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1. 发明公开

EP1688410A4 CRYSTAL OF PHENYLALANINE DERIVATIVE AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME 有权
标题翻译： CRYSTAL FOR苯丙氨酸衍生物和方法及其
公开(公告)号：EP1688410A4
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：EP04819474
申请日：2004-11-29
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： TAKAHASHI SHINICHIRO , KATAOKA NORIYASU , TATARA AKINORI , MATSUZAWA TOSHIHIRO
IPC分类号： C07D239/96 , A61K31/7072 , A61P1/04 , A61P43/00
CPC分类号： C07D239/96
摘要： Crystals of the phenylalanine derivative represented by the formula (I), especially in the α-form, Ϝ-form, ϵ-form, η-form, or θ-form. These crystals are excellent in storage stability or moisture resistance and can be produced on an industrial scale.

2. 发明专利

ES2548419T3 Procedimiento para producir un derivado de fenilalanina que tiene esqueleto de quinazolindiona e intermedio para el mismo 未知
公开(公告)号：ES2548419T3
公开(公告)日：2015-10-16
申请号：ES04713193
申请日：2004-02-20
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： KATAOKA NORIYASU , TATARA AKINORI , YATAGAI MASANOBU , YAMANAKA JUNKO
IPC分类号： C07D239/96 , C07C229/54 , C07C233/87 , C07C275/42
摘要： Procedimiento para producir un derivado de fenilalanina que tiene un anillo de quinazolindiona de la siguiente fórmula (5), que comprende las etapas de hacer reaccionar un derivado de acilfenilalanina de fórmula (1)**Fórmula** o una sal de tal derivado con un ácido, en donde R1 representa un grupo fenilo opcionalmente sustituido o un grupo piridilo opcionalmente sustituido, y R2 representa un grupo alquilo opcionalmente sustituido, con un reactante introductor de grupos carbonilo seleccionado de: cloroformiatos, 1,1'-carbonildiimidazol y 1,1'- carbonildi(1,2,4-triazol); carbonato de N,N-disuccinimidilo; y fosgeno y trifosgeno; y un derivado de ácido antranílico de fórmula (2):**Fórmula** o una sal de tal derivado y un ácido, en donde R3 representa un grupo dialquilamino, un grupo monoalquilamino, un grupo amino, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo, un grupo perfluoroalquilo, un grupo alcoxi, un grupo nitro, un grupo alquilo sustituido con un grupo dialquilamino, un grupo alquilo sustituido con un grupo monoalquilamino, un grupo alquilo sustituido con un grupo amino, un grupo alquilo sustituido con un grupo alquenilo, un grupo alquilo sustituido con un grupo alquinilo, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alquiltío o un grupo ariltío; R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o un grupo bencilo opcionalmente sustituido; y R5 representa un grupo alquilo o un grupo alquilcarbonilo; para formar un intermedio de urea asimétrico de fórmula (3):**Fórmula** en donde de R1 a R5 son tal y como se define más arriba; lo que convierte el intermedio de urea asimétrico en un compuesto de quinazolindiona de fórmula (4) en presencia de una base:**Fórmula** en donde de R1 a R4 son tal y como se define más arriba; y cuando R4 representa un átomo de hidrógeno en el compuesto de quinazolindiona obtenido de la fórmula (4), la Nalquilación de una amida del anillo de quinazolindiona del compuesto de quinazolindiona con un agente de Nalquilación para formar el derivado de fenilalanina que tiene un esqueleto de quinazolindiona de fórmula (5):**Fórmula** en donde de R1 a R3 son tal y como se define más arriba, y R4 representa un grupo alquilo o un grupo bencilo opcionalmente sustituido.

3. 发明专利

CA2547625A1 CRYSTAL OF PHENYLALANINE DERIVATIVE AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME 未知
公开(公告)号：CA2547625A1
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：CA2547625
申请日：2004-11-29
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： MATSUZAWA TOSHIHIRO , TATARA AKINORI , TAKAHASHI SHINICHIRO , KATAOKA NORIYASU
IPC分类号： C07D239/96 , A61K31/7072 , A61P1/04 , A61P43/00
摘要： Crystals of the phenylalanine derivative represented by the formula (I), especially in the .alpha.-form, .gamma.-form, .epsilon.-form, .eta.-form, or .theta.-form. These crystals are excellent in storage stability or moisture resistance and can be produced on an industrial scale.

4. 发明公开

EP2554542A4 PHENYLALANINE DERIVATIVE SALT CRYSTAL 有权
标题翻译： PHENYLALANINDERIVAT-SALZKRISTALL
公开(公告)号：EP2554542A4
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：EP11762843
申请日：2011-03-29
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： KATAOKA NORIYASU , KODAMA RIHO , TATARA AKINORI
IPC分类号： C07D239/96 , A61K31/517 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号： C07D239/96

5. 发明专利

ES2451140T3 Cristal de derivado de fenilalanina y método para su producción 未知
公开(公告)号：ES2451140T3
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：ES04819474
申请日：2004-11-29
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： TAKAHASHI SHINICHIRO , KATAOKA NORIYASU , TATARA AKINORI , MATSUZAWA TOSHIHIRO
IPC分类号： C07D239/96 , A61K31/7072 , A61P1/04 , A61P43/00
摘要： Un cristal de tipo α del compuesto de fórmula (I)**Fórmula** que en el patrón de difracción de rayos X de polvo tiene picos en los ángulos de difracción (2θ) de 6,2, 10,2, 10,7,10,8, 14,0, 14,4, 16,0, 16,2 y 21,7.

6. 发明专利

ES2380135T3 Método de preparación de derivados de fenilalanina que tienen esqueleto de quinazolinadiona e intermedios para su preparación 未知
公开(公告)号：ES2380135T3
公开(公告)日：2012-05-08
申请号：ES07832344
申请日：2007-11-22
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： KATAOKA NORIYASU , OKADO KOTARO , YAMADA TATSUHIRO , FUJITA KOICHI , SUZUKI TAMOTSU , OKUZUMI TATSUYA , SUGIKI MASAYUKI , TATARA AKINORI
IPC分类号： C07D239/96 , C07C233/51 , C07C237/40 , C07C265/12 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C275/42
摘要： Un método para preparar un derivado de fenilalanina que tiene un anillo de quinazolinadiona representado por la siguiente fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, que comprende las siguientes etapas (a), (b) y (c): en la que R1 representa un grupo fenilo que puede tener un substituyente o un grupo piridilo que puede tener un substituyente; R2 representa un grupo alquilo que puede tener un substituyente; R3 representa un grupo alquilo substituido con un grupo dialquilamino, un grupo alquilo substituido con un grupo monoalquilamino o un grupo alquilo substituido con un grupo amino; y R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o un grupo bencilo que puede tener un substituyente; (a) hacer reaccionar un derivado de acilfenilalanina representado por la siguiente fórmula (2) o una de sus sales químicamente aceptable: en la que R1 y R2 son iguales que los definidos anteriormente, con un reactivo que introduce un grupo carbonilo y un derivado de ácido antranílico representado por la siguiente fórmula (3) o una de sus sales químicamente aceptable: en la que R3' representa un grupo alquilo substituido con un grupo dialquilamino, un grupo alquilo substituido con un grupo monoalquilamino que puede tener un grupo protector o un grupo alquilo substituido con un grupo amino que puede tener un grupo protector, para formar de este modo un derivado de carboxi-urea asimétrica representado por la siguiente fórmula (4) o una de sus sales químicamente aceptable: en la que R1, R2 y R3' sin iguales que los definidos anteriormente; (b) convertir el derivado de carboxi-urea asimétrica de Fórmula (4) en un derivado de quinazolinadiona representado por la siguiente fórmula (5) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en presencia de un agente que activa el grupo carboxilo: en la que de R1 a R3' son iguales que los definidos anteriormente; y (c) si se desea, substituir un grupo N-alquilo por el átomo de hidrógeno unido al átomo de nitrógeno presente en el anillo de quinazolinadiona del derivado de quinazolinadiona de Fórmula (5) usando un agente de N-alquilación y a continuación desproteger el producto resultante, cuando el substituyente R3' está protegido.

7. 发明专利

BRPI0718988A2 未知
公开(公告)号：BRPI0718988A2
公开(公告)日：2014-02-11
申请号：BRPI0718988
申请日：2007-11-22
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： KATAOKA NORIYASU , OKADO KOTARO , YAMADA TATSUHIRO , FUJITA KOICHI , SUZUKI TAMOTSU , OKUZUMI TATSUYA , SUGIKI MASAYUKI , TATARA AKINORI
IPC分类号： C07D239/96 , C07C233/51 , C07C237/40 , C07C265/12 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C275/42
摘要： A method for preparing a phenylalanine derivative having a quinazoline-dione ring represented by the following formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising the following steps (a), (b) and (c): (a) reacting an acyl phenylalanine derivative represented by the following formula (2): with a carbonyl group-introducing reagent and a specific anthranilic acid derivative to thus form the corresponding carboxy-asymmetric urea derivative; (b) converting the carboxy-asymmetric urea derivative into the corresponding quinazoline-dione derivative in the presence of a carboxyl group-activating agent: (c) if desired, substituting an N-alkyl group for the hydrogen atom bonded to the nitrogen atom present in the quinazoline-dione ring of the quinazoline-dione derivative using an N-alkylation agent and then deprotecting the resulting product, when the substituent R3' which is a group corresponding to R3 is protected. According to this method, there can be obtained a phenylalanine derivative having a quinazoline-dione skeleton in a industrially favorably high yield.

8. 发明专利

AU2003227258A1 BENZODIAZEPINE DERIVATIVE 未知
公开(公告)号：AU2003227258A1
公开(公告)日：2003-10-08
申请号：AU2003227258
申请日：2003-03-27
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： TAKAYANAGI MASARU , TOKUMASU MUNETAKA , NIWA SEIJI , SUGIKI MASAYUKI , SAKURAI KUNIYA , TAKEHANA SHUNJI , TASHIRO KAZUMI , SAITOU YUKI , TAKAHASHI MITSUO , TATARA AKINORI , TAKENAKA KAORU , HIRASHIMA HARUKO
IPC分类号： A61K31/5513 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07D409/14

9. 发明专利

CA2547625C CRYSTALS OF PHENYLALANINE DERIVATIVES AND PRODUCTION METHODS THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2547625C
公开(公告)日：2012-07-24
申请号：CA2547625
申请日：2004-11-29
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： TAKAHASHI SHINICHIRO , KATAOKA NORIYASU , TATARA AKINORI , MATSUZAWA TOSHIHIRO
IPC分类号： C07D239/96 , A61K31/7072 , A61P1/04 , A61P43/00
摘要： The present invention provides crystals of phenylalanine derivatives of the formula (I), and particularly .alpha.-type, .gamma.-type, .epsilon. -type, .eta.-type, and .theta.-type crystals thereof. These crystals are excellent in preservation stability or moisture resistance. They can also be produced on the industrial scale. (see formula I)

10. 发明专利

AU2007322637B2 Process for production of phenylalanine derivatives having quinazolinedione skeletons and intermediates for the production 未知
公开(公告)号：AU2007322637B2
公开(公告)日：2012-07-05
申请号：AU2007322637
申请日：2007-11-22
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： SUZUKI TAMOTSU , YAMADA TATSUHIRO , SUGIKI MASAYUKI , FUJITA KOICHI , OKUZUMI TATSUYA , KATAOKA NORIYASU , OKADO KOTARO , TATARA AKINORI
IPC分类号： C07D239/96 , C07C233/51 , C07C237/40 , C07C265/12 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C275/42
摘要： A process for the production of phenylalanine derivatives having quinazolinedione rings as represented by the general formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof:(1) which comprises the following steps (a), (b) and (c): the step (a) of reacting an acylphenylalanine derivative represented by the general formula (2): (2) with a carbonyl-introducing agent and a specific anthranilic acid derivative to form a corresponding carboxy asymmetric urea derivative, the step (b) of converting the carboxy asymmetric urea derivative into a corresponding quinazolinedione in the presence of a carboxyl-activating agent, and the optional step (c) comprising the N-alkylation step of replacing the hydrogen atom attached to the nitrogen atom constituting the quinazoline- dione ring by an alkyl group with an N-alkylating agent and/or the deblocking step of deblocking R3' (a group corresponding to R3) when R3' is in a protected state. According to the process, phenylalanine derivatives having quinazolinedione skeletons can be produced in high yield favorable for industrialization.

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