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1. 发明申请

WO2007017828A2 NOVEL ANTIBACTERIAL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：新型抗菌化合物
公开(公告)号：WO2007017828A2
公开(公告)日：2007-02-15
申请号：PCT/IB2006/052714
申请日：2006-08-07
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , PANCHAUD, Philippe , SIGWALT, Christine , SPECKLIN, Jean-Luc
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , PANCHAUD, Philippe , SIGWALT, Christine , SPECKLIN, Jean-Luc
IPC分类号： C07D498/14 , C07F7/00 , C07D401/12 , C07D401/04
CPC分类号： C07F7/1856 , C07D401/04 , C07D401/12
摘要： The invention relates to novel chimeric antibiotics of formula (I) Wherein R 1 is CH 2 NHCOR 5 , heteroarylmethyl, heteroaryloxymethyl or heteroarylaminomethyl; R 2 is H, OH, OSO 3 H, OPO 3 H 2 , OCH 2 OPO 3 H 2 , OCOCH 2 CH 2 COOH, OCOR 6 ; R 3 is H or halogen; R 4 is (C 1 -C 3 )alkyl, (C 1 -C 3 )haloalkyl or cycloalkyl; R 5 is alkyl or haloalkyl; and R 6 is the residue of a naturally occurring amino acid or of dimethylaminoglycine. These chimeric compounds are useful in the manufacture of medicaments for the treatment of infections (e.g. bacterial infections).
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型嵌合抗生素，其中R 1是CH 2 NHCOR 5，杂芳基甲基，杂芳氧基甲基或杂芳基氨基甲基; R 2是H，OH，OSO 3 H，OPO 3 H 2，OCH 2， 2 O 2 CH 2 CO 2，OORCH 2 CO 2，OCOR 6，SO 2， >; R 3是H或卤素; R 4是（C 1 -C 3）烷基，（C 1 -C 3）烷基，卤代烷基或环烷基; R 5是烷基或卤代烷基; R 6是天然存在的氨基酸或二甲基氨基甘氨酸的残基。这些嵌合化合物可用于制备用于治疗感染（例如细菌感染）的药物。

2. 发明申请

WO2008056335A1 5-HYDROXYMETHYL-OXAZOLIDIN-2-ONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 5-羟基甲基 - 氧杂环丁烷-2-酮衍生物
公开(公告)号：WO2008056335A1
公开(公告)日：2008-05-15
申请号：PCT/IB2007/054557
申请日：2007-11-09
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , PANCHAUD, Philippe , SPECKLIN, Jean-Luc
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , PANCHAUD, Philippe , SPECKLIN, Jean-Luc
IPC分类号： C07D413/14 , C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61P31/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D471/04
摘要： The invention relates to novel chimeric antibiotics of formula (I) wherein R 1 represents OH, OPO 3 H 2 or OCOR 5 ; R 2 represents H, OH or OPO 3 H 2 ; A represents N or CR 6 ; R 3 represents H or fluorine; R 4 is H, (C 1 -C 3 ) alkyl, or cycloalkyl; R 5 is the residue of a naturally occurring amino acid, of the enantiomer of a naturally occurring amino acid or of dimethylaminoglycine; R 6 represents H, alkoxy or halogen; and n is O or 1; and to salts (in particular pharmaceutically acceptable salts) of compounds of formula (I). These chimeric compounds are useful in the manufacture of medicaments for the treatment of infections (e.g. bacterial infections).
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型嵌合抗生素，其中R 1表示OH，OPO 3 H 2或OCOR 5， / SUP>; R 2表示H，OH或OPO 3 H 2; A表示N或CR 6; R 3表示H或氟; R 4是H，（C 1 -C 3 -C 3）烷基或环烷基; R 5是天然存在的氨基酸的残基，天然存在的氨基酸或二甲基氨基甘氨酸的对映异构体; R 6表示H，烷氧基或卤素; n为0或1; 和式（I）化合物的盐（特别是药学上可接受的盐）。这些嵌合化合物可用于制备用于治疗感染（例如细菌感染）的药物。

3. 发明申请

WO2008062379A3 4- (2-OXO-OXAZOLIDIN-3YL)-PHENOXYMETHYLE DERIVATIVEAS AS ANTIBACTERIALS 审中-公开
公开(公告)号：WO2008062379A3
公开(公告)日：2008-05-29
申请号：PCT/IB2007/054759
申请日：2007-11-23
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , PANCHAUD, Philippe , SPECKLIN, Jean-Luc
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , PANCHAUD, Philippe , SPECKLIN, Jean-Luc
IPC分类号： C07D498/14 , A61K31/5383 , A61P31/04
摘要： The invention relates to novel chimeric antibiotics of formula (I) wherein R 1 represents OH, OPO 3 H 2 or OCOR 5 ; R 2 represents H, OH or OPO 3 H 2 ; R 3 represents H or halogen; R 4 is H, (C 1 -C 3 ) alkyl, or cycloalkyl; R 5 represents piperidin-4-yl or R 5 is the residue of a naturally occurring amino acid, of the enantiomer of a naturally occurring amino acid or of dimethylaminoglycine; n is O or 1; and to salts (in particular pharmaceutically acceptable salts) of compounds of formula (I). These chimeric compounds are useful in the manufacture of medicaments for the treatment of infections (e.g. bacterial infections).

4. 发明申请

WO2004096221A1 USE OF OXAZOLIDINONE-QUINOLINE HYBRID ANTIBIOTICS FOR THE TREATMENT OF ANTHRAX AND OTHER INFECTIONS 审中-公开
标题翻译：用于治疗神经和其他感染的奥沙利坦 - 喹啉杂交抗生素的使用
公开(公告)号：WO2004096221A1
公开(公告)日：2004-11-11
申请号：PCT/EP2004/003650
申请日：2004-04-06
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, Jean-Luc , BAESCHLIN, Daniel, K. , LOCHER, Hans , SIGWALT, Christine
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, Jean-Luc , BAESCHLIN, Daniel, K. , LOCHER, Hans , SIGWALT, Christine
IPC分类号： A61K31/4709
CPC分类号： A61K31/4709
摘要： The present invention relates to the use of compounds, in which the pharmacophores of quinolone and oxazolidinone are chemically linked together through a linker that is stable under physiological conditions, for the treatment of anthrax and other infections.
摘要翻译：本发明涉及化合物的用途，其中喹诺酮和恶唑烷酮的药效团通过在生理条件下稳定的接头化学连接在一起，用于治疗炭疽和其它感染。

5. 发明申请

WO2003032962A2 DUAL ACTION ANTIBIOTICS 审中-公开
标题翻译：双作用抗生素
公开(公告)号：WO2003032962A2
公开(公告)日：2003-04-24
申请号：PCT/EP2002/011163
申请日：2002-10-04
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, Jean-Luc
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, Jean-Luc
IPC分类号： A61K31/00
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds of the Formula (I) that are useful antimicrobial agents and effective against a variety of multi-drug resistant bacteria.
摘要翻译：本发明涉及作为有用的抗微生物剂的式I化合物，并且能有效地抵抗多种耐药性细菌。

6. 发明申请

WO2003031443A1 DUAL ACTIONS ANTIBIOTICS COMPRISING A OXAZOLDINONE AND A QUINOLONE OR NAPHTHYRIDINONE MOIETY 审中-公开
标题翻译：包含奥沙喹酮和喹啉酮或萘啶酮酮的双作用抗生素
公开(公告)号：WO2003031443A1
公开(公告)日：2003-04-17
申请号：PCT/EP2002/010766
申请日：2002-09-25
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, Jean-Luc
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, Jean-Luc
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds of the Formula (I) that are useful antimicrobial agents and effective against a variety of multi-drug resistant bacteria.
摘要翻译：本发明涉及作为有用的抗微生物剂并能有效抵抗各种多重耐药性细菌的式（I）化合物。

7. 发明申请

WO2005023801A1 ZWISCHENPRODUKTE FÜR DIE HERSTELLUNG VON OXAZOLIDINON-CHINOLON HYBRIDEN 审中-公开
标题翻译：中间产物恶唑烷酮喹诺酮类杂种的生产
公开(公告)号：WO2005023801A1
公开(公告)日：2005-03-17
申请号：PCT/EP2004/009858
申请日：2004-09-03
申请人： MORPHOCHEM AG , HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, Jean-Luc , SURIVET, Jean, Philippe , BAESCHLIN, Daniel, K.
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, Jean-Luc , SURIVET, Jean, Philippe , BAESCHLIN, Daniel, K.
IPC分类号： C07D413/12
CPC分类号： C07D263/20 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： Die vorliegende Erfindung beschreibt Zwischenprodukte (ZP) für eine neue und effiziente Synthese von Verbindungen, bei denen die Pharmakophore von Chinolon und Oxazolidinon über einen chemisch stabilen Linker miteinander verknüpft sind.
摘要翻译：本发明描述了用于化合物的新的和有效的合成，其中通过化学稳定的接头喹诺酮和恶唑烷酮的药效链接中间体（ZP）。

8. 发明申请

WO2003031441A1 MULTIPLE ACTION COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：多种动作化合物
公开(公告)号：WO2003031441A1
公开(公告)日：2003-04-17
申请号：PCT/EP2002/010765
申请日：2002-09-25
申请人： MORPHOCHEN AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, Jean-Luc
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, Jean-Luc
IPC分类号： C07D413/12
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： The present invention refers to novel multiple action compounds, that is, to compounds which contain at least two pharmaceutically active components in one molecule. The compounds have a higher stability than corresponding compounds of the prior art.
摘要翻译：本发明涉及新的多重作用化合物，即在一个分子中含有至少两个药物活性成分的化合物。该化合物比现有技术的相应化合物具有更高的稳定性。

9. 发明申请

WO2015132228A1 1,2-DIHYDRO-3H-PYRROLO[1,2-C]IMIDAZOL-3-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
标题翻译： 1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-C]咪唑-3-酮衍生物及其作为抗菌剂的用途
公开(公告)号：WO2015132228A1
公开(公告)日：2015-09-11
申请号：PCT/EP2015/054358
申请日：2015-03-03
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： CHAPOUX, Gaelle , GAUVIN, Jean-Christophe , PANCHAUD, Philippe , SPECKLIN, Jean-Luc , SURIVET, Jean-Philippe , SCHMITT, Christine
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4188 , A61K31/5377 , A61K31/496
CPC分类号： C07D487/04 , A61P31/04
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula (I), wherein R 1 is one of the groups represented below (AA), wherein A is a bond, CH=CH or C≡C; U is N or CH; V is N or CH; W represents N or CH; and R 1A , R 2A , R 3A , R 1B and R 1C are as defined in the claims; and salts thereof.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗菌化合物，其中R1是下列基团之一（AA），其中A是一个键，CH = CH或C≡C; U是N或CH; V是N或CH; W表示N或CH; 并且R1A，R2A，R3A，R1B和R1C如权利要求中所定义; 及其盐。

10. 发明申请

WO2015091741A1 ANTIBACTERIAL 1H-INDAZOLE AND 1H-INDOLE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：抗真菌剂1H-吲哚和1H-吲哚衍生物
公开(公告)号：WO2015091741A1
公开(公告)日：2015-06-25
申请号：PCT/EP2014/078384
申请日：2014-12-18
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , OCHALA, Etienne , SPECKLIN, Jean-Luc , SURIVET, Jean-Philippe
IPC分类号： C07D231/56 , C07D403/06 , C07D409/06 , C07D209/08 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61P31/04
CPC分类号： C07D409/06 , C07D209/08 , C07D231/56 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula (I) wherein X is N or CH; R 1 is H or halogen; R 2 is alkynyloxy or the group M; R 3 is H or halogen; M is one of the groups M A and M B represented below wherein A is a bond, CH 2 CH 2 , CH=CH or C≡C; R 1A is H or halogen; R 2A is H, alkoxy or halogen; R 3A is H, alkoxy, hydroxyalkoxy, alkoxyalkoxy, thioalkoxy, trifluoromethoxy, amino, hydroxyalkyl, 2-hydroxyacetamido, 1-aminocyclopropyl, 1 -hydroxymethyl- cycloprop-l-yl, l-((phosphonooxy)methyl)cyclopropyl, l-(((dimethylglycyl)oxy)methyl)cyclopropyl, trans -2 -hydroxymethyl-cycloprop- 1-yl, 1,2-dihydroxy ethyl, 3-hydroxyoxetan-3-yl, 3-(hydroxyalkyl)oxetan-3-yl, 3-aminooxetan- 3-yl, 3-hydroxythietan-3-yl, morpholin-4-ylalkoxy, morpholin-4-yl-alkyl, oxazol-2-yl or [l,2,3]triazol-2-yl; and R 1B is hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl, aminoalkyl, 1 -hydroxymethyl-cycloprop- 1 -yl, 1 -aminomethyl-cycloprop- 1-yl, iraws-2-hydroxymethyl- cycloprop-l-yl, 3-hydroxyoxetan-3-yl, 3-hydroxythietan-3-yl, 1 -(2-hydroxyacetyl)azetidin- 3-yl, l-(2-aminoacetyl)azetidin-3-yl, l-glycylazetidin-3-yl, l-(2-amino- 2-methylpropanoyl)azetidin-3-yl, 3-(2-aminoacetamido)cyclopentyl, trans -( cis -3,4-dihydroxy)-cyclopent-1-yl or 3-hydroxymethylbicyclo [1,1, 1]pentan-1-yl; and salts thereof.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗菌化合物，其中X是N或CH; R1是H或卤素; R2是炔氧基或基团M; R3是H或卤素; M为下述基团之一，其中A为键，CH 2 CH 2，CH = CH或C≡C; R1A是H或卤素; R2A是H，烷氧基或卤素; R3A是H，烷氧基，羟基烷氧基，烷氧基烷氧基，硫代烷氧基，三氟甲氧基，氨基，羟基烷基，2-羟基乙酰氨基，1-氨基环丙基，1-羟基甲基 - 环丙-1-基，1 - （（膦酰氧基）甲基）环丙基，（二甲基甘氨酰基）氧基）甲基）环丙基，反式-2-羟基甲基 - 环丙基-1-基，1,2-二羟基乙基，3-羟基氧杂环丁烷-3-基，3-（羟基烷基）氧杂环丁烷-3-基，3-氨基氧杂 3-羟基噻吩-3-基，吗啉-4-基烷氧基，吗啉-4-基 - 烷基，恶唑-2-基或[1,2,3]三唑-2-基; 并且R1B是羟基烷基，二羟基烷基，氨基烷基，1-羟基甲基 - 环丙-1-基，1-氨基甲基 - 环丙-1-基，异克-2-羟甲基 - 环丙-1-基，3-羟基氧杂环丁烷-3-基，3 1-羟基硫杂环丁烷-3-基，1-（2-羟基乙酰基）氮杂环丁烷-3-基，1-（2-氨基乙酰基）氮杂环丁烷-3-基，1-甘氨酰氮杂环丁烷-3-基，1-（2-氨基-2- 甲基丙酰基）氮杂环丁烷-3-基，3-（2-氨基乙酰氨基）环戊基，反 - （顺式-3,4-二羟基） - 环戊-1-基或3-羟甲基双环[1,1,1]戊-1-基 ; 及其盐。

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