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1. 发明公开

EP1683524A4 SOLID DISPERSION OR MEDICINAL SOLID DISPERSION PREPARATION OF PHENYLALANINE DERIVATIVE 有权
标题翻译：固体分散体或衍生物苯丙氨酸医疗固体分散体的制备
公开(公告)号：EP1683524A4
公开(公告)日：2010-04-14
申请号：EP04818537
申请日：2004-11-15
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： HIGUCHI HIROYUKI , HAGIO HIROKAZU , OGAWA KENICHI , YABUKI AKIRA
IPC分类号： A61K31/517 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/28 , A61K9/32 , A61K9/34 , A61K9/36 , A61K9/38 , A61K9/40 , A61K47/08 , A61K47/10 , A61K47/30 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61K47/42 , A61K47/44
CPC分类号： A61K9/14 , A61K31/517

2. 发明公开

EP2554169A4 PHARMACEUTICAL PREPARATION COMPRISING PHENYLALANINE DERIVATIVE 有权转让
标题翻译：用苯丙氨酸配药设备
公开(公告)号：EP2554169A4
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：EP11762844
申请日：2011-03-29
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： ABURATANI SATOSHI , HAGIO HIROKAZU , HIGUCHI HIROYUKI , OGAWA KENICHI
IPC分类号： A61K9/20 , A61K9/32 , A61K31/517 , A61K47/32 , A61P29/00
CPC分类号： A61K31/517 , A61K9/2027 , A61K9/2054 , A61K9/2077 , A61K9/2866
摘要： The disclosed pharmaceutical preparation comprises a compound represented by the chemical formula (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is dispersed in a matrix consisting of a water-soluble high molecular weight substance; and Crospovidone: The pharmaceutical preparation is excellent in the solubility and the storage stability even if the amount of the compound or the salt included in each individual dosage unit is increased.

3. 发明公开

EP1683525A4 SUSTAINED-RELEASE PHENYLALANINE DERIVATIVE PREPARATION FOR ORAL ADMINISTRATION 有权
标题翻译：苯基丙氨酸衍生物制剂缓释口服
公开(公告)号：EP1683525A4
公开(公告)日：2010-04-14
申请号：EP04818538
申请日：2004-11-15
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： OGAWA KENICHI , HAGIO HIROKAZU , HIGUCHI HIROYUKI , ISHIKAWA MOTOKI , YABUKI AKIRA
IPC分类号： A61K31/517 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/22 , A61K9/28 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/549 , A61K47/14 , A61K47/32 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K47/42 , A61K47/44 , A61P1/00 , A61P29/00
CPC分类号： A61K31/517 , A61K9/282 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/549

4. 发明专利

CA2546115C SOLID DISPERSIONS OR SOLID DISPERSION PHARMACEUTICAL PREPARATIONS OF PHENYLALANINE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2546115C
公开(公告)日：2013-01-08
申请号：CA2546115
申请日：2004-11-15
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： HIGUCHI HIROYUKI , HAGIO HIROKAZU , OGAWA KENICHI , YABUKI AKIRA
IPC分类号： A61K31/517 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/28 , A61K9/32 , A61K9/34 , A61K9/36 , A61K9/38 , A61K9/40 , A61K47/08 , A61K47/10 , A61K47/30 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61K47/42 , A61K47/44
摘要： The present invention provides solid dispersions or solid dispersion pharmaceutical preparations containing a water-soluble polymeric substance(s) and a phenylalanine compound of the formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A represents the formula (2) and the like, B represent an alkoxy group and the like, E represents a hydrogen atom and the like, D represents a substituted phenyl group and the like, T, U and V represent a carbonyl group and the like, Arm represents a benzene ring and the like, R1 represents an alkyl group and the like, R2, R3, and R4 may be the same or different from one another and each represent a hydrogen atom, a substituted amino group and the like, and J and J' represent a hydrogen atom and the like; production methods thereof, and solubilized pharmaceutical preparations containing a solubilizer(s) and the compound (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof. According to the solid dispersion pharmaceutical preparations or solubilized pharmaceutical preparations, though they contain the phenylalanine compound of the formula (1) that is a poorly-soluble drug as an active ingredient, the pharmaceutical preparations having high solubility and oral absorbability can be obtained. (see formula 1) (see formula 2)

5. 发明专利

AT495746T 未知
公开(公告)号：AT495746T
公开(公告)日：2011-02-15
申请号：AT04818537
申请日：2004-11-15
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： HIGUCHI HIROYUKI , HAGIO HIROKAZU , OGAWA KENICHI , YABUKI AKIRA
IPC分类号： A61K31/517 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/28 , A61K9/32 , A61K9/34 , A61K9/36 , A61K9/38 , A61K9/40
摘要： The present invention provides solid dispersions or solid dispersion pharmaceutical preparations containing a water-soluble polymeric substance(s) and a phenylalanine compound of the formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A represents the formula (2) and the like, B represent an alkoxy group and the like, E represents a hydrogen atom and the like, D represents a substituted phenyl group and the like, T, U and V represent a carbonyl group and the like, Arm represents a benzene ring and the like, R1 represents an alkyl group and the like, R2, R3, and R4 may be the same or different from one another and each represent a hydrogen atom, a substituted amino group and the like, and J and J' represent a hydrogen atom and the like; production methods thereof; and solubilized pharmaceutical preparations containing a solubilizer(s) and the compound (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof. According to the solid dispersion pharmaceutical preparations or solubilized pharmaceutical preparations, though they contain the phenylalanine compound of the formula (1) that is a poorly-soluble drug as an active ingredient, the pharmaceutical preparations having high solubility and oral absorbability can be obtained.

6. 发明专利

DE602004031144D1 FESTE DISPERSION ODER MEDIZINISCHES FESTES DISPERSIONSPRÄPARAT EINES PHENYLALANIN-DERIVATS 未知
公开(公告)号：DE602004031144D1
公开(公告)日：2011-03-03
申请号：DE602004031144
申请日：2004-11-15
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： HIGUCHI HIROYUKI , HAGIO HIROKAZU , OGAWA KENICHI , YABUKI AKIRA
IPC分类号： A61K31/517 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/28 , A61K9/32 , A61K9/34 , A61K9/36 , A61K9/38 , A61K9/40 , A61K47/08 , A61K47/10 , A61K47/30

7. 发明专利

ES2360064T3 DISPERSION SOLIDA O PREPARACION DE DISPERSION SOLIDA MEDICINAL DE UN DERIVADO DE FENILALANINA. 未知
公开(公告)号：ES2360064T3
公开(公告)日：2011-05-31
申请号：ES04818537
申请日：2004-11-15
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： HIGUCHI HIROYUKI , HAGIO HIROKAZU , OGAWA KENICHI , YABUKI AKIRA
IPC分类号： A61K31/517 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/28 , A61K9/32 , A61K9/34 , A61K9/36 , A61K9/38 , A61K9/40 , A61K47/08 , A61K47/10 , A61K47/30
摘要： Una dispersión sólida en donde un compuesto de fenilalanina de la siguiente fórmula (1) o sales farmacéuticamente aceptables del mismo se dispersan en estado amorfo en una o más sustancias poliméricas solubles en agua: **(Ver fórmula)** en donde A representa una de las siguientes fórmulas (2), (3), (3-1) y (3-2): **(Ver fórmula)** en donde Arm representa un grupo cicloalquilo o un anillo aromático que contiene 0, 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno, la línea compuesta de la línea sólida y la línea punteada en la fórmula (3-2) representa un enlace simple o un enlace doble, U, V y X representan C(=O), S(=O)2, C(-R5)(-R6), C(=C(R5)(R6)), C(=S), S(=O), P(=O)(-OH) o P(-H)(=O), W representa C(-R7) o un átomo de nitrógeno, R1, R2, R3, R4 R5, R6 y R7 pueden ser iguales o diferentes entre sí y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alquilo inferior sustituido, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquenilo inferior sustituido, un grupo alquinilo inferior, un grupo alquinilo inferior sustituido, un grupo cicloalquilo que puede contener uno o más heteroátomos en el anillo del mismo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo alquilo inferior sustituido con uno o más grupos cicloalquilo que pueden contener uno o más heteroátomos en el anillo del mismo, un grupo alquilo inferior sustituido con uno o más grupos arilo, un grupo alquilo inferior sustituido con uno o más grupos heteroarilo, un grupo alcoxi inferior, un grupo alquiltio inferior, un grupo alcoxi inferior y un grupo alquiltio inferior sustituidos con uno o más grupos cicloalquilo que pueden contener uno o más heteroátomos en el anillo del mismo, un grupo alcoxi inferior y un grupo alquiltio inferior sustituidos con uno o más grupos arilo, un grupo alcoxi inferior y un grupo alquiltio inferior sustituido con uno o más grupos heteroarilo, un grupo cicloalquiloxi que puede contener uno o más heteroátomos en el anillo del mismo, un grupo ariloxi, un grupo heteroariloxi, un grupo hidroxi-alquilo inferior, un grupo hidroxi-alquenilo inferior, un grupo hidroxi-alcoxi inferior, un grupo halógeno-alquilo inferior, un grupo halógeno-alcoxi inferior, un grupo halógeno-alquiltio inferior, un grupo halógeno-alquenilo inferior, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo amino sustituido o no sustituido, un grupo carboxilo, un grupo alquiloxicarbonilo inferior, un grupo carbamoilo sustituido o no sustituido, un grupo alcanoilo inferior, un grupo aroilo, un grupo alquilsulfonilo inferior, un grupo sulfamoilo sustituido o no sustituido o un grupo amonio, R5 y R6 pueden estar unidos para formar un anillo que puede contener uno o dos átomos de oxígeno, nitrógeno o azufre, B representa un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi inferior o un grupo hidroxilamino, E representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquinilo inferior, un grupo alquilo inferior sustituido con uno o más grupos cicloalquilo que pueden contener uno o más heteroátomos en el anillo del mismo, un grupo alquilo inferior sustituido con uno o más grupos arilo o un grupo alquilo inferior sustituido con uno o más grupos heteroarilo, D representa un grupo alquilo inferior, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquinilo inferior, un grupo cicloalquilo que puede contener uno o más heteroátomos en el anillo del mismo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo alquilo inferior sustituido con uno o más grupos cicloalquilo que pueden contener uno o más heteroátomos en el anillo del mismo, un grupo alquilo inferior sustituido con uno o más grupos arilo, un grupo alquilo inferior sustituido con uno o más grupos heteroarilo, un grupo alcoxi inferior, un grupo alcoxi inferior sustituido con uno o más grupos cicloalquilo que pueden contener uno o más heteroátomos en el anillo del mismo, un grupo alcoxi inferior sustituido con uno o más grupos arilo, un grupo alcoxi inferior sustituido con uno o más grupos heteroarilo, un grupo cicloalquiloxi que puede contener uno o más heteroátomos en el anillo del mismo, un grupo ariloxi, un grupo heteroariloxi, un grupo hidroxi-alquilo inferior, un grupo hidroxi-alquenilo inferior, un grupo hidroxi-alcoxi inferior, un grupo halógeno-alquilo inferior, un grupo halógeno-alcoxi inferior, un grupo halógeno-alquenilo inferior, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo amino sustituido o no sustituido, un grupo carboxilo, un grupo alquiloxicarbonilo inferior, un grupo carbamoilo sustituido o no sustituido, un grupo alcanoilo inferior, un grupo aroilo, un grupo alquiltio inferior, un grupo alquilsulfonilo inferior o un grupo sulfamoilo sustituido o no sustituido, E y D pueden estar unidos para formar juntos un anillo que puede contener uno o dos átomos de oxígeno, nitrógeno o azufre, T representa un enlace interatómico, C(=O), C(=S), S(=O), S(=O)2, N(H)-C(=O) o N(H)-C(=S), y J y J' pueden ser iguales o diferentes entre sí y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo alquiloxi inferior o un grupo nitro.

8. 发明专利

DK1683524T3 Dispergering på fast form eller medicinsk præparat på fast form af phenyalaninderivat 未知
公开(公告)号：DK1683524T3
公开(公告)日：2011-03-14
申请号：DK04818537
申请日：2004-11-15
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： HIGUCHI HIROYUKI , HAGIO HIROKAZU , OGAWA KENICHI , YABUKI AKIRA
IPC分类号： A61K31/517 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/28 , A61K9/32 , A61K9/34 , A61K9/36 , A61K9/38 , A61K9/40 , A61K47/08 , A61K47/10 , A61K47/30

9. 发明专利

CA2546115A1 SOLID DISPERSION OR MEDICINAL SOLID DISPERSION PREPARATION OF PHENYLALANINE DERIVATIVE 未知
公开(公告)号：CA2546115A1
公开(公告)日：2005-05-26
申请号：CA2546115
申请日：2004-11-15
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： HIGUCHI HIROYUKI , HAGIO HIROKAZU , YABUKI AKIRA , OGAWA KENICHI
IPC分类号： A61K31/517 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/28 , A61K9/32 , A61K9/34 , A61K9/36 , A61K9/38 , A61K9/40 , A61K47/08 , A61K47/10 , A61K47/30 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61K47/42 , A61K47/44
摘要： The present invention provides solid dispersions or solid dispersion pharmaceutical preparations containing a water-soluble polymeric substance(s) and a phenylalanine compound of the formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A represents the formula (2) and the like, B represent an alkoxy group and the like, E represents a hydrogen atom and the like, D represents a substituted phenyl group and the like, T, U and V represent a carbonyl group and the like, Arm represents a benzene ring and the like, R1 represents an alkyl group and the like, R2, R3, and R4 may be the same or different from one another and each represent a hydrogen atom, a substituted amino group and the like, and J and J' represent a hydrogen atom and the like; production methods thereof; and solubilized pharmaceutical preparations containing a solubilizer(s) and the compound (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof. According to the solid dispersion pharmaceutical preparations or solubilized pharmaceutical preparations, though they contain the phenylalanine compound of the formula (1) that is a poorly-soluble drug as an active ingredient, the pharmaceutical preparations having high solubility and oral absorbability can be obtained.

10. 发明专利

AU2003203159A1 PROCESS FOR PRODUCING LIQUID PREPARATION CONTAINING BRANCHED AMINO ACIDS 未知
公开(公告)号：AU2003203159A1
公开(公告)日：2003-07-30
申请号：AU2003203159
申请日：2003-01-14
申请人： AJINOMOTO KK
发明人： IDA MITSUYASU , YABUKI AKIRA , HIGUCHI HIROYUKI
IPC分类号： A61K9/08 , A23L1/305 , A23L2/38 , A23L2/52 , A61K31/198 , A61K47/04 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K47/42 , A61P1/16

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