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1. 发明专利

AR043962A1 COMPUESTOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL, MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO PARA PREPARAR DICHOS MEDICAMENTOS. 未知
公开(公告)号：AR043962A1
公开(公告)日：2005-08-17
申请号：ARP040101125
申请日：2004-04-02
申请人： ALTANA PHARMA AG
发明人： DR CHIESA M VITTORIA , DR ZIMMERMANN PETER JAN , DR BUHR WILM , DR BREHM CHRISTOF , DR POSTIUS STEFAN , PROF DR KROMER WOLFGANG , DR SIMON WOLFGANG-ALEXANDER , DR SENN-BILFINGER JOERG , DR PALMER ANDREAS
IPC分类号： A61K31/4188 , A61K31/437 , A61P1/04 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D491/052 , A61K31/4184 , C07D235/00 , C07D211/00
摘要： Los compuestos tienen excelentes propiedades de acción inhibidora de la secreción gástrica y de acción protectora intestinal; con lo cual pueden ser usados para la preparación de medicamentos para el tratamiento y prevención de desórdenes gastrointestinales. Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1), en la cual: R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo(C3-7)-alquilo(C1-4), alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), alcoxicarbonilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, fluoro-alquilo (C1-4), hidroxi-alquilo (C1-4) o mono- o di-(alquilamino C1-4); R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), arilo, cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-4), alcoxicarbonilo C1-4, mono- o di-(alquilamino (C1-4))-alquilcarbonilo (C1-4), hidroxi-alquilo (C1-4), fluoro-alquilo (C2-4); R3 es hidrógeno, halógeno, fluoro-alquilo (C1-4), carboxilo, alcoxicarbonilo C1-4, hidroxi-alquilo (C1-4), alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4)-alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), fluoro-alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4)-alcoxi(C1-4), alquilcarbonilamino C1-4, alquilcarbonil(C1-4)-N-alquilamino(C1-4), alcoxi(C1-4)-alquilcarbonilamino(C1-4) o el grupo -CO-NR31R32, en donde: R31 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, hidroxi-alquilo (C1-4) o alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4) y R32 es hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, hidroxi-alquilo (C1-4) o alcoxi(C1-4)-alcoxi(C1-4), o en donde: R31 y R32 juntos, incluyendo el átomo de nitrógeno al cual ambos están unidos, son un grupo pirrolidino, hidroxi-pirrolidino, aziridino, azetidino, piperidino, piperazino, N-alquilpiperazino (C1-4) o morfolino; X es O (oxígeno) o NH y Ar es un residuo aromático mono- bicíclico, sustituido con R4, R5, R6 y R7, el cual es seleccionado del grupo que consiste de fenilo, naftilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, 1,2,3-triazolilo, indolilo, bencimidazolilo, furilo, benzofurilo, tienilo, benzotienilo, tiazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo y isoquinolinilo, en donde: R4 es hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo (C1-4), alcoxi C1-4, alqueniloxi C2-4, alquilcarbonilo C1-4, carboxi, alcoxicarbonilo C1-4, carboxi-alquilo (C1-4), alcoxicarbonil(C1-4)-alquilo(C1-4), halógeno, hidroxi, arilo, aril-alquilo (C1-4), ariloxi, aril-alcoxi (C1-4), trifluorometilo, nitro, amino, mono- o di-alquilamino (C1-4), alquilcarbonilamino C1-4, alcoxicarbonilamino C1-4, alcoxi(C1-4)-alcoxicarbonilamino(C1-4) o sulfonilo; R5 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, halógeno, trifluorometilo o hidroxi; R6 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halógeno; y R7 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halógeno, y en donde, arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes iguales o diferentes del grupo alquilo C1-4, alcoxi C1-4, carboxi, alcoxicarbonilo (C1-4), halógeno, trifluorometilo, nitro, trifluorometoxi, hidroxi y ciano, y las sales de estos compuestos.

2. 发明专利

AR048869A1 BENCIMIDAZOLES TRICICLICOS 未知
公开(公告)号：AR048869A1
公开(公告)日：2006-06-07
申请号：ARP050101534
申请日：2005-04-19
申请人： ALTANA PHARMA AG
发明人： DR BUHR WILM , DR ZIMMERMANN PETER JAN , DR BREHM CHRISTOF , PALMER ANDREAS , DR CHIESA M VITTORIA , DR SIMON WOLFGANG-ALEXANDER , DR POSTIUS STEFAN , PROF DR KROMER WOLFGANG , SENN-BILFINGER JOERG
IPC分类号： C07D491/04 , C07D491/14 , A61K31/4188 , A61P1/04
摘要： La presente trata de bencimidazoles tricíclicos, los compuestos inhiben la secrecion de ácido gástrico. Medicamento y uso. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde R1 es H, halogeno, C1-4 alquilo, C3-7 cicloalquilo, C3-7cicloalquil- C1-4alquilo, C1-4 alcoxi, C1-4alcoxi-C1-4alquilo, C1-4 alcoxicarbonilo, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, fluoro-C1-4alquilo, fluoro-C1-4alcoxi-C1-4alquilo o hidroxi-C1-4alquilo, R2 es H, C1-4 alquilo, C3-7 cicloalquilo, C3-7cicloalquil-C1-4alquilo, C1-4alcoxi-C1-4alquilo, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, fluoro-C1-4alquilo, o hidroxi-C1-4alquilo; R3 es H, C1-4 alquilo, C3-7 cicloalquilo, C3-7cicloalquil-C1-4alquilo, C1-4alcoxi-C1-4alquilo, fluoro-C1-4alquilo, fluoro-C1-4alcoxi-C1-4alquilo o hidroxi-C1-4 alquilo; R4 es H, C1-4 alquilo, C3-7 cicloalquilo, C3-7cicloalquil-C1-4alquilo, C1-4alcoxi-C1-4alquilo, fluoro-C1-4alquilo, fluoro-C1-4alcoxi-C1-4alquilo, hidroxi-C1-4alquilo, C1-4alcoxi-C1-4alquilcarbonilo, mono- o di-C1-4alquilamino- C1-4alquilcarbonilo o C1-4 alquilcarbonilo o en donde R3 y R4 conjuntamente forman un radical metileno (-CH2-), etileno (-CH2-CH2-), propileno (-CH2-CH2-CH2-) o isopropilideno (-C(CH3)2-); R5 es H, halogeno, C1-4 alquilo o fluoro-C1-4alquilo; R6 es H, halogeno, C1-4 alquilo o fluoro-C1-4alquilo y sus sales.

3. 发明专利

AR043063A1 BENCIMIDAZOLES 6-SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE SECRECIONES GASTRICAS 未知
公开(公告)号：AR043063A1
公开(公告)日：2005-07-13
申请号：ARP030104544
申请日：2003-12-10
申请人： ALTANA PHARMA AG
发明人： DR ZIMMERMANN PETER JAN , DR BUHR WILM , DR CHIESA M VITTORIA , DR PALMER ANDREAS , DR BREHM CHRISTOF , DR GRUNDLER GERHARD , DR SENN-BILFINGER JOERG , DR SIMON WOLFGANG-ALEXANDER , DR POSTIUS STEFAN , PROF DR KROMER WOLFGANG
IPC分类号： A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61P1/04 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D413/04 , C07D235/26 , C07D235/22 , C07D235/24 , C07D405/12 , A61K31/4178
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, fluoro-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, mono- o di-alquilamino C1-4 o alquilcarboniloxi C1-4-alquilo C1-4, R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, arilo, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, mono- o di-alquilamino C1-4 alquilcarbonilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, fluoro-alquilo C2-4, aril-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi o alcoxi C1-4, R3 es hidrógeno, halógeno, fluoro-alquilo C1-4, carboxilo,-CO-alcoxi C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4,alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fluoro-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, ciano, el grupo -CO-NR31R32, el grupo SO2-NR31R32 o el grupo Het, donde R31 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, amino y R32 es hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo C1-4, o donde R31 y R32 tomados conjuntamente, incluyendo el átomo de nitrógeno al cual están ligados, son un grupo pirrolidino, piperidino, piperazino, N-alquil C1-4piperazino, morfolino, aziridino o azetidino y Het es un residuo heterocíclico, substituido por R33, R34 y R35, seleccionado del grupo formado por oxadiazol, dihidro-oxazol, dihidroimidazol, oxazol, imidazol, isoxazol, dihidroisoxazol, pirazol y tetrazol; donde R33 es hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alqueniloxi C2-4, alquilcarbonilo C1-4, carboxi, alcoxicarbonilo C1-4, carboxi-alquilo C1-4, alcoxicarbonil C1-4-alquilo C1-4, halógeno, hidroxi, arilo, aril-alquilo C1-4, ariloxi, aril-alcoxi C1-4, trifluorometilo, nitro, amino, mono- o di-alquil C1-4amino, alquil C1-4carbonilamino, alcoxi C1-4carbonilamino, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4carbonilamino o sulfonilo, R34 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, halógeno, trifluorometilo o hidroxi, R35 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, halógeno, trifluorometilo o hidroxi, X es O (oxígeno) o NH e Y tiene el significado -CH2-Ar donde Ar es un residuo aromático mono- o bicíclico, substituido por R4, R5, R6 y R7, que es seleccionado del grupo formado por fenilo, naftilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, 1,2,3-triazolilo, indolilo, benzimidazolilo, furilo, benzofurilo, tienilo, benzotienilo, tiazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo y isoquinolinilo, o Y significa el radical (2) donde Z tiene el significado -CHR8- o -CHR8-CHR9- donde en Ar y/o en el radical (2) R4 es hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alqueniloxi C2-4, alquilcarbonilo C1-4, carboxi, alcoxicarbonilo C1-4,carboxi-alquilo C1-4, alcoxicarbonil C1-4-alquilo C1-4, halógeno, hidroxi, arilo, aril-alquilo C1-4, ariloxi, aril-alcoxi C1-4, trifluorometilo, nitro, amino, mono- o di-alquil C1-4amino, alquil C1-4carbonilamino, alcoxi C1-4carbonilamino, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4carbonilamino o sulfonilo, R5 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, halógeno, trifluorometilo o hidroxi, R6 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halógeno y R7 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halógeno, R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-7, hidroxilo, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 oxo-substituido, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7-alcoxi C1-4, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alquilcarboniloxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, amino, mono- o di-alquilamino C1-4, alquilcarbonilamino C1-4, alcoxi C1-4carbonilamino, mono- o di-alquil C1-4amino-alquil C1-4carboniloxi, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4carbonilamino o alcoxi C1-4-alquil C1-4carboniloxi, R9 es hidrógeno, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, hidroxilo, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 oxo-substituido, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7-alcoxi C1-4, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alquilcarboniloxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, amino, mono- o di-alquilamino C1-4, alquilcarbonilamino C1-4, alcoxicarbonilamino C1-4, mono- o di-alquilamino C1-4-alquilcarboniloxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxicarbonilamino C1-4 o alcoxi C1-4-alquilcarboniloxi C1-4, y donde arilo es fenilo o fenilo substituido por uno, dos o tres substituyentes iguales o diferentes del grupo formado por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, carboxi, alcoxicarbonilo C1-4, halógeno, trifluorometilo, nitro, trifluorometoxi, hidroxi y ciano, con la condición de que R3 no tiene el significado de hidrógeno o halógeno cuando Y significa -CH2-Ar y R2 significa hidrógeno, alquilo o cicloalquil-alquilo, o una sal del mismo.

4. 发明专利

AR049168A1 DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL 未知
公开(公告)号：AR049168A1
公开(公告)日：2006-07-05
申请号：ARP050101885
申请日：2005-05-10
申请人： ALTANA PHARMA AG
发明人： ZIMMERMANN PETER JAN , DR BUHR WILM , DR CHIESA M VITTORIA , PALMER ANDREAS , DR BREHM CHRISTOF , DR SIMON WOLFGANG-ALEXANDER , DR POSTIUS STEFAN , PROF DR KROMER WOLFGANG
IPC分类号： C07D235/08 , A61K31/4184 , A61P1/04
摘要： Reivindicacion 1: Un nuevo compuesto de 6-bencimidazol substituido, caracterizado por la formula (1), donde: R1 es hidrogeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4- carbonilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, fluoro-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, mono- o di-alquil C1-4-amino o alquil C1-4-carboniloxi-alquilo C1-4; R2 es hidrogeno, alquilo C1-4, arilo, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, mono- o di-alquil C1-4-amino-alquil C1-4-carbonilo, hidroxi-alquilo C1-4, fluoro-alquilo C2-4, aril C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi o alcoxi C1-4; R3 es hidrogeno, halogeno, fluoro-alquilo C1-4, carboxilo, -CO-alcoxi C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fluoro-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, ciano, el grupo -CO-NR31R32, el grupo SO2-NR31R32 o el grupo Het; donde R31 es hidrogeno, hidroxilo, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, amino; y R32 es hidrogeno, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo C1-4; o donde R31 y R32 tomados conjuntamente, incluyendo el átomo de nitrogeno al cual están ligados, son un grupo pirrolidino, piperidino, piperazino, N-alquil C1-4-piperazino, morfolino, aziridino o acetidino; y Het es un residuo heterocíclico, sustituido por R33, R34 y R35, seleccionado del grupo formado por oxadiazol, dihidrooxazol, dihidroimidazol, oxazol, imidazol, isoxazol, dihidroisoxazol, pirazol y tetrazol; donde R33 es hidrogeno, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alqueniloxi C2-4, alquil C1-4-carbonilo, carboxi, alcoxi C1-4-carbonilo, carboxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4- carbonil-alquilo C1-4, halogeno, hidroxi, arilo, aril-alquilo C1-4, aril-oxi, aril-alcoxi C1-4, trifluorometilo, nitro, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, alquil C1-4-carbonilamino, alcoxi C1-4-carbonilamino, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilamino o sulfonilo; R34 es hidrogeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, halogeno, trifluorometilo o hidroxi; R35 es hidrogeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, halogeno, trifluorometilo o hidroxi; X es O (oxígeno) o NH; y Y o tiene el significado -CH2-Ar; donde Ar es un residuo aromático mono- o bicíclico, sustituido por R4, R5, R6 y R7, que es seleccionado del grupo formado por fenilo, naftilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, 1,2,3-triazolilo, indolilo, bencimidazolilo, furilo, benzofurilo, tienilo, benzotienilo, tiazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo o isoquinolinilo; o Y significado el grupo de formula (2), donde Z tiene el significado -CHR8- o -CHR8-CHR9- donde en Ar y/o en el grupo de formula (2); R4 es hidrogeno, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alqueniloxi C2-4, alquil C1-4-carbonilo, carboxi, alcoxi C1-4-carbonilo, carboxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-carbonil-alquilo C1-4, halogeno, hidroxi, arilo, aril-alquilo C1-4, aril-oxi, aril-alcoxi C1-4, trifluorometilo, fluoro-alcoxi C1-4, nitro, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, alquil C1-4-carbonilamino, alcoxi C1-4-carbonilamino, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilamino o sulfonilo; R5 es hidrogeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, halogeno, trifluorometilo o hidroxi; R6 es hidrogeno, alquilo C1-4 o halogeno; y R7 es hidrogeno, alquilo C1-4 o halogeno; R8 es hidrogeno, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, hidroxilo, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4, oxo-substituido, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7-alcoxi C1-4, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alquil C1-4- carboniloxi, halo-alcoxi C1-4, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, alquil C1-4-carbonilamino, alcoxi C1-4-carbonilamino, mono- o di-alquil C1-4-amino-alquil C1-4-carboniloxi, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilamino o alcoxi C1-4-alquil C1-4- carboniloxi; R9 es hidrogeno, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, hidroxilo, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 oxo-sustituido, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7-alcoxi C1-4, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alquil C1-4-carboniloxi, halo-alcoxi C1-4, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, alquil C1-4-carbonilamino, alcoxi C1-4-carbonilamino, mono- o di-alquil C1-4-amino-alquil C1-4- carboniloxi, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilamino o alcoxi C1-4-alquil C1-4-carboniloxi; y donde arilo es fenilo o fenilo sustituido por uno, dos o tres sustituyentes iguales o diferentes del grupo formado por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, carboxi, alcoxi C1-4-carbonilo, halogeno, trifluorometilo, nitro, trifluorometoxi, hidroxi y ciano, y sus sales.

5. 发明专利

AR044497A1 COMBINACIONES Y USO DE COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS SELECCIONADOS 未知
公开(公告)号：AR044497A1
公开(公告)日：2005-09-14
申请号：ARP040100479
申请日：2004-02-17
申请人： ALTANA PHARMA AG
发明人： DR BUHR WILM , DR ZIMMERMANN PETER JAN , DR CHIESA M VITTORIA , DR PALMER ANDREAS , DR BREHM CHRISTOF , DR SENN-BILFINGER JOERG , DR POSTIUS STEFAN , PROF DR KROMER WOLFGANG , DR KLEIN THOMAS , DR SIMON WOLFGANG-ALEXANDER
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/4375 , A61K45/06 , A61P1/04 , A61P17/00 , A61P29/02 , A61K31/4439 , A61K31/616 , A61K31/03
摘要： Combinaciones y uso de ciertos compuestos tricíclicos de imidazo[1,2-a]piridina seleccionados en la prevención o el tratamiento de enfermedades gastrointestinales causadas por medicamentos. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica caracterizada por comprender un primer ingrediente activo, que es un compuesto tricíclico de imidazo[1,2-a]piridina seleccionado del grupo formado por los compuestos tricíclicos de imidazo[1,2-a]piridina revelados específicamente y/o individualizados y/o reivindicados en las solicitudes de patente WO 9842707, WO 0017200, WO 0026217, WO 0063211, WO 0172756, WO 0172755, WO 0172757, WO 0234749, WO 03014120, WO 03014123, WO 03016310 y WO 03091253, y que no están substituidos por un radical hidroxi-alquilo C1-4 ligado al anillo; y los compuestos (7S,8R,9R)-2,3-dimetil-7,8-dihidroxi-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-7,8-isopropilidendioxi-2,3-dimetil-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2- h][1,7]naftiridina, 7,8-dihidroxi-9-fenil-2,3-dimetil-7H-8,9-dihidropirano[2,3-c]imidazo[1,2-a]piridina, (7R,8R,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-metoxi-9-fenil-7,8,9,10tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8S,9S)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-metoxi-9- fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-metoxi-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8S,9S)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-metoxi-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2- h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-2,3-dimetil-7-etoxi-8-hidroxi-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-2,3-dimetil-7-etoxi-8-hidroxi-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-2,3-dimetil-8- hidroxi-7-(2-metoxietoxi)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8S,9S)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-(2-metoxietoxi)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-(2-metoxietoxi)-9- fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8S,9S)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-(2-metoxietoxi)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-9-fenil-7-(2-propoxi)-7,8,9,10- tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-2,3-dimetil-7,8-dimetoxi-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-(2-metiltioetiloxi)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2- h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-(2-metiltioetiloxi)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-(2-metilsulfiniletoxi)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2- h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-(2-metilsulfiniletoxi)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-(etiltio)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-(etiltio)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-(2,2,2-trifluoroetoxi)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo-[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-2,3-dimetil-8- hidroxi-7-(2,2,2-trifluoroetoxi)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-8-acetoxi-7-(2-metoxietoxi)-2,3-dimetil-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-8-acetoxi-7-(2-metoxietoxi)-2,3- dimetil-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-8-acetoxi-7-metoxi-2,3-dimetil-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-8-acetoxi-7-etoxi-2,3-dimetil-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2- h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-7-(2-metoxietoxi)-2,3-dimetil-9-fenil-8-propioniloxi-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-8-benzoiloxi-7-(2-metoxietoxi)-2,3-dimetil-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo-[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-8-benzoiloxi-7-(2-metoxietoxi)-2,3-dimetil-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo-[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-8-metoxicarboniloxi-7-(2-metoxietoxi)-2,3-dimetil-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-8- metoxicarboniloxi-7-(2-metoxietoxi)-2,3-dimetil-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-8-benzoiloxi-7-metoxi-2,3-dimetil-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-8-benzoiloxi-7-metoxi-2,3- dimetil-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-7-(2-metoxietoxi)-2,3-dimetil-8-(4-nitrobenzoiloxi)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-7-(2-metoxietoxi)-2,3-dimetil-8-(4- nitrobenzoiloxi)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-7-(2-metoxietoxi)-2,3-dimetil-8-(3-nitrobenzoiloxi)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-7-metoxi-2,3-dimetil-8-(3- nitrobenzoiloxi)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-7-metoxi-2,3-dimetil-8-(3-nitrobenzoiloxi)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-7-(2-metoxietoxi)-2,3-dimetil-8-(4- metoxibenzoiloxi)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-7-(2-metoxietoxi)-2,3-dimetil-8-(4-metoxibenzoiloxi)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-7-(2-metoxietoxi)-2,3-dimetil-8-(N,N- dimetilaminometilcarboniloxi)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-7-(2-metoxietoxi)-2,3-dimetil-8-(N,N-dimetilaminometilcarboniloxi)-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-7-(2- metoxietoxi)-8-(N,N-dietilaminocarboniloxi)-2,3-dimetil-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-7-(2-metoxietoxi)-8-(N,N-dietilaminocarboniloxi)-2,3-dimetil-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-8-etilaminocarboniloxi-7-(2-metoxietoxi)-2,3-dimetil-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-8-benzoiloxi-2,3-dimetil-7-(2-metoxietoxi)-9-fenil-7H-8,9-dihidropirano[2,3-c]imidazo[1,2-a]piridina, (7S,8R,9R)-8- benzoiloxi-2,3-dimetil-7-(2-metoxietoxi)-9-fenil-7H-8,9-dihidropirano[2,3-c]imidazo[1,2-a]piridina, (7R,8R,9R)-8-[4-(metoxicarbonil)-benzoiloxi]-2,3-dimetil-7-(2-metoxietoxi)-9-fenil-7H-8,9-dihidropirano[2,3-c]imidazo[1,2-a]piridina, (7S,8R,9R)-8-[4- (metoxicarbonil)-benzoiloxi]-2,3-dimetil-7-(2-metoxietoxi)-9-fenil-7H-8,9-dihidropirano[2,3-c]imidazo[1,2-a]piridina, (7S,8R,9R)-2,3-dimetil-7-metoxi-8-metoxicarbonil-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-8-(N,N- dietilaminocarboniloxi)-2,3-dimetil-7-metoxi-9-fenil-7,8,910-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-8-(N,N-dietilaminocarboniloxi)-2,3-dimetil-7-metoxi-9-fenil-7,8,910-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-7-metoxi-8- metoxicarboniloxi-2,3-dimetil-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-7-metoxi-8-metoxicarboniloxi-2,3-dimetil-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-2,3-dimetil-8-formiloxi-7-metoxi-9- fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-2,3-dimetil-8-formiloxi-7-metoxi-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-8-benzoiloxi-2,3-dimetil-7-metoxi-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2- h][1,7]naftiridina, (7R,8S,9R)-2,3,8-trimetil-7,8-dihidroxi-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8S,9R)-2,3-dimetil-8-bencil-7,8-dihidroxi-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8S,9R)-2,3,8-trimetil- 7,8-0,0-isopropiliden-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8S,9R)-2,3,8-trimetil-7-(2-metoxietoxi)-8-hidroxi-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8S,9R)-2,3,8-trimetil-7-metoxi-8-hidroxi-9-fenil- 7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-2,3,7-trimetil-7,8-dihidroxi-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-2,3,7-trimetil-7,8-[1,3]dioxolo-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2- h][1,7]naftiridina, (8S,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-metiliden-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-2,3,7-trimetil-7-8-dihidroxi-9-fenil-7H-8,9-dihidropirano[2,3-c]imidazo[1,2-a]piridina, (7R,8R,9R)-2,3,7-trimetil-7-8- dihidroxi-9-fenil-7H-8,9-dihidropirano[2,3-c]imidazo[1,2-a]piridina, (7S,8R,9R)-2,3-dimetil-7-8-dihidroxi-7,9-difenil-7H-8,9-dihidropirano[2,3-c]imidazo[1,2-a]piridina, (7S,8R,9R)-2,3-dimetil-7-(2',2'dimetilvinil)-7,8-dihidroxi-9-fenil-7H-8,9- dihidropirano[2,3-c]imidazo[1,2-a]piridina, (7R,8R,9R)-2,3-dimetil-7-8-O-isopropiliden-9-fenil-7-vinil-7H-8,9-dihidropirano[2,3-c]imidazo[1,2-a]piridina, (7R,8R,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-(2-metoxietoxi)-9-fenil-7H-8,9-dihidropirano[2,3- c]imidazo[1,2-a]piridina, (7S,8R,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-(2-metoxietoxi)-9-fenil-7H-8,9-dihidropirano[2,3-c]imidazo[1,2-a]piridina, (7R,8R,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-etoxi-9-fenil-7H-8,9-dihidropirano[2,3-c]imidazo[1,2-a]piridina, (7S,8R,9R)- 2,3-dimetil-8-hidroxi-7-etoxi-9-fenil-7H-8,9-dihidropirano[2,3-c]imidazo[1,2-a]piridina, (7R,8R,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-(2-metoxipropoxi)-9-fenil-7H-8,9-dihidropirano[2,3-c]imidazo[1,2-a]piridina, (7S,8R,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-(2- metoxipropoxi)-9-fenil-7H-8,9-dihidropirano[2,3-c]imidazo[1,2-a]piridina, (7R,8R,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-(2-propoxi)-9-fenil-7H-8,9-dihidropirano[2,3-c]imidazo[1,2-a]piridina, (7S,8R,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-(2-propoxi)-9-fenil-7H-8,9- dihidropirano[2,3-c]imidazo[1,2-a]piridina, (7R,8R,9R)-2,3-dimetil-8-hidroxi-7-butoxi-9-fenil-7H-8,9-dihidropirano[2,3-c]imidazo[1,2-a]piridina, (7S,8R,9R)-2,3-dimetil-8-dihidroxi-7-butoxi-9-fenil-7H-8,9-dihidropirano[2,3-c]imidazo[1,2-a]piridina, (7S,8R,9R)-7,8-dihidroxi-6-metoximetil-2,3dimetil-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7R,8R,9R)-7,8-dihidroxi-6-metoximetil-2,3dimetil-9-fenil-7,8,9,10-tetrahidroimidazo[1,2-h][1,7]naftiridina, (7S,8R,9R)-8-hidroxi-7-metoxi

6. 发明专利

AR044129A1 COMPUESTOS INTERMEDIOS DE IMIDAZOPIRIDINA. PROCESO DE PREPARACION. 未知
公开(公告)号：AR044129A1
公开(公告)日：2005-08-24
申请号：ARP040101460
申请日：2004-04-29
申请人： ALTANA PHARMA AG
发明人： DR BREHM CHRISTOF , DR BUHR WILM , DR ZIMMERMANN PETER JAN , DR CHIESA M VITTORIA , DR PALMER ANDREAS
IPC分类号： C07D471/04 , C07D491/14 , C07D491/147 , A61K31/437 , C07D221/00 , C07D235/00 , C07D311/00
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en la cual: R1 es hidrógeno, (C1-4)-alquilo, (C3-7)-cicloalquilo, (C3-7)-cicloalquil-(C1-4)-alquilo, (C1-4)-alcoxi, (C1-4)-alcoxi-(C1-4)-alquilo, (C1-4)-alcoxicarbonilo, (C2-4)-alquenilo, (C2-4)-alquinilo, fluoro-(C1-4)-alquilo o hidroxi-(C1-4)-alquilo; R2 es hidrógeno, (C1-4)-alquilo, arilo, (C3-7)-cicloalquilo, (C3-7)-cicloalquil-(C1-4)-alquilo, (C1-4)-alcoxicarbonilo, hidroxi-(C1-4)-alquilo, halógeno, (C2-4)-alquenilo, (C2-4)-alquinilo, fluoro-(C1-4)-alquilo cianometilo; R3a es hidrógeno, halógeno, fluoro-(C1-4)-alquilo, (C1-4)-alquilo, (C2-4)-alquenilo, (C2-4)-alquinilo, carboxilo, (C1-4)-alcoxicarbonilo, hidroxi-(C1-4)-alquilo, (C1-4)-alcoxi-(C1-4)-alquilo, (C1-4)-alcoxi-(C1-4)-alcoxi-(C1-4)-alquilo, fluoro-(C1-4)-alcoxi-(C1-4)-alquilo o el radical -CO-NR31R32; R3b es hidrógeno, halógeno, fluoro-(C1-4)-alquilo, (C1-4)-alquilo, (C2-4)-alquenilo, (C2-4)-alquinilo, carboxilo, (C1-4)-alcoxicarbonilo, hidroxi-(C1-4)-alquilo, (C1-4)-alcoxi-(C1-4)-alquilo, (C1-4)-alcoxi-(C1-4)-alcoxi-(C1-4)-alquilo, fluoro-(C1-4)-alcoxi-(C1-4)-alquilo o el radical -CO-NR31R32, donde R31 es hidrógeno, (C1-7)-alquilo, hidroxi-(C1-4)-alquilo o (C1-4)-alcoxi-(C1-4)-alquilo; y R32 es hidrógeno, (C1-7)-alquilo, hidroxi-(C1-4)-alquilo o (C1-4)-alquiloxi-(C1-4)-(C1-4)-alquilo, o donde R31 y R32 juntos, con inclusión del átomo de nitrógeno al cual están unidos ambos, son un radical pirrolidino, piperidino, piperazino, N-(C1-4)-alquil-piperazino o morfolino; Arom es un radical aromático mono- o bicíclico sustituido con R4, R5, R6 y R7, que se selecciona del grupo constituido por fenilo, naftilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, 1,2,3-triazolilo, indolilo, bencimidazolilo, furanilo (furilo), benzofuranilo (benzofurilo), tiofenilo (tienilo), benzotiofenilo, (benzotienilo), tiazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, donde R4 es hidrógeno, (C1-4)-alquilo, hidroxi-(C1-4)-alquilo, (C1-4)-alcoxi, (C2-4)-alqueniloxi, (C1-4)-alquilcarbonilo, carboxilo, (C1-4)-alcoxicarbonilo, carboxi-(C1-4)-alquilo, (C1-4)-alcoxicarbonil-(C1-4)-alquilo, halógeno, hidroxilo, arilo, aril-(C1-4)-alquilo, ariloxi, aril-(C1-4)-alcoxi, trifluorometilo, nitro, amino, mono- o di-(C1-4)-alquilamino, (C1-4)-alquicarbonil-amino, (C1-4)-alcoxicarbonilamino, (C1-4)-alcoxi-(C1-4)-alcoxicarbonilamino o sulfonilo; R5 es hidrógeno, (C1-4)-alquilo, (C1-4)-alcoxi, (C1-4)-alcoxicarbonilo, halógeno, trifluorometilo o hidroxilo; R6 es hidrógeno, (C1-4)-alquilo o halógeno; y R7 es hidrógeno, (C1-4)-alquilo o halógeno, donde arilo es fenilo o fenilo sustituido que tiene uno, dos o tres sustituyentes idénticos o diferentes del grupo constituido por (C1-4)-alquilo, (C1-4)-alcoxi, carboxilo, (C1-4)-alcoxicarbonilo, halógeno, trifluorometilo, nitro, trifluorometoxi, hidroxilo y ciano; y sus sales. Reivindicación 7: El uso de compuestos de la fórmula (1) de acuerdo con la reivindicación 1, en la cual R1, R2, R3a, R3b y Arom tienen los significados indicados en la reivindicación 1, para la preparación de compuestos de la fórmula (2) o sus sales, en la cual R1, R2, R3a, R3b y Arom tienen los significados indicados en la reivindicación 1, y R8 es hidrógeno, (C1-4)-alquilo o arilo, donde arilo tiene el significado que se indica en la reivindicación 1.

7. 发明专利

AR049396A1 IMIDAZOPIRIDINAS SUSTITUIDAS CON AMINO Y HALOGENO 未知
公开(公告)号：AR049396A1
公开(公告)日：2006-07-26
申请号：ARP050102429
申请日：2005-06-14
申请人： ALTANA PHARMA AG
发明人： DR BUHR WILM , DR ZIMMERMANN PETER JAN , DR BREHM CHRISTOF , DR PALMER ANDREAS , DR CHIESA M VITTORIA , DR SIMON WOLFGANG-ALEXANDER , DR POSTIUS STEFAN , PROF DR KROMER WOLFGANG , DR STURM ERNST
IPC分类号： A61K31/437 , C07D471/04 , A61P1/04 , C07D221/00 , C07D233/00
摘要： Reivindicacion 1: Compuestos de imidazopiridinas sustituídas con amino y halogeno, caracterizados por la formula general (1), donde R1 es alcoxi-C1-4 o cicloalquil -C3-7-alcoxi-C1-4, R2 es halogeno, R3 es NR31R32, donde R31 es hidrogeno o alquilo-C1- 4 y R32 es hidrogeno o alquilo-C1-4, o donde R31 y R32 tomados conjuntamente, incluyendo el átomo de nitrogeno al cual están ligados, son un grupo pirrolidino, piperidino, piperazino, N-alquil-C1-4-piperazino, mofolino, aziridino o acetidino y R4 es hidrogeno o alquilo-C1-4, y las sales de estos compuestos.

8. 发明专利

AR049350A1 BENZIMIDAZOLES TRICICLICOS SUBSTITUIDOS 未知
公开(公告)号：AR049350A1
公开(公告)日：2006-07-19
申请号：ARP050102338
申请日：2005-06-08
申请人： ALTANA PHARMA AG
发明人： DR BREHM CHRISTOF , DR ZIMMERMANN PETER JAN , DR BUHR WILM , DR CHIESA M VITTORIA , DR PALMER ANDREAS , DR POSTIUS STEFAN , PROF DR KROMER WOLFGANG , DR SIMON WOLFGANG-ALEXANDER
IPC分类号： A61K31/435 , C07D471/04 , A61P1/14
摘要： Los compuestos inhiben la secrecion gástrica y tienen propiedades de proteccion gástrica e intestinal excelentes. Reivindicacion 1: Un compuesto de benzimidazol tricíclico substituído, caracterizado por la formula (1), donde R1 es H, halogeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, fluoro-alquilo C1-4, fluoro-alcoxi C1-4-alquilo C1-4 o hidroxi-alquilo C1-4; R2 es H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, fluoro-alquilo C1-4 o hidroxi-alquilo C1-4; R3 es halogeno, fluoro-alquilo C1-4, carboxilo, -CO-alcoxi C1-4, hidroxi-alquilo C1- 4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fluoro-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, ciano, el grupo -CO-NR31R32, el grupo SO2-NR31R32 o el grupo Het, donde R31 es H, hidroxilo, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o amino y R32 es H, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo C1-4, o donde R31 y R32 conjuntamente, incluyendo el átomo de N al cual ambos están ligados, son un grupo pirrolidino, piperidino, piperazino, N- alquil C1-4-piperazino, morfolino, aziridino o azetidino y Het es un residuo heterocíclico, sustituido por R33, R34 y R35, seleccionado del grupo formado por oxadiazol, dihidrooxazol, dihidroimidazol, oxazol, imidazol, isoxazol, dihidroisoxazol, pirazol y tetrazol, donde R33 es H, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alqueniloxi C2-4, alquil C1-4-carbonilo, carboxi, alcoxi C1-4-carbonilo, carboxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-carbonil-alquilo C1-4, halogeno, hidroxi, arilo, aril- alquilo C1-4, ariloxi, aril-alcoxi C1-4, trifluorometilo, nitro, amino, mono- o di-alquilamino C1-4, alquil C1-4-carbonilamino, alcoxi C1-4-carbonilamino, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilamino o sulfonilo; R34 es H, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, halogeno, trifluorometilo o hidroxi; R35 es H, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, halogeno, trifluorometilo o hidroxi; R4 es H, halogeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-4- alquilo C1-4, fluoro-alquilo C1-4, fluoro-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, fluoro-alcoxi C1-4, fluoro-alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, hidorxi- alcoxi C1-4, alqueniloxi C2-4 o alquiniloxi C2-4; R5 es H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fluoro-alquilo C1-4, fluoro-alcoxi C1-4-alquilo C1-4 o hidroxi-alquilo C1-4; R6 es H, halogeno, alquilo C1-4 o fluoro-alquilo C1-4; R7 es H, halogeno, alquilo C1-4 o fluoro-alquilo C1-4, y donde arilo es fenilo o fenilo sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes iguales o diferentes del grupo formado por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, carboxi, alcoxi C1-4-carbonilo, halogeno, trifluorometilo, nitro, trifluorometoxi, hidroxi y ciano, y sus sales.

9. 发明专利

AR043002A1 IMIDAZOPIRAZINAS 6-SUBSTITUIDOS 未知
公开(公告)号：AR043002A1
公开(公告)日：2005-07-13
申请号：ARP040100313
申请日：2004-02-02
申请人： ALTANA PHARMA AG
发明人： DR ZIMMERMANN PETER JAN , DR BUHR WILM , DR CHIESA M VITTORIA , DR PALMER ANDREAS , DR BREHM CHRISTOF , DR GRUNDLER GERHARD , DR SENN-BILFINGER JOERG , DR POSTIUS STEFAN , PROF DR KROMER WOLFGANG , DR SIMON WOLFGANG-ALEXANDER
IPC分类号： A61K31/495 , A61P1/04 , C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P1/14 , A61P1/06 , C07D241/00 , C07D233/00
摘要： Los compuestos inhiben la secreción gástrica y tienen propiedades de protección gástrica e intestinal excelentes. Reivindicación 1: Compuestos de imidazopirazina 6-sustituida, donde R1 es H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, alquenilo C2-4, alquinilo 2-4, fluoro-alquilo C1-4 o hidroxi-alquilo C1-4, R2es H, alquilo C1-4, arilo, cicloalquilo C3-7,cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, hidroxi-alquilo C1-4, fluoro-alquilo C1-4, halógeno, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, amino, mono- o di-alquilamino C1-4-alquilo C1-4 o cianometilo,; R3 es halógeno, fluoro-alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, carboxilo, ciano, alcoxi C1-4-carbonilo, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fluoro-alcoxi C1-4-alquilo C1-4 o el grupo -CO-NR31R32; donde R31 es H, hidroxilo, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo C1-4 y R32 es H, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo C1-4, o donde R31 y R32 conjuntamente, incluyendo el átomo de N al cual están ligados ambos, son un grupo pirrolidino, piperidino, piperazino, N-alquil C1-4-piperazino o morfolino; X es O o NH y Ar es un residuo aromático mono- o bicíclico, sustituido por R4, R5, R6 y R7, que es seleccionado del grupo formado por fenilo, naftilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, 1,2,3-triazolilo, indolilo, bencimidazolilo, furilo, benzofurilo, tienilo, benzotienilo, tiazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, donde R4 es H, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alqueniloxi C2-4, alquil C1-4-carbonilo, carboxi, alcoxi C1-4-carbonilo, carboxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-carbonil-alquilo C1-4, halógeno, hidroxi, arilo, aril-alquilo C1-4, aril-oxi, aril-alcoxi C1-4, trifluorometilo, nitro, amino, mono- o di-alquilamino-C1-4, alquil C1-4-carbonilamino, alcoxi C1-4-carbonilamino, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilamino o sulfonilo, donde arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes idénticos o diferentes del grupo formado por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, carboxi, alcoxi C1-4-carbonilo, halógeno, trifluorometilo, nitro, trifluorometoxi, hidroxi y ciano; R5 es H, alquilo C1-4, alcoxi c1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, halógeno, trifluorometilo o hidroxi; R6 es H, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi o halógeno y R7 es H, alquilo C1-4 o halógeno, y las sales de estos compuestos.

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