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1. 发明申请

WO2008126034A2 OXAZOLIDINONE ANTIBIOTICS 审中-公开
标题翻译：奥沙利汀抗生素
公开(公告)号：WO2008126034A2
公开(公告)日：2008-10-23
申请号：PCT/IB2008051374
申请日：2008-04-11
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BUR DANIEL , HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , RUEEDI GEORG , SURIVET JEAN-PHILIPPE , ZUMBRUNN ACKLIN CORNELIA
发明人： BUR DANIEL , HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , RUEEDI GEORG , SURIVET JEAN-PHILIPPE , ZUMBRUNN ACKLIN CORNELIA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435 , A61P31/00 , C07D519/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein U, V, W, X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A, B, D, E, G, m and n are as defined in the description, to pharmaceutically acceptable salts of such compounds for use in the manufacture of a medicament for the prevention or treatment of a bacterial infection. Certain compounds of formula (I) are new and are also part of this invention.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中U，V，W，X，R 1，R 2，R 3，R 3， R 4，R 5，R 6，A，B，D，E，G，m和n如说明书中所定义，至这种化合物的药学上可接受的盐，用于制备用于预防或治疗细菌感染的药物。某些式（I）化合物是新的，也是本发明的一部分。

2. 发明申请

WO2006126171A3 NEW ANTIBIOTIC DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新型抗生素衍生物
公开(公告)号：WO2006126171A3
公开(公告)日：2007-02-08
申请号：PCT/IB2006051661
申请日：2006-05-24
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BUR DANIEL , HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , SURIVET JEAN-PHILIPPE , ZUMBRUNN ACKLIN CORNELIA
发明人： BUR DANIEL , HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , SURIVET JEAN-PHILIPPE , ZUMBRUNN ACKLIN CORNELIA
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/428 , A61K31/538 , A61K31/5415 , A61P31/00 , C07D409/12 , C07D413/12
CPC分类号： C07D277/64 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D513/04
摘要： The invention relates to antibiotic derivatives of formula (I) wherein: A represents -O-, S, -C(=O)-, -C(=NOR 6 )-; Z-B represents NCH 2 CH 2 , NCOCH 2 , NCH 2 CO, NCH 2 CH(OH), CHN(R 8 )CH 2 or CHN(R 8 )C0; D represents binuclear heteroaryl; Y 1 represents -CR 1 - or -N-, Y 2 represents -CR 2 - or -N-, Y 3 represents -CR 3 - or -N- and Y 4 represents -CR 4 - or -N-; U represents -NH-, -O- or -S- and V represents -N- or -CH-; W represents -CH 2 -, -O- or -NR 7 -; R 1 represents H, methyl, ethyl or halogen; R 2 , R 3 and R 4 each represent independently H, C 1 -C 4 alkyl, halogen, or C 1 -C 4 alkoxy; R 5 represents H, C 1 -C 4 alkyl or fluorine; R 6 represents H, C 1 -C 4 alkyl or EiTyI-C 1 -C 4 alkyl; R 7 represents H, C 1 -C 4 alkyl, aryl-Q-Q alkyl or -CH 2 -COOH; R 8 represents H, C 1 -C 4 alkyl or -CH 2 -COOH; with the provisos that if Z-B represents NCH 2 CH 2 , NCOCH 2 , NCH 2 CO or NCH 2 CH(OH), then W represents -CH 2 -; if A represents O or S, then W represents -CH 2 -; and only one or two of Y 1 , Y 2 , Y 3 and Y 4 can represent N at the same time.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗生素衍生物，其中：A表示-O-，S，-C（= O） - ， - C（= NOR 6） - 。 ZB表示NCH 2 CH 2，NCOCH 2，NCH 2 CO，NCH 2，/ SUB CH（OH），CHN（R 8）CH 2或CHN（R 8）C 0; D表示双核杂芳基; Y 1表示-CR 1 - 或-N - ，Y 2表示-CR 2 - 或-N - ，Y 3表示-CR 3 - 或-N-，Y 4表示-CR 4 - 或 - -N-; U表示-NH-，-O-或-S-，V表示-N-或-CH-; W表示-CH 2 - ， - O-或-NR 7 - 。 R 1表示H，甲基，乙基或卤素; R 2，R 3和R 4各自独立地表示H，C 1 -C 4，烷基，卤素或C 1 -C 4烷氧基; R 5表示H，C 1 -C 4烷基或氟; R 6表示H，C 1 -C 4烷基或C 1 -C 1 -C 4烷基或C 1 -C 4 - 烷基; R 7表示H，C 1 -C 4烷基，芳基-QC烷基或-CH 2 -COOH ; R 8表示H，C 1 -C 4烷基或-CH 2 -COOH; 条件是如果ZB表示NCH 2 CH 2，NCOCH 2 N，NCH 2 CO或NCH _{2 CH（OH），则W表示-CH 2 - 。如果A表示O或S，则W表示-CH 2 - 。 Y 1，Y 2，Y 3和Y 4中只有一个或者两个可以在同时。}

3. 发明申请

WO2006010544A3 1, 1A, 5, 5A-TETRAHYDRO-3-THIA-CYCLOPROPA'A! PENTALENES: TRICYCLIC THIOPHENE DERIVATIVES AS S1P1/EDG1 RECEPTOR AGONISTS 审中-公开
标题翻译： 1，1A，5，5A-TETRAHYDRO-3-THIA-CYCLOPROPA'A！ PENTALENES：作为S1P1 / EDG1受体激动剂的三聚体THIOPHENE衍生物
公开(公告)号：WO2006010544A3
公开(公告)日：2006-03-30
申请号：PCT/EP2005007892
申请日：2005-07-20
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BOLLI MARTIN , BUR DANIEL , CLOZEL MARTINE , FISCHLI WALTER , LEHMANN DAVID , MATHYS BORIS , MUELLER CLAUS , NAYLER OLIVER , SCHERZ MICHAEL , WELLER THOMAS
发明人： BOLLI MARTIN , BUR DANIEL , CLOZEL MARTINE , FISCHLI WALTER , LEHMANN DAVID , MATHYS BORIS , MUELLER CLAUS , NAYLER OLIVER , SCHERZ MICHAEL , WELLER THOMAS
IPC分类号： C07D333/78 , A61K31/4436 , A61P37/06 , C07D409/12
CPC分类号： C07D333/78 , C07D409/12
摘要： The invention relates to novel thiophene derivatives, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds. Said compounds particularly act as immunosuppressive agents.
摘要翻译：本发明涉及新的噻吩衍生物，其制备及其作为药物活性化合物的用途。所述化合物特别充当免疫抑制剂。

4. 发明申请

WO2007034445A3 NOVEL PIPERAZINE DERIVATIVES AS RENIN INHIBITORS FOR CARDIOVASCULAR EVENTS AND RENAL INSUFFICIENCY 审中-公开
标题翻译：新颖的哌嗪衍生物作为心血管事件和肾功能不全的RININ抑制剂
公开(公告)号：WO2007034445A3
公开(公告)日：2008-11-20
申请号：PCT/IB2006053445
申请日：2006-09-22
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BEZENCON OLIVIER , BOSS CHRISTOPH , BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , GRISOSTOMI CORINNA , REMEN LUBOS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , WELLER THOMAS
发明人： BEZENCON OLIVIER , BOSS CHRISTOPH , BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , GRISOSTOMI CORINNA , REMEN LUBOS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , WELLER THOMAS
IPC分类号： C07D241/08 , A61K31/496 , A61P9/00 , A61P13/12 , C07D413/12
CPC分类号： C07D413/12 , C07D241/08
摘要： The invention relates to novel piperazine derivatives and related compounds and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin. In particular, the present invention relates to novel compounds of the formula (I),
摘要翻译：本发明涉及新型哌嗪衍生物及其相关化合物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。特别地，本发明涉及新的式（I）化合物，

5. 发明申请

WO2006129237A3 NOVEL PIPERIDINE CARBOXYLIC ACID AMIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新型哌啶羧酸酰胺衍生物
公开(公告)号：WO2006129237A3
公开(公告)日：2007-03-22
申请号：PCT/IB2006051641
申请日：2006-05-23
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BEZENCON OLIVIER , BOSS CHRISTOPH , BUR DANIEL , CHEN AUSTIN CHIH-YU , CORMINBOEUF OLIVIER , DUBE DANIEL , FISCHLI WALTER , GRISOSTOMI CORINNA , REMEN LUBOS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , SIFFERLEN THIERRY , THERIEN MICHEL , WELLER THOMAS
发明人： BEZENCON OLIVIER , BOSS CHRISTOPH , BUR DANIEL , CHEN AUSTIN CHIH-YU , CORMINBOEUF OLIVIER , DUBE DANIEL , FISCHLI WALTER , GRISOSTOMI CORINNA , REMEN LUBOS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , SIFFERLEN THIERRY , THERIEN MICHEL , WELLER THOMAS
IPC分类号： C07D211/78 , A61K31/451 , A61P9/00 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08 , C07D211/78 , C07D401/10 , C07D401/12
摘要： The invention relates to novel piperidine carboxylic acid amide derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of these novel compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and especially the use of such compounds as inhibitors of renin.
摘要翻译：本发明涉及新型的哌啶羧酸酰胺衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。本发明还涉及包括制备这些新化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，特别是使用这些化合物作为肾素抑制剂的相关方面。

6. 发明申请

WO2006021401A3 BICYLONONENE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：二氯苯衍生物
公开(公告)号：WO2006021401A3
公开(公告)日：2006-04-13
申请号：PCT/EP2005009048
申请日：2005-08-22
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BEZENCON OLIVIER , BOSS CHRISTOPH , BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , FISCHLI WALTER , GRISOSTOMI CORINNA , REMEN LUBOS , RICHARD SYLVIA , SIFFERLEN THIERRY , WELLER THOMAS
发明人： BEZENCON OLIVIER , BOSS CHRISTOPH , BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , FISCHLI WALTER , GRISOSTOMI CORINNA , REMEN LUBOS , RICHARD SYLVIA , SIFFERLEN THIERRY , WELLER THOMAS
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/4995
CPC分类号： C07D471/08
摘要： The invention relates to bicyclononene derivatives and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.
摘要翻译：本发明涉及双环壬烯衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。

7. 发明申请

WO2006056930A3 NOVEL 4 -AMINOPIPERIDINE DERIVATIVES AS PLASMEPSIN II INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：新型4-氨基哌啶衍生物作为PLASMEPSIN II抑制剂
公开(公告)号：WO2006056930A3
公开(公告)日：2008-01-17
申请号：PCT/IB2005053838
申请日：2005-11-21
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BOSS CHRISTOPH , CORMINBOEUF OLIVIER , GRISOSTOMI CORINNA , WELLER THOMAS , BUR DANIEL , PRADE LARS
发明人： BOSS CHRISTOPH , CORMINBOEUF OLIVIER , GRISOSTOMI CORINNA , WELLER THOMAS , BUR DANIEL , PRADE LARS
IPC分类号： C07D211/58 , A61K31/4409 , A61P33/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14
CPC分类号： C07D409/14 , C07D211/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： Novel substituted 4-aminopiperidine derivatives of the formula I: wherein n, R 1 , Y, (A), and (B) are as defined in claim 1 and optically pure enantiomers, mixtures of enantiomers, racemates, diastereomers, mixtures of diastereomers, diastereomeric racemates, mixtures of diastereomeric racemates and meso-forms, as well as salts and solvent complexes of such compounds, and morphological forms, that exhibit useful parasite aspartic proteases inhibiting properties and can thus be used in the form of pharmaceutical compositions as antimalarial medicines.
摘要翻译：式I的新型取代的4-氨基哌啶衍生物：其中n，R 1，Y，（A）和（B）如权利要求1中所定义，和光学纯对映体，对映异构体的混合物，外消旋体，非对映异构体，非对映异构体的混合物，非对映体外消旋物，非对映异构体外消旋体和内消旋体的混合物，以及这些化合物的盐和溶剂络合物，以及形态形式，其表现出有用的寄生虫天冬氨酸蛋白酶抑制性质，因此可以以的药物组合物作为抗疟疾药物。

8. 发明申请

WO2006021399A3 AZABICYCLONONENE DERIVATIVES AS RENIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为RENIN抑制剂的偶氮苯酮衍生物
公开(公告)号：WO2006021399A3
公开(公告)日：2006-10-26
申请号：PCT/EP2005009045
申请日：2005-08-22
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BEZENCON OLIVIER , BOSS CHRISTOPH , BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , FISCHLI WALTER , GRISOSTOMI CORINNA , REMEN LUBOS , RICHARD SYLVIA , SIFFERLEN THIERRY , WELLER THOMAS
发明人： BEZENCON OLIVIER , BOSS CHRISTOPH , BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , FISCHLI WALTER , GRISOSTOMI CORINNA , REMEN LUBOS , RICHARD SYLVIA , SIFFERLEN THIERRY , WELLER THOMAS
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/495 , A61P9/00
CPC分类号： C07D221/22 , C07D471/08
摘要： The invention relates to novel bicyclononene derivatives and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.
摘要翻译：本发明涉及新型的双环壬烯衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。

9. 发明申请

WO2006059304A3 NOVEL LACTAME DERIVATIVES AS RENIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：新颖的Lactals衍生物作为RININ抑制剂
公开(公告)号：WO2006059304A3
公开(公告)日：2006-10-12
申请号：PCT/IB2005054008
申请日：2005-12-01
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BEZENCON OLIVIER , BOSS CHRISTOPH , BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , FISCHLI WALTER , GRISOSTOMI CORINNA , REMEN LUBOS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , SIFFERLEN THIERRY , WELLER THOMAS , MACDONALD DWIGHT , MCKAY DANIEL , POWELL DAVID A
发明人： BEZENCON OLIVIER , BOSS CHRISTOPH , BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , FISCHLI WALTER , GRISOSTOMI CORINNA , REMEN LUBOS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , SIFFERLEN THIERRY , WELLER THOMAS , MACDONALD DWIGHT , MCKAY DANIEL , POWELL DAVID A
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/4995 , A61P13/12
CPC分类号： C07D471/08
摘要： The invention relates to novel bicyclic derivatives and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.
摘要翻译：本发明涉及新型双环衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。

10. 发明申请

WO2012066488A2 BRIDGED SPIRO[2.4]HEPTANE ESTER DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： BRIDGED SPIRO [2.4] HEPTANE ESTER DERIVATIVES
公开(公告)号：WO2012066488A2
公开(公告)日：2012-05-24
申请号：PCT/IB2011055125
申请日：2011-11-16
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , CREN SYLVAINE , GRISOSTOMI CORINNA , LEROY XAVIER , POZZI DAVIDE , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA
发明人： BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , CREN SYLVAINE , GRISOSTOMI CORINNA , LEROY XAVIER , POZZI DAVIDE , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA
IPC分类号： C07D211/22
CPC分类号： C07D263/32 , C07C69/753 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D211/14 , C07D211/22 , C07D211/42 , C07D213/75 , C07D241/04 , C07D261/08 , C07D295/088 , C07D401/12 , C07D413/12
摘要： The present invention relates to bridged spiro[2.4]heptane ester derivatives of formula (I) wherein W, Y, R1 and R2 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的桥连螺[2.4]庚酯衍生物，其中W，Y，R 1和R 2如说明书中所定义，其制备及其作为药物活性化合物的用途。

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