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1. 发明申请

WO2006059304A3 NOVEL LACTAME DERIVATIVES AS RENIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：新颖的Lactals衍生物作为RININ抑制剂
公开(公告)号：WO2006059304A3
公开(公告)日：2006-10-12
申请号：PCT/IB2005054008
申请日：2005-12-01
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BEZENCON OLIVIER , BOSS CHRISTOPH , BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , FISCHLI WALTER , GRISOSTOMI CORINNA , REMEN LUBOS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , SIFFERLEN THIERRY , WELLER THOMAS , MACDONALD DWIGHT , MCKAY DANIEL , POWELL DAVID A
发明人： BEZENCON OLIVIER , BOSS CHRISTOPH , BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , FISCHLI WALTER , GRISOSTOMI CORINNA , REMEN LUBOS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , SIFFERLEN THIERRY , WELLER THOMAS , MACDONALD DWIGHT , MCKAY DANIEL , POWELL DAVID A
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/4995 , A61P13/12
CPC分类号： C07D471/08
摘要： The invention relates to novel bicyclic derivatives and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.
摘要翻译：本发明涉及新型双环衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。

2. 发明专利

BRPI0707349A2 未知
公开(公告)号：BRPI0707349A2
公开(公告)日：2011-05-03
申请号：BRPI0707349
申请日：2007-01-31
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： BEZENCON OLIVIER , BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , DUBE DANIEL , GRISOSTOMI CORINNA , MACDONALD DWIGHT , MCKAY DAN , POWELL DAVID , REMEN LUBOS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , SCHEIGETZ JOHN , THERIEN MICHEL , WELLER THOMAS
IPC分类号： C07D211/70 , A61K31/439 , A61K31/4418 , A61P9/00 , C07D211/34 , C07D401/14 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D451/02 , C07D471/08
摘要： The invention relates to novel secondary amine derivatives of formula (I) and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

3. 发明专利

MA30313B1 AMINES SECONDAIRES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RENINE 未知
公开(公告)号：MA30313B1
公开(公告)日：2009-04-01
申请号：MA31199
申请日：2008-08-28
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： BEZENCON OLIVIER , BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , DUBE DANIEL , GRISOSTOMI CORINNA , MACDONALD DWIGHT , MCKAY DAN , POWELL DAVID , REMEN LUBOS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , SCHEIGETZ JOHN , THERIEN MICHEL , WELLER THOMAS
IPC分类号： C07D211/70 , A61K31/439 , A61P9/00 , C07D401/14 , C07D413/10 , C07D451/02
摘要： L'invention concerne de nouveaux dérivés d'amines secondaires et l'usage de ceux-là comme ingrédients actifs dans la préparation de compositions pharmaceutiques. L'invention concerne aussi des aspects y relatifs comprenant des processus pour la préparation des composés; des compositions pharmaceutiques contenant un ou plusieurs de ces composés et en particulier leur usage comme inhibiteurs de la rénine.

4. 发明专利

ES2548134T3 Derivados de piperidina 3,4-sustituida como inhibidores de renina 未知
公开(公告)号：ES2548134T3
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：ES09741617
申请日：2009-05-04
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： CHEN AUSTIN CHIH-YU , DUBE DANIEL , FOURNIER PIERRE-ANDRE , GRIMM ERICH L , LACOMBE PATRICK , LALIBERTE SEBASTIEN , MACDONALD DWIGHT , MACKAY D BRUCE , MCKAY DANIEL JAMES , WU TOM YAO-HSIANG , CAMPEAU LOUIS-CHARLES , SCOTT JEREMY PETER , BREMEYER NADINE
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4545 , A61P9/00 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es seleccionado entre el grupo que consiste en: alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquenilo C3-C6 y alquinilo C2-C6, en la que cada uno de los grupos mencionados anteriormente está opcionalmente sustituido con 1-3 halógenos y/o alcoxi C1-C5; R2 y R3 son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C8, alquenilo C2-C5, cicloalquenilo C3-C8, alquinilo C2-C5, ciano, alcoxi C1-C5, arilo y heteroarilo, en el que dicho heteroarilo contiene de 1 a 3 heteroátomos, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: N, O y S, en el que cada N está opcionalmente en forma de un óxido y cada S está opcionalmente en forma de un óxido seleccionado entre el grupo que consiste en: S(>=O) y S(>=O)2, en el que dicho arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-4 halógenos, en el que dicho alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes, cada uno de los cuales es seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en: halógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, ciano y alcoxi C1-C5, en el que cada uno de los sustituyentes alquilo, alquenilo y alcoxi mencionados anteriormente está opcionalmente sustituido con 1-3 halógenos; W es ciclopropilo, sin sustituir o mono, di, tri, tetra o pentasustituido con flúor, X es hidrógeno, Z es alquileno C1-C2 opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: halógeno, alquilo C1-C3 y cicloalquilo C3, en el que los sustituyentes alquilo y cicloalquilo mencionados anteriormente están opcionalmente sustituidos con 1-3 halógenos; n1 es 0 o 1; Y es (i) un anillo heterocíclico o monocíclico carbocíclico saturado o insaturado de cinco o seis miembros ("anillo monocíclico") o (ii) un anillo heterocíclico o carbocíclico saturado o insaturado de cinco o seis miembros que está condensado a un anillo heterocíclico o carbocíclico saturado o insaturado de cinco o seis miembros ("anillo condensado"), en el que el anillo o anillos heterocíclicos de (i) o (ii) contienen de 1-3 heteroátomos, seleccionados independientemente entre N, O y S, en el que cada N está opcionalmente en forma de un óxido y cada S está opcionalmente en forma de un óxido seleccionado entre el grupo que consiste en: S(>=O) y S(>=O)2, en el que el anillo o anillos heterocíclicos o carbocíclicos de (i) o (ii) está opcionalmente mono, di, tri, tetra, penta o hexasustituido, cada sustituyente del cual es seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en: (1) halógeno, (2) -OH, (3) -NH(R6), (4) oxo, (5) -C(>=O)-R6, (6) -OC(>=O)- R6, (7) alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido con 1-3 halógenos, (8) cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido con 1-3 halógenos, (9) alquenilo C2-C5 opcionalmente sustituido con 1-3 halógenos, (10) cicloalquenilo C3-C8 opcionalmente sustituido con 1-3 halógenos, (11) alquinilo C2-C5 opcionalmente sustituido con 1-3 halógenos, (12) alcoxi C1-C5 opcionalmente sustituido con 1-3 halógenos, (13) ciano.

5. 发明专利

NZ570828A Secondary amines as renin inhibitors 未知
公开(公告)号：NZ570828A
公开(公告)日：2011-07-29
申请号：NZ57082807
申请日：2007-01-31
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： BEZENCON OLIVIER , BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , DUBE DANIEL , GRISOSTOMI CORINNA , MACDONALD DWIGHT , MCKAY DAN , POWELL DAVID , REMEN LUBOS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , SCHEIGETZ JOHN , THERIEN MICHEL , WELLER THOMAS
IPC分类号： C07D451/02 , A61K31/439 , A61K31/4418 , A61P9/00 , C07D211/34 , C07D211/70 , C07D401/14 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D471/08
摘要： Disclosed is a compound of the pictured formula, where the substituents and the dotted line are as defined in the specification. Also disclosed is the use of the compound as a renin inhibitor for treating hypertension, congestive heart failure, pulmonary hypertension, renal insufficiency, renal ischemia, renal failure, renal fibrosis, cardiac insufficiency, cardiac hypertrophy, cardiac fibrosis, myocardial ischemia, cardiomyopathy, glomerulonephritis, renal colic, complications resulting from diabetes such as nephropathy, vasculopathy and neuropathy, glaucoma, elevated intra-ocular pressure, atherosclerosis, restenosis post angioplasty, complications following vascular or cardiac surgery, erectile dysfunction, hyperaldosteronism, lung fibrosis, scleroderma, anxiety, cognitive disorders, complications of treatments with immunosuppressive agents, and other diseases associated with the renin-angiotensin system.

6. 发明专利

NO20083738A 未知
公开(公告)号：NO20083738A
公开(公告)日：2008-10-14
申请号：NO20083738
申请日：2008-09-01
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： WELLER THOMAS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , BUR DANIEL , REMEN LUBOS , BEZENCON OLIVIER , DUBE DANIEL , GRISOSTOMI CORINNA , THERIEN MICHEL , CORMINBOEUF OLIVIER , MACDONALD DWIGHT , MCKAY DAN , POWELL DAVID , SCHEIGETZ JOHN
IPC分类号： C07D211/70
CPC分类号： C07D211/78 , C07D211/34 , C07D211/70 , C07D401/14 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D451/02 , C07D471/08

7. 发明专利

AU2007210813A1 Secondary amines as renin inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2007210813A1
公开(公告)日：2007-08-09
申请号：AU2007210813
申请日：2007-01-31
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , DUBE DANIEL , REMEN LUBOS , MCKAY DAN , BUR DANIEL , SCHEIGETZ JOHN , GRISOSTOMI CORINNA , MACDONALD DWIGHT , CORMINBOEUF OLIVIER , THERIEN MICHEL , POWELL DAVID , WELLER THOMAS , BEZENCON OLIVIER
IPC分类号： C07D211/70 , A61K31/439 , A61K31/4418 , A61P9/00 , C07D211/34 , C07D401/14 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D451/02 , C07D471/08
摘要： The invention relates to novel secondary amine derivatives of formula (I) and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

9. 发明专利

CA2637546A1 SECONDARY AMINES AS RENIN INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2637546A1
公开(公告)日：2007-08-09
申请号：CA2637546
申请日：2007-01-31
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： SCHEIGETZ JOHN , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , GRISOSTOMI CORINNA , REMEN LUBOS , BUR DANIEL , CORMINBOEUF OLIVIER , BEZENCON OLIVIER , THERIEN MICHEL , POWELL DAVID , MCKAY DANIEL , DUBE DANIEL , WELLER THOMAS , MACDONALD DWIGHT
IPC分类号： C07D211/70 , A61K31/439 , A61K31/4418 , A61P9/00 , C07D211/34 , C07D401/14 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D451/02 , C07D471/08
摘要： The invention relates to novel secondary amine derivatives of formula (I) and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

10. 发明专利

NO20083738L 未知
公开(公告)号：NO20083738L
公开(公告)日：2008-10-14
申请号：NO20083738
申请日：2008-09-01
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： WELLER THOMAS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , BUR DANIEL , REMEN LUBOS , BEZENCON OLIVIER , DUBE DANIEL , GRISOSTOMI CORINNA , THERIEN MICHEL , CORMINBOEUF OLIVIER , MACDONALD DWIGHT , MCKAY DAN , POWELL DAVID , SCHEIGETZ JOHN
IPC分类号： C07D211/70
摘要： The invention relates to novel secondary amine derivatives of formula (I) and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

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