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1. 发明专利

BR112019007038A2 pirrolidinas substituídas como moduladores da cftr 未知
公开(公告)号：BR112019007038A2
公开(公告)日：2019-11-05
申请号：BR112019007038
申请日：2017-10-04
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ANDREW BOGDAN , BO LIU , GANG ZHAO , GREGORY A GFESSER , JOHN R KOENIG , MARC J SCANIO , MING C YEUNG , NICOLAS DESROY , PHILIP R KYM , ROBERT J ALTENBACH , STEPHEN N GRESZLER , XENIA SEARLE , XUEQING WANG
IPC分类号： C07D207/16 , A61K31/4025 , A61K31/4439 , A61P11/00 , C07D401/12
摘要： a invenção divulga compostos de fórmula (i) em que r1, r2, r2a, r3, r3a, r4 e r5 são tais como aqui definidos. a presente invenção se refere a compostos e ao seu uso no tratamento da fibrose cística, a métodos para a sua produção, a compo-sições farmacêuticas compreendendo os mesmos, e a métodos de tratar a fibrose cística administrando um composto da invenção.

2. 发明专利

MX2019008361A CROMANOS SUSTITUIDOS Y METODO DE USO. 未知
公开(公告)号：MX2019008361A
公开(公告)日：2019-09-09
申请号：MX2019008361
申请日：2017-04-28
申请人： ABBVIE SARL
发明人： PHILIP R KYM , ANDREW BOGDAN , XUEQING WANG , BO LIU , ERIC VOIGHT , STEPHEN N GRESZLER , MING C YEUNG , JOHN R KOENIG , ROBERT J ALTENBACH , XENIA B SEARLE
IPC分类号： A61K31/44 , C07D311/58 , C07D471/04
摘要： La invención proporciona los compuestos de la fórmula (I): (ver Fórmula) en donde R1, X, Y, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, m, y R" tienen cualquiera de los valores definidos en la memoria descriptiva, y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que son útiles como agentes en el tratamiento de las enfermedades y afecciones mediadas y moduladas por la proteína reguladora de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística (CFTR), incluyendo fibrosis quística, síndrome de Sjögren, insuficiencia pancreática, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, y enfermedad obstructiva crónica de las vías respiratorias. También se proporcionan composiciones farmacéuticas comprendidas de uno o más compuestos de la fórmula (I).

3. 发明专利

AR106865A1 PIRIDINAS SUSTITUIDAS Y MÉTODOS DE USO 未知
公开(公告)号：AR106865A1
公开(公告)日：2018-02-28
申请号：ARP160101620
申请日：2016-06-02
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： XUEQING WANG , STEVEN EMIEL VAN DER PLAS , SBASTIEN LAURENT XAVIER MARTINA , HANS KELGTERMAN , GREGORY A GFESSER , SBASTIEN JEAN JACQUES CDRIC DROPSTI MONTOVERT , TOM ROGER LISETTE DE MUNCH , MARLON D COWART , ROBERT J ALTENBACH
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44 , A61P11/00
摘要： La presente se relaciona con compuestos y su uso en el tratamiento de fibrosis quística, métodos para su producción, composiciones farmacéuticas que los comprenden, y métodos para tratar fibrosis quística mediante la administración de un compuesto de la solicitud. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X es H; halo; C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo; C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre -OH; C₁₋₄ alcoxi; o -NR¹¹AR¹¹B; -NR¹²AR¹²B; ciclopropilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵; fenoxi opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵; o fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵; R¹ es C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre -OH; C₁₋₄ alcoxi; o heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N; fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁴; heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros unido por N que comprende 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en N, O, y S, donde el heterociclo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵; heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros unido por N que comprende 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en N, O, y S, fusionado a un fenilo, donde el heterociclo monocíclico y el fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵; C₃₋₇ cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵; o -NR⁶R⁷; R² es H; C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre -OH; halo; C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo; C₁₋₄ alcoxi; C₃₋₇ cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵; o heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en N, O, y S, donde el heterociclo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵; -C(=O)NR⁸ᵃR⁸ᵇ; C₃₋₇ cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre -OH; halo; C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo; o C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre -OH, halo, o C₁₋₄ alcoxi; heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en N, O, y S, donde el heterociclo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre -OH; halo; C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo, o C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo; heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que comprende 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N, donde el heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵; o fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵; C₃₋₇ cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más -OH; halo; C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo o -OH; o C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo; heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N, donde el heterociclo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más -OH; halo; C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo; o C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo; heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N, fusionado a un anillo fenilo, donde el heterociclo monocíclico y el fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵; heterociclo espirocíclico de 5 - 11 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N, donde el heterociclo espirocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵ heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que comprende 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N, donde el heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵; o -NHC(=O)R¹³; y R³ es H; o R² y R³, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo azetidina o pirrolidina, donde la azetidina y la pirrolidina están opcionalmente sustituidas con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁹; o un heterociclo espirocíclico de 7 - 11 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en N, O, y S; donde el heterociclo espirocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵; cada R⁴ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en: halo; C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo; y C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo; cada R⁵ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en: -OH; halo; C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre C₁₋₄ alcoxi; halo; o -OH; y C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo; R⁶ es H, C₁₋₄ alquilo, o C₃₋₇ cicloalquilo donde el C₃₋₇ cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵; R⁷ es C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo; fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo; C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo; o C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo; C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo; o heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N; donde el heterociclo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵; cada R⁸ᵃ y R⁸ᵇ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en H; C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo; y C₃₋₇ cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵; cada R⁹ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en: -OH; halo; -CN; C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre -OH; halo; o C₁₋₄ alcoxi; C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo; C₃₋₇ cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵; -C(=O)NR¹⁰ᵃR¹⁰ᵇ; y heterociclo monocíclico de 4 - 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en O, S, y N, donde el heterociclo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵; cada R¹⁰ᵃ y R¹⁰ᵇ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en H y C₁₋₄ alquilo; cada R¹¹ᵃ y R¹¹ᵇ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en H; y C₁₋₄ alquilo; R¹²ᵃ y R¹²ᵇ se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en H; C₁₋₄ alquilo; y C₃₋₇ cicloalquilo; y R¹³ es en forma independiente C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre -OH; halo; o C₁₋₄ alcoxi.

4. 发明专利

MX2019004019A PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS COMO MODULADORES CFTR. 未知
公开(公告)号：MX2019004019A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：MX2019004019
申请日：2017-10-04
申请人： ABBVIE SARL
发明人： GREGORY A GFESSER , MARC J SCANIO , PHILIP R KYM , ANDREW BOGDAN , BO LIU , NICOLAS DESROY , JOHN R KOENIG , MING C YEUNG , ROBERT J ALTENBACH , STEPHEN N GRESZLER , XUEQING WANG , XENIA SEARLE , GANG ZHAO
IPC分类号： C07D207/16 , A61K31/4025 , A61K31/4439 , A61P11/00 , C07D401/12
摘要： La invención desvela compuestos de formula (I) Ver formula: En donde R1, R2, R2A, R3, R3A, R4 Y R5 son tal como se definen en el presente documento. La presente invención se refiere a compuestos y su uso en el tratamiento de la fibrosis quística, métodos para su producción, composiciones farmacéuticas que los contienen y métodos de tratamiento de la fibrosis quística administrando un compuesto de la invención.

5. 发明专利

ZA201802976B N-SULFONYLATED PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDIN-6-CARBOXAMIDES AND METHOD OF USE 未知
公开(公告)号：ZA201802976B
公开(公告)日：2019-07-31
申请号：ZA201802976
申请日：2018-05-07
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： RHALID AKKARI , LUKE JONATHAN ALVEY , XAVIER MARIE BOCK , BRIAN S BROWN , PIETER ISABELLE ROGER CLAES , MARLON D COWART , ELSA DE LEMOS , NICOLAS DESROY , BÉRANGER DUTHION , GREGORY A GFESSER , ROMAIN LUC MARIE GOSMINI , CHRISTOPHER GAËTAN HOUSSEMAN , KOEN KAREL JANSEN , JIANGUO JI , PHILIP R KYM , JEAN-MICHEL LEFRANCOIS , OSCAR MAMMOLITI , CHRISTEL JEANNE MARIE MENET , NURIA MERAYO MERAYO , GREGORY JOHN ROBERT NEWSOME , ADELINE MARIE ELISE PALISSE , SACHIN V PATEL , MATHIEU RAFAËL PIZZONERO , ANURUPA SHRESTHA , ELIZABETH C SWIFT , STEVEN EMIEL VAN DER PLAS , XUEQING WANG , ANN DE BLIECK
摘要： wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions mediated and modulated by CFTR, including cystic fibrosis, Sjögren's syndrome, pancreatic insufficiency, chronic obstructive lung disease, and chronic obstructive airway disease. Also provided are pharmaceutical compositions comprised of one or more compounds of formula (I).

6. 发明专利

BR112018007165A2 novos compostos para tratamento da fibrose cística 未知
公开(公告)号：BR112018007165A2
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：BR112018007165
申请日：2016-10-07
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ADELINE MARIE ELISE PALISSE , ANURUPA SHRESTHA , BRIAN S BROWN , BÉRANGER DUTHION , CHRIS TSE , CHRISTEL JEANNE MARIE MENET , CHRISTOPHER GAËTAN HOUSSEMAN , DOUGLAS CYR , ELIZABETH C SWIFT , ELSA DE LEMOS , GERT JULES HECTOR DE WILDE , GREGORY A GFESSER , GREGORY JOHN ROBERT NEWSOME , JEAN-MICHEL LEFRANCOIS , JIANGUO JI , KATJA E CONRATH , KOEN KAREL JANSEN , LUKE JONATHAN ALVEY , MARLON D COWART , MATHIEU RAFAËL PIZZONERO , NICOLAS DESROY , NURIA MERAYO MERAYO , OSCAR MAMMOLITI , PHILIP R KYM , PIETER ISABELLE ROGER CLAES , RHALID AKKARI , ROMAIN LUC MARIE GOSMINI , SACHIN V PATEL , STEVEN EMIEL VAN DER PLAS , XAVIER MARIE BOCK , XUEQING WANG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P11/00 , C07D519/00 , G01N33/68
摘要： um agente corretor capaz de estabilizar uma proteína reguladora da condu-tância transmembranar da fibrose cística (cftr) recém-sintetizada, útil no tratamen-to da fibrose cística.

7. 发明专利

DOP2018000257A PIRIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILO Y MÉTODOS DE USO 未知
公开(公告)号：DOP2018000257A
公开(公告)日：2018-12-31
申请号：DO2018000257
申请日：2018-11-26
申请人： GALAPAGOS NV , ABBVIE SARL
发明人： XUEQING WANG , PHILIP R KYM , MARLON D COWART , STEVEN EMIEL VAN DER PLAS , ROBERT J ALTENBACH , ANDREW BOGDAN , GHJUVANNI PETRU DIUNISU COTI , STEPHEN N GRESZLER , HANS KELGTERMANS
IPC分类号： A61K31/4439 , A61P11/00 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： La invención divulga compuestos de Fórmula I, donde X1, X2, R1, y R2 son como se definen en el presente documento. La presente invención se refiere a compuestos y su uso en el tratamiento de la fibrosis quística, métodos para su producción, composiciones farmacéuticas que los contienen y métodos de tratamiento de la fibrosis quística administrando un compuesto de la invención.

8. 发明专利

BR112018000649A2 tricíclicos substituídos e método de uso 未知
公开(公告)号：BR112018000649A2
公开(公告)日：2018-09-18
申请号：BR112018000649
申请日：2016-07-14
申请人： ABBVIE SARL , GALAPAGOS NV
发明人： ANDREW BOGDAN , BO LIU , ERIC VOIGHT , GREGORY A GFESSER , JOHN R KOENIG , KARINE FABIENNE MALAGU , MARC J SCANIO , MARLON D COWART , MING C YEUNG , PHILIP R KYM , ROBERT J ALTENBACH , SACHIN V PATEL , STEPHEN N GRESZLER , WILLIAM RAMESH ESMIEU , XENIA B SEARLE , XUEQING WANG
IPC分类号： A61K31/36 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/443 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61P11/00 , C07D317/70 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D493/04 , C07D519/00
摘要： a presente invenção proporciona compostos da fórmula (i) em que x, y e r1 têm qualquer um dos valores definidos no relatório descritivo, e seus sais farmaceuticamente aceitáveis, que são úteis como agentes no tratamento de doenças e condições mediadas e moduladas por cftr, incluindo fibrose cística, síndrome de sjögren, insuficiência pancreática, doença pulmonar obstrutiva crônica e doença obstrutiva crônica das vias aéreas. são também proporcionadas composições farmacêuticas compreendidas por um ou mais compostos da fórmula (i).

9. 发明专利

DOP2017000278A PIRIDINAS SUSTITUIDAS Y MÉTODO DE USO 未知
公开(公告)号：DOP2017000278A
公开(公告)日：2018-01-15
申请号：DO2017000278
申请日：2017-12-01
申请人： GALAPAGOS NV , ABBVIE SARL
发明人： MARLON D COWART , HANS KELGTERMANS , XUEQING WANG , ROBERT J ALTENBACH , TOM ROGER LISETTE DE MUNCK , SEBASTIEN JEAN JACQUES CEDRIC DROPSIT MONTOVERT , GREGORY A GFESSER , SEBASTIEN LAURENT XAVIER MARTINA , STEVEN EMIEL VAN DER PLAS
IPC分类号： A61K31/44 , A61P11/00 , C07D213/81
摘要： La invención describe compuestos de fórmula I donde X, R1 , R2 , y R3 son como se definen en la presente. La presente invención se relaciona con compuestos y su uso en el tratamiento de la fibrosis quística, métodos para su producción, composiciones farmacéuticas que los comprenden, y métodos para tratar la fibrosis quística mediante la administración de un compuesto de la invención.

10. 发明专利

MX2018014758A PIRIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILO Y METODOS DE USO. 未知
公开(公告)号：MX2018014758A
公开(公告)日：2019-04-29
申请号：MX2018014758
申请日：2017-05-24
申请人： ABBVIE SARL
发明人： HANS KELGTERMANS , STEVEN EMIEL VAN DER PLAS , ANDREW BOGDAN , MARLON D COWART , PHILIP R KYM , ROBERT J ALTENBACH , STEPHEN N GRESZLER , GHJUVANNI PETRU DIUNISU COTI , XUEQING WANG
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D413/14 , A61P11/00 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： La invención divulga compuestos de Fórmula I, (ver Fórmula) donde X1, X2, R1, y R2 son como se definen en el presente documento. La presente invención se refiere a compuestos y su uso en el tratamiento de la fibrosis quística, métodos para su producción, composiciones farmacéuticas que los contienen y métodos de tratamiento de la fibrosis quística administrando un compuesto de la invención.

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