a 3 heteroátomos si es monocíclico, 1 a 6 heteroátomos si es bicíclico o 1 a 9 heteroátomos si es tricíclico, dichos heteroátomos se seleccionan de O, N o S y donde cada anillo de dicho sistema de anillos está opcionalmente sustituido en forma independiente con 1 a 5 sustituyentes de R12, R13, R14 o R16, como alternativa, R10 y R11 tomados en conjunto forman un anillo de átomos de carbono parcial o totalmente saturado o insaturado de 5 o 6 miembros que opcionalmente incluye 1 a 3 heteroátomos seleccionados de O, N o S y el anillo está opcionalmente sustituido en forma independiente con 1 a 5 sustituyentes de R12, R13, R14 o R16, R12 es H, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10, alquilamino C1-10, dialquilaminoC1-10, alcoxilo C1-10, o tioalquilo C1-10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente con 1 a 5 sustituyentes de R13, R14, R15 o R16, R13 es NR14R15, NR15R15, OR14, SR14, OR15, SR15, C(O)R14, OC(O)R14, COOR14, C(O)R15, OC(O)R15, COOR15, C(O)NBR14R15, C(O)NR15R15, NR14C(O)R14, NR15C(O)R14, NER14C(O)R15, NR15C(O)R15, NR15C(O)NR14R15, NR15C(O)NR15R15, NR15(COOR14), NR15(COOR15); OC(O)NR14R15, OC(O)NR15R15, S(O)2R14, S(O)2R15, S(O)2NR14R15, S(O)2NR15R15, NR14S(O)2NR14R15, NR15S(O)2NR15R15, NR14S(O)2R14 o NR15S(O)2R15; R14 un sistema de anillos parcial o totalmente saturado o insaturado monocíclico de 5 a 8 miembros, bicíclico de 6 a 12 miembros o tricíclico de 7 a 14 miembros, dicho sistema de anilos estáformado de átomos de carbono y opcionalmente incluye 1 a 3 heteroátomos si es monocíclico, 1 a 6 heteroátomos si es bicíclico o 1 a 9 heteroátomos si es tricíclico, dichos heteroátomos se seleccionan de O, N o S y donde cada anillo de dicho sistema de anillos está opcionalmente sustituido en forma independiebnte con 1 a 5 sustituyentes de R15 o R16, R15 es H o alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10, alquilamino C1-10, dialquilamino C1-10, alcoxilo C1-10, tioalcoxilo C1-10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente con 1 a 5 sustituyentes de R16; y R16 es H, halo, haloalquilo, CN, OH, NO2, NH2, OH, metilo, metoxilo, etilo, etoxilo, propilo, propoxilo, isopropilo, butilo, isobutilo, ter-butilo, metilamino, dimetilamino, etilamino, dietilamino, isopropilamino, oxo, acetilo, bencilo, ciclopropilo, ciclobutilo o un sistema de anillos parcial o totalmente saturado o insaturado monocíclico de 5 a 8 miembros o bicíclico de 6 a 12 miembros, dicho sistema de anillos está formado de átomos de carbono que opcionalmente incluyen 1 a 3 heteroátomos si es monocíclico o 1 a 6 heteroátomos si es bicíclico, dichos heteroátomos se seleccionan de O, N o S, y está opcionalmente sustituido en forma independiente con 1 a 5 sustituyentes de halo, haloalquilo, CN, NO2, NH2, OH, metilo, metoxilo, etilo, etoxilo, propilo, propoxilo, isopropilo, ciclopropilo, butilo, isobutilo, ter-butilo, metilamino, dimetilamino, etilamino, dietilamino, isopropilamino, bencilo o fenilo, siempre que cunado B es un enlace directo, R3, es un fenilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido, y X es NR7R8, donde R7 es H o alquilo C1-10, R8 no sea un fenilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido.

9. 发明专利

MX2007003784A COMPUESTOS BICICLICOS QUE CONTIENEN ARIL NITROGENO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CINASA. 未知
公开(公告)号：MX2007003784A
公开(公告)日：2007-04-24
申请号：MX2007003784
申请日：2005-10-03
申请人： AMGEN INC
发明人： TASKER ANDREW , BEMIS JEAN E , BUCHANAN JOHN L , HABGOOD GREGORY J , KIM JOSEPH L , GEUNS-MEYER STEPHANIE D , PATEL VINOD F , XU SHIMIN , CHAKRABARTI PARTHA P , HARMANGE JEAN-CHRISTOPHE , CAO GUO-QIANG , PETTUS LIPING H , MARTIN MATTHEW W , MCGOWAN DAVID C , REED ANTHONY , THAMAN MAYA C , ZHANG DAWEI , HERBERICH BRADLEY J , BELLON STEVEN , HODOUS BRIAN L , GRACEFFA RUSSELL , BUCKNER WILLIAM H , MASSE CRAIG E , CHAFFEE STUART C , FALSEY JAMES RICHARD , ALBRECHT BRIAN K , CEE VICTOR J , DEAK HOLLY L , OLIVIERI PHILIP R , TEMPEST PAUL A , DIMAURO ERIN F , WHITE RYAN , SHAM KELVIN , RZASA ROBERT M , TOMLINSON SUSAN ANN , SMITH ADRIAN LEONARD , PARAS NICK A , LIU GANG , DEMORIN FRENEL F
IPC分类号： C07D215/12 , C07D239/84 , C07D239/95 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： La presente invencion comprende una nueva clase de compuestos utiles para la profilaxis y tratamiento de enfermedades mediadas por proteina ciansa, incluyendo inflamacion, cancer y condiciones relacionadas. Los compuestos tienen la Formula I general, en donde Al, A2, A3, B, R1, R2, R3 y R4 se definen en la presente. En consecuencia, la invencion tambien comprende composiciones farmaceuticas que comprenden los compuestos de la invencion, metodos para la profilaxis y tratamiento de enfermedades mediadas por cinasa usando los compuestos y composiciones de la invencion, e intermediarios y procesos utiles para la preparacion de compuestos de la invencion.

10. 发明专利

CA2599403A1 PHTHALAZINE, AZA- AND DIAZA-PHTHALAZINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：CA2599403A1
公开(公告)日：2006-09-08
申请号：CA2599403
申请日：2006-03-03
申请人： AMGEN INC
发明人： CAO GUO-QIANG , CHAKRABARTI PARTHA PRATIM , PETTUS LIPING H , HUNGATE RANDALL W , RZASA ROBERT M , REED ANTHONY , HERBERICH BRADLEY J , FALSEY JAMES RICHARD , TASKER ANDREW , SHAM KELVIN K C , ZHANG DAWEI , XU SHIMIN , THAMAN MAYA C
IPC分类号： C07D237/32 , C07D237/30 , C07D237/34 , C07D413/12
摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein B, R1, R2, R3, R4 and R5 are d.efined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis and other inflammation disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

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