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1. 发明专利

CA2963699A1 ANTIBACTERIAL BASIC BIAROMATIC DERIVATIVES WITH AMINOALKOXY SUBSTITUTION 未知
公开(公告)号：CA2963699A1
公开(公告)日：2016-04-21
申请号：CA2963699
申请日：2015-10-14
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： CREN SYLVAINE , FRIEDLI ASTRID , RUEEDI GEORG , ZUMBRUNN CORNELIA
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/5365 , A61P31/04 , C07D498/04
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula I wherein R1a, R2a, R2b, R3a, R3b, R4, R5, U1, U2, U3, U4, V1, V2, V3, V4, X and Q and n are as defined in the specification. It further relates pharmaceutical compositions containing these compounds and the uses of these compounds in the manufacture of medicaments for the treatment of bacterial infections. These compounds are useful antimicrobial agents effective against a variety of human and veterinary pathogens including among others Gram-positive and Gram-negative aerobic and anaerobic bacteria.

2. 发明专利

CA2907832A1 ANTIBACTERIAL BIAROMATIC DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2907832A1
公开(公告)日：2014-10-23
申请号：CA2907832
申请日：2014-04-15
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： CREN SYLVAINE , FRIEDLI ASTRID , HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , RUEEDI GEORG , ZUMBRUNN CORNELIA
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/538 , A61K31/5383 , A61K31/5415 , A61K31/542 , A61P31/00 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula I (I) wherein R is H, cyano, alkoxy, cyanomethoxy, cycloalkylmethoxy, hydroxyalkoxy, alkoxyalkoxy, alkoxycarbonyl, 2-ethoxy-2-oxoethoxy, 2-(methylamino)-2-oxoethoxy, (l-cyanocyclobutyl)methoxy, 3-hydroxy-pyrrolidin-l-yl or 3,4-dihydroxycyclopentyl)methoxy; U1 is N or CR1, U2 is N or CR2, U3 is N or CR3 and U4 is N or CR4, it being understood that at most three of U1, U2, U3 and U4 can be N at the same time; V1 is N or CR5, V2 is N or CR6, V3 is N or CR7 and V4 is N or CH, it being understood that at most two of V1, V2, V3 and V4 can be N at the same time; R1 is H, cyano, hydroxy or alkoxy; R2 is H, hydroxy or alkoxy; R3 is H, cyano, hydroxy, alkoxy or carboxamido; R4 is H or alkoxy; R5 is H, hydroxy or halogen; R6 is H, hydroxy or halogen; R7 is H; the dotted line "_____ " represents a bond or is absent; W represents CH or N when the dotted line "_____ " is a bond, or W represents CH2 when the dotted line "_____ " is absent; X represents CH or N; and Q represents O or S; and salts thereof.

3. 发明专利

SA515361261B1 مشتقات عطرية ثنائية مضادة للبكتريا 未知
公开(公告)号：SA515361261B1
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：SA515361261
申请日：2015-10-04
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD ‎ , IDORSIA PHARMACEUTICALS LTD
发明人： RUEEDI GEORG , ZUMBRUNN CORNELIA , FRIEDLI ASTRID , CREN SYLVAINE , HUBSCHWERLEN CHRISTIAN
摘要： يتعلقالاختراعبمركباتمضادةللبكتريا‏antibacterial compounds‏بالصيغة‏I I حيث‏R‏هي‏H،سيانو،ألكوكسي،سيانوميثوكسي‏cyanomethoxy،سيكلوألكيلميثوكسي‏cycloalkylmethoxy،هيدروكسيألكوكسي‏hydroxyalkoxy،ألكوكسيألكوكسي‏alkoxyalkoxy،ألكوكسيكربونيل‏alkoxycarbonyl، 2- إيثوكسي -2- أوكسوإيثوكسي‏‎2 ethoxy-2 oxoethoxy، 2-(ميثيلأمينو)-2- أوكسوإيثوكسي‏‎2 (methylamino)-‎‎2 oxoethoxy، (1- سيانوسيكلوبيوتيل) ميثوكسي، 3- هيدروكسي - بيروليدين -1- يل‏‎(1 cyanocyclobutyl)methoxy, 3 hydroxy-pyrrolidin-1 yl‏أو 3، 4-داي‏هيدروكسيسيكلوبنتيل) ميثوكسي؛‏U1‎‏هي‏N‏أو‏CR1‎،‏U2‎‏هي‏N‏أو‏CR2‎،‏U3‎‏هي‏N‏أو‏CR3‎‏وU4‎‏هي‏N‏أو‏CR4‎،يكونمنالمفهومأنعلىالأكثرثلاثةمن‏U1‎،‏U2‎،‏U3‎‏وU4‎‏‏يمكنأنتكونعبارةعن‏N‏فينفسالوقت؛‏V1‎‏هي‏N‏أو‏CR5‎،‏V2‎‏هي‏N‏أو‏CR6‎،‏V3‎‏هي‏N‏أو‏CR7‎‏وV4‎‏هي‏N‏أو‏CH،يمكنأنيكونمنالمفهومأنعلىالأكثراثنينمن‏V1‎،‏V2‎،‏V3‎‏وV4‎‏يمكنأنتكونعبارةعن‏N‏فينفسالوقت؛‏R1‎‏هي‏H،سيانو،هيدروكسي‏hydroxy‏‏أ

4. 发明专利

SG11201508479RA ANTIBACTERIAL BIAROMATIC DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：SG11201508479RA
公开(公告)日：2015-11-27
申请号：SG11201508479R
申请日：2014-04-15
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： CREN SYLVAINE , FRIEDLI ASTRID , HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , RUEEDI GEORG , ZUMBRUNN CORNELIA
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/538 , A61K31/5383 , A61K31/5415 , A61K31/542 , A61P31/00 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula I (I) wherein R is H, cyano, alkoxy, cyanomethoxy, cycloalkylmethoxy, hydroxyalkoxy, alkoxyalkoxy, alkoxycarbonyl, 2-ethoxy-2-oxoethoxy, 2-(methylamino)-2-oxoethoxy, (1-cyanocyclobutyl)methoxy, 3-hydroxy-pyrrolidin-1-yl or 3,4-dihydroxycyclopentyl)methoxy; U1 is N or CR1, U2 is N or CR1, U3 is N or CR3 and U4 is N or CR1, it being understood that at most three of U1, U2, U3 and U4 can be N at the same time; V1 is N or CR5, V2 is N or CR6, V3 is N or CR7 and V4 is N or CH, it being understood that at most two of V1, V2, V3 and V4 can be N at the same time; R1 is H, cyano, hydroxy or alkoxy; R2 is H, hydroxy or alkoxy; R3 is H, cyano, hydroxy, alkoxy or carboxamido; R4 is H or alkoxy; R5 is H, hydroxy or halogen; R6 is H, hydroxy or halogen; R7 is H; the dotted line “______” represents a bond or is absent; W represents CH or N when the dotted line “______” is a bond, or W represents CH2 when the dotted line “______” is absent; X represents CH or N; and Q represents O or S; and salts thereof.

5. 发明专利

AU2014255326A1 Antibacterial biaromatic derivatives 未知
公开(公告)号：AU2014255326A1
公开(公告)日：2015-11-26
申请号：AU2014255326
申请日：2014-04-15
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： CREN SYLVAINE , FRIEDLI ASTRID , HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , RUEEDI GEORG , ZUMBRUNN CORNELIA
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/538 , A61K31/5383 , A61K31/5415 , A61K31/542 , A61P31/00 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula I (I) wherein R is H, cyano, alkoxy, cyanomethoxy, cycloalkylmethoxy, hydroxyalkoxy, alkoxyalkoxy, alkoxycarbonyl, 2-ethoxy-2-oxoethoxy, 2-(methylamino)-2-oxoethoxy, (l-cyanocyclobutyl)methoxy, 3-hydroxy-pyrrolidin-l-yl or 3,4-dihydroxycyclopentyl)methoxy; U

6. 发明专利

MA38588A1 Dérivés bi-aromatiques antibactériens 未知
公开(公告)号：MA38588A1
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：MA38588
申请日：2014-04-15
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , RUEEDI GEORG , CREN SYLVAINE , FRIEDLI ASTRID , ZUMBRUNN CORNELIA
IPC分类号： A61K31/538 , A61K31/5383 , A61K31/5415 , A61K31/542 , A61P31/00 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： L'invention porte sur des composés antibactériens de formule i i dans laquelle r est h, un groupe cyano, alcoxy, cyanométhoxy, cycloalkylméthoxy, hydroxyalcoxy, alcoxyalcoxy, alcoxycarbonyle, 2-éthoxy-2-oxoéthoxy, 2-(méthylamino)-2-oxoéthoxy, (1-cyanocyclobutyl)méthoxy, 3-hydroxy-pyrrolidin-1-yle ou 3,4-dihydroxycyclopentyl)méthoxy; u1 est n ou cr1, u2 est n ou cr2, u3 est n ou cr3 et u4 est n ou cr4, étant entendu qu'au plus trois de u1, u2, u3 et u4 peuvent être n en même temps; v1 est n ou cr5, v2 est n ou cr6, v3 est n ou cr7 et v4 est n ou ch, étant entendu qu'au plus deux de v1, v2, v3 et v4 peuvent être n en même temps; r1 est h, un groupe cyano, hydroxy ou alcoxy; r2 est h, un groupe hydroxy ou alcoxy; r3 est h, un groupe cyano, hydroxy, alcoxy ou carboxamido; r4 est h ou un groupe alcoxy; r5 est h ou un groupe hydroxy ou halogéno; r6 est h ou un groupe hydroxy ou halogéno; r7 est h; la ligne en tirets " " représente une liaison ou est absente; w représente ch ou n quand la ligne en tirets " " est une liaison, ou w représente ch2 quand la ligne en tirets " " est absente; x représente ch ou n; et q représente o ou s; et leurs sels.

7. 发明专利

MX2015014576A DERIVADOS BIAROMATICOS ANTIBACTERIANOS. 未知
公开(公告)号：MX2015014576A
公开(公告)日：2016-03-04
申请号：MX2015014576
申请日：2014-04-15
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , ZUMBRUNN CORNELIA , RUEEDI GEORG , CREN SYLVAINE , FRIEDLI ASTRID
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/538 , A61K31/5383 , A61K31/5415 , A61K31/542 , A61P31/00 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： La invención se refiere a compuestos antibacterianos de la fórmula I (I), en donde R es H, ciano, alcoxi, cianometoxi, cicloalquilmetoxi, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, alcoxicarbonilo, 2-etoxi- 2-oxoetoxi, 2-(metilam ino)-2-oxoetoxi, (1 -cianociclobutil)metoxi, 3-hidroxi-pirrolidin-1-ilo o 3,4-dihidroxiciclopentil)metoxi; U1 es N o CR1, U2 es N o CR2, U3 es N o CR3 y U4 es N o CR4, y se entiende que como máximo tres de U1, U2, U3 y U4 pueden ser N al mismo tiempo; V1 es N o CR5, V2 es N o CR6, V3 es N o CR7 y V4 es N o CH, y se entiende que como máximo dos de V1, V2, V3 y V4 pueden ser N al mismo tiempo; R1 es H, ciano, hidroxi o alcoxi; R2 es H, hidroxi o alcoxi; R3 es H, ciano, hidroxi, alcoxi o carboxamido; R4 es H o alcoxi; R5 es H, hidroxi o halógeno; R6 es H, hidroxi o halógeno; R7 es H; la línea de puntos "-----" representa un enlace o se encuentra ausente; W representa CH o N cuando la línea de puntos "-----" es un enlace, o W representa CH2 cuando la línea de puntos "-----" se encuentra ausente; X representa CH o N; y Q representa O u S; y sus sales.

8. 发明专利

HK1221459A1 抗菌雙芳香族衍生物未知
公开(公告)号：HK1221459A1
公开(公告)日：2017-06-02
申请号：HK16109490
申请日：2016-08-10
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： CREN SYLVAINE , FRIEDLI ASTRID , HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , RUEEDI GEORG , ZUMBRUNN CORNELIA
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101

9. 发明专利

CL2015003019A1 Derivados biaromáticos antibacterianos 未知
公开(公告)号：CL2015003019A1
公开(公告)日：2016-09-30
申请号：CL2015003019
申请日：2015-10-09
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , CREN SYLVAINE , FRIEDLI ASTRID , RUEEDI GEORG , ZUMBRUNN CORNELIA
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/538 , A61K31/5383 , A61P31/00 , C07D498/04
摘要： COMPUESTOS HETEROCICLICOS ANTIBACTERIANOS; COMPOSICION FARMACEUTICA Y USO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES.

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